硫酸粘菌素(Colistin Sulphate,又称硫酸粘杆菌素、硫酸抗敌素、克利斯汀(Colistin)、多粘菌素E(Polymyxin E)、抗敌素等,)分子式为C52H98N16O13・2H2SO4,分子量为1352。硫酸粘菌素可以与细胞膜脂蛋白游离磷酸盐结合,使得细胞膜表面张力减小、通透性增加,导致胞浆外流,细胞死亡。硫酸粘菌素对革兰氏阴性菌(尤其大肠杆菌、沙门氏菌、绿脓杆菌、变形杆菌和嗜血杆菌等)有强抑制作用,对革兰氏阳性菌(除金黄葡萄球菌和溶血性链球菌外)和真菌无作用。
硫酸粘菌素_硫酸粘菌素 -理化性质
英文名COLISTIN SULFATE
硫酸粘菌素(Colistin Sulphate,又称硫酸粘杆菌素、硫酸抗敌素、克利斯汀(Colistin)、多粘菌素E(Polymyxin E)、抗敌素等,)分子式为C52H98N16O13・2H2SO4,分子量为1352。纯品为白色或类白色粉末,易溶于水。预混剂为浅褐色或褐色颗粒或粉末。,易溶于水,耐热, 消化道不易吸收, 排泄迅速, 毒性小, 无副作用, 不易产生耐药菌株, 是最安全的畜禽促生长抗生素之一。
硫酸粘菌素_硫酸粘菌素 -机理用途
硫酸粘菌素是碱性多肽类抗生素,主要用于防治敏感菌的感染和促进畜禽生长。硫酸粘菌素可以与细胞膜脂蛋白游离磷酸盐结合,使得细胞膜表面张力减小、通透性增加,导致胞浆外流,细胞死亡。硫酸粘菌素对革兰氏阴性菌(尤其大肠杆菌、沙门氏菌、绿脓杆菌、变形杆菌和嗜血杆菌等)有强抑制作用,对革兰氏阳性菌(除金黄葡萄球菌和溶血性链球菌外)和真菌无作用。硫酸粘菌素口服难以吸收,毒性较低,不易造成药物残留,不易产生耐药性。
硫酸粘菌素的抗菌作用机理
colistin属于polymyxins抗生素, 故其抗菌作用机理与polymyxin B 相似, 首先吸附细菌细胞璧,结合细胞膜中脂蛋白的游离磷酸盐,使细胞成分(嘌呤和嘧啶)脱逸,从而细胞死亡, 故具有杀菌作用, 其最低的抑菌浓度为每升0.2一80单位。
硫酸粘菌素的配伍性
Colistin不可与Soluble barbiturates(可溶性巴比妥类)及 Cyanocobalaml (VitaminB12)合做成溶液使用
本品为一种多粘菌素。按干燥品计算,每1mg 的效价不得少于17 000粘菌素单位。
检查:
1.酸度:取本品,加水制成每1ml 中含10mg的溶液,依法测定(附录Ⅵ H ),pH值应为4.0 ~6.5 。
2.干燥失重:取本品0.2 ~0.3g,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过6.0 %(附 录Ⅷ L)。
鉴别:
(1) 取本品约20mg,加磷酸盐缓冲液(pH7.0)2ml、0.5 %茚三酮水溶液 0.2ml,加热至沸,溶液显紫色。
(2) 取本品约2mg ,加水5ml 溶解后,加10%氢氧化钠溶液5ml ,再滴加1 %硫酸 铜溶液5 滴,每加1 滴即充分振摇,溶液显红紫色。
(3) 本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应(附录Ⅲ)。
含量测定:
精密称取本品适量,加灭菌水制成每1ml 中约含10 000单位的溶液,照抗生素微生物
推荐用量:
以有效成分计用量为犊牛5~40 g/t预混剂、仔猪2~20 g/t、鸡 2~20 g/t。
国内厂家:
丽珠福州福兴、浙江升华拜克,河北圣雪大成、福建绿康股份,齐鲁制药等。
国外厂家:
日本科研制药株式会社等。
产品规格:
EP4 (potency: min.19000 IU/mg)
EP6 (potency: min.19000 IU/mg, content: min.77%)
硫酸粘菌素_硫酸粘菌素 -注意事项
1 配伍禁忌:喹乙醇、杆菌肽锌+硫酸粘菌素、金霉素和土霉素;
2 停药期7天,产蛋鸡禁用;
3 贮藏条件:密闭、避光贮藏于通风、阴凉、干燥、无污染物、无有毒有害物处;
4 贮藏时间:在规定贮藏条件下,原包装可贮藏两年;