红花是中国重要的中草药,为菊科植物的干燥花,内含红花红色素和红花黄色素两种色素,其性温、味辛,具有活血通经、祛瘀止痛、降低胆固醇、降血压等功效,主要用于月经不调、痛经、经闭、跌打损伤,对冠心病、传染性肝炎等疾病亦有一定的疗效。红花黄色素是从红花的花瓣中提取出的天然黄色素,为查耳酮类化合物。红花黄色素是中国批准允许使用的食用天然色素,已列入GB2760-1996中,为国家级新药。研究发现红花黄色素不仅是一种很有价值的天然食用色素,具有色泽艳丽,耐高温、耐高压、耐低温、耐光、耐酸、耐还原和抗微生物等优点,而且还有扩张冠状动脉、抗氧化、保护心肌、降血压、免疫抑制和脑保护等多种药理功能。
红花黄色素_红花黄色素 -基本简介
异名:红花黄;Saffower Yellower ;Saffron;C.I.天然5号;
成分:红花黄A(SaffioninA)(C27H30O15)和红花黄B(Saffiomin B)及 氧化物;
本色素分子式:C27H30O15
来源:由 菊科植物 红花(Carthamus tinctorius)的花瓣为原料,利用现代的生物技术提取而成的 天然色素。
性 状: 黄色粉末
外观:深红至深紫色结晶或粉末。
熔点:238K。
溶解性:易溶于水,微溶于乙醇,几乎不溶于乙醚。
沸点:1255.2°Cat760mmHg
折射率:1.859
闪光点:375.5°C
密度:1.882g/cm3
稳定性:抗光性好, 100 度以下无变化;在酸性水溶液中,效果更好
染色力:染色力强
PH 值反应:在 PH 值2 ― 7 范围的溶液中呈黄色,不变色
色价 406nm : ≥ 60
项目 指 标:
干燥失重≤ 10%
灼 热 残 渣≤ 14%
铅 (Pb) ppm ≤ 5
砷 (As) ppm ≤ 1
汞( Hg ) ppm ≤ 0.3
应用范围:果汁饮料类、配制酒、碳酸饮料、糖果、糕点上彩装、红绿丝、罐头、
青梅、冰淇淋、雪糕、冰棍、果冻、蜜饯
参考用量:最大使用量 0.2g /kg
储 存:密封,避光,低温保
红花黄色素_红花黄色素 -理化性质
红花黄色素
红花黄色素为黄色或棕黄色粉末,熔点230℃,易溶于水、稀乙醇、稀丙二醇,几乎不溶于无水乙醇,不溶于乙醚、石油醚、油脂、氯仿等有机溶
剂,遇醋酸铅产生沉淀,能被活性炭吸附,其颜色随pH 的不同而改变。在pH 值2~ 7 范围的酸性溶液中不变色,呈黄色,碱性溶液中呈黄橙色,耐光性好,耐热性稍差。红花黄色素为水溶性色素,其水溶液呈鲜艳黄色,不产生沉淀;其毒性极低、着色力强、色调稳定;在红花中含量为20% ~ 30% 。其结构式如右图所示。
红花黄色素_红花黄色素 -提取方法
传统方法
红花黄
红花黄色素的传统制备工艺是用水提取、有机溶剂沉淀法精制,传统方
法所得产品纯度差,其中含有蛋白质、糖类、盐类等杂质,易吸潮,不易保存。采用分光光度法研究了不同溶剂及提取方法对红花中红花黄素含量的影响。结果发现水和70% 甲醇对红花黄色素的提取效果很好,80% 丙酮对红花黄色素的含量影响较大,使其提取率较小,表明对红花黄色素的提取采用水提方法效果较好、快速、便捷
。 对传统溶剂提取法进行了优化,利用Box-Benhnken 中心组合实验和响应面分析法,确定了红花黄色素提取的最佳工艺条件,即pH8. 9 的水溶液为溶剂,液料比25 mL/ g,提取温度73 e ,提取3 次,每次浸提时间98 min。在此条件下,红花黄色素提取率达98%
。
吸附树脂
大孔吸附树脂是一类新型的非离子型有机高聚物吸附剂,具有吸附容量大、选择性好、吸附速度快、解析容易、可反复使用等优点,已成为提取、精制红花黄色素的一种有效方法。研究用树脂吸附和分离红花黄色素,比较了5 种树脂对红花黄色素的吸附效果。结果表明,选用AB-8 树脂作吸附剂,洗脱剂用80% 乙醇,产品质量较传统法好,产品杂质少,色价高,成本较低,工艺简单,收率高达干花重的23. 3%。同时表明,AB-8 树脂稳定性好,使用17次后其吸附率仅降低2. 32% 。因此,该方法适合红花黄色素的分离纯化。
探讨大孔吸附树脂对红花提取物的纯化条件及纯化效果,同时与乙醇沉淀法进行纯化效果的比较。结果大孔吸附树脂优化后的纯化条件为:采用HPD400A 作为吸附树脂,50% 乙醇作为洗脱液时,红花黄色素的转移率为88. 8%,与乙醇沉淀法相当,固形物中红花黄色素的质量分数约为乙醇沉淀法的2. 6 倍,固形物的质量( 固形物得率) 仅为乙醇沉淀法的38. 5%。
因此,大孔吸附树脂法对红花提取物的纯化效果优于乙醇沉淀法。分析筛选了14 种大孔吸附树脂对精制红花黄色素的效果。结果发现X-5、D3020和AB-8 这3 种树脂适合于红花黄色素的分离精制。研究了X-5 树脂对红花黄色素的吸附性能,得到提纯红花黄色素的适宜工艺条件为:上柱液pH 值3,吸附流速4. 8 BV/ h,解吸剂采用50%乙醇水溶液,解吸流速2. 4 BV/ h。经过X-5 大孔吸附树脂分离精制后,产品中红花黄色素含量提高近5 倍,其回收率为93. 2% 。
酶法提取
采用纤维素酶法对红花中黄色素进行了提取研究,同时与传统水浸提取工艺相比较,结果发现酶法的提取率提高了9. 40%~ 13. 35%,其最佳提取工艺为:提取温度50 e ,提取介质pH 4. 4,纤维素酶与红花的配料比为1 B 80
。该方法具有提取率高、提取条件温和及有效成分理化性质稳定的特点。
其他方法
红花黄色素的其他提取方法还有很多,主要是采用不同溶剂等条件对传统的水浸提取进行优化。以提取率、红花黄色素在固形物中的质量分数、出膏率为指标,比较了超声法、渗漉法、温浸法对提取红花黄色素效果的影响。结果表明,超声法与渗漉法的提取率低,但出膏率与温浸法相同。相比较而言,温浸法的提取率高于其余两种方法。其最佳提取工艺为:以12 倍量水浸泡30 min,70 e 下动态提取2 次,每次20 min。在此工艺条件下,红花黄色素的提取率为96. 46%,固形物中质量分数为10. 94% ,出膏率为37. 03%。
探讨并比较回流法与温浸法对提取红花黄色素的影响,实验发现两者均能获得较好的效果,但由于回流法提取耗时短,中间不需搅拌,从节约能源和省时、方便出发,该方法可能优于温浸法。
对红花黄色素提取条件进行了系统研究。结果表明,乙醇是提取红花黄色素最合适溶剂;其提取最佳条件是:pH 值为2. 0 的95% 乙醇,料液比1 B 10,提取温度60 e 下浸提2 h。
采取水提丙酮沉淀,减压浓缩真空干燥的提取工艺来提取红花中的天然红花黄色素。结果通过正交实验确定出最佳提取工艺条件为70 e 下,用水搅拌提取3 次,每次90 min,料液比为1 :40。
总之,从以上研究来看,大孔吸附树脂法较其他方法优越,它具有吸附容量大、选择性好、吸附速度快等优点。因此,它适合于高效、高通量的制备红花黄色素。
红花黄色素_红花黄色素 -注射用红花黄色素
【成份】红花黄色素。
【性状】本品为黄色疏松块状物。
【功能主治】活血化瘀,通脉止痛。用于心血瘀阻引起的Ⅰ、Ⅱ、
Ⅲ级的 稳定型劳累性心绞痛,症见,胸痛胸闷,心慌,气短等。
【规格】每瓶装50mg(含羟基红花黄色素A35mg)
【用法用量】静脉滴注,注射用红花黄色素100mg,加入0.9%氯
化钠注射液250ml中,静脉缓慢滴注,每日一次;14天为一疗程。
【不良反应】个别患者用药后出现发热,心悸,皮肤过敏性丘疹,
轻度嗜睡。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1、有出血倾向者慎用;
2、以下疾病及人群临床研究尚未涉及,故应慎用:
(1)合并 高血压(收缩压≥180mmHg,舒张压≥110mmHg)、重度心肺功能不全、重度 心律失常(快速房颤、房扑、阵发性室速等)患者。
(2)冠心病患者,经冠脉搭桥、介入治疗后血管完全重建者。
(3)过敏体质者或对两种以上食物或 药物过敏者。
3、目前尚无与其他药物配伍的研究资料。
【 药物相互作用】尚无本品与其他药物相互作用的信息。
【临床试验】本品于2002年经 国家食品药品监督管理局批准进行
过733例临床试验。
红花黄色素_红花黄色素 -药理毒理
药效学试验结果表明,本品对冠状动脉结扎所致的 犬急性心肌缺血有改善缺血性心电图ST段抬高、降低梗死面积的
作用,对冠状动脉结扎所致的大鼠 急性心肌梗塞有抑制心律失常
发生、降低梗死面积、降低血清LDH、CK水平的作用,对垂体后叶
素所致的大鼠急性心肌缺血有降低心电图ST段抬高、减少心律失
常发生率和动物死亡率的作用,对血瘀模型家兔的全血粘度具有
改善作用,对正常麻醉犬有增加冠脉血流量、降低血压、减慢心
率、减少心肌耗氧量作用。
主要是与PAF相关的心脑血管性疾病
1、冠心病、心绞痛、 急性冠脉综合征、急性心肌梗塞
2、脑梗塞、脑供血不足
3、冠脉介入术抗血小板聚集治疗
4、强化抗血小板聚集治疗(可联合其他抗血小板药物)
5、干预阿司匹林和氯吡格雷等抵抗现象
6、 糖尿病微血管合并症:肾病蛋白尿、 周围神经病变、
视网膜病变
7、肺心病高粘血症
8、 缺血性视网膜病变和突发性耳聋