低分子肝素钠 低分子肝素钠注射液 低分子肝素钠注射液-名词释义,低分子肝素钠

【适应症】抗凝血、抗血栓形成药,用于血液透析或血液过滤时,防止体外循环过程中血液凝固及预防血栓形成。

低分子肝素钠_低分子肝素钠注射液 -名词释义

【英文名】Injection Heparinum Natricum Minor Molecularis
【性状】无色澄明液体。

【药理毒理】具有持久的抗血栓形成作用,是预防和治疗血栓栓塞性疾病的新药。经家兔静脉给药后,七种凝血指标测定体外抗血栓试验和大鼠体内三种抗血栓形成试验,表明吉派啉具有抗凝、抗血栓形成作用,与肝素一样,吉派啉首先与抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)及其复合物结合,加强抗凝血酶Ⅲ对凝血酶和Xa因子的灭活,然而低分子肝素由于分子链较短,没有与凝血酶结合的部位,不能加强抗凝血酶Ⅲ对凝血酶的灭活表现出抗Xa因子活性强,对凝血酶影响小.吉派啉与肝素相比,抗Xa因子活性高于肝素,而延长APTT的作用不明显,因而抗Xa/APTT的比值比肝素大,且低分子肝素对Xa因子作用的维持时间大于对APTT所产生影响的时间.质量检验结果表明:抗Xa活性/抗Ⅱa活性比值为3~4,大于普通肝素(1∶1),所以,引起出血的可能性小于肝素,同时,吉派啉能促进血管t-PA的释放,发挥纤溶作用,能与血管内皮细胞结合,保护内皮细胞,增强抗栓作用,对血小板功能及脂质代谢影响也较肝素少。 静注LD50±平均可信限=5176.41±1751.9mg/kg(雌雄合计) 折合成anti-XaIU=434818.44±147159.50IU/kg 死亡的主要原因为胸腔内、肺、胃、肠道出血。 背部SC(雄鼠)±平均可信限=9412.39±2031.89mg/kg 折合成anti-XaIU=970640.76±17678.76IU/kg 死亡的主要原因为注射部位出血,肺和胃肠道出血。 亚急性、慢性、生殖毒性、致突变研究证明:用量大于治疗量2倍的情况下,未发现毒性反应。但在高剂量时,注射部位皮下会出现局部血肿。

低分子肝素钠_低分子肝素钠注射液 -用法用量


【用法和用量】 1 用法:皮下注射和静脉注射。
2 用量:剂量单位以抗Xa因子活性单位(anti-XaIU)计算,血液透析、血液灌流:
2.1 单次剂量:常规治疗病人,以70~80anti-XaIU/公斤体重计量。
2.2 连续剂量:初次急性病人,开始前以30~40anti-XaIU/公斤体重计量以后,按每小时10~15anti-XaIU/公斤体重计量。
2.3 有出血危险的危重病人,开始前以10~15anti-XaIU/公斤体重计量以后按每小时5anti-XaIU/公斤重计量。
2.4 特殊情况(如体重>60公斤,病人体重减轻/增加或血液状态改变)剂量应根据需要个体化调整。

【不良反应】偶见异常皮肤粘膜出血、牙龈出血、皮疹及皮肤瘙痒等轻度过敏反应。

【注意事项】 1 有出血或出血倾向者慎用,孕妇及产后妇女慎用。

2 如因应用过量引起出血,可用鱼精蛋白拮抗,鱼精蛋白1mg可中和本品100anti-XaIU。
【贮藏】遮光,在凉处保存。

【有效期】暂定1年。

低分子肝素钠_低分子肝素钠注射液 -其他信息


【不良反应】该品可产生不同程度的不良反应:
⒈出血:使用任何抗凝剂都可产生此反应;出血此情况立即通知医师。
⒉部分注射部位瘀点、瘀斑、轻度血肿或坏死
⒊局部或全身过敏反应
⒋血小板减少症(血小板计数异常降低),立即通知医师
⒌少见注射部位出现皮疹
⒍增高血中某些酶类水平(转氨酶)
在蛛网膜下腔/硬膜外麻醉时使用低分子肝素,有出现椎管内血肿的报导。

【禁忌】下列情况禁用该品
⒈对肝素及低分子肝素过敏
⒉严重凝血障碍
⒊有低分子肝素或肝素诱导的血小板减少症史
⒋活动性消化道溃疡或有出血倾向的器官损伤
⒌急性感染性心内膜炎,心脏瓣膜置换术所指的感染除外。

该品不推荐用于的情况:
⒈严重的肾功能损害
⒉出血性脑卒中
⒊难以控制的动脉高压
⒋与其他互相作用的药物共用。

【注意事项】

1有出血或出血倾向者慎用,孕妇及产后妇女慎用。
2如因应用过量引起出血,可用鱼精蛋白拮抗,鱼精蛋白1mg可中和该品100anti-XaIU。
3禁止肌肉注射
4当该品与下列药物共同使用时用注意:口服抗凝剂,溶栓剂,用于抗血小板凝集剂量的乙酰
水杨酸(用于治疗不稳定性心绞痛及非Q波心肌梗死),糖皮质激素(全身用药)。

【药代动力学】药代动力学参数源于对血浆中抗Xa活性的研究,皮下注射该品可迅速并完全被吸收,达峰血药浓度时间(Tmax)为3小时,半衰期约为3.5小时,皮下注射时,生物利用度接近100%,该品主要在肝脏代谢,经尿排出,在老年患者中消除半衰期略长。

【贮藏】遮光,密闭,在凉处保存(不超过20℃)。

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【有效期】24个月。

  

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