盐酸普萘洛尔片,为白色片,抗心律失常药,主要作用为:作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)。劳力型心绞痛。控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。
普萘洛尔_盐酸普萘洛尔片 -成份
分子式化学名称:1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。
化学结构式:
分子式:C16H21NO2・HCl
分子量:295.81
普萘洛尔_盐酸普萘洛尔片 -性状
本品为白色片。
普萘洛尔_盐酸普萘洛尔片 -适应症
盐酸普萘洛尔片属于αβ受体阻断剂,可以减慢心率减少心肌耗氧量等治疗心绞痛、高血压、心率增快等病症。普萘洛尔_盐酸普萘洛尔片 -规格
10mg普萘洛尔_盐酸普萘洛尔片 -用法用量
盐酸普萘洛尔片1.高血压:口服,初始剂量10mg,每日3~4次,可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大剂量200mg。
2.心绞痛:开始时5~10mg,每日3~4次;每3日可增加10~20mg,可渐增至每日200mg,分次服。
3.心律失常:每日10~30mg,日服3~4次。饭前、睡前服用。
4.心肌梗死:每日30~240mg,日服2~3次。
5.肥厚型心肌病:10~20mg,每日3~4次。按需要及耐受程度调整剂量。
6.嗜铬细胞瘤:10~20mg,每日3~4次。术前用三天,一般应先用α受体阻滞剂,待药效稳定后加用普萘洛尔。
普萘洛尔_盐酸普萘洛尔片 -不良反应
应用本品可出现眩晕、神志模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;头昏(低血压所致);心率过慢(<50次/分钟);较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭;更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小);不良反应持续存在时,须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。普萘洛尔_盐酸普萘洛尔片 -禁忌
1.支气管哮喘。2.心源性休克。
3.心脏传导阻滞(Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞)。
4.重度或急性心力衰竭。
5.窦性心动过缓。
普萘洛尔_盐酸普萘洛尔片 -注意事项
盐酸普萘洛尔片1.本品口服可空腹或与食物共进,后者可延缓肝内代谢,提高生物利用度。
2.β受体阻滞剂的耐受量个体差异大,用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始,逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。
3.注意本品血药浓度不能完全预示药理效应,故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。
4.冠心病患者使用本品不宜骤停,否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
5.甲亢病人用本品也不可骤停,否则使甲亢症状加重。
6.长期用本品者撤药须逐渐递减剂量,至少经过3天,一般为2周。
7.长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭,倘若出现,可用洋地黄苷类和(或)利尿剂纠正,并逐渐递减剂量,最后停用。
8.本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。
9.服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。
10.对诊断的干扰:服用本品时,测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高,而血糖降低。但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中,干扰测定血清胆红质的重氮反应,出现假阳性。
11.下列情况慎用本品:过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。
普萘洛尔_盐酸普萘洛尔片 -孕妇用药
本品可通过胎盘进入胎儿体内,有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓,分娩时无力造成难产,新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢,尽管有报道对母亲及胎儿均无影响,但必须慎用,不宜作为孕妇第一线治疗用药。本品可少量从乳汁中分泌,故哺乳期妇女慎用。普萘洛尔_盐酸普萘洛尔片 -儿童用药
尚未确定,一般按体重每日0.5~1.0mg/kg,分次口服。根据体重计算儿童用量,本品血药浓度治疗范围与成人相似。但是按体表面积计算的儿童剂量,本品血药浓度治疗范围高于成人。有报道认为,先天愚型患者服用本品时,血药浓度升高,从而提高生物利用度。普萘洛尔_盐酸普萘洛尔片 -老年用药
因老年患者对药物代谢与排泄能力低,使用本品时应适当调节剂量。普萘洛尔_盐酸普萘洛尔片 -药物过量
一般情况下,如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎。心动过缓时给予阿托品,慎用异丙肾上腺素;必要时安装心脏起搏器。室性早博给予利多卡因或苯妥英钠。心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂。低血压时给予升压药,例如去甲肾上腺素或肾上腺素。支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶碱。透析无法排出本药。普萘洛尔_盐酸普萘洛尔片 -药理毒理
1.药理作用(1)普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。
(2)抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。
(3)竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2受体,降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。
(4)有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca2+转运有关。
2.致癌、致突变和生殖毒性
在18个月内,大鼠或小鼠每日给药150mg/kg,为期18个月,无明显毒性反应,无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时,显示本品有胚胎毒性。
普萘洛尔_盐酸普萘洛尔片 -药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1~1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2~3小时,血浆蛋白结合率90%~95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积(3.9±6.0)L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为母药。不能经透析排出。普萘洛尔_盐酸普萘洛尔片 -贮藏
密封保存。普萘洛尔_盐酸普萘洛尔片 -包装
塑料瓶,每瓶100片。普萘洛尔_盐酸普萘洛尔片 -有效期
36个月普萘洛尔_盐酸普萘洛尔片 -执行标准
《中国药典》2010年版二部