爱华网特罗凯（盐酸厄洛替尼片），适应症为厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌（NSCLC）。两项多中心、随机、安慰剂对照的Ⅲ期试验中，结果显示厄洛替尼联合含铂化疗方案（卡铂+紫杉醇；或者吉西他滨+顺铂）作为局部晚期或转移的NSCLC 患者一线治疗，相对单用含铂化疗未增加临床获益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。厄洛替尼单药可用于经4 个周期以铂类为基础的一线化疗后处于疾病稳定的局部晚期或转移的非小细胞肺癌患者的维持治疗。该适应症是基于一项随机、双盲、安慰剂对照研究（BO18192）结果[见【临床试验】]。目前尚未获得比较一线化疗后未进展和进展后使用厄洛替尼治疗的临床研究数据。本品用于EGFR 突变人群一线治疗的临床研究正在进行中。建议经治医生根据本品和同类药物研究进展以及患者自身状况综合考虑适宜的治疗选择。
特罗凯_特罗凯 -成份
特罗凯
本品主要成份为盐酸厄洛替尼，其化学名称为：
N-(3-乙炔苯基)-6，7-双（2-甲氧乙氧基）-4-喹啉胺盐酸盐
其结构式为：
分子式：CHNO?HCl
分子量：429.90
特罗凯_特罗凯 -性状
100mg 片剂：圆形、双凸、白色包衣片，一面印有灰色“Tarceva”、“100”和特罗凯标识，另一面空白。
150mg 片剂：圆形、双凸、白色包衣片，一面印有棕色“Tarceva”、“150”和特罗凯标识，另一面空白。
特罗凯_特罗凯 -适应症
厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌（NSCLC）。
两项多中心、随机、安慰剂对照的Ⅲ期试验中，结果显示厄洛替尼联合含铂化疗方案（卡铂+紫杉醇；或者吉西他滨+顺铂）作为局部晚期或转移的NSCLC 患者一线治疗，相对单用含铂化疗未增加临床获益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。
厄洛替尼单药可用于经4 个周期以铂类为基础的一线化疗后处于疾病稳定的局部晚期或转移的非小细胞肺癌患者的维持治疗。该适应症是基于一项随机、双盲、安慰剂对照研究（BO18192）结果[见【临床试验】]。目前尚未获得比较一线化疗后未进展和进展后使用厄洛替尼治疗的临床研究数据。
本品用于EGFR 突变人群一线治疗的临床研究正在进行中。建议经治医生根据本品和同类药物研究进展以及患者自身状况综合考虑适宜的治疗选择。
特罗凯_特罗凯 -规格
（1）100 毫克
（2）150 毫克
（3）150毫克
特罗凯_特罗凯 -用法用量
本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。
厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。
剂量调整
患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估。如果确诊是ILD(间质性肺病)，则应停用厄洛替尼，并给予适当的治疗（参见【注意事项】警告-肺脏毒性）。
腹泻通常可用洛哌丁胺控制。严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。
如果必须减量，厄洛替尼应该每次减少50mg。
同时使用CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素（TAO）和伏立康唑等药物时应考虑剂量减量，否则可出现严重的不良事件。
治疗前使用CYP3A4诱导剂利福平可减少厄洛替尼 AUC的2/3。应考虑使用无CYP3A4诱导活性的其他可替代治疗。如果没有可替代的治疗，应考虑高于150mg的厄洛替尼的剂量。如果厄洛替尼的剂量上调了，则停止利福平或其他诱导剂时剂量应减少。其他CYP3A4诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草，如果可能也应避免使用这些药物（参见【注意事项】和【药物相互作用】）。
厄洛替尼的清除在肝脏代谢和胆道分泌。因此厄洛替尼应慎用于肝脏功能障碍的患者。如果出现严重的不良反应应考虑厄洛替尼减量或暂停（参见【药代动力学】特殊人群-肝功能异常患者，【注意事项】肝功能异常患者和【不良反应】）。
尚未进行肾损伤患者（血清肌酐浓度]1.5 x ULN）的疗效和安全性研究。基于药代动力学数据，轻度或中度肾损伤患者不需要剂量调整（参见【药代动力学】）。不推荐严重肾损伤患者使用厄洛替尼。
已证实吸烟会导致厄洛替尼暴露量降低50-60%。吸烟NSCLC 患者的厄洛替尼最大耐受剂量为300mg。给予继续吸烟患者高于推荐起始剂量厄洛替尼的疗效和长期安全性（]14天）尚未确证（参见【药物相互作用】和【药代动力学】特殊人群）。若厄洛替尼用量已提高，患者停止吸烟后应立即减少至批准的起始剂量（参见【药代动力学】）。
特罗凯_特罗凯 -不良反应
特罗凯
由于临床试验进行的条件有很大不同，因此无法直接将一个药物临床试验与另一个药物临床试验中的不良反应发生率进行比较，也可能无法反映临床实践中观察到的发生率。
厄洛替尼的安全性评估是基于1200 多例至少接受过一次150mg 厄洛替尼单药治疗患者的数据和300 多例接受过厄洛替尼100mg 或150mg 联合吉西他滨治疗患者的数据，以及1228例接受厄洛替尼联合化疗患者的数据。
来自于临床试验中厄洛替尼单药或联合化疗报告的不良反应（ADR）总结如下。下表所列ADR 是发生率至少10%（厄洛替尼组）且较对照组高（33%）的不良反应。
服用厄洛替尼治疗NSCLC、胰腺癌和其它晚期实体肿瘤的患者中有报告严重的不良反应，包括致命的事件（参见【注意事项】警告-肺毒性和【用法用量】剂量调整）。
厄洛替尼单药
NSCLC维持治疗
一项双盲、随机、安慰剂对照的III 期研究（BO18192）中，889 例复发或转移的晚期NSCLC 患者接受一线标准铂类为基础的化疗后接受厄洛替尼150mg 每天一次或安慰剂治疗，持续直至出现疾病进展、不可接受的毒性或死亡事件为止。厄洛替尼治疗组报告的最频繁的不良反应为皮疹和腹泻（所有级别，分别为49%和20%），大多数为I/II 级，可控制的，无须干预治疗。III 级的皮疹和腹泻分别为6% 和1.8%。没有观察到IV 级的皮疹或腹泻。因为皮疹和腹泻导致厄洛替尼停药的的患者百分比分别为1% 和[1%。因为皮疹和腹泻需要进行剂量调整（中断或减量）的患者百分比8.3%和3%。在发生皮疹的厄洛替尼治疗患者中，两周内发生皮疹者占66%，在一个月内发生者占81%。
表 1 按国立癌症研究所通用毒性反应标准（NCI-CTC）3.0 版分级总结了维持治疗试验中，厄洛替尼单药（150 mg）治疗组发生率较安慰剂组高3%且发生率≥3%的不良反应，不考虑因果关系。
表1 维持治疗研究中厄洛替尼单药治疗组发生率较安慰剂组高（≥3%）且发生率≥3%的不良反应
在维持治疗研究中，接受厄洛替尼单药治疗的患者出现了肝功能检查异常（包括丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）和胆红素升高）。厄洛替尼组和安慰剂组治疗患者发生2 级(]2.5
