村基本情况简介 硝苯地平 硝苯地平-基本资料,硝苯地平-简介

硝苯地平是钙拮抗剂中的一种,其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强,抑制血管痉挛效果显著,是变异型心绞痛的首选药物,临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛,是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。

硝苯地平_硝苯地平 -基本资料


硝苯地平分子结构

通用名:硝苯地平

化学名:2,16-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯

拼音名:XIAOBENDIPING

英文名:NIFEDIPINE

分子式:C17H18N2O6

分子量:346.34

硝苯地平_硝苯地平 -简介


硝苯地平

硝苯地平于1969年由德国拜耳公司研制成功,是第一个二氢吡啶类的钙拮抗剂,1975年用于治疗冠心病心绞痛,并取得了令人满意的疗效,迄今仍是治疗心绞痛的主要药物之一。

1980年开始用于治疗高血压以来,也取得了显着疗效,为钙拮抗剂作为基本降压药奠定了基础,也为研制新一代钙拮抗剂立下汗马功劳。 目前认为治疗高血压最理想的降压药,应该具有长效(指能24小时降压)、强效(即降压作用显着)和平稳降压的特点,而且不良反应极少,对靶器官(如心、脑、肾等)有很好保护作用或能逆转靶器官损害,病人依从性好、乐于服用而又价格便宜。普通硝苯地平虽属于短效制剂,但根据上海市老年高血压硝苯地平试验(STONE)的研究结果,证实它能降低中风和心血管事件的发生率,也能降低高血压的病残率和死亡率。

硝苯地平_硝苯地平 -功能主治

经动物实验和临床研究证实,硝苯地平能明显扩张冠状动脉,解除冠状动脉痉挛,增加冠状动脉血流,从而改善心肌缺血、缺氧;通过减弱心肌收缩力,降低心脏作功,心肌耗氧也会相应减少,加上硝苯地平对外周血管平滑肌具有明显的松弛作用,显着扩张外周血管可减轻心脏后负荷。

此外,硝苯地平尚有抗动脉粥样硬化、抑制血管平滑肌增生、保护血管内皮细胞结构和功能的完整性和抗血小板聚集的作用。综合上述的药理作用可见,硝苯地平不仅可以治疗劳累性心绞痛,也可治疗自发性心绞痛。由于硝苯地平能显着扩张外周血管,尤其是小动脉,因此能迅速而强烈地降低血压,而这种降压作用对于高血压患者则比血压正常者更为明显。

但这种快速而强力的扩血管作用,其伴随的不良反应较多,包括头痛、面红、心跳(心率增快)、踝部水肿、眩晕、乏力、精神欠佳以及恶心、呕吐等。为了减少不良反应,克服短效制剂的弊端,目前对硝苯地平进行剂型改造,包括采用缓释剂和控释剂等形式,前者如得高宁,后者如拜新同。剂型改良后的硝苯地平受到广大高血压病人的欢迎。

硝苯地平_硝苯地平 -药理毒理


硝苯地平片

硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内释放,而不改变血浆钙离子浓度。

药理作用

1)本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。
2)本品可抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。
3)本品能舒张外周阻力血管,降低外周阻力,可使收缩血压和舒张血压降低,减轻心脏后负荷。
4)本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。

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致癌、致突变及生殖毒性

无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊娠延长。对人类的生殖力影响尚不明确。

硝苯地平_硝苯地平 -适应症状

1.心绞痛:变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛。

2.高血压(单独或与其它降压药合用)。

硝苯地平_硝苯地平 -用法用量


硝苯地平控释片1.硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。

2.从小剂量开始服用,一般起始剂量10mg/次,一日3次口服;常用的维持剂量为口服10-20mg/次,一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者,可用至20-30mg/次,一日3-4次。最大剂量不宜超过120mg/日。如果病情紧急,可嚼碎服或舌下含服10mg/次,根据患者对药物的反应,决定再次给药。

3.通常调整剂量需7-14天。 如果患者症状明显,病情紧急,剂量调整期可缩短。根据患者对药物的反应、发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量,可在3天内将硝苯地平的用量从10-20mg调至30mg/次,一日3次。

4.在严格监测下的住院患者,可根据心绞痛或缺血性心律失常的控制情况,每隔4-6 小时增加1次,每次10mg。

硝苯地平_硝苯地平 -不良反应


硝苯地平缓释片(Ⅱ)

1.常见服药后出现外周水肿(外周水肿与剂量相关,服用60mg/日时的发生率为4%,服用120mg/日则为12.5%);头晕;头痛;恶心;乏力和面部潮红
(10%)。一过性低血压(5%),多不需要停药(一过性低血压与剂量相关,在剂量<60mg/日时的发生率为2%,而120mg/ 日的发生率为5%)。个别患者发生心绞痛,可能与低血压反应有关。还可见心悸;鼻塞;胸闷;气短;便秘;腹泻;胃肠痉挛;腹胀;骨骼肌发炎;关节僵硬;肌肉痉挛;精神紧张;颤抖;神经过敏;睡眠紊乱;视力模糊;平衡失调等(2%)。晕厥(0.5%),减量或与其它抗心绞痛药合用则不再发生。

2.少见贫血;白细胞减少;血小板减少;紫癜;过敏性肝炎;齿龈增生;抑郁;偏执;血药浓度峰值时瞬间失明;红斑性肢痛;抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。

3.可能产生的严重不良反应:心肌梗死和充血性心力衰竭发生率4%;肺水肿的发生率 2%;心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。

4.本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。

硝苯地平_硝苯地平 -注意事项


硝苯地平控释片循证医学研究回顾

1.低血压,绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应,个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时,特别是合用β-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压,尤其合用其它降压药时。

2.芬太尼麻醉接受冠脉旁路血管移植术(或者其他手术)的患者,单独服用硝苯地平或与β-受体阻滞剂合用可导致严重的低血压,如条件许可应至少停药36小时。

3.心绞痛和/或心肌梗死,极少数患者,特别是严重冠脉狭窄患者,在服用硝苯地平或加量期间,降压后出现反射性交感兴奋而心率加快,心绞痛或心肌梗死的发生率增加。

4.外周水肿,10%的患者发生轻中度外周水肿,与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端,可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者,需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。

5.β-受体阻滞剂“反跳”症状,突然停用β-受体阻滞剂而启用硝苯地平,偶可加重心绞痛。须逐步递减前者用量。

6.充血性心力衰竭,少数接受β-受体阻滞剂的患者开始服用硝苯地平后可发生心力衰竭,严重主动脉狭窄患者危险更大。

7.对诊断的干扰,应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高,一般无临床症状,但曾有报道胆汁淤积和黄疸;血小板聚集度降低,出血时间延长;直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。

8.肝肾功能不全、正在服用硝苯地平,受体阻滞剂者应慎用,宜从小剂量开始,以防诱发或加重低血压,增加心绞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的发生率。慢性肾衰患者应用本品时偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高,与硝苯地平的关系不够明确。

9.长期给药不宜骤停,以避免发生停药综合症而出现反跳现象。

硝苯地平_硝苯地平 -药物相互作用


硝苯地平控释片降压平稳

1.硝酸酯类,与本品合用控制心绞痛发作,有较好的耐受性。

2.β-受体阻滞剂,绝大多数患者合用本品有较好的耐受性和疗效,但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。

3.洋地黄,本品可能增加血地高辛浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。

4.蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等与本品同用时,这些药的游离浓度常发生改变。

5.西咪替丁与本品同用时本品的血浆峰浓度增加,注意调整剂量。

硝苯地平_硝苯地平 -药物过量

尚无足够的研究资料。现有文献表明,增加剂量可使外周血管过度扩张,导致或加重低血压状态。药物过量导致临床上出现低血压的患者,应及时给予心血管支持治疗,包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌症,可用血管收缩药(去甲肾上腺素)恢复血管张力和血压。肝功能损害的患者药物清除时间延长。血液透析不能清除硝苯地平。

硝苯地平_硝苯地平 -药代动力学

口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度,约30分钟后达血药峰浓度,嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10-30mg之间,生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为90%。口服15分钟起效,1-2小时作用达高峰,作用持续4-8 小时;舌下给药2-3分钟起效,20分钟达高峰。T1/2呈双相,T1/2?2.5-3小时,T1/2?为5小时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物,约80%经肾排泄,20%随粪便排出。肝肾功能不全的患者,硝苯地平代谢和排泄速率降低。

  

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