米诺地尔是一种周围血管舒张药,局部长期使用时,可刺激男性型脱发和斑秃患者的毛发生长。长压定、哌嘧啶二胺、降压定、敏乐血定、Minoxidil, Loniten,Lonolox,Lonoten,Minona。本品为钾离子通道开放剂,能直接松弛血管平滑肌,有强大的小动脉扩张作用,使外周阻力下降,血压下降,而对容量血管无影响,故能促进静脉回流。同时,由于反射性调节作用和正性频率作用,可使心输出量及心率增加,但不引起体位性低血压。
生发水_米诺地尔 -基本信息
米诺地尔
药品名称:米诺地尔
英文名:MINOXIDIL
来源(分子式)与标准:本品为6-1-哌啶基(2,4-嘧啶二胺,3-氧化物。按干燥品计算,含C9H15N5O不得少于98.0%。
性状:本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在冰醋酸中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿或水中微溶,在丙酮中极微溶解。
类别:抗高血压药。
剂量:口服开始一日5mg,分1~2次服用,以后视病情逐渐增加至一日10~20mg,分1~2次服用。
孕妇及哺乳期妇女用药:本品能通过胎盘,人体研究尚不充分,在大鼠与家兔中有致死胎作用。故孕妇应慎用。能排入乳汁,但尚未有对婴儿影响的报道。对哺乳期妇女目前尚无资料报道。
儿童用药:对小儿的安全性缺少研究。
老年患者用药:老年人对降压作用敏感,且肾功能常较差,应用本品须酌减剂量。
生发水_米诺地尔 -简介
米诺地尔是目前世界上唯一一个对脱发有明显疗效的外用化学药。这个药内服是用来降血压的。如果外部大剂量使用,该药会经皮肤吸收渗透到体内,可能会导致头痛、低血压。如果不慎滴到脸上,可能会引起所滴之处汗毛生长过盛。但也正是因为“米诺地尔”是目前世界上唯一一个对脱发有明显疗效的外用化学药,所以,有关专家称,目前市面上不少生发产品里都含有该成分。
米诺地尔为钾通道开放剂,能直接松弛血管平滑肌,有强大的小动脉扩张作用,使外周阻力下降,血压下降,而对容量血管无影响,故能促进静脉回流。同时,由于反射性调节作用和正性频率作用,可使心输出量及心率增加,但不引起体位性低血压。
米诺地尔治疗脱发的机制不明,目前的研究认为米诺地尔可以直接刺激毛囊上皮细胞增殖和分化,促进血管形成,增加局部血流量,开放钾离子通道。使毛囊由休止期向生长期转化。外用米诺地尔系统吸收极少。已有充分的临床试验证实米诺地尔对雄激素性脱发、斑秃有较好的疗效,但需长期用药维持疗效。脱发的时间越短,面积越小,愈后越好。高浓度比低浓度疗效好,但引起的局部不良反应也多。
米诺地尔成品产品
虽然外用米诺地尔是公认的有效之法.但由于含丙二醇的米诺会造成皮肤过敏,严重的会造成心跳加快,血压升高,目前已逐渐被用者淘汰,取而代之用不含丙二醇的米诺地尔.不含丙二醇的米诺地尔目前在中国大陆有授权代理商''青丝发屋厦门''进行分销.根据代理商的资料统计,绝大部分脱发患者在使用不含丙二醇的米诺地尔后获得了可靠的治疗效果.
生发水_米诺地尔 - 别名
长压定、哌嘧啶二胺、降压定、敏乐血定、敏乐定,Minoxidil,Loniten,Lonolox,Lonoten,Minona。生发水_米诺地尔 -分类
米诺地尔
1是含丙二醇的米诺地尔生发液,
2是不含丙二醇的米诺地尔系列溶液
1)含丙二醇的米诺地尔生发液米诺地尔生发液:主要成分含有酒精,丙二醇,纯净水,和米诺地尔,美国的落健Roine生发水、美国可兰生发水和国产的曼迪、达霏欣等都是含有丙二醇的相同配方,是美国90年代发明的第一代米诺地尔配方。
国内生产的米诺地尔溶液主要品牌为:
1)曼迪(5%浓度米诺地尔),厂商:浙江万马药业;
2)思必申(5%浓度米诺地尔)厂商:华康药业公司。以上都属于第一代米诺地尔配方,含有丙二醇,容易过敏。
2)不含丙二醇米诺地尔系列
因为早期(第一代)的米诺地尔生发水溶剂中含有大量的保湿成分“丙二醇”。丙二醇为常见的保湿剂,其副作用为导致皮肤过敏、皮炎、头屑和脱发加剧。
在整体使用过程中,有超过20%的患者对于丙二醇过敏,导致头屑增多、皮肤瘙痒、油腻感增强,严重的会导致脱发急速加剧。经统计,亚洲患者使用过程中对于丙二醇的过敏概率相比西方国家患者更高,接近30%,更为重要的是,并二醇过敏可能发生于是用药水后的任何时候,可能是初期即有发生,也可能是使用数月之后突然发生,因此会造成不必要的反复脱发。
为了应对此类副作用,由美国Regrowth公司研制的以甘油为溶剂的“不含丙二醇米诺地尔”系列生发水完全避免了此类副作用,为目前唯一不含丙二醇的米诺地尔溶液系列,成为2003年后生发届的最大亮点。因其有无副作用的特点,所以成为目前最尖端的生发产品。该系列产品目前国内没有生产,由芒哥生发机构自美国原装引进。该系列米诺地尔分为5%不含丙二醇米诺地尔和15%不含丙二醇米诺地尔生发水,此系列生发水在配合同一机构生产的“安体舒通抗脱发乳液”,将在没有副作用的条件下,达到最佳的生发效果,是目前西方国家治疗雄性激素源脱发(即脂溢性脱发)的主流方法。
生发水_米诺地尔 -药效学
米诺地尔
(一)刺激毛囊上皮细胞的增殖和分化:将正常人的毛囊上皮细胞在不同浓度的米诺地尔液中培养,在微摩尔浓度时米诺地尔可刺激毛囊上皮细胞增殖。米诺地尔硫酸盐是刺激毛发生长的活性代谢物,而硫酸转移酶的活性在毛囊中比表皮和真皮中高。经鼠触须毛囊的体外组织学培养以及采用35s标记的半胧氨酸合成头发角蛋白的实验证实:米诺地尔及其硫酸盐均具有生发作用。体外实验显示米诺地尔硫酸盐的作用是米诺地尔的14倍,若加人磺基转移酶的抑制剂或硫酸清除剂,可抑制米诺地尔的生发作用,但对硫酸代谢物的作用无影响。动物实验显示:米诺地尔可以增加真皮乳头、毛母质、外毛根鞘和毛周围纤维细胞合成的数量,从而延长毛发生长期,促进a毛向终毛转化。
(二)促使血管生成:增加局部血液供应:毛发生长依靠毛乳头的血管网络供给营养,在毛发的不同生长周期,血管内皮细胞生长因子的mRNA表达不同,生长期血管内皮细胞生长因子mRNA在真皮乳头细胞中强烈表达,但在退行期和休止期则表达较少。实验表明,米诺地尔呈剂量依赖性增加血管内皮细胞生长因子mRNA及其蛋白的表达,从而促进真皮乳头血管形成,增加局部血液供应叫。
(三)开放钾通道:钾通道开放是调节毛发生长的重要步骤,动物模型的体内外实验均显示米诺地尔是钾通道激活剂,可增加钾离子的通透性,阻止钙离子流人细胞内,结果导致细胞中游离钙离子浓度下降,而有钙离子时,表皮生长因子抑制毛发生长。
生发水_米诺地尔 -药动学
米诺地尔外用系统吸收仅为所用剂量的0.3%一4.5%[51。动物实验证实米诺地尔皮下吸收的量较低,大约为5%一36%,30%一78%留在皮肤上。头皮组织内米诺地尔低于给药量的5%,大约50%可能以某种方式在头皮表面散失。搽剂中的药物含量可能对血浆浓度有影响,Fiedler-Weis,等〔6〕用1%,5%米诺地尔搽剂治疗脱发患者,每次用药1ml,,每日2次,给予1%米诺地尔搽剂3h后,血浆浓度为0一5WL(平均0.63Rg/L),而给予5%米诺地尔搽剂3h后,血浆浓度为0一48.7wg/L(平均2.1p,g/L)。
生发水_米诺地尔 -作用机理
米诺地尔
米诺地尔的作用性质与肼屈嗪相似,但作用较强和持久。它直接作用于血管平滑肌,舒张小动脉,降低外周阻力,从而使血压下降,对容量血管无明显作用。在降压时也能反射性兴奋交感神经而使心率加快、心输出量增加,血浆肾素活性增加和水钠潴留。心率加快还与本品对心脏有直接的正性肌力作用有关。其水钠潴留作用部分是由于肾素分泌增加,部分由于直接作用于肾小管使肾小管对Na+和水的再吸收增加所致。水钠潴留和心输出量增加可减弱本品降压效力,因此常不单独应用而与利尿剂和β受体阻滞剂合用于严重高血压患者。其作用机制可能由于在体内代谢成米诺地尔N-O硫酸盐,后者增加血管平滑肌细胞膜对K+的通透性,促进细胞内K+外流,引起血管平滑肌细胞膜超极化,从而使血管平滑肌松弛和血压下降。
1、由米诺地尔引起头发生长的机制现在仍然没有完全搞清,认为其中包含了多种途径。
一种理论认为米诺地尔在毛囊中代谢成为米诺地尔山硫酸盐,作用K+通道阻止细胞浆自由Ca2+的聚集。这样阻止了表皮生长因子抑制头发生成。因此促进了头发的生长。
另一个可能原因就是米诺地尔使血管内皮生长因子及其受体的表达上调。这一反应刺激血管生成和毛发生长。相比,phipot和他的工作小组近来发现米诺地尔可以使缺血的秃发区头发再生长,另一些研究者证明,米诺地尔是潜在的前列腺素环氧化物合成酶