辅舒良为丙酸氟替卡松鼻喷雾剂,用于是预防和治疗季节性过敏性鼻炎(包括枯草热)和常年性鼻炎。它具有强效的抗炎活性,但是当局部作用于鼻粘膜时,未检测出其全身活性。
辅舒良_辅舒良 -适应症
用于是预防和治疗季节性过敏性鼻炎(包括枯草热)和常年性鼻炎。它具有强效的抗炎活性,但是当局部作用于鼻粘膜时,未检测出其全身活性。
辅舒良_辅舒良 -主要成分
丙酸氟替卡松。药液浓度为0.05%,相当于每喷含丙酸氟替卡松50微克,辅料为:葡萄糖、微晶纤维素和羧甲基纤维素钠、苯乙醇、苯扎氯铵、吐温80、稀盐酸、纯水。
辅舒良_辅舒良 -性状
本品为丙酸氟替卡松鼻喷雾剂(0.05%w/w)是微粉化丙酸氟替卡松微粒的白色混悬液。
药毒原理
药理学:
丙酸氟替卡松具有强效抗炎活性,但鼻粘膜局部给药时全身活性甚微。在治疗剂量经鼻给药或局部(经皮)给药时,丙酸氟替卡松对下丘脑-垂体-肾上腺轴的潜在抑制作用很小。只有在很高剂量口服给药(10mg,每日四次:即每日40mg或更高)时才会出现明显的抑制作用。
毒理学:
毒理研究已显示,仅在明显超过拟用治疗剂量时一个强效皮质类固醇才会出现典型作用。
在Ames试验、大肠埃希氏回复突变试验、S.cerevisiae基因突变试验或中国仓鼠卵巢细胞试验中丙酸氟替卡松无致突变性。在小鼠微核细胞试验和培养的人淋巴细胞试验中无致断性。
在已完成的大鼠生育力和一般生殖功能研究中,丙酸氟替卡松皮下给药,雌性为50μg/kg/日,雄性为100μg/kg/日(随后剂量减至50μg/kg/日),不影响交配和生育力。
已完成评价丙酸氟替卡松对小鼠、大鼠和家兔胚胎发育影响的动物研究。皮下给予怀孕小鼠丙酸氟替卡松可引起此类药物的典型作用。母鼠150μg/kg的中毒剂量导致母鼠体重下降,并象预期的那样,一些胎仔诱发腭裂。在大鼠体重下降、胚胎生长发育迟缓、骨化延迟以及少量的脐膨出均证明100μg/kg的剂量可导致流产,0.57μg/kg-4.0μg/kg的剂量可导致胎仔体重下降,高剂量可导致腭裂。然而,300μg/kg的口服剂量对母体或胚胎无毒性。在大鼠的生育力研究中,50μg/kg的剂量影响母鼠体重并剂量地影响F0和F1的剂量对大鼠出生前和出生后的生长发育无明显影响。
尚无孕妇充分的良好对照研究。丙酸氟替卡松经鼻给药是否进入乳汁尚不明确。少量糖皮质激素全身给药可在乳汁中分泌。
辅舒良_辅舒良 -药力实验
经鼻给药剂量高达1mg时丙酸氟替卡松的血浆浓度仍很低,接近0.05ng/ml的定量分析限。口服丙酸氟替卡松后87-100%的剂量经粪便排泄,其中75%是原型药物。口服46mg后,64%以原型排泄,产生一无活性的主要代谢产物。静脉给药后快速从血浆中清除,提示广泛的肝摄取。根据有限的资料,已确定血浆消除半衰期为3小时,表观分布容积大于三倍体重,提示广泛的组织分布和快速清除。
辅舒良_辅舒良 -禁忌
对丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂中的任何组成成分过敏者禁用。对本品中任何组成成分过敏者禁用。
辅舒良_辅舒良 -注意事项
鼻腔感染应予恰当治疗,但这并非是应有尽有用本药的禁忌症。应用辅舒良数天后才能产生最大疗效。存在肾上腺功能受损的情况时,若由全身应用皮质激素治疗转为丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂则必须特别谨慎小心。孕期和哺乳期怀孕期及哺乳期的妇女使用丙酸氟替卡松时,应权衡药物益处及对母亲和婴儿的潜在危害。副作用经鼻应用皮质激素后曾有发生鼻中隔穿孔的报道,但极为罕见,通常见于曾作过鼻手术的病。与其他鼻部吸入剂一样,本品可引起鼻喉部干燥、刺激,令人不愉快的味道和气味,鼻衄和头痛曾见诸报道。与其他鼻喷雾剂一样,可能会发生对全身的作用,特别是当在大剂且长期使用时。
辅舒良_辅舒良 -药物禁忌
1.应避免本品与利托那韦合用
2.如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
辅舒良_辅舒良 -用法用量
丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂仅用于鼻腔吸入。
鼻腔喷入:左手喷右侧鼻孔,右手喷左侧鼻孔,避免直接喷向鼻中隔。
用于预防和治疗成人儿童(12岁以上)的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎:每日1次,每个鼻孔各2喷,以早晨用药为好,某些患者需每日2次,每个鼻孔各2喷。当症状得到控制时,维持剂量为每日1次,每个鼻孔1喷,如果症状复发。可相应增加剂量,应采用能够使症状得到有效控制的最小剂量。每日最大剂量为每个鼻孔不超过4喷。
老年患者:用量同成年患者。
12岁以下儿童:丙酸氟替卡松可用于预防和治疗4-11岁儿童的季节性过敏性鼻炎及常年性过敏性鼻炎,每日1次,每个鼻孔各1喷,某些患者需每日2次,每鼻孔各1喷,每日最大剂量为每鼻孔不超过2喷,应采用能够使症状得到有效控制的最小剂量。
必须规律地用药才能获得最大疗效,应向患者说明的是用药后不会立即起效,只有在经治疗3-4天后,才能获得最大疗效。
辅舒良_辅舒良 -不良反应
使用经鼻腔给药的皮质激素可能产生全身作用,特别是大剂量长期使用时。
尚无主要由本品引起的不良反应的报道。
非常常见:鼻衄
常见:与其它鼻部吸入剂一样,本品可引起鼻、喉部干燥、刺激、令人不愉快的味道和气味,鼻和头痛曾见诸报道
非常罕见:过敏|过敏样反应、支气管痉挛、皮疹、面部或舌部水肿、鼻中隔穿孔、青光眼、眼压升高、白内障等。
不良事件根据不同的发生系统、器官和发生率分别列出。发生率定义为:非常常见(≥1/10),常见(≥1/100且<1/10),不常见(≥1/1000且<1/100),罕见(≥1/10000且<1/1000),非常罕见(<1/10000)包括个案报道。非常常见、常见、不常见者通常由临床试验数据得到。罕见和非常罕见不良事件通常为自发性资料。由于上述不良事件发生率通常是与阳性药治疗组比较得到,因此在确定不良事件发生率时,无需考虑安慰剂组的不良事件发生率。
免疫系统: 非常罕见*过敏/过敏样反应、支气管痉挛、皮疹、面部或舌部水肿
神经系统: 常见:头痛、令人不愉快的味道和气味。与其他鼻部吸入剂一样,曾有使用本品后有令人不愉快的味道和气味的报道。
呼吸系统,胸部,纵隔 非常常见:鼻衄
非常罕见:鼻中隔穿孔
与其他鼻部吸入剂一样,本品可引起鼻、喉部干燥、刺激和鼻衄。皮质激素经鼻给药曾有发生鼻中隔穿孔的报道。
辅舒良_辅舒良 -特殊用药
孕期:
尚无充分证据表明人在怀孕期应用此药是否安全。给怀孕的动物使用皮质激素可造成胚胎的畸形,包括腭裂和宫内生长发育迟缓。这种作用发生于人类的可能性很小。但应注意,只有在大剂量全身应用皮质类激素时才会对动物的胎仔产生作用,而直接经鼻给药时皮质激素的全身暴露量很低。
但正如其他药物一样,怀孕期间使用本品时需权衡其益处和可能的危险性。
哺乳期:
丙酸氟替卡松是否分泌到哺乳动物的乳汁中尚无研究。但对灵长类经鼻给药在血浆中未测到药物,因此不可能在乳汁中检测到。当给哺乳期母亲使用丙酸氟替卡松时,应权衡药物益处及对母亲和婴儿的潜在危险。
辅舒良_辅舒良 -是否医保
医保