通用名:盐酸莫西沙星片。商品名:拜复乐。英文名:Moxifloxacin Hydrochloride Tablets 。汉语拼音:Yansuan Moxishaxing Pian 。化学名:1-环丙基-7-S,S-2,8-重氮- 二环4.3.0 non-8-yl-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物分子式:C21H24FN3O4・HCl 。分子量:437.9。性状:本品为暗红色薄膜衣片。主要成份:盐酸莫西沙星。
盐酸莫西沙星_盐酸莫西沙星片 -药理作用
药理作用
(1)作用机制莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌,革兰阴性菌,厌氧菌,抗酸菌,和非典型微生物如支原体,衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在 DNA复制、修复和转录中的关键酶。其杀菌曲线表明,莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实,莫西沙星体内活性高。 (2)耐药导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出,该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低(10 -7 -10 -10 )。序列的将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC 值有少量的增加。其它喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是,一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。
(3)对人类肠道菌群的作用通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列变化:大肠杆菌,芽孢杆菌,普通拟杆菌,肠球菌,克雷白杆菌和厌氧菌如:双歧杆菌,真杆菌和消化链球菌等减少。这些变化在两周内可以恢复正常,未发现艰难梭菌毒素。
(4)体外试验敏感数据敏 感 中 度 敏 感 耐 药革兰阳性菌肺炎球菌(包括青霉素和大环内酯类耐药菌株)* A组化脓链球菌* 米氏链球菌轻型链球菌无乳链球菌停乳链球菌金黄色葡萄球菌(包括 金黄色葡萄球菌(甲氧西林/氧氟沙星甲氧西林敏感菌)* 耐药菌株)+ 科氏葡萄球菌表皮葡萄球菌(包括 表皮葡萄球菌(甲氧西林/氧氟沙星甲氧西林敏感菌株) 耐药菌株)+溶血葡萄球菌人葡萄球菌腐生葡萄球菌模仿葡萄球菌白喉棒状杆菌 * 已经证实对敏感菌导致的临床适应症有效 + 莫西沙星对除了由MecA基因介导的以外的甲氧西林耐药葡萄球菌的体外MIC 值在其敏感范围内,因此,如果发现MecA基因介导的甲氧西林耐药菌不应使用莫西沙星。敏 感 中 度 敏 感 耐 药革兰阴性菌流感嗜血杆菌(包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株)* 副流感嗜血杆菌*卡他莫拉菌(包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株)* 百日咳博德特氏菌大肠埃希氏杆菌* 肺炎克雷白菌* 产酸克雷白杆菌产气肠杆菌聚团肠杆菌阴沟肠杆菌*中间肠杆菌阪崎肠杆菌铜绿假单胞菌荧光假单胞菌Burkholderia cepacia Stenotrophomonas maltophilia 奇异变形菌普通变形菌摩氏摩根菌雷氏普罗威登斯菌斯氏普罗威登斯菌 * 已经证实对敏感菌导致的临床适应症有效敏 感 中 度 敏 感 耐 药厌氧菌吉氏拟杆菌埃氏拟杆菌脆弱拟杆菌卵形拟杆菌多形拟杆菌单形拟杆菌梭形杆菌属卟啉单胞菌属
盐酸莫西沙星_盐酸莫西沙星片 -临床研究
【功效主治】 治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。
盐酸莫西沙星_盐酸莫西沙星片 -用量用法
成人,400mg,一日一次
【化学成分】盐酸莫西沙星moxifloxacin HCl 。盐酸莫西沙星的化学名为1-环丙基-7-(S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0] non-8-yl)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物。分子式 :C21H24FN
【药理作用】 莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和DNA复制、修复和转录中的关键酶。莫西沙星在体内活性高。
【药物相互作用】 食物和乳制品:食物的摄入不影响莫西沙星的吸收。因此,莫西沙星的服用时间不受进食的影响。抗酸药、矿物质和多种维生素:莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质形成多价螯合而减少药物的吸收。这将导致血浆中的药物浓度比预定值低,因此,抗酸药、抗逆转录药毒和其它含有镁、铝和其它矿物质如铁等的制剂需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用。雷尼替丁:与雷尼替丁同时服用不会影响莫西沙星的吸收特性,其吸收参数(Cmax,Tmas,AUC)均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影响。钙补充剂:当给予高剂量钙补充剂时,仅观察到吸收率稍有减少,而吸收范围保持不变。高剂量钙补充剂对莫西沙星的吸收不具有临床意义。茶碱:莫西沙星对稳态时的茶碱的药代动力学无影响,提示莫西沙星对P450酶的1A2亚型无影响。当服用莫西沙星治疗时,达到稳态的茶碱浓度未升高。因此,服用莫西沙星时不必调整茶碱的用量。华法令:据观察,莫西沙星与华法令同时服用未发现对凝血酶原时间和凝血的其它参数有影响。口服避孕药:莫西沙星与口服避孕药同时服用未发现有相互作用。抗糖尿病药:优降糖和莫西沙星同时服用未发现有相互作用。伊曲康唑:莫西沙星与伊曲康唑同时服用时伊曲康唑的暴露(AUC)仅少量改变。伊曲康唑对莫西沙星的药代动力学无显著性影响。当服用伊曲康唑时同时给予莫西沙星不需要调整剂量,反之亦然。地高辛:莫西沙星对地高辛的药代动力学没有严重影响,反之亦然。吗啡:肠外给予吗啡同时服用莫西沙星、并不减少口服莫西沙星的生物利用度,且Cmax(17%)仅稍有下降。普鲁苯辛:在一项观察普鲁苯辛对肾脏排泄功能影响的研究中未发现对莫西沙星的全身清除和肾脏清除有明显影响。因此,当这两种药同是服用时不必调整剂量。炭:同时口服炭及400mg莫西沙星能减少药物的全身利用,在体内能阻止80%药物吸收。药物过量时,利用活性炭能在吸收早期阻止药物的进一步全身暴露。
盐酸莫西沙星_盐酸莫西沙星片 -不良反应
常见不良反应为恶心、腹泻、眩晕、头痛、腹痛、呕吐。
盐酸莫西沙星_盐酸莫西沙星片 -禁忌症
禁用儿童、少年、怀孕和哺乳期的妇女。