爱华网酚妥拉明（Regilin），别名立其丁、苄胺唑啉，属于处方药，主要用于治疗周围血管疾病，如肢端动脉痉挛症、手足发绀、感染中毒性休克以及肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断试验，但做鉴别诊断时有致死报道，应慎用。还可用于早搏、心力衰竭、呼吸窘迫综合征、喘憋型肺炎及哮喘、新生儿重症肺炎、胎粪吸收综合征、大咯血、高血压危象、重度妊娠中毒症降压等。此外，在去甲肾上腺素注射对外漏发生组织局部坏死时，用本品局部浸润注射可获缓解。低血压、心脏器质性损害、肾功能减退者忌用。
酚妥拉明_酚妥拉明 -药理作用
本品为α肾上腺素受体阻滞药。
酚妥拉明
1本品为α肾上腺素受体阻滞药，对α1与α2受体均有作用，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力。
2拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚小。
3能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左室舒张末期压与肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。
药效学
本品为α―受体阻断剂。能显著降低外周血管阻力，增加血容量，增加组织血流量，改善微循环，改善内脏血流灌注，其作用比妥拉苏林强。药动学
口服吸收快，但肝脏首过效应强，生物利用度低。约30min药液浓度达峰值，作用维持3―4h。降压作用在静注后2min或肌注15―20min产生，维持时间10～15min或3―4h，其静注和肌注后的Tmax分别为5min和20min。注射效力比口服强4倍。体内代谢迅速，主要由尿排泄。酚妥拉明_酚妥拉明 -适应症
1.用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作，包括手术酚妥拉明切除时出现的高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤；2.治疗左心室衰竭；
3.治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。
主要用于治疗血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛症、手足发绀、感染中毒性休克以及肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断试验，但做鉴别诊断时有致死报道，应慎用。
近年来，还用于早搏、心力衰竭、呼吸窘迫综合征、喘憋型肺炎及哮喘、新生儿重症肺炎、胎粪吸收综合征、大咯血、高血压危象、重度妊娠中毒症降压等。
此外，在去甲肾上腺素注射对外漏发生组织局部坏死时，用本品局部浸润注射可获缓解。
酚妥拉明_酚妥拉明 -用法用量
口服：25―100mg/次，4―6次/d；
肌注或静注：5mg/次，1―2次/d；
静滴：5mg/次，以0．3mg/min速度滴注；
诊断嗜铬细胞瘤：静注5mg，注后每30s测血压1次，连续测定10min，如在2―4min血压降低4．67/3．34kPa以上为阳性。【制剂】片剂：25mg/片；注射剂：5mg：1ml/支、10mg：1ml/支。【附注】①临床使用其盐酸盐(Hydrochloride)和甲磺酸盐(Mesylate)。②降压药、鸦片类镇痛剂，镇静剂都可使酚妥拉明试验呈假阳性，在试验前24h应停用上述药物。
酚妥拉明1、成人常用量①用于酚妥拉明试验，静脉注射5mg，也可先注入1mg，若反应阴性，再给5mg，如此假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性。②用于防止皮肤坏死，在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注，作为预防之用。已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品5～10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效。③用于嗜铬细胞瘤手术，术时如血压升高，可静脉注射2～5mg或滴注每分钟0.5～1mg，以防肿瘤手术时出现高血压危象。④用于心力衰竭时减轻心脏负荷，静脉滴注每分钟0.17～0.4mg。
2、小儿常用量①用于酚妥拉明试验，静脉注射一次1mg，也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m2。
②用于嗜铬细胞瘤手术，术中血压升高时可静脉注射1mg，也可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2，必要时可重复或持续静脉滴注。
酚妥拉明_酚妥拉明 -临床研究
化学成分
甲磺酸酚妥拉明。药物相互作用
忌与铁剂配伍。1 与拟交感胺类药同用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱。
2 与胍乙啶同用，体位性低血压或心动过缓的发生率增高。
3 与二氮嗪同用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。
4 苯巴比妥类、导眠能等加强本品降压作用。
禁忌症
低血压、严重动脉硬化、心脏器质性损害、肾功能减退者及严重动脉硬化及肾功能不全者忌用，胃炎、溃疡病、冠心病患者慎用 。不良反应
较常见的有直立性低血压，心动过速或心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等；晕厥和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。消化道症状如腹痛、腹泻、呕吐及加重溃疡病等。静脉给药可引起体位性低血压、心动过速、心律失常和心绞痛，需缓慢注射或滴注。酚妥拉明_酚妥拉明 -贮藏方法
遮光，密封保存。酚妥拉明_酚妥拉明 -注意事项
临床使用其盐酸盐（Hydrochloride）和甲磺酸盐（Mesylate）。降压药、鸦片类镇痛剂、镇静剂都可使酚妥拉明试验呈假阳性，在试验前24h应停用上述药物。
酚妥拉明_酚妥拉明 -药典介绍
【鉴别】
（1)取本品约30mg，加水15ml溶解后，分成三份，分别加碘试液、碘化汞钾试液与三硝基苯酚试液，分别产生棕黄色沉淀、白色沉淀与黄色沉淀。
(2)取本品50mg与氢氧化钠0.2g，加水数滴溶解后，小火蒸干，再缓缓
酚妥拉明加热至熔融，继续加热数分钟，放冷，加水0.5ml与稍过量的稀盐酸，即发生二氧化硫气体的臭气。
(3)本品的红外光吸收图谱应与甲磺酸酚妥拉明对照品的图谱一致。
【检查】
酸碱度取本品0.10g，加水10ml溶解后，加甲基红指示液1滴，应显红色；再加氢氧化钠滴定液（0.lmol/L)0.05ml，应变成黄色。氯化物取本品0.10g，加水5ml与稀硝酸lml，温热至80℃后，加硝酸银试液lml，不得发生白色浑浊。有关物质取本品约10mg，置10ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取lml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%)。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.02倍的峰忽略不计。干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%(附录ⅧL)。炽灼残渣不得过0.1%。
【含量测定】
照高效液相色谱法测定。
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.Olmol/L庚烷磺酸钠溶液（含0.1%三乙胺，用磷酸调节pH值至3.0)-乙腈（64：36)为流动相；检测波长为278nm。理论板数按酚妥拉明峰计算不低于3000，酚妥拉明峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。测定法取本品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取甲磺酸酚妥拉明对照品，同法测定。按外标法以酚妥拉明峰面积计算，即得。
【类别】
a肾上腺素受体阻滞药。
