个体软件过程基本原理 非那西丁 非那西丁-基本内容,非那西丁-体内过程

非那西丁(Phenacetin,或译非那西汀),化学式C10H13NO2,在室温是白色结晶固体,熔点约134℃,是一种在许多国家被禁售的药物。非那西丁,属解热镇痛类原料药,分子式为CHNO。非那西丁的轻度镇痛作用,一般能维持3-4小时;与水杨酸类合用的协同作用,使镇痛效果增强。非那西丁可通过在丁酮中,用对乙酰氨基酚与碘乙烷在无水碳酸钾存在下回流,发生Williamson合成制得。非那西丁用浓硝酸/乙酸酐硝化,并用水重结晶,可以得到金黄色的2-硝基-4-乙氧基乙酰苯胺。

非那西丁_非那西丁 -基本内容

英文名PHENACETINUM 或 PHENACETIN


非那西丁结构

标准编号WS1-55(B)

含量: 99%

CAS:62-44-2

分子式:C10H13NO2

分子量:179.2158

类别:原料药、解热镇痛类原料药。

性状:本品为白色,有闪光的鳞片状结晶或白色结晶性粉末,无嗅,味微苦。本品在乙醇或氯仿中溶解,在沸水中略溶

,在水中极微溶解。

质量标准:部颁标准或英国药典BP68版

用途:解热镇痛药,用于治疗发热头痛,神经痛等。

又称醋酰氧乙苯胺。有光泽的小叶状或鳞片状结晶,无臭,味微苦。熔点134~137℃。在空气中稳定,极微溶于水,略溶于沸水,微溶于乙醚,溶于乙醇,氯仿。由对硝基氯苯经醚化、还原和乙酰化反应制得。为乙酰苯胺类解热镇痛剂。适用于发烧、头痛、神经痛而与其他药物配成复方带剂。

解热作用强于镇痛作用。药效强度与阿斯匹林相当,作用徐缓而持久,毒性较低。研究表明:本品及其代谢产物扑热息痛均有解热作用。因为用酶抑制剂使非那西丁不能转化为扑热息痛时,仍可表现出明显的解热作用。故给线品后出现的解热作用不仅仅由其活性产物扑热息痛所产生。非那西丁的轻度镇痛作用,一般能维持3-4小时;与水杨酸类合用的协同作用,使镇痛效果增强。临床上主要用于小动物的解热镇痛。本品也是APC片剂的组分之一。

非那西丁_非那西丁 -体内过程

内服易吸收,服后20-30分钟始现药效。持续5-6小时,吸收后非那西丁大部分在肝脏迅速去乙基生成对乙酰氨基酚(扑热息痛)而呈现解热、镇痛作用。其后主要以结合形式从尿中排除;小部分经去乙酰基生成对氨苯乙醚,后者使血红蛋白变为高铁血红蛋白,因而表现为非那西丁的发绀毒性反应。

非那西丁_非那西丁 -制备方法


制备反应

制法1

非那西丁可通过在丁酮中,用对乙酰氨基酚与碘乙烷在无水碳酸钾存在下回流,发生Williamson合成制得。粗产物在水中重结晶提纯。

制法2

由对氨基苯乙醚经乙酰化而得。

将苯、乙酐和对氨基苯乙醚的混合物,在油浴上加热共沸4h,反应完毕后冷却反应物,即析出非那汀,经过滤,冷苯洗涤,干燥即得,产量为理论量的86%。

非那西丁_非那西丁 -性质

个体软件过程基本原理 非那西丁 非那西丁-基本内容,非那西丁-体内过程

非那西丁

非那西丁,属解热镇痛类原料药,分子式为CHNO。为白色,有闪光的鳞片状结晶或白色结晶性粉末,无嗅,味微苦。在乙醇或氯仿中溶解,在沸水中略溶,在水中极微溶解。

非那西丁用浓硝酸/乙酸酐硝化,并用水重结晶,可以得到金黄色的2-硝基-4-乙氧基乙酰苯胺。

非那西丁_非那西丁 -研究发现

非那西丁在1887年发明,主要作为止痛药使用。通常每日300至500毫克的剂量便达到止痛效果。它亦有退烧作用。

  

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