磺胺间甲氧嘧啶钠 磺胺对甲氧嘧啶 磺胺对甲氧嘧啶-物理化学性质,磺胺对甲氧嘧啶-

磺胺对甲氧嘧啶,通用名:磺胺对甲氧嘧啶片,英文名:SULFAMETHOXYDIAZINETABLETS,成份为:磺胺对甲氧嘧啶。其化学名称为:N-(5-甲氧基-2-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺,酰胺醇类,用于敏感菌所致的尿路感染、慢性支气管炎、肠道感染和皮肤软组织感染。本品为白色或微黄色片。

磺胺间甲氧嘧啶_磺胺对甲氧嘧啶 -物理化学性质

中文名称:磺胺对甲氧嘧啶


磺胺对甲氧嘧啶分子结构图
CASNO.:651-06-9
中文别名:2-(对氨基苯磺酰氨基)-5-甲氧基嘧啶;磺胺-5-甲氧嘧啶;磺胺甲氧嘧啶;消炎磺;磺胺5-甲氧嘧啶(磺胺对甲氧嘧啶);2-对氨基苯磺酰胺基-5-甲氧基嘧啶;磺胺-5-(对)甲氧嘧啶
英文名称:sulfameter
英文别名:2-sulfanilamido-5-methoxypyrimidine;5-METHOXYSULFADIAZINE;LABOTEST-BBLT00451901;N1-(5-METHOXYPYRIMIDIN-2-YL)SULFANILAMIDE;SULFAMETE;SULFAMETHOXYDIAZINE;sulfamethoxypyrimidine;sulfametoxydiazine;2-(4-Aminobenzenesulfonamido)-5-methoxypyrimidine;2-sulfanilamido-5-methoxypyrimidin;4-amino-n-(5-methoxy-2-pyridimidinyl)-benzenesulfonamid;4-Amino-N-(5-methoxy-2-pyrimidinyl)benzenesulfonamide;5-Methoxy-2-sulfanilamidopyrimidine;5-sulfamethoxydiazine;AHR-857;Bayer5400;bayer5400;Bayrena;Benzenesulfonamide,4-amino-N-(5-methoxy-2-pyridimidinyl)-
EINECS:211-480-8
分子式:C11H12N4O3S
分子量:280.3

磺胺间甲氧嘧啶_磺胺对甲氧嘧啶 -药理毒理


皇马队家养嘧啶片剂本品属长效磺胺药,其对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。但近年来细菌对本品的耐药性增高,尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。

本品的抗菌作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。

磺胺间甲氧嘧啶_磺胺对甲氧嘧啶 -药代动力学


复方磺胺对甲氧嘧啶注射液口服本品后迅速自胃肠道吸收,4~6小时达高峰血浓度,有效浓度维持较长,血消除半衰期(t1/2?)为37小时。血浆蛋白结合率为80%。本品可广泛分布于组织体液中,渗入脑脊液的药物浓度为血浓度的30%。本品主要从尿中排泄,排泄较缓慢,48小时由尿中排出给药量的57%。此外本品部分自皮肤、胆汁和乳汁排泄。由于本品在尿中溶解度较高(游离型和乙酰化物),故结晶尿与血尿少见。本品的抗菌活性、吸收、排泄、血峰浓度、组织分布均优于磺胺嘧啶和磺胺林。

磺胺间甲氧嘧啶_磺胺对甲氧嘧啶 -用法用量

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成人口服:首次1g,以后一次0.5g,一日1次。

磺胺间甲氧嘧啶_磺胺对甲氧嘧啶 -不良反应


重症药物过敏出现的红斑1.过敏反应较为常见。可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。

2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。

3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。


黄疸症状4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。

5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。

6.肾脏损害。由于本品在尿中溶解度较高(游离型和乙酰化物),故结晶尿与血尿少见。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。


磺胺对甲氧嘧啶注射液7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。

8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。

9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。磺胺药所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。
治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应的早期征兆出现时即应立即停药。

磺胺间甲氧嘧啶_磺胺对甲氧嘧啶 -禁忌症


磺胺对甲氧嘧啶针剂1.对磺胺类药物过敏者禁用。

2.由于本品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用本品。

3.孕妇及哺乳期妇女禁用本品。

4.小于2个月的婴儿禁用本品。

5.重度肝肾功能损害者禁用本品。

磺胺间甲氧嘧啶_磺胺对甲氧嘧啶 -注意事项


药物导致的急性肝坏死-细胞电镜1.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。

2.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应用。

3.肾脏损害。如应用本品疗程长,剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水,以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害,应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。

4.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。

5.下列情况应慎用:缺乏G-6PD、血卟啉症患者。

6.治疗中须注意检查:
(1)全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。
(2)治疗中定期尿液检查(每2~3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。
(3)肝、肾功能检查。

磺胺间甲氧嘧啶_磺胺对甲氧嘧啶 -孕妇及哺乳期妇女用药

1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。

2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。本品在G-6PD缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。

磺胺间甲氧嘧啶_磺胺对甲氧嘧啶 -儿童用药

由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌;由于儿童处于生长发育期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减。

磺胺间甲氧嘧啶_磺胺对甲氧嘧啶 -老年患者用药

老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。

磺胺间甲氧嘧啶_磺胺对甲氧嘧啶 -药物相互作用

1.合用尿碱化药可增强本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。

2.不能与对氨基苯甲酸(PABA)合用,因PABA可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。

3.下列药物与本品同用时,本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生,因此当这些药物与磺胺药同时应用,或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。

4.与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。

5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小,并增加经期外出血的机会。

6.与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用。

7.与肝毒性药物合用,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。

8.与光敏感药物合用时可能发生光敏感的相加作用。

9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。

10.不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。

11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者同用时可增强保泰松的作用。

12.磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌,导致血药浓度升高且持久,从而产生毒性,因此在应用磺吡酮期间或应用后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对磺胺药的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。

磺胺间甲氧嘧啶_磺胺对甲氧嘧啶 -药物过量

磺胺血浓度不应超过200μg/ml,超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。

磺胺间甲氧嘧啶_磺胺对甲氧嘧啶 -鉴别


鉴别用氨水取本品的细粉适量(约相当于磺胺对甲氧嘧啶0.5g),加氨试液10ml,研磨使磺胺对甲氧嘧啶溶解,加水10ml,滤过,滤液置水浴上蒸发使氨挥散,放冷,加醋酸使成酸性,即析出沉淀,滤过,沉淀用水洗涤,在105℃干燥后,依法测定,熔点为210~214℃;剩余的沉淀照磺胺对甲氧嘧啶项下的鉴别(1)(2)项试验,显相同的反应。

磺胺间甲氧嘧啶_磺胺对甲氧嘧啶 -含量测定


亚硝酸钠晶体取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于磺胺对甲氧嘧啶0.5g),加盐酸溶液(1→2)20ml,加热使磺胺对甲氧嘧啶溶解后,加水50ml,放冷,照永停滴定法(附录ⅦA),用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml的亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于28.03mg的C11H12N4O3S。

磺胺间甲氧嘧啶_磺胺对甲氧嘧啶 -参考资料

1、中国医学药典 第二部。

2、磺胺对甲氧嘧啶说明书。

  

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