阿奇霉素药理作用 平阳霉素 平阳霉素-简介,平阳霉素-药理

平阳霉素是从我国浙江平阳县土壤中的放线(Streptomycespingyangensisn.sp)培养液中分离得到的抗肿瘤抗生素。经研究与国外的博来霉素(Bleomycin)成分相近。两者比较,搏来霉素为多组分的复合药,主要成分为A2;平阳霉素则为单一的A5。实践证明本品对鳞癌有较好疗效,而肺毒性相对较低。本品与博来霉素的作用相近,主要抑制胸腺嘧啶核甙参入DNA,与DNA结合使之破坏。另外它也能使DNA单链断裂,并释放出部分游离核碱,可能因此破坏DNA模版,阻止DNA的复制。


平阳霉素为从我国浙江平阳县土壤中的放线菌(Streptomycespingyangensisn.sp)培养液中分离得到的抗肿瘤抗生素。经研究与国外的博来霉素(Bleomycin)成分相近。两者比较,搏来霉素为多组分的复合药,主要成分为A2;平阳霉素则为单一的A5。实践证明本品对鳞癌有较好疗效,而肺毒性相对较低。本品与博来霉素的作用相近,主要抑制胸腺嘧啶核甙参入DNA,与DNA结合使之破坏。另外它也能使DNA单链断裂,并释放出部分游离核碱,可能因此破坏DNA模版,阻止DNA的复制。国产平阳霉素主要为博来霉素中的A5成分。抗瘤机制与博来霉素同,即使DNA链发生非特异性断裂。其作用、用途及不良反应与博来霉素相似,但抗瘤活性较强,毒性较低。为细胞周期非特异性药物。

平阳霉素_平阳霉素 -简介

阿奇霉素药理作用 平阳霉素 平阳霉素-简介,平阳霉素-药理

中文别名:博莱霉素A5,争光霉素A5。

外文名:Pingyangmycin,BleomycinA5.

外文缩写:PYM,BLMA5。

化学名:N-[3-[(4-氨基丁基)-氨基]丙基]博莱霉素。

分子式:C57H89N19O21S2。

性状:本品为白色疏松块状物或无定形固体,几乎无臭,引湿性强。易溶于水和甲醇,微溶于乙醇,在丙酮、氯仿和乙醚中几乎不溶。

平阳霉素_平阳霉素 -药理


免疫系统本品系从我国浙江平阳县的土壤中分离得到的一种抗生素,与博莱霉素尬发相近。博莱霉素为复合药,主要成份为A2,PYM为单一组分A5。PYM作用机制亦与BLM相似,主要抑制胸腺嘧啶核苷掺入DNA,与DNA结合,使之破坏,破坏DNA模板,阻止DNA复制,促使癌细胞变性、坏死。实验研究表明,对小鼠皮下接种结肠癌C26、食管癌SGA-73和Lewis肺癌的抗肿瘤作用均强于MMC和BLM。PYM为细胞周期非特异性药物,具有抗肿瘤活性强、抗瘤谱广、见效快、疗程短、副作用轻、对造血和免疫功能基本无损害等特点。

平阳霉素_平阳霉素 -动力学

本品口服无效,应静脉注射或肌肉注射。静脉注射后30分钟血药浓度达最高峰,以后迅速下降,广泛分布于全身各组织,以肝、脾、肾、皮肤、肺中较多,很少透过血脑屏障。在组织中经酰胺酶水解而失活,经肾排泄,在24小时内由尿中排出25%~50%。连续静脉滴注4~5日,每日30mg,半衰期为1.3及8.9小时;快速滴注半衰为24分钟及4小时,3岁以下小儿半衰期为54分钟及3小时。

平阳霉素_平阳霉素 -适应症

头颈部各部位鳞状上皮癌

皮肤癌,食道癌,乳腺癌,宫颈癌,阴茎癌,外阴癌,肝癌

恶性淋巴肉瘤,坏死肉芽肿

血管瘤,淋巴管瘤,鼻息肉,翼状胬肉

性病尖锐湿疣以及牛皮癣,白癜风、扁平疣等

平阳霉素_平阳霉素 -用法用量

静脉注射:用生理盐水或葡萄糖液4-20ml溶解本品4-15mg,作缓慢静脉注射。


注射
肌肉注射:用生理盐水5ml溶解本品4-15mg,作肌肉注射;皮肤癌或头颈部癌患者,可在患处周围以低于1mg/ml的浓度注射。
动脉注射:用加有抗凝剂的生理盐水3-25ml溶解本品4-8mg,作一次动脉内注射。
成人每次剂量8mg,通常每周给药2-3次。显示疗效的剂量一般为80-160mg,1疗程的总剂量为240mg;小儿每次10mg/m2,或0.3-0.6mg/kg,每日或隔日1次,最大疗程总量200mg。
瘤体内注射:淋巴管瘤,每次4-8mg,注射用水2-4ml溶解,有囊者尽可能抽尽囊内液体后再注药,间歇期20-30日,5次为1疗程;1个月以下新生儿暂不使用或减量使用。血管瘤,每次4-8mg,用生理盐水3-5ml稀释,注入瘤体内,注射1次未愈者,间歇7-10日重复注射,药物总量一般不超过70mg。鼻息肉,以本品8mg用生理盐水4ml溶解,行息肉内注射,每个息肉注射2-4ml,即一次注射1-2个息肉,每周1次,5次为1疗程

平阳霉素_平阳霉素 -不良反应

可有发热、胃肠道反应、皮肤反应(色素沉着、皮炎、角化增厚、皮疹等)、脱发、肢端麻痛、口腔炎等。本品与博莱霉素相比引起化学和性肺炎或肺纤维变的机会较小,但用药期间应注意检查肺部,如出现肺炎样变应停药。干燥、阴凉处保存。

平阳霉素_平阳霉素 -注意事项


肺炎(1)对出现高热、间质性肺炎、气急、呼吸困难、过敏性休克者,应立即停药,并积极对症处理。

(2)以防止高热、过敏反应,一般可从小剂量5mg以下开始,用药过程中应认真监测肺功能。

(3)与地塞米松、消炎痛等同时应用,可减轻上述反应。本品总量一般不宜超过300mg。

(4)肺部放疗者合用本品时,可增加肺纤维化反应,故肺部肿瘤接受放疗者不宜以本品同时化疗。

平阳霉素_平阳霉素 -给药说明


癌细胞1.可采取肌内注射、静脉注射、肿瘤内注射或动脉插管注射等给药途径。

2.本药稀释方法为:(1)静脉注射,用生理盐水或葡萄糖溶液5-20mL溶解,稀释后浓度为4-15mg/mL。(2)肌内注射,用生理盐水(最多5mL)溶解,稀释后浓度为4-15mg/mL。(3)动脉内注射,本药4-8mg用含有抗凝剂(如肝素)的生理盐水3-25mL溶解,作单次动脉内注射或持续动脉内注射。

3.为防止高热反应,初用时可从小剂量开始(如1-4mg),逐渐增至常规剂量;也可用药前1小时口服氯苯那敏(扑尔敏)、吲哚美辛或地塞米松,以预防及减轻发热反应。出现高热、寒战时,需考虑停药。

4.一旦发生过敏性休克,应立即停药,并采取急救措施,使用肾上腺素、糖皮质激素、升压药及吸氧等。

5.用药期间出现肺炎样病变应停药,必要时用泼尼松、抗生素治疗。

平阳霉素_平阳霉素 -禁忌


孕妇(1)对博莱霉类抗生素有过敏史的患者禁用。

(2)对有肺、肝、肾功能障碍的患者、孕妇及60岁以上伴有肺部疾患者慎用。

平阳霉素_平阳霉素 -制剂

粉针剂:每支5mg,10mg。注射用平阳霉素:每支8mg

平阳霉素_平阳霉素 -计算用化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):-8.8
氢键供体数量:22
氢键受体数量:27
可旋转化学键数量:40
互变异构体数量:1000
准确质量:1439.592182
同位素质量:1439.592182
拓扑分子极性表面积(TPSA):722
重原子数量:99
形式电荷:0
复杂度:2620
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:19
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1

  

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