马来酸桂哌齐特 马来酸桂哌齐特注射液 马来酸桂哌齐特注射液-成份,马来酸桂哌齐

马来酸桂哌齐特注射液,适应症为1、脑血管疾病:脑动脉硬化,一过性脑缺血发作,脑血栓形成,脑栓塞、脑出血后遗症和脑外伤后遗症。2、心血管疾病:冠心病、心绞痛,如用于治疗心肌梗塞,应配合有关药物综合治疗。3、外周血管疾病:下肢动脉粥样硬化病,血栓闭塞性脉管炎,动脉炎、雷诺氏病等。

马来酸桂哌齐特注射液_马来酸桂哌齐特注射液 -成份


马来酸桂哌齐特注射液

本品主要成份为马来酸桂哌齐特,化学名为:(E)-1-{4-[(3',4',5'-三甲氧基肉桂酰基)]-1-哌嗪}乙酰吡咯啶顺丁烯二酸盐。

化学结构式为:

分子式:CHNO?CHO

分子量:533.58

辅料为山梨醇

马来酸桂哌齐特注射液_马来酸桂哌齐特注射液 -性状

本品为无色透明液体。

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马来酸桂哌齐特注射液_马来酸桂哌齐特注射液 -适应症

1、脑血管疾病:脑动脉硬化,一过性脑缺血发作,脑血栓形成,脑栓塞、脑出血后遗症和脑外伤后遗症。

2、心血管疾病:冠心病、心绞痛,如用于治疗心肌梗塞,应配合有关药物综合治疗。

3、外周血管疾病:下肢动脉粥样硬化病,血栓闭塞性脉管炎,动脉炎、雷诺氏病等。

马来酸桂哌齐特注射液_马来酸桂哌齐特注射液 -用法用量

一次4支,稀释于10%的葡萄糖注射液或生理盐水500ml中,静脉滴注,速度为100ml/h;一日1次。

马来酸桂哌齐特注射液_马来酸桂哌齐特注射液 -不良反应

1、血液

①粒细胞缺乏:偶尔发生粒细胞缺乏,如有发烧、头痛、无力等症状出现时,应立即停止用药,并进行血液检查。

②有时会发生白细胞减少,偶尔发生血小板减少,应仔细观察症状并立即停药。

2、消化系统

有时有腹泻、腹痛、便秘、胃痛、胃胀等肠胃道功能紊乱等。

3、神经系统

有时会头痛、头晕、失眠、神经衰弱等症状,偶尔有瞌睡症状。

4、皮肤

有时会出现皮疹、瘙痒症状。

5、肝脏

有时会出现AST、ALT升高,偶有AL-P升高。

6、肾脏

有时会出现BUN升高。

马来酸桂哌齐特注射液_马来酸桂哌齐特注射液 -禁忌

1、脑内出血后止血不完全者(止血困难的人)。

2、白血球减少者。

3、服用本品造成白血球减少史的患者。

4、对本品过敏的患者。

马来酸桂哌齐特注射液_马来酸桂哌齐特注射液 -注意事项

1、由于本品存在引发粒细胞缺乏症的可能,建议:

(1)使用过程中注意观察是否有炎症、发热、溃疡和其它可能由于治疗引发的症状。一旦此类症状发生应停止使用本药。

(2)服本药过程中要定期进行血液学检查。

(3)避免与可能引起白血球减少的其他药物合用。

2、应用本药期间,考虑临床效果及不良反应的程度再慎重决定是否继续用药。给药1~2周后,若未见效果可停止使用。

马来酸桂哌齐特注射液_马来酸桂哌齐特注射液 -孕妇及哺乳期妇女用药

根据动物致畸试验结果,本品对孕妇及有可能怀孕的妇女有致畸可能性,孕妇慎用。

本品在乳汁中有明显的分泌,且浓度较血中高,故哺乳期妇女慎用。

马来酸桂哌齐特注射液_马来酸桂哌齐特注射液 -儿童用药

儿童患者用药的安全有效性尚无确定,不推荐儿童使用。

马来酸桂哌齐特注射液_马来酸桂哌齐特注射液 -老年用药

应适当减低用药剂量。

马来酸桂哌齐特注射液_马来酸桂哌齐特注射液 -药理毒理

本品为钙离子通道阻滞剂,通过阻止Ca[sup]2+[/sup]跨膜进入血管平滑肌细胞内,使血管平滑肌松弛,脑血管、冠状血管和外周血管扩张,从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。本品能增强腺苷和环磷酸腺苷(cAMP)的作用,降低氧耗。本品能抑制cAMP磷酸二酯酶,使cAMP数量增加。本品还能提高红细胞的柔韧性和变形性,提高其通过细小血管的能力,降低血液的粘性,改善微循环。本品通过提高脑血管的血流量,改善脑的代谢。

马来酸桂哌齐特注射液_马来酸桂哌齐特注射液 -药代动力学

本品吸收迅速,正常人口服200mg后约30-45分钟可达最大血药浓度3.6-8.3mg/ml;人静脉、肌肉注射和口服后的血浆药物半衰期分别为30、60和75分钟,尿药半衰期在100-120分钟之间。动物研究结果表明,本品口服后在体内分布广泛,其中以肾、肝、甲状腺、肾上腺等含量较高;另外,对哺乳和怀孕的大鼠研究发现,该药在乳汁中有明显的分泌,且其浓度较血中为高,同时亦有少量药物可透过胎盘。本品主要以原型从尿中排出,正常人口服200或400mg,在24小时后尿药排泄率约为口服剂量的50-70%。此外,本品在体内可转化为不同程度的去甲基代谢物。

  

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