盐酸达泊西汀片 达泊西汀 达泊西汀-基本简介,达泊西汀-特征

达泊西汀,化学名称:(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基盐酸盐,分子式:C21H23NO.HCl ,分子量:341.88。5-羟色胺(5-HT)被认为是射精过程中”控制”所涉及的关键神经递质,下丘脑、脑干和脊髓中存在多种5-羟色胺受体,5-羟色胺水平升高可延迟射精,达泊西汀能快速增加突触间隙5-羟色胺水平,从而改善PE症状。

达泊西汀_达泊西汀 -基本简介

化学名称:(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基盐酸盐,

中文名称:达泊西汀

中文别名:达波西汀; (S-(+)-N,N-二甲基-a-[2-(萘氧基)乙基]苯甲胺

英文名称:Dapoxetine

英文别名:(aS)-N,N-Dimethyl-a-[2-(1-naphthalenyloxy)ethyl]benzenemethanamine; (S)-(+)--N,N-Dimethyl-1-phenyl-3-(1-naphthalenyloxy)propanamine; (1S)-N,N-dimethyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-1-phenylpropan-1-amine hydrochloride (1:1); (1S)-N,N-dimethyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-1-phenylpropan-1-amine; N,N-dimethyl-3-(2-naphthyloxy)-1-phenyl-propan-1-amine

CAS号:119356-77-3

分子式:C21H23NO

分子量:305.4134

InChI: InChI=1/C21H23NO/c1-22(2)21(18-9-4-3-5-10-18)14-15-23-20-13-12-17-8-6-7-11-19(17)16-20/h3-13,16,21H,14-15H2,1-2H3

密度:1.081g/cm3

沸点:454.4°C at 760 mmHg

闪点:132.6°C

蒸汽压:1.91E-08mmHg at 25°C

达泊西汀_达泊西汀 -特征

性状

PRILIGY的主要化学成分为:dapoxetine(达泊西汀)

盐酸达泊西汀片 达泊西汀 达泊西汀-基本简介,达泊西汀-特征

本品为淡黄色粉末、无臭、微甜、能溶于水、醇。可制成片剂、饮料、药酒、胶囊等剂型。达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI),这类药广泛用于治疗抑郁和相关的情感障碍。

用途:达泊西汀(dapoxetine)作为一种新型快速的SSRI,半衰期短,属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI),用于治疗男性早泄。

用法用量:每次30-60mg

用量与用法:在您需要前1-3小时口服一粒。

功 效:治疗男性早泄的新药。

适合人群:早泄患者

生 产 商:强生

不宜服用:未成年,孕妇,哺乳期妇女禁用。

储 存:室温15-30°可保存2年

达泊西汀_达泊西汀 -注意事项

(1)最近发生过中风和心脏病发作、低血压或某些罕见的遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。

(2)本品禁止与NO供体(如任何一种短效或长效硝酸酯类药物)合用。

(3)有严重心血管病既往史不宜于性活动和严重肝损害病人,禁用本品。

(4)严重肾损害、活动性消化性溃疡和出血症病人慎用。

(5)本品与氨氯地平5mg或10mg口服合用有累加降压效应,病人收缩压和舒张压分别平均附加降低1.1kPa(8mmHg)和0.9kPa(7mmHg)与其它抗高血压药的相互作用。

(6)服用本品时应停止服用其它药物。

达泊西汀_达泊西汀 -相关研究

随机测试

在随机的166位病人(平均年龄23~64岁)中,130位完成了研究。用药前平均基线IELT是1.01分钟。60毫克剂量治疗后IELT是2.94分钟,100毫克剂量是3.20分钟,安慰剂为2.05分钟,差异明显。最常见的不良反应是恶心。因不良反应而中断治疗的10位病人有9人是接受100毫克治疗。此项研究的结论是,采用达泊西汀为期两周的治疗在首次剂量时经IELT评价就能明显改善PE。

在所有的治疗药物类别中,已经确定SSRIs治疗PE的疗效最佳。较新的SSRIs制剂作用更迅速,半衰期更短,副作用发生率更低,显示出希望。美国FDA将可能批准一些正在研究的新型制剂,预期在不久的将来因PE使用SSRIs治疗的病人将不断增加。

达泊西汀吸收快,能快速达有效的血药浓度,达峰时间1.4一2.oh,单剂量达泊西汀30和60mg的血峰浓度分别为297和498ng・mL一’,呈剂量相关性[2,〕。分布容积为2IL・kg一’;组织分布广,神经组织的药物浓度与血药浓度接近;绝对生物利用度为42%;蛋白结合率为9%〔’。」。其经多种途径(cy玛50,FMol)代谢,代谢产物多达40种左右,主要代谢产物为去甲基达泊西汀和达泊西汀一N氧化物。达泊西汀排泄快,单剂量的达泊西汀的血药浓度24h降至峰浓度的5%左右,其排泄分两相,初始相tl/2约为1.4h,终末相tl/2约为20h。连续用药4d达到稳态血药浓度,有轻度蓄积(约1.5倍)。达泊西汀的药动学特征显示为剂量相关性和时间不变性,同时不受多剂量的影响,其主要代谢产物也同样不受多剂量的影响〔2,〕。研究表明[’”〕,年轻人和老年人的Cma,和AUC相似,食物可降低达泊西汀的吸收速率,其Cmax减少11%(398对443ng・mL一’),Tm。二延长3omin,但AUC不受影响。

二期临床试验

二期临床试验采用多中心、双盲、随机、对照和交叉试验研究评价达泊西汀60mg,10omg和安慰剂治疗PE的有效性和安全性。研究对166例(年龄18一65岁,IELT

平均1.olmin,单一固定的异性伴侣>6个月)参试者,分为3组,在性活动前1一3h分别服用达泊西汀60,100mg和安慰剂,由性伴侣用秒表测定IELT。有130例完成试验,结果表明,所有剂量的达泊西汀与安慰剂相比,IELT明显增加(P

三期临床试验是为验证需、时服用达泊西汀对中重度PE患者的有效性和安全性。在全美121个试验点进行2个为期12周的多中心、随机、双盲、对照平衡试验,2614例中服用安慰剂(n二870)、达泊西汀3omg(n二874)和60mg(n二870),在性活动前1一3h服药,主要终点用秒表测定IELT。完成试验的人数安慰剂组627 例,30mg组为676例和60mg组为610例。结果表明,与安慰剂相比,所有剂量的达泊西汀均显着延长IELT(尸

和60!n9组的IELT 分别为(0.90土0,47),(0.92土0.50)和(0.91土0.48)min,12周后终点分别为(1.75士2.21),(2:78土3.48)和(3.32士3.68)min。因而,需时服用达泊西汀30 和60mg对中重度的PE患者是有效的,且具有良好的耐受性。主要不良反应为恶心和头痛。

达泊西汀常见的不良反应为恶心、腹泻、头晕和头痛。在1期临床试验中,恶心发生率最高,在60mg组达20%,有10%的患者中断试验,头晕为6.2%,腹泻为6.8%。单剂量3omg和6omg的不良反应发生率分别为26.2%和40.5%,多剂量分别为45.2%和40.5%,腹泻、恶心和头晕的出现dl比dg常见,ds的不良反应发生率与单剂量相似,多数是轻中度的不良反应。没有发现心血管系统、肝脏和血液系统等严重不良事件。

目前 还没有有关达泊西汀与其他药物的相互作用的报道。在达泊西汀与磷酸二醋酶抑制剂泰达那非和西地那非〔3,〕,以及乙醇〔’6〕的药动学的研究中,尽管西地那非(10Ing)使达泊西汀的AUC增加2%,但没有临床意义;而乙醇与达泊西汀间没有明显的药动学相互作用。

虽然 FD A尚未批准,2004年申请达泊西汀用于治疗PE的报告,然而,本品极有可能在今后的几年内成为改善男性PE 的第一个新药。

香港已经引进上市。

中国大陆已于2013年12月份上市。

  

爱华网本文地址 » http://www.413yy.cn/a/8104060103/165551.html

更多阅读

降糖药:二甲双胍缓释片和格列美脲片(自我保存

降糖药:二甲双胍缓释片和格列美脲片在2013年2月大夫让我在配合吃一种降糖药叫格列美尿片(原先我一直吃盐酸二甲双胍缓释片),每天早上一片,晚上吃盐酸二甲双胍缓释片二片。吃药后要注意出现低血糖。所以在网上百度百科中搜索到如下文字,便

盐酸地芬尼多片的药理作用 盐酸地芬尼多片副作用

盐酸地芬尼多片,也称眩晕停、二苯哌丁醇、戴芬逸多,本品中含盐酸地芬尼多(C21H27NO.HCl)应为标示量的90.0%-110.0%,本品为糖衣片,除去糖衣后显白色,可改善椎底动脉供血,调节前庭系统功能,抑制呕吐中枢,有抗眩晕及镇吐作用。用于防治多种原因或

目前效果最好的降糖药是哪种?急!!! 降血糖最好的药

推荐"艾汀" (盐酸吡格列酮) 治疗糖尿病的国家一类新药艾汀(盐酸吡格列酮片),   2型糖尿病又称非胰岛素依赖型糖尿病,其患者占全部糖尿病患 者的90%以上。现在临床治疗主要采用磺脲类、双胍类、糖苷酶抑制 剂等口服降糖药物,这些药物可以

正确认识曲美他嗪 盐酸曲美他嗪片歺前吃

正确认识曲美他嗪宋立刚(天津市药品不良反应监测中心)2014年11月24日下午,一条“孙杨5月全国冠军赛药检阳性”的新闻出现在网页上,引起社会广泛关注。国家体育总局反兴奋剂中心在其官方

声明:《盐酸达泊西汀片 达泊西汀 达泊西汀-基本简介,达泊西汀-特征》为网友那片微醉阳光分享!如侵犯到您的合法权益请联系我们删除