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阿片受体广泛分布,在神经系统的分布不均匀且作用影响也不相同。阿片受体体内至少存在8种亚型。在中枢神经系统内至少存在4种亚型:μ、κ、δ、σ。镇痛药能作用于阿片受体,然后作用于内源性镇痛物质。

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1993年,Yasuda,Meng等报道成功克隆了κ-受体。近来研究表明κ受体有多个亚型。

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除了经典的κ1外 ,还存在κ2和κ3亚型。人脑和胎盘组织中有分布。κ- 受体参与镇痛 ,且与神经内分泌及免疫调节有关。此外,κ受体也调控喷他佐辛样脊髓镇痛、镇静和瞳孔缩小。κ-阿片受体由380个氨基酸组成,同样属于G蛋白偶联受体家族。

  

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阿片受体与临床效应 阿片受体激动剂有哪些

  在临床上, 阿片类药物主要用于镇痛、镇静、镇咳和镇吐 , 但由于抑制呼吸和升高颅压等不良反应 , 加上阿片依赖成为社会性问题 , 导致临床医生使用这类药物时慎之又慎。现已知道, 阿片是通过激动μ、κ 和δ受体发挥临床效应的。

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