氟比洛芬是非甾体消炎镇痛药中优秀品种之一,主要用于治疗类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、外伤疼痛和其他疼痛。该药口服有效,耐受性好。长期使用既不促进也不抑制自身代谢。 氟比洛芬通过抑制前列腺素合成酶环氧酶的活性从而起到消炎镇痛的作用。 氟比洛芬在分子结构中引进了一个氟原子,由氟原子引起的独特性能使其在同类药物中作用较强,治疗剂量小,从而具备强力的消炎、止痛和退热功能,而将副作用减至最低。本品经英国21个治疗单位1396名病人长达4年的临床观察,未见明显的毒副作用。
氟比洛芬_氟比洛芬 -基本内容
氟比洛芬
武汉远成集团 杨 1/5/9/2/7/2/0/4/1/7/7/
英文名称:Flurbiprofen
中文别名:氟联苯丙酸,氟苯布洛芬,氟布洛芬,苯氟布洛芬,风平片
英文别名:Flurbiprofen; 2-(2-fluorobiphenyl-4-yl) propanoic acid; Flurbiprofen axetil;2-fluoro-alpha- methyl-4-biphenylacetic acid; 2-Fluoro-[1, 1’-biphenyl]-4-(alpha-methyl) acetic acid CAS NO.:5104-49-4
分子式:C15H13FO2
分子量:244.26
性状:白色结晶粉末,微刺激臭并有刺激味,熔点114.5~115.5℃。易溶于乙醇、乙醚、丙酮、氯仿,几乎不溶于水。
标准:USP/BP/EP
用途为消炎止痛退热药。用于治疗风湿性关节炎,能明显减轻症状。还可以用于牙科领域小手术后的镇痛消炎
包装:25kg/桶
氟比洛芬_氟比洛芬 -基本介绍
中文名称: 氟比洛芬
英文名称: Flurbiprofen
CAS: 5104-49-4
MDL: MFCD00079303
分子式: C15H13FO2
分子量: 244.26
氟比洛芬_氟比洛芬 -用法与用量
氟比洛芬
本品规格:50mg/片
药理作用
氟比洛芬是非甾体消炎镇痛药中优秀品种之一,主要用于治疗类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、外伤疼痛和其他疼痛。该药口服有效,耐受性好。长期使用既不促进也不抑制自身代谢。 氟比洛芬通过抑制前列腺素合成酶环氧酶的活性从而起到消炎镇痛的作用。 氟比洛芬在分子结构中引进了一个氟原子,由氟原子引起的独特性能使其在同类药物中作用较强,治疗剂量小,从而具备强力的消炎、止痛和退热功能,而将副作用减至最低。本品经英国21个治疗单位1396名病人长达4年的临床观察,未见明显的毒副作用。
药代动力学
口服吸收迅速而完全,起效快,原药主要分布于外周循环和中央室,外周循环的消除是二相性的,本品消除半衰期为5.7小时;单剂量口服该品,达峰时间约为1.5h;药峰浓度5.67±0.63ug/ml。
消除
代谢-氧化和结合是代谢的主要途径。该品主要代谢产物是3’-羟基和4’-羟基氟比洛芬。65-85%的氟比洛及其代谢产物以葡糖醛酸化物和硫酸盐结合物形式出现。 排泄-每天剂量的95%以上在24小时内经肾由尿排泄。蛋白质结合-99%以上的氟比洛芬与血清蛋白结合。体外研究表明氟比洛芬在体内与红细胞结合。
药物间相互作用
阿斯匹林可影响氟比洛芬的药动学,但不改变其疗效。
用法与用量
服用方法:类风湿关节炎、骨关节炎:每日用量150-200mg,分次口服,一次50mg,一日3-4次,必要时可增加剂量。 强直性脊柱炎:每日用量300mg,一次100mg,一日3次。 建议:餐后服用。
不良反应
较常见的副反应为胃肠道反应,如消化不良、恶心、腹痛等;偶见中枢神经系统反应,如头痛、瞌睡等。
禁忌症
对本品过敏者禁用; 服用本品、阿司匹林工其他非甾体抗炎药引起哮喘、鼻炎及其他过敏反应的患者禁用; 活动性消化性溃疡患者禁用; 过敏性体质禁用; 儿童禁用。
氟比洛芬_氟比洛芬 -临床研究
【功效主治】 主要用于风湿性关节炎。 适用于缓解术后及各种癌症疼痛。
【化学成分】 氟比洛芬。
【药理作用】 本品是一种非甾体消炎镇痛药,静注后在体内形成氟比洛芬起作用。其作用机制与其他非甾体消炎镇痛药相似,通过阻断前列腺素生物合成而发挥作用。本品的镇痛作用,经乙酸诱发的扭曲试验、nandall-selatto试验、关节炎疼痛等动物(小鼠、大鼠)模型比较了其与阿斯匹林赖氨酸、酮布洛芬和镇痛新的效力,结果本品效力与肌注镇痛新相等或略强,比肌注酮布洛芬或静注阿斯匹林赖氨酸强,作用持续时间也长。本品对形成胃溃疡的安全指数与上述药物相等或略大。
【药物相互作用】 它使呋喃苯胺酸的利尿作用降低,但有加强香豆素类的抗凝(华法令)作用。类似化合物(芬布芬等)和喹诺酮类合用,有罕见惊厥的报告。
【不良反应】 个别病例消化不良,皮疹,胃肠溃疡,胃肠出血,转氨酶升高.可有肾乳头坏死。 临床试验的不良反应,病例数1089例,发生不良反应32例38次(2.9%)。主要有怄气、呕吐、腹泻等消化器症状和热感、睡意、恶寒等神经系统症状。临床检查值异常,主要为GPT(1.1%)、GOT(1.0%)和 ALP轻度上升。有时出现血压上升、心跳。此外罕见头痛、倦怠感、瘙痒和发疹、注射部位疼痛及皮下出血。
【禁忌症】 特别要注意老年人及儿童副作用的发生,对他们给药要慎重,限于使用必需的最小量。 下述患者禁用:①消化性溃疡症患者;②严重血象异常患者;③严重肝、肾功能障碍患者;④严重心机能不全患者;⑤对本品成分过敏患者;⑧有阿斯匹林哮喘(由非甾体消炎镇痛药诱发的哮喘)病史者。 下列患者慎用:①有消化性溃疡病史者;②血象异常者;③肝、肾功能障碍者;④心机能障碍患者;⑤有过敏症病史者;⑥支气管哮喘患者;⑦老年人。