爱华网泰勒宁属片剂。可定位于普外科和肿瘤科，适用于术后痛、创伤痛、烧伤痛、关节痛、神经痛、头痛，缓解由扭挫伤、骨折、椎骨间盘移位等各种愿意引起的中度和中度急慢性疼痛，特别是手术后疼痛，癌痛等。
泰勒宁_泰勒宁 -成份
本品为复方制剂，其组分为:
(1)盐酸羟考酮5mg，(相当于羟考酮4.4815mg)
盐酸羟考酮化学名称:4,5 α-环氧-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃-6-酮盐酸盐
分子式:C18H21NO4HCL 分子量:351.83
(2)对乙酰氨基酚325mg
对乙酰氟基酚化学名称:4-羟基乙酰苯胺
分子式:C8H9NO2 分子量:151.17
泰勒宁
泰勒宁
泰勒宁_泰勒宁 -药品信息
★羟考酮是一种与吗啡作用类似的半合成的麻醉类镇痛
★作用于中枢神经系统和器官的平滑肌的止痛和镇静药
★适用于各种原因引起的中、重度急、慢性疼痛如癌痛
通用名：氨酚羟考酮片
商品名：泰勒宁片
英文名：Oxycodone & Acetaminophen Tablets
汉语拼音：Anfen Qiangkaotong Pian
拼音码：afqktp（tln)
规格：5毫克/325毫克*10片
剂型：片剂
生产厂家：北京国药集团工业股份有限公司
成份：盐酸氨酚羟考酮、对乙酰氨基酚。
性状：本品为白色圆形片剂，一面中间有划痕，一面有"512"标记
批准文号：国药准字J20040123
包装：铝塑泡罩包装，每板10片，每盒1板；每板6片，每盒1板
单位：盒
泰勒宁_泰勒宁 -用法用量
口服给药。
成人常规剂量为每6小时服用1片，可根据疼痛程度和给药后反应来调整剂量。对于重度疼痛的患者或对阿片类镇痛药产生耐受性的患者，必要时可超过推荐剂量给药。
停止治疗：使用本品超过几个星期而不再需要治疗时应该平稳递减剂量，以防止身体依赖的患者出现戒断症状。
泰勒宁_泰勒宁 -不良反应
与本品使用有关的严重不良反应包括：呼吸抑制、呼吸暂停或停止、循环衰竭、低血压和休克（参见【药物过量】）。
最常见的非严重的不良反应包括：头昏、眩晕、嗜睡、恶心、呕吐。运动时加重，休息时减轻。
偶见精神亢奋，烦躁不安，便秘和皮肤瘙痒。
过敏性反应可能包括：皮疹、风疹、红斑状的皮肤反应；血液学反应可能包括：血小板减少、中性粒细胞减少、各类血细胞减少、溶血性贫血。极少出现的粒细胞缺乏症可能与使用对乙酰氟基酚有关。在高剂量下，主要的严重不良反应表现为剂量依赖性，可能导致致命的肝坏死，也可能引发肾小管坏死和低血糖昏迷。
本品其他的不良反应按器官系统及严重性和/和频率降序排列如下：
全身性：类过敏性反应、变态反应、不适、乏力、疲劳、胸痛、发烧、体温过低，口渴、头痛、出汗增加、意外用药过量、非意外的用药过量；
心血管：低血压、高血压、心动过速、直立性低血压、心动过缓、心悸、心率失常；
中枢和外周神经系统：麻木、颤动、感觉异常、感觉减退、嗜睡、癫痫发作、焦虑、精神损伤、兴奋、脑水肿、神志混乱、眩晕；
体液和电解质：脱水、高钾血症、代谢性酸中毒、呼吸性碱中毒；
胃肠道：消化不良，味觉失调、腹痛、腹胀、腹泻、口干、胃肠胀气、胃肠道机能紊乱、恶心、呕吐、胰腺炎、肠梗阻；
肝脏：肝酶一过性升高、胆红素升高、肝炎、肝衰竭、黄疽、肝脏毒性、肝脏机能紊乱；
听觉和前庭：听力减遇、耳鸣；
血液学：血小板减少；
过敏性：急性过敏反应、血管性水肿、哮喘、支气管痉挛、喉头水肿、荨麻疹、类过敏性反应；
代谢和营养：低血糖、高血糖、酸中毒、碱中毒；
肌肉与骨胳：肌肉痛、横纹肌溶解症；
眼睛：瞳孔缩小、视觉障碍、红眼；
精神病学：药物依赖性、药物滥用、失眠、神志混乱、焦虑、兴奋、意识下降、紧张，幻觉、嗜睡、抑郁、自杀倾向；
呼吸系统：支气管痉挛、呼吸困难、呼吸过度、肺水肿、呼吸急促、换气不足、喉头水肿；
皮肤：红斑、荨麻疹、皮疹、面部潮红；
泌尿系统：间质性肾炎、乳头坏死、蛋白尿、肾机能不全和衰竭、尿潴留
泰勒宁_泰勒宁 -禁忌
1、对羟考酮、对乙酰氨基酚过敏者禁用。
2、在任何禁用阿片样药物的情况下禁用羟考酮，包括患有严重呼吸抑制（在没有监测装置或缺少复苏设备情况下）、急性或严重支气管性哮喘、高碳酸血症的患者。
3、对疑似或已知患有麻痹性肠梗阻者禁用羟考酮。
泰勒宁_泰勒宁 -注意事项
1、警惕药物的误用、滥用和倒卖
羟考酮是吗啡类的阿片样激动剂，此类药物是药物滥用者、成瘾者和违法倒卖者的寻找目标。羟考酮可以以其他阿片样激动剂的方式被合法或非法的滥用，开具处方时要谨慎考虑药物误用、滥用或倒卖的风险。即使考虑到这种风险，并不会妨碍对疼痛的妥善控制，在适当需要治疗疼痛时也要使用本品。
2、给药后应密切监视下列潜在的严重不良反应和并发症：
呼吸抑制
与所有阿片样激动剂一样，服用羟考酮后会带来呼吸抑制的危险。年老体弱患者和不能耐受的患者在给予较大初始剂量的羟考酮或当羟考酮与其他抑制呼吸的药物联合使用时，发生呼吸抑制的危险性更高。
对于患有急性哮喘，慢性阻塞性肺病(COPD)、肺心病或呼吸损伤的患者在使用羟考酮时应当给予高度关注，此类患者即使给予普通治疗剂量也可导致呼吸抑制，甚至呼吸暂停。对于此类患者应该考虑换用非阿片类镇痛药，且只有在密切的医学观察下才可以使用最低有效剂量的阿片类镇痛药。一旦出现呼吸抑制，可以使用拮抗剂如盐酸纳洛酮救治（参见【药物过量】）。
颅脑损伤和颅内压升高
阿片类药物的呼吸抑制作用包括二氧化碳滞留和继发性脑脊液压力升高，可导致头部外伤、其他颅内损害或已经存在颅内压增高的表现明显恶化。在头部外伤的病人，羟考酮对瞳孔反应和意识的作用可能会掩盖神经体征恶他的表现。
低血压
由于血容量严重不足导致维持血压的能力受到损害的个体，或者同时给予吩噻礤类舒张血管药物后，羟考酮可以引起严重低血压。象所有的吗啡类阿片激动剂一样，对循环休克的患者应慎重给予羟考酮，因为该药的血管舒张作用可进一步降低心输出量和血压。羟考酮可以造成直立患者的体位性低血压。
肝脏毒性
肝病患者服用本品应该采取预防措施。长期饮酒的人给予治疗剂量也会引发肝脏毒性或严重的肝衰竭。
3、一般注意事项
阿片激动剂与中枢神经系统抑制剂联合使用时应该谨慎并做好评估，从而使止痛效益超过已知的呼吸抑制、精神状态改变和体位性低血压等风险。
4、本品会掩盖急腹症患者的症状，须诊断明确后方可给药；
5、对于如下患者应慎重给药：中枢神经系统抑制、年老体弱、肝、肺或肾功能严重损害、甲状腺机能减退、艾迪生氏病、前列腺肥大、尿道狭窄、急性酒精中毒、震颤性谵妄、伴有呼吸抑制的脊柱后侧凸、粘膜水肿以及中毒性精神病等。
6、羟考酮可加剧惊厥性疾病患者的痉挛，可能诱发或加剧某些临床情况下癫痫发作。
7、报道已知，对可待因敏的患者给予氨酚羟考酮后发生了过敏反应（可待因是一种结构类似于吗啡和羟考酮的化合物），但这些可能的交叉过敏的发生率是未知的。
8、与其他中枢神经系统抑制剂的相互作用
接受其他的阿片类镇痛药、全身麻醉药、吩噻嗪类、其他镇静剂、中枢性止吐药、镇静安眠药或其他中枢神经系统抑制剂（包括酒精）的患者，同时服用本品可加重中枢神经系统的抑制作用。与上述药物联合用药时，应该减少一种或两种药物的剂量。
9、与混合性阿片类镇痛药激动/拮抗剂的相互作用
对于已经接受或正在接受纯阿片类激动剂镇痛药如羟考酮的患者，应慎用混合激动／拮抗剂类镇痛药（即喷他佐新、纳布啡和布托啡诺），因为此类药物可以降低羟考酮的镇痛作用和／或加速戒断症状。
10、门诊外科和手术后的用药
已证明羟考酮和其他吗啡类的阿片药物能够抑制肠蠕动，肠梗阻是一种常见的手术后并发症，特别对于那些使用阿片类止痛的腹内外科手术。应该严密监测术后患者的肠蠕动抑制情况，必要时实施标准的支持疗法。
11、在胰腺和胆道疾病中的使用
羟考酮可以引起总胆管括约肌的痉挛，在给予胆道疾病包括急性胰腺炎患者时应谨慎。羟考酮可以引起血清淀粉酶水平的升高。
12、对肝脏损伤和肾损伤患者
一项羟考酮在末期肝病患者的药代动力学研究表明，羟考酮血浆清除率下降且消除半衰期延长。
羟考酮用于肝脏损伤患者时应该特别慎重。
在一项对晚期肾损伤患者的研究中，由于分布体积增加和清除率下降，尿毒症患者的平均消除半衰期延长。羟考酮应该谨慎用于肾损伤患者。
13、耐药性和身体依赖性
耐药性是指增加阿片样药物剂量以维持确定的效果，如止痛（在缺乏疾病进展或其他外界因素的情况下）。身体依赖性是在突然停止给药或过量给予拮抗剂后引起的戒断症状。身体依赖性和耐药性在长期的阿片样药物治疗期间并不罕见。
阿片样药物的戒断或停药综合征包含以下部分或全部症状：坐立不安、流泪、流鼻涕、打呵欠、出汗、寒战、肌肉痛和瞳孔放大。也可能发展成其他的症状，包括：烦躁不安、焦虑、背痛、关节疼痛、虚弱、腹部痉挛、失眠、恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、血压升高、呼吸速率或心率增加。
14、药物滥用和依赖
羟考酮是一种与吗啡相似具有滥用倾向的阿片激动剂，能够用于镇痛，也能被滥用和违法倒卖。药物成瘾被定义为一种非正常、强迫性和出于非医学目的的使用，尽管这种使用会产生身体、心理、职业或人际交往的困难，即使出现损害或损害风险仍继续使用。药物成瘾是一种利用多学科方法可治疗的疾病，但会经常复发。慢性疼痛患者发生阿片类药物成瘾的相对较少，有过酒精或药物滥用史或依赖史的个体更常发生成瘾。假性成瘾是指疼痛没被有效控制的患者寻求减轻疼痛的行为。这是一种医源性的对疼痛控制无效的情况，医疗保健提供者必须不断的对疼痛患者的心理和临床情况进行评估，以便判别成瘾和假性成瘾，从而能够恰当的治疗疼痛。
处方治疗剂量的身体依赖并不意味着成瘾，身体依赖包括突然停药、减少给药或给予阿片拮抗剂时出现的戒断症状。身体依赖可以在给药治疗几天后被发觉。只有在给予较高剂量治疗的几周后才会出现临床上显着的身体依赖性。此时突然停药可能引起戒断症状。如果治疗表明可以停用阿片样药物，在两周期间平稳递减给药将会防止出现戒断症状。戒断症状的严重程度主要取决于该阿片样药物的日常剂量、治疗持续时间和个体医学状态。
羟考酮的戒断症状类似于吗啡，症状特征为打呵欠、焦虑、心率加快和血压升高、坐立不安、紧张、肌肉痛、震颤、易怒、交替出现寒战和潮热、流涎、厌食、打喷嚏、流泪、流鼻涕、瞳孔扩散、出汗、毛发竖起、恶心、呕吐、腹部痉挛、腹泻、失眠、虚弱和抑郁。
在成瘾者和药物滥用者中“药物寻求”行为很常见，方法包括按紧急呼叫铃或在接近门诊下班时就诊，且拒绝接受适当的检查、测试或治疗安排，反复“丢失”处方，擅自改动处方和不愿提供既往病历或就诊信息。药物滥用者经常会“把医生当成商店”以获取额外的处方。
滥用和成瘾是有区别的，且不同于身体依赖性及耐受性。医生应该清楚在所有成瘾者中成瘾性可能不会同时伴随耐受性和身体依赖性的症状。另外，阿片样药物的滥用也可能不是真正的成瘾，而是出于非医疗目的的误用，经常是与其他精神兴奋剂联合使用。羟考酮象其他阿片样药物一样，已经转向于非医疗的用途。强烈建议要认真记录并保管处方信息，包括数量、频率和更新请求。
对患者正确评估、适当开具处方、对治疗定期再评估及适当的分发和存储是可以减少阿片样药物滥用的有效措施。
15、与酒精和滥用药物的相互作用
羟考酮与能够引起中枢神经系统抑制的乙醇、其他的阿片类药物或非法药物联合使用时，可能会具有叠加效应。
16、本品长期使用后，当认为患者开始对羟考酮产生身体依赖时不应该突然停用本品。（参见【用法用量】：停止治疗。
17、运动员慎用。
18、患者和护理人员须知
以下信息应该由医师、护士、药剂师或护理人员告知将要服用本品的患者：
①患者应该知道本品包含吗啡样物质羟考酮。
②应该指导患者将本品存放在远离儿童接触的安全地点。如意外吞食，应立即寻求紧急医疗救治。
③当不再需要服用本品时，应将剩余的药片通过卫生间冲水销毁。
④应该告知患者不要自己调整用药剂量，必须咨询处方医生。
⑤应该告知患者服用本品应避免进行有潜在危险性的操作（例如驾驶、操作重型机械等）。
⑥除非在医生的推荐和指导下，患者不应该与酒精、阿片样镇痛药、镇静催眠药、止痛药或其他的中枢神经抑制剂联合使用。当合用另一种中枢神经抑制剂时，可加重危险的中枢神经系统或呼吸抑制作用，进而导致严重的损伤或死亡。
⑦妊娠期间服用本品的安全性尚未确定，有怀孕计划或已经怀孕的妇女在服用本品之前应该咨询医生。
⑧因为对接受哺乳的婴儿可能有潜在的严重不良反应，哺乳妇女应该咨询是否需要停止喂奶或停用本品。
⑨应该告知使用本品超过几个星期的患者不要突然停止用药，应该咨询医生按计划逐渐停止用药，平缓的减少剂量。
⑩应该告知患者氨酚羟考酮片是一种可能产生滥用的药物，应该防止药物被盗，并且不能转给处方需要用药之外的任何人。
泰勒宁_泰勒宁 -孕妇及哺乳期妇女用药
不推荐用于孕妇及哺乳期妇女。
妊娠：尚不明确孕妇服用本品后是否会引起胎儿损伤或影响生殖能力。本品不得给予孕妇，除非医生判断潜在的效益要超过可能的危险。
羟考酮可以通过胎盘屏障并有可能引起新生儿的呼吸抑制，怀孕期间使用阿片样药物可以导致胎儿产生身体依赖性。出生以后，新生儿可能会表现出严重的戒断症状。
分娩和生产：不推荐产妇在阵痛和分娩之前和期间使用本品，可能对新生儿呼吸机能有潜在的影响。
哺乳妇女：通常情况下，患者服用本品期间不应该进行哺乳，因为药物对婴儿具有潜在的镇静和/或呼吸抑制作用。羟考酮和对乙酰氨基酚在母乳中排泄浓度较低，所以有关服用羟考酮尉乙酰氨基酚药品的被哺乳婴儿出现嗜睡和昏睡的报道很少。
泰勒宁_泰勒宁 -儿童用药
对儿童的安全性尚未确立。
泰勒宁_泰勒宁 -老年用药
对于年老体弱、肝肾功能不全、甲状腺功能减退、前列腺肥大、尿道狭窄的患者慎用。
泰勒宁_泰勒宁 -药物相互作用
1、与羟考酮的药物相互作用
―阿片类镇痛药可以增强骨骼肌松弛药的神经肌肉阻滞作用和呼吸抑制药物的呼吸抑制程度。
―接受中枢神经系统抑制剂如其他阿片类镇痛药、全身麻醉药、吩噻嗪类、其他镇静剂、中枢性止吐药、镇静安眠药或其他中枢神经系统抑制剂（包括酒精）的患者，联合使用氨酚羟考酮片可以加重中枢神经系统的抑制作用。与上述药物联合用药时，应该减少其中一种或两种药物的剂量。
―同时服用抗胆碱能药可以引起麻痹性肠梗阻。
―对于已经接受或正在接受本品的患者，在给予混合激动剂／拮抗剂的镇痛药（即喷他佐新、纳布啡和布托啡诺）时应慎重，因为此类药物可以降低羟考酮的镇痛作用和／或加速戒断症状。
2、与对乙酰氨基酚的药物相互作用
酒精（乙醇）―加重长期饮酒者的肝脏毒性。
抗胆碱能药―可能会稍微延迟或降低对乙酰氨基酚的药效，但最终的药理学作用不受明显影响。
口服避孕药―促进对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸化，导致其血浆清除率加快和半衰期缩短。
药用炭（活性炭）―在药物过量时尽快给予活性炭可以减少对乙酰氨基酚的吸收。
β阻滞药（心得安）―心得安能够抑制使对乙酰氨基酚葡萄塘醛酸化和氧化有关的酶系统，增加其药理学作用。
髓袢利尿药―因为对乙酰氨基酚可以降低肾前列腺素的排泄和血浆肾素活性，可能减弱髓袢利尿药的作用。
拉莫三嗪―可能降低血浆拉莫三嗪的浓度，减弱其治疗效果。
丙磺舒―可以轻微的增加对乙酰氨基酚的疗效。
齐多夫定―增加叠氮胸苷的非肝或肾的清除率，从而减弱齐多夫定的药理学作用。
3、实验室相互作用试验：
羟考酮可能会与某些药物发生尿检验交叉反应，但是没有研究羟考酮在尿药筛选中可被检测出的持续时间。据药代动力学数据，单剂量羟考酮能够被检出的大约持续时间估甘为给药后的1～2天。
阿片类药的尿检验可以用来确定非法的用药目的和用于医学分析如评价患者的意识状态改变或监测药物康复治疗作用的效果。阿片类药在尿液中的初步鉴定包含免疫测定筛选法和薄层色谱法(TLC)，此外还有气相色谱法/质谱法联用法(GC/MS)。通过对甲肟三甲基硅烷(MO-TMS)衍生物的分析来进一步鉴别6-酮基阿片（如羟考酮）。
根据灵敏性/特征性和实验方法学，氨酚羟考酮片的每个组分均可与测定人尿中的可卡因（初步的尿代谢物，苯甲酰芽子碱）或大麻在分析方法上发生交叉反应。为了获得确定的分析结果，必须采用特征性更好的替代方法。首选的检测方法是气相／质谱连用法(GC/MS)。此外，在任何的药物滥用试验结果中也要考虑到临床和专业的判断，尤其是初步判断为阳性结果时。
对乙酰氨基酚可能干扰家庭血糖测定系统；可能记录到下降＞20%的平均葡萄糖数值。这种效应可能与药物、浓度和系统有关。
泰勒宁_泰勒宁 -药物过量
1、体征和症状
氨酚羟考酮片严重用药过量的特征表现为阿片样药物和对乙酰氨基酚用药过量的体征和症状。
羟考酮用药过量：可能引起呼吸抑制（呼吸频率降低和/或潮气量减少，潮式呼吸，发绀）、嗜睡进而发展成麻痹或昏迷、骨骼肌松弛、皮肤冷湿、瞳孔收缩（在缺氧情况下瞳孔可能会扩张）、有时出现心动过缓和低血压。严重用药过量时，可能出现呼吸暂停、循环衰竭，心跳停止和死亡。
对己酰氨基酚用药过量：急性过量时，最严重的副作用是剂量依赖性的具有潜在致命性的肝坏死；也可能发生肾小管坏死、低血糖昏迷和血细胞减少症。
在成人中，已有小于10克急性过量导致肝脏毒性、小于15克导致死亡的极少报道。90%患者的肝脏损伤与摄入4小时后血浆中对乙酰氨基酚血药浓度＞300微克/毫升有关；如果在摄入4小时后血浆水平＜120微克/毫升或在12小时后血浆水平＜30微克/毫升，可以预测发生最小的肝脏损害。
伴随有潜在肝毒性的用药过量的早期症状可能包括：恶心、呕吐、发汗和全身倦怠。直至服药后48到72小时后，才会出现临床和实验室的肝脏毒性迹象。
重要的是，青少年对对乙酰氨基酚用药过量产生肝毒性的耐受性比成人更好。尽管如此，任何成人或儿童如果怀疑服用了过量的对乙酰氨基酚，应该采取以下治疗措施。
2、治疗
羟考酮过量：最初应该注意通过开放式导气管设备和加速或控制换气的设施恢复充分的呼吸交换，根据病情采取支持疗法（包括输氧、静脉输液和升压），治疗用药过量引起的循环休克和肺水肿。如果出现心跳停止或心律失常，应该进行心肺复苏和除颤。
阿片拮抗剂盐酸纳洛酮是一种对抗包括羟考酮在内的阿片样药物用药过量产生或异常敏感引起的呼吸抑制的特异性解毒剂。因此，最好通过静脉注射给予合适剂量的盐酸纳洛酮（常规的初始成人剂量为0.4毫克到2毫克），同时辅助呼吸复苏。因为羟考酮的持续作用时间可能比拮抗剂长，应该继续监护患者并根据需要重复给予拮抗剂以维持适当呼吸。在临床上如果没有出现羟考酮用药过量所引发的显着呼吸抑制情况时，不应该给予阿片类拮抗剂。对于已对阿片类药物产生身体依赖的患者，突然或者彻底逆转阿片样作用可能导致急性戒断综合征，且戒断症状的严重程度取决于身体依赖性的程度和给予拮抗剂的剂量。请认真查看阿片类拮抗剂的处方信息中关于正确使用这些药物的详细说明。
胃排空和/或洗胃有利于除去未吸收的药物。即使患者自发的呕吐，也要推荐在服药之后尽快采用此方法。在洗胃和/或呕吐之后，如果摄入小于3个小时，给予活性炭是有益的，但不要在洗胃和呕吐之前使用活性炭吸附。
对乙酰氨基酚用药过量：如果怀疑过量，应该通过呕吐迅速把胃排空。在摄入4小时后尽快测定血清中对乙酰氨基酚浓度。在开始和间隔24小时后重复检测肝功能。最好是在摄入过量后的16个小时之内尽早给予解毒剂N-乙酰半胱氨酸(NAC)，最长不要超过24小时。为了对急性摄入治疗进行指导，可用对乙酰氨基酚水平和摄入时间作图(Rumack - Matthew)。图上最上面的中毒线相当于在4个小时为200微克/毫升，最下面的线条相当于在12小时为50微克/毫升。如果血清浓度水平在最下面的线之上，应该进行完整的N-乙酰半胱氨酸治疗过程；如果血清浓度水平在最下面的线之下，则应该停止N-乙酰半胱氨酸治疗。
羟考酮和对乙酰氨基酚联合用药的毒性尚不明确。
泰勒宁_泰勒宁 -药理毒理
药理作用
氨酚羟考酮片是由对乙酰氨基酚和盐酸羟考酮组成的复方制剂。
对乙酰氨基酚
其镇痛作用涉及外周作用，但具体作用机理尚不清楚。对乙酰氨基酚的解热作用是通过作用于下丘脑体温调节中枢发挥的。对乙酰氨基酚抑制前列腺素合成酶。治疗剂量的对乙酰氨基酚对心血管和呼吸系统影响甚微，但在中毒剂量时可引起循环衰竭和浅快呼吸。
盐酸羟考酮
是一种阿片类镇痛药，为纯阿片受体激动剂，其主要治疗作用为镇痛。与其他所有纯阿片受体激动剂相同，羟考酮随剂量增加镇痛作用增强，而混合阿片受体激动/拮抗剂或非阿片类镇痛药则不同，剂量增加其镇痛作用仅增加至有限的程度。对于纯阿片受体激动型镇痛药，没有确定的最大给药剂量；镇痛作用的最高限度只能通过副作用来确定，较为严重的副作用可能包括嗜睡、呼吸抑制。
羟考酮镇痛作用的确切机制尚不清楚。在脑与脊髓中发现了一些具有类阿片作用内源性物质的特异性CNS阿片受体，可能与羟考酮的镇痛作用有关。
羟考酮通过直接作用于脑干呼吸中枢产生呼吸抑制作用，包括对二氧化碳和电刺激的反应性降低。羟考酮直接作用于咳嗽中枢而抑制咳嗽反射。在低于常规镇痛剂量下可能会产生镇咳作用。羟考酮可导致瞳孔缩小，即使是完全很暗的环境中也会如此。在羟考酮过量的情况下可能会出现明显的瞳孔散大而非瞳孔缩小。
毒理研究
遗传毒性
羟考酮Ames试验、小鼠微核试验结果均为阴性。人淋巴细胞染色体畸变试验中，在无代谢活化时剂量达1500 μ g/ml时，有代谢活化剂量达5000μg/ml处理48小时时结果为阴性，但在有代谢活化处理24小时时结果为阳性(剂量≥1250 μ g/ml)；在小鼠淋巴瘤试验中，在有代谢活化剂量≥50 μg/ml、无代谢活化剂量≥400 μg/ml时结果为阳性。
生殖毒性
大鼠与家兔经口给予羟考酮剂量分别达8mg/kg与125mg/kg，未见羟考酮所致的胎仔异常。上述剂量按mg/kg计算分别相当于人160mg/天剂量的3倍与46倍。
泰勒宁_泰勒宁 -药代动力学
吸收和分布：据报道羟考酮在癌症患者体内的平均绝对口服生物利用度大约为87%；其在体外与人血浆蛋白的结合率为45%。静脉注射给药后的分布容积为211.9±186.6 L。
对乙酰氨基酚口服后在胃肠道迅速并几乎全部被吸收，过量给药后在4小时内完全吸收。对乙酰氨基酚在大多数体液中分布相对均匀，药物与血浆蛋白的结合是可逆的，在急性中毒期的浓度下仅能结合20%～50%。
代谢和消除：大部分羟考酮在首过代谢中脱去烷基成为去甲羟考酮；羟考酮在CYP2D6酶的催化下邻位脱甲基形成二氢羟吗啡酮。单剂量口服羟考酮后，游离和结合状态的去甲羟考酮、羟考酮及二氢羟吗啡酮经尿液排泄，消除半衰期为3.51±1.43小时；给药24小时后，大约8%～14%的药物以游离羟考酮的形式控排泄。
对乙酰氨基酚在肝脏内通过细胞色素P450微粒体酶代谢，体内大约80%～85%的对乙酰氨基酚主要与葡糖醛酸结合，少量的对乙酰氨基酚与硫酸和半胱氨酸结合。在肝脏结合之后，第一天内能够从尿液回收90%～100%的药物。
大约4%的对乙酰氨基酚通过细胞色素P450氧化酶代谢成一种有毒的代谢物，该代谢物可以与固定数量的谷胱甘肽结合而进一步被解毒。普遍认为这个有毒的代谢物NAPQI(N acetyl-p-benzoquinoneimine，Nacetylimidoquinone)会导致肝坏死。高剂量的对乙酰氨基酚可以耗尽体内贮存的谷胱甘肽，因此会降低对有毒代谢物的转化。高剂量时，与葡萄糖醛酸和硫酸结合的代谢途径可能容量饱和，导致对乙酰氨基酚通过替代途径的代谢量增加。
泰勒宁_泰勒宁 -贮藏
遮光，密闭，室温保存。
泰勒宁_泰勒宁 -执行标准
进口药品注册标准：JM20030008
泰勒宁_泰勒宁 -生产企业
美国马林克罗制药公司
泰勒宁_泰勒宁 -修订日期
2008年02月11日 2010年07月30日
