药理毒理 甲硝唑注射液 甲硝唑注射液-主要成分,甲硝唑注射液-药理毒理

甲硝唑(别名:灭滴灵,甲硝哒唑、甲硝基羟乙唑、灭滴唑)Metronidazole(Flagyl Meronidal)通用名:甲硝唑。甲硝唑注射液为无色或几乎无色的澄明液体。具广谱抗厌氧菌和抗原虫的作用,临床主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染,如呼吸道、消化道、腹腔及盆脓感染,皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎、败血症及脑膜炎等,此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。

甲硝唑注射液_甲硝唑注射液 -主要成分


甲硝唑化学结构式通用名甲硝唑化学名2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
拼音名JIAXIAOZUO英文名2-METHYL-5-NITROIMIDAZOLE-1-ETHANOL
CASNo.443-48-1
分子式C6H9N3O3
分子量171.16

甲硝唑注射液_甲硝唑注射液 -药理毒理

甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作,抗菌谱包括脆弱拟杆菌,和其他拟杆菌,梭形杆菌、产气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等,放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀浓度稍高于抑菌浓度。本品尚,可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓度为1~2mg/L时,溶组织阿米巴于6~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2mg/L,72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。对某些动物有致癌作用。

甲硝唑注射液_甲硝唑注射液 -药代动力学

静脉给药后20分钟达峰值。蛋白结合率<5%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。有效浓度能维持12小时。本品经肾排出60~80%,约20%的原形药从尿中排出,其余以代谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物。14%为其他代谢结合物)形式由尿排出。10%随粪便排出。14%从皮肤排泄。

甲硝唑注射液_甲硝唑注射液 -适应症

药理毒理 甲硝唑注射液 甲硝唑注射液-主要成分,甲硝唑注射液-药理毒理
本品主要用于厌氧菌感染的治疗。

甲硝唑注射液_甲硝唑注射液 -用法用量

静脉滴注1、成人常用量厌氧菌感染,静脉给药首次按体重15mg/kg(70kg成人为1g),维持量按体重7.5mg/kg,每6~8小时静脉滴注一次。2、小儿常用量厌氧菌感染的注射剂量同成人。

甲硝唑注射液_甲硝唑注射液 -不良反应

15~30%病例出现不良反应,以消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛,一般不影响治疗;神经系统症状有头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。

甲硝唑注射液_甲硝唑注射液 -禁忌症

有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。

甲硝唑注射液_甲硝唑注射液 -注意事项

(1)对诊断的干扰:本品的代谢产物可使尿液呈深红色。
(2)原有肝脏疾病患者,剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前,应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者,给药间隔时间应由8小时延长至12小时。
(3)本品可抑制酒精代谢,用药期间应戒酒,饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。
(4)若遇药液混浊、异物、瓶身破裂、轧口松动等,请勿使用。一次使用不完,禁止再用。

甲硝唑注射液_甲硝唑注射液 -用药

孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药
老年患者用药由于老年人肝功能减退,应用本品时药动学有所改变,严监测血药浓度。

甲硝唑注射液_甲硝唑注射液 -药物相互作用

(1)本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,加强它们的作用,引起凝血酶原时间延长。
(2)同时应用苯妥英钠、苯巴妥等诱导肝微粒体酶的药物,可加强本品代谢,使血药浓度下降,而苯妥英钠排泄减慢。
(3)同时应用西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物,可减缓本品在肝内的代谢及其排泄,延长本品的血清半衰期,应根据血药浓度测定的结果调整剂量。
(4)本品干扰双硫化代谢,两者合用患者饮酒后可出现精神症状,故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。
(5)本品可干扰氨基转移酶和LDH测定结果,可使胆固醇、甘油三酯水平下降。

甲硝唑注射液_甲硝唑注射液 -药物过量

大剂量可致抽搐。

甲硝唑注射液_甲硝唑注射液 -生产企业

陕西开凯制药厂四川科伦实业集团安徽华源广生药业有限公司广西桃源制药厂福州嘉华制药有限公司湖北省荆沙沙市制药厂浙江龙泉辰龙药业有限公司淮阴市第二制药厂江苏正天药业有限公司南京第四制药厂洛阳市秦岭制药厂江西珠湖制药厂上海富民药业有限公司三九永安药业有限公司南京营胜制药有限公司江西东亚药业有限责任公司黑龙江省牡丹江温春制药厂江苏鹏鹞药业有限公司吉林省公主岭市制药厂浙江天瑞药业有限公司安徽丰原药业股份有限公司广东南国药业有限公司上海信谊药业有限公司江苏长江药业有限公司山东康宁药业有限公司

  

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