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头孢呋辛钠，本品为白色、类白色或微黄色粉末或结晶性粉末；无臭，味苦；有引湿性。本品在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇或氯仿中不溶，比旋度取本品，精密称定，加水溶解并稀释成每1ml中含10mg的溶液，依法测定(附录Ⅵ E)，比旋度为＋55°至＋65°。吸收系数取本品，精密称定，加水溶解并稀释成每1ml中含10mg的溶液，照分光光度法(附录Ⅳ A)，在274nm的波长处测定吸收度，吸收系数(E1% 1cm)为390～425。
头孢呋辛钠_头孢呋辛钠 -药理作用
β细胞对革兰阳性菌的抗菌作用低于或接近于第一代头孢菌素。革兰阴性的流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属、枸椽酸杆菌、沙门菌属、志贺菌属以及某些吲哚阳性变形杆菌对本品敏感。本品有较好的耐革兰阴性菌的β-内酰胺酶的性能，对上述菌中耐氨苄青霉素或耐第一代头孢菌素的菌株也能有效。绿脓杆菌、弯曲杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌大部分菌株、普通变形杆菌、难辨梭状芽胞杆菌、李司忒菌等对本品不敏感。
头孢呋辛钠_头孢呋辛钠 -动力学
血浆蛋白本品口服不吸收。肌注750mg，血药浓度达峰值时间约45分钟，平均浓度27μg/ml；静注750mg或1.5g，15分钟血药浓度分别为50μg/ml或100μg/ml，分别在5.3小时或8小时内维持2μg/ml的有效浓度，t1/2约80分钟。体内分布良好，在体液、组织中如胸水、滑液、痰、胆汁、尿液和骨中均达治疗水平，血浆蛋白结合率为33%，约有90%的药物在8小时内由肾排泄，尿药峰浓度可达1300μg/ml。可能由肾小球滤过和肾小管分泌，丙磺舒可延缓之。
头孢呋辛钠_头孢呋辛钠 -适应症
临床应用于敏感的革兰阴性菌所致的下呼吸道、泌尿系、皮肤和软组织、骨和关节、女生殖器等部位的感染。对败血症、脑膜炎也有效。对于脑膜炎，专家们更倾向于第三代头孢菌素（如头孢三嗪、头孢噻肟）。头孢呋辛钠_头孢呋辛钠 -用法用量
毛细血管肌注、静注或静滴，成人，0.25～0.75g/次，3～4次/d，儿童，每日每千克体重30～60mg，分3～4次给予。肌注时以0.5～0.75g加注射用水3m1，振摇使成混悬液。用粗针头作深部肌注。静脉给药时，注射用水量应加倍或更多，使充分溶解，溶液澄明，缓慢静注或静滴。
头孢呋辛钠_头孢呋辛钠 -不良反应
头孢呋辛钠不良反应与第一代头孢菌素相似，对青霉素亦有交叉过敏反应，对青霉素过敏者慎用。本品之不良反应一般轻而短暂，以皮疹为多见，偶有血清转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多、血红蛋白降低或胃肠道反应等。肌内注射部位疼痛，宜注入大肌肉中。本品肾毒性较小，但肾功能不全者应减量。对头孢菌素类过敏者禁用。
头孢呋辛钠_头孢呋辛钠 -注意事项
青霉素1、对青霉素过敏或过敏体质者慎用。
3、不良反应有皮肤瘙痒、胃肠道反应、血色素降低、血胆红素升高、肾功能改变等。肌注可致局部疼痛。
4、不可与氨基糖苷类置同一容器中注射。
5、与高效利尿药（如速尿）联合应用，可致肾损害。
头孢呋辛钠_头孢呋辛钠 -制剂
注射用头孢呋辛钠：粉针剂：0.5g,0.75g,1g,1.5g。
头孢呋辛钠_头孢呋辛钠 -鉴别
1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间与对照品峰的保留时间一致。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集721图)一致。
3、本品显钠盐的鉴别反应(附录Ⅲ)。
头孢呋辛钠_头孢呋辛钠 -检查
氯化钠结晶性 取本品，依法测定(附录Ⅸ D)，应符合规定(检查结晶性粉末)。酸碱度取本品，加水制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定(附录Ⅵ H)，pH值应为6.0～8.5，溶液的澄清度与颜色取本品5份，各0.4g，分别加水5ml使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与 1号浊度标准液(附录Ⅸ B)比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色6号标准比色液(附录Ⅸ A 第一法)比较、均不得更深。有关物质 取本品，加水制成每1ml中含100μg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加水制成每1ml中含1μg的溶液，作为对照溶液。
照含量测定项下的方法，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成分峰高约为满量程的20％～25％，再取上述两种溶液各20μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的2倍，供试品溶液如显杂质峰，量取各杂质峰面积的和(供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰可忽略不记)，应不得大于对照溶液主峰的峰面积的3倍(3％)。水分 取本品，照水分测定法(附录Ⅷ M 第一法 A)测定，含水分不得过3.5％。细菌内毒素 取本品，依法检查(附录Ⅺ E)，每1mg头孢呋辛中含内毒素的量应小于0.10EU。无菌 取本品，分别加入100ml0.9％无菌氯化钠溶液中使溶解，用薄膜过滤法处理后，依法检查(附录Ⅺ H)，应符合规定。
头孢呋辛钠_头孢呋辛钠 -含量测定
十八烷基硅胶照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合键胶为填充剂；以pH3.4醋酸-醋酸钠缓冲液(取0.1mol/L醋酸钠溶液50ml，加0.1mol/L醋酸溶液至1000ml)-乙腈(10：1)为流动相；检测波长为254nm。取头孢呋辛对照品适量，加水溶解并稀释成每1ml中含50μg的溶液。取上述溶液适量，在60℃水浴中加热10分钟，冷却，使部分头孢呋辛转变为去氨基甲酰头孢呋辛，取20μl注入液相色谱仪，头孢呋辛峰与去氨基甲酰头孢呋辛峰的分离度应符合规定。测定法 取本品约50mg，精密称定，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取头孢呋辛对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算。
头孢呋辛钠_头孢呋辛钠 -注射针剂
头孢布烯药理作用
本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰阳性球菌的抗菌活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶相当稳定。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属耐药，其他阳性球菌（包括厌氧球菌）对本品均敏感。对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑林为差，1～2mg/L可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌。
对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性，大肠埃希菌、奇异变形杆菌等可对本品敏感；吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的敏感性差，沙雷菌属大多耐药，铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。本品为类白色或微黄色粉末或结晶性粉末。
肾小管动力学
静脉注射本品1g后的血药峰浓度（Cmax）为144mg/L；肌内注射0.75g后的血药峰浓度（Cmax）为27mg/L，于给药后45分钟达到；静脉注射和肌内注射相同剂量后的曲线下面积(AUC)相似。本品在各种体液、组织液中分布良好，能进入炎性脑脊液，细菌性脑膜炎患者每8小时静脉滴注3g或65～75mg/kg，脑脊液中浓度可达0.1～22.8mg/L。每8小时肌内注射0.75g后痰液中的药物浓度为0.1～7.8mg/L；注射后2.5小时胆汁中药物浓度为1.5～15mg/L。
肌内注射0.75g或静脉注射1.5g后骨组织中药物浓度可分别达2.4mg/L和19.4mg/L。皮肤水泡液的药物浓度与血药浓度相接近。孕妇肌注后的羊水药物浓度与血药浓度相仿。本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁；血清蛋白结合率为31%～41%。本品大部分于给药后24小时内经肾小球滤过和肾小管分泌排泄，尿药浓度甚高。本品血消除半衰期(t1/2()为1.2小时，新生儿和肾功能减退者血消除半衰期(t1/2()延长，同时合用丙磺舒亦可延长。血液透析可降低本品血药浓度。
扁桃体适应症
用于敏感菌所致的以下病症：
1、呼吸道感染：急、慢性支气管炎，感染性支气管扩张症，细菌性肺炎，肺脓肿和术后胸腔感染。
2、耳、鼻、喉科感染：鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。
3、泌尿道感染：急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎及无症状的菌尿症。
4、皮肤和软组织感染：蜂窝织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。
5、骨和关节感染：骨髓炎及脓毒性关节炎。
6、产科和妇科感染：盆腔炎。
7、淋病：尤其适用于不宜用青霉素治疗者。
8、其他感染：包括败血症及脑膜炎；腹部骨盆及矫形外科手术；心脏、肺部、食管及血管手术；全关节置换手术中预防感染。
蛋白质用法用量
肌内注射、静脉注射或静脉滴注。
1、肌内注射：0.25g注射用头孢呋辛钠加1ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠加3ml注射用水，轻轻摇匀使成为不透明的混悬液。
2、静脉注射：0.25g注射用头孢呋辛钠最少加2ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠最少加6ml注射用水，使溶解成黄色的澄清溶液。
3、静脉滴注：可将1.5g注射用头孢呋辛钠溶于50ml注射用水中或与大多数常用的静脉注射液配伍（氨基糖苷类除外）。一般或中度感染：一次0.75g，一日3次，肌内或静脉注射。重症感染：剂量加倍，一次1.5g，一日3次，静脉滴注20～30分钟。婴儿和儿童按体重一日30～100mg/kg，分3～4次给药。
不良反应
血红蛋白1、偶见皮疹及血清氨基转移酶升高，停药后症状消失。
2、与青霉素有交叉过敏反应。
3、据文献报导，长期使用本品可导致非敏感菌的增殖，胃肠失调，包括治疗中、后期甚少出现的假膜性结肠炎。
4、罕见短暂性的血红蛋白浓度降低，嗜酸性粒细胞增多，白细胞和嗜中性粒细胞减少，停药后症状消失。
5、肌内注射时，注射部位会有暂时的疼痛，剂量较大时尤其如此。
禁忌
对本品及头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
青霉菌注意事项
1、交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。
2、对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。
3、有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者，和有肾功能减退者应慎用。
4、如溶液发生浑浊或有沉淀不能使用。
5、不同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色，本品粉末、悬液和溶液在不同的存放条件下颜色可变深，但不影响其效价。
葡萄糖6、对诊断的干扰：应用本品病人的抗球蛋白（Coombs）试验（直接）可出现阳性；本品可致高铁氰化物血糖试验呈假阴性，故应用本品期间，应以葡萄糖酶法或抗坏血酸氧化酶试验测定血糖浓度；本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性，但葡萄糖酶法则不受影响。妊娠早期慎用。本品可随乳汁排出，哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚无发生问题的报告，但其应用仍须权衡利弊后决定。老年患者肾功能减退，须调整剂量。
相互作用
维生素C1、本品与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异
