阿伦磷酸钠主要剂型为片剂,阿伦磷酸钠是骨代谢调节剂,能抑制破骨细胞活性,从而起到抑制骨吸收的作用。临床上用于绝经后妇女骨质疏松症的治疗。本品的主要不良反应是胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻等。
阿伦磷酸钠_阿伦磷酸钠 -简介
阿伦磷酸钠_阿伦磷酸钠 -基本信息
中文名称:阿伦磷酸钠阿伦磷酸钠结构式
CASNO.:121268-17-5
中文别名:阿仑膦酸钠
英文名称:ALENDRONATESODIUM
英文别名:Mandeloel;fosamax;monosodiumalendronate;alendronicacidmonosodiumsalt;fosalan;alendros;bifosa;neobon;osteovan;4-amino-1-hydroxybutylidene-1,1-bisphosphonicacidmonosodiumsalt;
分子式:C4H12NNAO7P2.3(H2O)
分子量:325.12
阿伦磷酸钠_阿伦磷酸钠 -物化性质
外观:白色结晶粉末,无臭,无味。
溶解性:在水中略溶,在热水中溶解,在乙醇或丙酮中不溶,在氢氧化钠试液中易溶。
熔点:245°C
溶解度:water,double-distilled:10mg/mL
阿伦磷酸钠_阿伦磷酸钠 -用途
用途一:新一代骨质疏松症治疗药,是第三代二磷酸盐治疗骨质疏松症的药物,为一种新型高效的骨吸收抑制剂,可抑制破骨细胞的活性,减少骨吸收,而不直接抑制成骨细胞活性。用途二:羟乙膦酸钠是一种骨吸收抑制剂;金合欢基二磷酸合成酶抑制剂(farnesyldiphosphatesynthase)(IC50=460nM);CD45蛋白酪氨酸磷酸酯酶(proteintyrosinephosphatase)抑制剂。医药上用于治疗绝经后骨质疏松症和老年性骨质疏松症,骨质疏松症、异位骨化,如佩吉特(Paget)病、变形性骨炎、肾结石、恶性高钙血症等。
阿伦磷酸钠_阿伦磷酸钠 -药物相关资料
药理作用本品是骨代谢调节剂,为氨基二膦酸盐,与骨内羟磷灰石有强亲和力。能进入骨基质羟磷灰石晶体中,当破骨细胞溶解晶体,药物被释放,能抑制破骨细胞活性,并通过成骨细胞间接起抑制骨吸收作用。其特点是抗骨吸收活性强,无骨矿化抑制作用。
阿伦磷酸钠药代动力学
据文献报道,本品口服吸收后主要在小肠内吸收,但吸收程度很差,生物利用度约为0.7%,且食物和矿物质等可显著减少其吸收。本品血浆结合率约80%,血清半衰期短,吸收后的药物大约20―60%被骨组织迅速摄取,骨中达峰时间约为用药后2小时,其余部分能迅速以原形经肾排泄消除,服药后24小时内99%以上的体内存留药物集中于骨,本品在骨内的半衰期较长,与药的半衰期相仿,约为10年以上。
适应症及用法用量【适应症】
用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
【用法用量】
口服 每日早餐前至少30分钟空腹用200ml温开水送服,一次10mg,一日
1次。
腹痛,腹泻,恶心,便秘,消化不良,如不按规定服用方法者可有食道溃疡,
偶有血钙降低,短暂白细胞升高,尿红细胞、白细胞升高。
【禁忌症】
食道动力障碍,如食道迟缓不能,食道狭窄者禁用,严重肾损害者、骨软化症
患者禁用。
【注意事项】
1.早餐前至少30分钟用200ml温开水送服,用药后至少30分钟方可进食。
2.与桔子汁和咖啡同时服用会显著影响本品的吸收。
3.在服用本品前后30分钟内不宜饮用牛奶、奶制品和含较高钙的饮料。
服药后即卧床有可能引起食道刺激或溃疡性食管炎。
4.胃肠道功能紊乱、胃炎、食道不适、十二指肠炎、溃疡病患者慎用。婴幼
儿、青少年慎用。
5.轻、中度肾功能异常患者慎用。
6.开始使用本品治疗前,必须纠正钙代谢和矿物质代谢紊乱、维生素D缺乏和低钙血症。服用本品之前,应补充钙剂和活性维生素D3。
补钙剂、抗酸剂和一些口服药剂很可能妨碍本品的吸收,因此,服用本品后应至少推迟半小时再服用其他药物。
7.男性骨质疏松症用药的安全性和有效性尚未验证,不推荐使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
安全性不明确,不宜使用。
【儿童用药】
长期用药可能影响骨代谢,应慎用。
【老年患者用药】
1.抗酸药和导泻剂因常含钙或其他金属离子如镁、铁等而会影响本药吸收。
2.与氨基糖苷类合用会诱发低钙血症。
生产批文