三苯氧胺(CAS RN:10540-29-1)又名他莫昔芬(Tamoxifen),IUPAC命名法为:1-4-〔2-(n,n-二甲氨基)乙氧基〕苯-1,2-二苯-1-丁烯。是一种抗肿瘤的激素类药物,主要用于治疗乳腺癌,也用于卵巢癌、子宫内膜癌及子宫内膜异位症等的治疗。保存时,需在室温、避光条件下保存。
三苯氧胺_三苯氧胺 -名称结构
化学名称三苯氧胺常用别名他莫昔芬(Tamoxifen)IUPAC命名法1-{4-〔2-(n,n-二甲氨基)乙氧基〕苯}-1,2-二苯-1-丁烯。分子式C26H29NO分子摩尔质量371.515 g/mol结构式
分子式分子模型
分子模型
三苯氧胺_三苯氧胺 -理化性质
本品为白色结晶;在石油醚中结晶,熔点为96~98℃,其枸橼酸盐的熔点为140~142℃;在水中微溶,在甲醇,乙醇和丙酮中能溶;对光敏感。
三苯氧胺_三苯氧胺 -功能主治
治疗女性复发转移乳腺癌;以及晚期乳腺癌;
用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发;
临床用于功能性不孕症、功能性子宫出血、月经不调
长期应用避孕药后发生的闭经等
三苯氧胺_三苯氧胺 -药理毒理
本品为化学合成的非甾体抗雌激素类抗癌药,在其两个异构体中,反式结构有治疗活性,顺式结构有微弱雌激素作用。其抗肿瘤的确切机制尚不清楚,可能是与雌二醇竞争胞内雌激素受体,与受体形成稳定的复合物并转运于核内,使胞内雌激素受体被耗竭,阻断雌二醇体内吸收,从而抑制雌激素依赖性的乳腺癌生长。
本药由帝国化学工业公司(ICI)研制开发,1971年首次应用于临床,1978年获美国FDA批准。治疗晚期乳腺癌有效,国外将其列为绝经期妇女晚期乳腺癌姑息疗法的第一线药物,其疗效略优于其它同类激素,而不良反应则明显较低。此外,雌激素受体或孕激素受体阳性患者较易见效,接受过化疗不影响其疗效。至今尚未证明本药对原发性乳腺癌的预防是否有效。
三苯氧胺_三苯氧胺 -药物代谢
本药口服20mg后,4-7小时达血药峰浓度,为0.14μg/ml。给药4日或更长时间后可由于肠肝循环出现第2次高峰。半衰期β相大于7天,α相为7-14小时。给药后4-10周,客观体征有改善,如果有骨转移,数月才有效。单次剂量抗雌激素作用持续数周。
本药在肝内代谢,主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺,也有与雌激素体结合的作用。本药大部分以结合物形式由粪便排出,少量由尿排出。
三苯氧胺_三苯氧胺 -不良反应
治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重,继续治疗可逐渐减轻。
少数病人有其他不良反应,如下:
内分泌/代谢:常见面部潮红,潮热,体重增加。少见月经紊乱、性功能减退。国外有血脂改变及骨转移乳腺癌患者用药后并发高血钙的报道;
胃肠道:常见恶心、呕吐;
肝脏:国外报道,个别可发生胆汁淤积、肝脏酶谱的增高、脂肪肝、肝衰竭、肝炎;
心血管系统:罕见血栓发生(表现为下肢肿痛等)。个别发生心肌梗死;
血液系统:国外有暂时的血小板、白细胞减少及贫血的报道;
中枢神经系统:罕见头痛、记忆减退、压抑、眩晕、精神错乱、晕厥、小脑功能障碍、错觉、无力、嗜睡。;
呼吸系统:罕见肺栓塞(表现为气短等);
生殖泌尿系统 少见外阴瘙痒。少数绝经期前的妇女可发生卵巢囊肿。罕见子宫内膜瘤、子宫内膜增生、内膜息肉。国外有用药后发生肾病综合征的报道;
毛发:个别白发病人用药后可见头发变黑;
眼:有时可发生视力模糊、视敏度降低、角膜混浊,视网膜病变,长期(17个月以上)和大剂量(每日240~320mg)治疗,则视网膜病变和角膜混浊发生率升高;
皮肤:少见皮肤红斑和干燥。国外有发生紫癜性脉管炎的个案报道;
肌肉/骨骼:治疗初期,骨和肿瘤疼痛可能出现一过性加剧,继续治疗可逐渐减轻。
三苯氧胺_三苯氧胺 -药物相互作用
雌激素可影响本品治疗效果;抗酸药、西咪替丁、雷尼替丁等在胃内改变PH值,使本品肠衣提前分解,对胃有刺激作用。
三苯氧胺_三苯氧胺 -药物用法
一般用法
通常,口服给药每次10mg,早晚各1次。也可每次20mg,每天2次。
注意事项
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禁忌症:孕妇;对本药过敏者;有深部静脉血栓史者;有肺栓塞史者。
慎用:白细胞、血小板减少者
乳腺癌患者服用本药期间禁止授乳。
长期大剂量使用可引起卵巢肥大,卵巢囊肿者禁用。
用药前后及用药时应当作某些项目的检查或监测。
不宜与下列药物同用:
三苯氧胺_三苯氧胺 -基本内容
【药物名称】三苯氧胺(枸橼酸他莫昔芬片)
【规格包装】15.2g*60片/盒
【批准文号】国药准字H37022925
【生产企业】山东健康药业有限公司
【功能主治】用于乳腺癌治疗用药,治疗复发转移性乳腺癌和术后辅助治疗乳腺癌效果尤为突出。
【药物用量】2盒/月