爱华网青霉素（Benzylpenicillin / Penicillin）又被称为青霉素G、peillin G、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。
青霉素钠_青霉素钠 -简介
本品为青霉素钠盐，按无水物计算，含青霉素(以C16H17N2NaO4S计算)不得少于96.0%。青霉素系由青霉菌Penicilliumnotatum培养液中分离而得的一种有机酸，可与金属离子或有机碱结合成盐，是一种广谱抗生素。青霉素钠为杀菌剂，系通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。过去认为青霉素等β-内酰胺类抗生素主要作用于细胞壁合成的最后阶段-粘肽交叉联合，是一个简单化的概念。根据近年来研究结果提示青霉素结合蛋白(PBPs)是青霉素等β-内酰胺类抗生素的作用靶位。由于青霉素等和PBPs的紧密结合，使前者对细菌细胞壁合成的早期阶段也发生抑制作用。PBPs为存在于细菌胞质膜上的蛋白，其数目、分子大小和青霉素等抗生素的结合量因细菌菌种不同而异。PBPs具有催化粘肽代谢酶的功能，如转肽酶反应；也有证据提示PBPs是参与细胞壁生物合成的对青霉素敏感的酶，如转肽酶、羧肽酶、内肽酶等。PBP-1B和-1A为使细菌延长的最重要蛋白，经青霉素等抗生素作用后可使细菌迅速溶解；PBP-2与控制细菌形态有关，受青霉素作用后，细菌可形成渗透压稳定的球形体；PBP-3对细菌细胞中隔形成和细菌分裂有重要作用，对PBP-3有高度亲合力的青霉素可使细菌形成丝状体。青霉素钠对革兰阳性球菌(链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌)及革兰阴性球菌(脑膜炎球菌、淋球菌)的抗菌作用较强。对革兰阳性杆菌(白喉杆菌)、螺旋体(梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体)、梭状芽胞杆菌(破伤风杆菌、气性坏疽杆菌)、放线菌以及对个别阴性杆菌(如嗜血杆菌属)也有抗菌作用。
青霉素钠_青霉素钠 -性状
本品为白色结晶性粉末；无臭或微有特异性臭；有引湿性；遇酸、碱或氧化剂等即迅速失效，水溶液在室温放置失效。本品在水中极易溶解，在乙醇中溶解，在脂肪油或液状石蜡中不溶。
青霉素钠_青霉素钠 -鉴别
(1)取本品与已知含量的青霉素适量，分别加水制成每1ml中约含50μg的溶液，各取1ml，加入不少于200单位的青霉素酶溶液1ml,在37℃灭活1小时后，取灭菌滤纸片，分别用上述溶液浸湿后，用滤纸吸去多余的液体，置摊布金黄色葡萄球菌[CMCC(B)26003]的培养基上，在37℃培养约16小时后均无抑菌作用，而用同一方法检查未经青霉素酶灭活的溶液均有抑菌作用。
(2)取本品约0.1g，加水5ml溶解后，加稀盐酸2滴，即生成白色沉淀；此沉淀能在乙醇、醋酸戊酯、氯仿、乙醚或过量的盐酸中溶解。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集222图）一致。
(4)本品显钠盐的火焰反应（附录Ⅲ）。如果已做(1)、(2)、(4)项，则(3)项可不做。如果已做(3)、(4)项，则(1)、(2)项可不做。
青霉素钠_青霉素钠 -药物分析
方法名称：青霉素钠原料药－青霉素钠－高效液相色谱法
应用范围：本方法采用高效液相色谱法测定青霉素钠原料药中青霉素钠的含量。
方法原理：供试品经水溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长225nm处检测青霉素钠的峰面积，计算出其含量。
试剂：1.乙腈2.磷酸3.0.1mol/L磷酸二氢钾溶液
仪器设备：1.仪器1.1高效液相色谱仪1.2色谱柱十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按青霉素钠峰计算应不低于1600。1.3紫外吸收检测器2.色谱条件2.1流动相：0.1mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至2.5)乙腈=70302.2检测波长：225nm2.3柱温：室温2.4流速：1mL/min
试样制备：1.对照品溶液的制备，精密称取青霉素对照品适量，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液，摇匀，即为对照品溶液。2.供试品溶液的制备，精密称取供试品适量，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液，摇匀，即为供试品溶液。
青霉素钠_青霉素钠 -药理毒理
青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。
青霉素钠_青霉素钠 -药代动力学
肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，肌内注射100万单位（600mg）的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。新生儿按体重肌注青霉素2.5万单位／kg(15mg/kg)，经0.5～1小时后，平均血药浓度约为22mg/L，12小时后即降至9.6～19.2mg/L。成人每2小时静脉注射本品200万单位或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射500万单位(3g)青霉素，给药后5分钟和10分钟的平均血药浓度为400mg/L和273mg/L，1小时即降至45mg/L，4小时仅有3.0mg/L。本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊娠头3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%～3%。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的5%～20%。本品血浆蛋白结合率为45%～65%。血消除半衰期(t1/2?)约为30分钟，肾功能减退者可延长至2.5～10小时，老年人和新生儿也可延长。新生儿的t1/2?与体重、日龄有关，体重低于2公斤者，7日和8～14日龄新生儿的t1/2?分别为4.9和2.6小时；体重高于2公斤者，7日和8～14日龄的t1/2?则分别为2.6小时和2.1小时。本品约19%在肝内代谢。肾功能正常情况下，约75%的给药量于6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10%左右；但在新生儿，青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄，肌内注射600mg青霉素后2～4小时胆汁中浓度达到峰值，为10～20mg/L。由于青霉素在被肠道细菌所产青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析则不能。
青霉素钠_青霉素钠 -适应症
青霉素适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。其中青霉素为以下感染的首选药物：1．溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。2．肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。3．不产青霉素酶葡萄球菌感染。4．炭疽。5．破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。6．梅毒（包括先天性梅毒）。7．钩端螺旋体病。8．回归热。9．白喉。10．青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。青霉素亦可用于治疗：1．流行性脑脊髓膜炎。2．放线菌病。3．淋病。4．奋森咽峡炎。5．莱姆病。6．多杀巴斯德菌感染。7．鼠咬热。8．李斯特菌感染。9．除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。
青霉素钠_青霉素钠 -用法用量
青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。1．成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4次给药；静脉滴注：一日200万～2000万单位，分2～4次给药。2．小儿：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小时给药1次；静脉滴注：每日按体重5万～20万/kg，分2～4次给药。3．新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。4．早产儿：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小时1次。5．肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10～50ml/分时，给药间期自8小时延长至8～12小时或给药间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率小于10ml/分时，给药间期延长至12～18小时或每次剂量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。6．肌内注射时，每50万单位青霉素钠溶解于1ml灭菌注射用水，超过50万单位则需加灭菌注射用水2ml，不应以氯化钠注射液为溶剂；静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万单位，以免发生中枢神经系统毒性反应。
不良反应1．过敏反应：青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2．毒性反应：少见，但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时，可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等（青霉素脑病）。此种反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。3．赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。4．二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。5．应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭。
青霉素钠_青霉素钠 -禁忌症
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
青霉素钠_青霉素钠 -注意事项
1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，皮试液为每1ml含500单位青霉素，皮内注射0.05～0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。2．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。3．青霉素水溶液在室温不稳定，20单位/ml青霉素溶液30℃放置24小时效价下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此应用本品须新鲜配制。4．大剂量使用本品时应定期检测电解质；5．对诊断的干扰：(1)应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖时可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响。(2)静脉滴注本品可出现血钠测定值增高。(3)本品可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。
青霉素钠_青霉素钠 -孕妇及哺乳期妇女用药
动物生殖试验未发现本品引起胎儿损害。但尚未在孕妇进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
青霉素钠_青霉素钠 -药物相互作用
1．氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰本品的活性，故本品不宜与这些药物合用。2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。3．本品与重金属，特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。4．青霉素静脉输液中加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C族等后将出现浑浊。5．本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者抗菌活性降低,因此不能置同一容器内给药。
青霉素钠_青霉素钠 -药物过量
药物过量的主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除青霉素。
青霉素钠_青霉素钠 -贮藏 密闭
在凉暗干燥处保存。
