吡斯的明,医学药物名称,主要用于用于重症肌无力,手术后功能性肠胀气及尿潴留等。
本品含溴吡斯的明(C9H13BrN2O2)应为标示量的93.0%~107.0%。
【性状】本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。
【鉴别】(1)取本品,除去糖衣后,研细,称取适量(约相当于溴吡斯的明0.15g),加氯仿20ml,振摇,分取氯仿层,滤过,滤液蒸干,提取物照溴吡斯的明项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的反应。(2)取含量测定项下的溶液,照分光光度法(附录ⅣA)测定,在269nm的波长处有最大吸收。
【检查】溶出度取本品2片,照溶出度测定法(附录ⅩC第二法),以水900ml为溶剂,转速为每分钟100转,依法操作,经60分钟时,取溶液10ml,滤过,精密量取续滤液适量,用水稀释成每1ml中含26.7μg的溶液,照分光光度法(附录ⅣA),在269nm的波长处测定吸收度,按C9H13BrN2O2的吸收系数(E1%1cm)为186计算出每片的溶出量。限度为标示量的80%,应符合规定。其他应符合片剂项下有关的各项规定(附录ⅠA)。
【含量测定】取本品20片,除去糖衣后,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于溴吡斯的明0.15g),置250ml量瓶中,加水约150ml,充分振摇,使溴吡斯的明溶解,加水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置100ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,照分光光度法(附录ⅣA),在269nm的波长处测定吸收度,按C9H13BrN2O2的吸收系数(E1%1cm)为186计算,即得。
【类别】同溴吡斯的明。
【规格】60mg
【贮藏】遮光,密封保存。
本品主要成份:溴吡斯的明。其化学名称为:溴化1-甲基-3-羟基吡啶翁二甲氨基甲酸酯
分子式:C9H13BrN2O2
分子量:261.12
【药理毒理】为可逆性的抗胆碱酯酶药,能抑制胆碱酯酶的活性,使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少,突触间隙中乙酰胆碱积聚,出现毒覃碱样(M)和烟碱样(N)胆碱受体兴奋作用。此外,对运动终板上的烟碱样胆碱受体(N2受体)有直接兴奋作用,并能促进运动神经末梢释放乙酰胆碱,从而提高胃肠道、支气管平滑肌和全身骨骼肌的肌张力,作用虽较溴化新斯的明弱但维持时间较久。
【药代动力学】口服后胃肠道吸收差,生物利用度约为11.5%~18.9%。健康志愿者口服60mg后达峰时间为1~5小时,半衰期约为3.3小时,可被血浆胆碱酯酶水解,也在肝脏代谢,可进入胎盘,但不易进入中枢神经系统。本品主要以原形药物与代谢物经尿排泄,微量从乳汁排泄。
【适应症】用于重症肌无力,手术后功能性肠胀气及尿潴留等。
【用法和用量】口服。一般成人为60~120mg(1~2片),每3~4小时口服一次。
【不良反应】(1)常见的有腹泻、恶心、呕吐、胃痉挛、汗及唾液增多等。较少见的有尿频、缩瞳等。(2)接受大剂量治疗的重症肌无力病人,常出现精神异常。
【禁忌】心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗塞患者禁用。
【注意事项】(1)心律失常、房室传导阻滞、术后肺不张或肺炎及孕妇慎用。(2)本品吸收、代谢、排泄存在明显的个体差异,其药量和用药时间应根据服药后效应而定。