类固醇是广泛分布于生物界的一大类环戊稠全氢化菲衍生物的总称。又称类甾体、甾族化合物。类固醇包括固醇(如胆固醇、羊毛固醇、谷甾醇、豆甾醇、麦角甾醇),胆汁酸和胆汁醇,类固醇激素(如肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素),昆虫的蜕皮激素,强心苷和皂角苷配基以及蟾蜍毒等。此外还有人工合成的类固醇药物如抗炎剂(氢化泼尼松、地塞米松),促进蛋白质合成的类固醇药物和口服避孕药等。类固醇化合物不含结合的脂肪酸,是非皂化性脂质;这类化合物属于类异戊二烯物质,是由三萜环化再经分子内部重组和化学修饰而生成的。
类固醇_类固醇 -概述
类固醇激素的作用机制与过程
类固醇的学名叫做“肾上腺皮质素”,正常人的肾上腺每天都会分泌一定量的类固醇来维持体内正常的生理运作,如调节血糖、蛋白质、脂肪、及电解质的代谢,它是维持生命不可或缺的重要荷尔蒙。临床上类固醇是很好的药物,它可被广泛应用于治疗许多疑难杂症即特殊的疾病,包括:癌症、脑水肿、慢性肺病变、风湿病、气喘症、早产儿肺部有成熟、皮肤病、休克、败血症、及脑膜炎等等,几乎到了无病不可用的境地;而且确实会减轻许多的症状,使症状得到暂时的舒解,所以它又博得“仙丹”之名。
然而任何的药物皆有其潜藏的副作用,类固醇的副作用包括导致胃出血、容易感染、醣尿病、肥胖、骨质疏松、生长迟滞、月亮脸(浮肿)、水肿、粉刺增加等等。因此类固醇并不是避之为恐不及的“毒药”也不能当成是治百病的“仙丹”来乱用。尤其是短期的使用,并不容易出现副作用,但是如果大量且长期的使用,则一定会产生众多恶劣的问题。
类固醇_类固醇 -结构组成
类固醇
类固醇(steroid)是由3个碳环己烷(A、B、C)和1个碳环(D)组成的稠合四环化合物。天然类固醇分子中的六碳环A、B、C都呈椅式构象(环己烷结构),这是最稳定的构象(唯一的例外是雌激素分子内的A环是芳香环为平面构象)。“甾”字的字形,形象化地表述了这类化合物共通的结构特徵:三条屈线代表三条支链,“田”字形代表四个环。
类固醇_类固醇 -类别功能
固醇类
固醇类在生物界分布甚广,特点是在第3个碳原子上有一个β-羟基,在第17位上有一个侧链。有些固醇还有Δ双键。动物胚胎组织和皮肤的固醇以及植物的固醇如豆甾醇在侧链上还有一个双键。在生物体内固醇以游离(非酯化形式)或以脂肪酸酯的形式存在。固醇为无色蜡状固体,溶于乙醚、氯仿、苯和热乙醇等有机溶剂,不溶于水,不能皂化
胆汁酸和胆汁醇
胆汁酸和胆汁醇是哺乳动物和其他脊椎动物体内胆固醇的降解产物。较高等的脊椎动物(哺乳类、鸟类、蛇)胆汁内都含C24胆汁酸,与牛磺酸或甘氨酸形成结合物胆汁盐。低等原始脊椎动物的胆汁内含C27胆汁酸和/或C26或C27胆汁醇,有些与硫酸形成酯,也有些与牛磺酸形成结合胆汁盐。
类固醇激素
昆虫和甲壳动物的蜕皮激素是胆甾烷的衍生物,结构特点是C-7~C-8间双键,C-6酮基,2β,3β,14α羟基和侧链上C-22和C-25羟基。昆虫的前胸腺和甲壳动物的丫器官分泌蜕皮激素,为蜕皮和生长调控所必需的激素。植物也有强效的蜕皮激素类似物,具有麦角甾烷和豆甾烷侧链结构。
强心苷类
许多种属的植物含有强心烷交酯的衍生物,也属于类固醇化合物,通常以糖苷形式存在于自然界。药用的强心苷有毛地黄毒素、芰黄素和地高辛;其作用是加强心肌收缩力,使心率减慢,用于控制心力衰竭。
蟾蜍毒
蟾蜍毒是蟾蜍皮腺分泌的防御性毒素,具有和毛地黄毒素相似的作用。蟾蜍毒素是蟾蜍烷交酯的衍生物,通常以酯的形式存在。
皂角苷配基
存在于植物内,是螺甾烷的衍生物,通过3β-羟基与糖结合成糖苷即皂角苷。因可形成肥皂样溶液并具表面活性得名。薯蓣属植物内的地奥素结构已搞清,许多皂角苷配基的结构也有报道。地奥素配基和龙舌兰皂苷配基常用作加工制造类固醇激素的原料。
类固醇_类固醇 -合成代谢类固醇
标准锌指与类固醇受体锌
合成代谢类固醇类似于合成雄性性激素。它们是一类在结构及活性上与人体雄性激素睾酮相似的化学合成衍生物。合成代谢的作用可以提高骨骼肌的增长,而雄性性激素的作用可以使男性性特征更加明显。
所有的合成雄性激素类固醇都有与睾酮相似的化学结构。这类药物除具有增加肌肉块头和力量,并在主动或被动减体重时保持肌肉体积的作用外,还具有雄激素的作用。此外,还可加快训练后的恢复,有助于增加训练强度和时间。但是,如果不同时进行系统的力量训练,服用这类药物就没有增长肌肉的作用。
比较常见的口服类类固醇
(1)Anadrol康复龙-Oxymetholone羟甲烯龙制剂
(2)Oxandrin奥沙得林-Oxandrolone氧雄龙制剂
(3)Dianabol大力补-Methandrostenolone美雄酮制剂
(4)Winstrol康力龙-Stanozolol司坦