氨苄西林(英文:Ampicillin)为半合成的广谱青霉素,本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。氨苄西林别名:氨苄青霉素,氨苄青,安比西林,胺苄青霉素,苄那消,赛未西林,沙维西林,潘别丁,安比先,安必仙,安必林等。氨苄西林为白色结晶性粉末;味微苦。在水中微溶,在氯仿、乙醇、乙醚或不挥发油中不溶;在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解。禁忌:对青霉素类过敏者禁用;传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞红血病、淋巴瘤等患者避免使用。
氨苄青霉素的作用_氨苄西林 -化学名称
分子结构(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-〔(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基〕-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.o]庚烷-2-甲酸三水化合物。分子式C16H19N304S?3H20分子量
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氨苄青霉素的作用_氨苄西林 -理化性质
本品为白色结晶性粉末;味微苦。本品在水中微溶,在三氯甲烷、乙醇、乙醚或不挥发油中不溶;在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解。氨苄青霉素的作用_氨苄西林 -药理学
为半合成的广谱青霉素,其游离酸含3分子结晶水,供口服用;其钠盐供注射用。对革兰阳性菌的作用与青霉素G近似,对绿色链球菌和肠球菌的作用较优,对其他菌的作用则较差。对耐青霉素G的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感,但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。正常人空腹口服0.5g或lg,血清浓度2小时达峰值,分别为5.2μg/ml和7.6μg/ml。肌内注射0.5g,血清浓度于0.5?1小时达峰值,约为12μg/ml。体内分布广,在主要脏器中均可达有效治疗浓度。在胆汁中的浓度高于血清浓度数倍。透过正常脑膜能力低,但在脑膜发炎时则透膜量明显增加。在痰液中的浓度低。进入体内的药物,有80%以原形由尿排泄,t1/2<1小时。氨苄青霉素的作用_氨苄西林 -制剂
胶囊剂:每胶囊0.25g。注射用无菌粉末:0.5g、1.0g氨苄青霉素的作用_氨苄西林 -适应症
本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。主要用于伤寒、副伤寒的治疗;也用于泌尿道、呼吸道感染。
氨苄青霉素的作用_氨苄西林 -副作用
本品可致过敏性休克,皮疹发生率较其他青霉素为高,可达10%或更多。有时也发生药热。偶见粒细胞和血小板减少,少见肝功能异常,大剂量静脉给药可发生抽搐等神经症状。药品的不良反应与青霉素相似,以过敏反应较为多见。1.过敏反应最常见皮疹,发生率较其它青霉素高,可达10%以上。多发生于用药后5日,呈荨麻疹或斑丘疹,前者为青霉素过敏反应的典型皮疹,后者对氨苄西林有一定的特异性。注射给药的发生率高于口服者。偶见过敏性休克。2.血液偶见粒细胞和血小板减少。
3.肾脏偶有致间质性肾炎的报道。
4.肝脏少见肝功能异常(如血清丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高)。
5.中枢神经系统大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。婴儿用药后可出现颅内压增高,表现为前囟隆起。
6.其它少见假膜性肠炎。
国外不良反应参考
1.过敏反应可发生青霉素所有的各类过敏反应,包括过敏性休克。且药品皮疹发生率较其它青霉素高,可达10%或更高。
2.胃肠道较常见恶心、呕吐、食欲减退,偶见腹泻、假膜性肠炎、胰腺炎(血清淀粉酶明显升高)。引起的假膜性肠炎通常发生在用药治疗的前10日,有时症状会在停药2-3周后出现,此时出现的症状通常较患者在用药期间出现的症状更急、更严重。
3.皮肤可出现风疹性皮疹、斑疹、斑丘疹、瘙痒等,其发生率约为5%-10%。通常在治疗5-14日出现,但也可能在第1日或停药5日后出现。随着治疗继续,皮疹会自行消失。
4.肝脏有报道,少数患者用药后出现慢性胆汁淤积、黄疸、严重的多形性红斑[史-约(Stevens-Johnson)综合征]等。
5.肾脏少数患者用药后可出现急性间质性肾炎、溶血性尿毒症综合征。可使肌酐清除率下降至正常值下限,但血中尿素和肌酸酐值无变化。
6.血液有报道,少数患者用药后可出现贫血、血小板减少、血小板减少性紫癜、嗜酸粒细胞增多、中性粒细胞减少、粒细胞缺乏。通常,停药后3周内可恢复正常。
7.中枢神经系统有报道,大剂量静脉给药可发生抽搐、意识障碍、昏迷等神经系统毒性症状。偶有致癫痫发作的报道。
8.心血管系统有报道,少数患者用药后可出现结节性动脉周围炎、过敏性心肌炎。停药后可恢复正常。
9.呼吸系统有报道,用药后偶致成人呼吸窘迫综合征。该反应可能是由药物过敏引起。
10.耳虽然药品的耳毒性尚未最后确定,但有报道高剂量用药(一日125-350mg/kg,用药10-25日)治疗可能引起听力障碍(一侧或双侧听力丧失)。
氨苄青霉素的作用_氨苄西林 -禁忌症
对本品或其他青霉素类过敏者禁用;传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞红血病、淋巴瘤等患者避免使用。氨苄青霉素的作用_氨苄西林 -注意事项
(1)严重肾功能损害者,有哮喘、湿疹、荨麻疹等过敏性疾病,均应慎用。(2)用药期间如出现严重的持续性腹泻,可能是假膜性肠炎,应立即停药,确诊后采用相应抗生素治疗。(3)本品针剂应溶解后立即使用,溶解放置后致敏物质可增多。(4)本品在弱酸性葡萄糖液中分解较快,因此宜用中性液体作溶剂。氨苄青霉素的作用_氨苄西林 -药典介绍
氨苄西林鉴别(1)取本品和氨苄西林对照品适量,分别加磷酸盐缓冲液(取无水磷酸氢二钠0.50g与磷酸二气钾0.301g,加水溶解使成1000ml,pH值为7.0)溶解并稀释制成每lml中各含lmg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液;取上述两种溶液等量混合,作为混合溶液。照薄层色谱法(附录VB)试验,吸取上述三种溶液各2μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以丙酮-水-甲苯-冰醋酸(65:10:10:2.5)为展开剂,展开,晾干,喷以0.3%茚三酮乙醇显色液,在90℃加热至出现斑点。混合溶液所显主斑点应为单一斑点,供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液或混合溶液主斑点的位置和颜色相同。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集658图)一致。以上(1)、(2)两项可选做一项。检查酸度取本品,加水制成每lml中含2.5mg的溶液,在60℃水浴上加热使溶解,放冷,依法测定(附录VIH),pH值应为3.5~5.5。溶液的澄清度取本品5份,各0.6g,分别加1m0l/L盐酸溶液5ml,使溶解后,立即检查,另取本品5份,各0.6g,分别加2m0l/L氢氧化铰溶液5ml,使溶解后,立即检