爱华网希爱力（Cialis）即PDE-5抑制剂，是一种男性用品药物。希爱力2004年12月登陆中国，全球100多个国家和地区，约上百万的男人选择了希爱力来帮助自己回归正常的性能力。在美国，希爱力是泌尿科医生最常处方的PDE-5抑制剂类产品，为成千上万的男性解除了ED困扰，也同时使他们的婚姻重燃生机，更为无数家庭带来了融激情、幸福于一体的浪漫“黄水晶”。
希爱力_希爱力 -成份
希爱力
本品主要成分为他达拉非
化学名称：
6-（1,3-苯并间二氧戊环-5-基）-2,3,6,7,12,12a-六氢化-2-甲基,（6R, 12aR）-吡嗪并[1'2':1,6]吡啶并[3,4-b] 吲哚-1, 4-二酮
化学结构式：
分子式：CHNO
分子量：389.41
希爱力_希爱力 -性状
2.5mg 片为淡橙黄色，杏仁状，一面标有“C 2 1/2”字样。
5mg 片为黄色，杏仁状，一面标有“C 5”字样。
10mg 片为淡黄色，杏仁状，一面标有“C 10”字样。
20mg 片为黄色，杏仁状，一面标有“C 20”字样。
希爱力_希爱力 -基本简介
―全球100多个国家千万患者的满意选择
―试验证明，相比短效PDE5抑制剂万艾可，患者及其伴侣都更喜欢长效希爱力
―显着改善勃起功能，帮助患者成功完成性生活
―一般情况下，可在觉得方便时，口服一粒希爱力，服用后36小时内，可自由选择任何时间段进行性生活，没有时间压力，在性刺激下享受自然的令双方都满意的性生活
―唯一药效不受高脂饮食和适量饮酒影响的PDE-5抑制剂
―对合并糖尿病的ED患者 ，保留双侧肾精前列腺切除术后的ED患者同样有效
―全球大型临床试验 证实 ：安全可靠，耐受性好
希爱力_希爱力 -浪漫上市
来自压力、疾病、药物等因素的影响，约52%的40-70岁男性患有不同程度的ED，全球ED男性高达1.5亿 。虽然发病率如此之高，但实际上95%的ED都可通过专业治疗得以康复 。
上世纪末，当第一代PDE5抑制剂实现了恢复阴茎勃起的初级目标后，医药界已着手研制更具人性关怀的第二代PDE5抑制剂――希爱力，2003年，希爱力于欧洲浪漫上市，04年12月登陆中国。如今，全球100多个国家和地区，约上百万的男人选择了希爱力来帮助自己回归正常的性能力。
希爱力的全球销量一路驰骋，全球的销售额至2008年约达14亿美元。而在美国，希爱力是泌尿科医生最常处方的PDE-5抑制剂类产品 。希爱力无疑将在未来的ED治疗市场中独领风骚。
希爱力为成千上万的男性解除了ED困扰，也同时使他们的婚姻重燃生机，更为无数家庭带来了融激情、幸福于一体的浪漫“黄水晶”。
希爱力_希爱力 -功效
而且药效不受高脂饮食和适量饮酒的影响；对合并糖尿病的ED患者，前列腺切除术后的ED患者，行前列腺放疗术后的ED患者同样有效；不良反应少，安全可靠。化学机构信守着相爱的承诺，伴侣们历经风雨相依相伴，灵与肉的完美交流如同璀璨夺目的黄水晶，照耀着漫长的婚姻生活，更使夫妻感情历久弥新。然而并非所有的伴侣都能守护好他们的黄水晶，当黄水晶失落，夫妻生活会变得黯淡无光，不少因ED而无性缺性的夫妻甚至会走向分道扬镳。所以，越来越多男性开始直面ED，主动寻求治疗。
众说周知，性爱不能独享，它需要照顾另一半的需求。单单阴茎勃起的恢复是不够的，真正美满的性爱如同协奏，要彼此合拍。希爱力专为那些重视家庭，热爱伴侣的男性设计，旨在帮助他们在使伴侣快乐的过程中，找回失落已久的自信和两人之间的幸福感，使患者及其伴侣享受更自然、自发的性生活。而希爱力的这一诉求也得到了众多家庭的认可。与西地那非（万艾可）相比，希爱力获得患者及其伴侣的更多偏爱。一项独立研究证实，71%的男性在PDE-5抑制剂类药物中首选希爱力。而另一项研究则证明，79.2%的女性同样会将希爱力作为伴侣治疗ED时的首选。
希爱力_希爱力 -服用
―希爱力最大服用剂量为每次20mg，最大服药频率为每日一次
―希爱力具有长达36小时的稳定疗效，可自由选择性生活时间，帮助患者及其伴侣重获自然满意的生活
―36小时内，只有在性刺激下才会起效，不会影响正常生活与工作
―服药前后可以自由饮食和适度饮酒，疗效不受高脂饮食和适度饮酒的影响
―希爱力同样适用于糖尿病ED患者和前列腺切除术后ED患者
―忌与硝酸脂类药物同服
―若需中西医结合治疗，请在医生指导下进行
希爱力_希爱力 -功效
当男性受到性刺激时，能增加生殖器的血液流动、帮助阳痿患者在有性需要时得到持久的性活动、帮助不同症状的男性阳痿患者改善早泄等问题，无论是轻度阳痿、中度阳痿或重度阳痿。本品含100多种营养成份，可提高男士性生活质量，补肾强身，特别适应于男性阳痿、早泄、阴茎短小、等症，长期服用可使阴茎海绵体再次发育！在最新临床试验中经证实成功帮助六成五的阳痿患者恢复性生活，最特别的是，它的药效长达三十六小时。
>>36小时的有效作用时间（美国伟哥viagra万艾可--有效时间只有4小时）
美国cialis犀利士（西力士）是具有36小时疗效的ED(男性勃起功能障碍)口服治疗药物。
服药后36小时内，能随时享受性福生活。
>>疗效卓越，起效迅速（美国伟哥viagra万艾可--的起效时间1小时）
超过90%的患者服用美国cialis犀利士（西力士）（20毫克）后勃起功能得到改善。
大多数的患者服用美国cialis犀利士（西力士）后20分钟内就起效。
>>安全性好（美国伟哥viagra万艾可--有短效的副作用）
美国cialis犀利士（西力士）安全性好，服药后没有不良反应。
自全球上市以来，未发现希爱力会在体内形成药物残留。
>>给您更自由的空间（美国伟哥viagra万艾可--饮酒会影响效果）
犀利士服药后可以照常用餐和适度饮酒
西力士可于餐前或餐后服用，无需担心食物影响药效
服用犀利士后，可以像平常一样赴宴、享用烛光浪漫晚宴并适度饮酒。
因为犀利士的疗效不受适度酒精和高脂肪饮食的影响。
希爱力_希爱力 -规格
（1）2.5mg （2）5mg （3）10mg （4）20mg
希爱力_希爱力 -用法用量
口服
用于成年男性
本品的推荐剂量为10mg，在进行性生活之前服用，不受进食的影响。如果服用10mg效果不显着，可以服用20mg。可至少在性生活前30分钟服用。
最大服药频率为每日一次。
最好不要连续每日服用他达拉非，因为尚未确定长期服用的安全性。同时，因为他达拉非的作用经常持续超过一天。(详见“注意事项”最后一段和“药理毒理”)
用于老年男性
老年人无须调整剂量。
用于肾功能不全的男性
对于轻至中度肾功能不全的患者无须调整剂量。对于重度肾功能不全的患者，最大推荐剂量为10mg。(详见“药代动力学”)
用于肝功能不全的男性
本品的推荐剂量为10mg，在进行性生活之前服用，不受进食的影响。关于重度肝功能不全(Child-Pugh 分级C)患者使用他达拉非的临床安全性信息有限；如果对此类患者开处方，需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。尚无肝功能不全的患者服用高于10mg剂量的数据。(“注意事项”及“药代动力学”)
用于糖尿病的男性
糖尿病患者无须调整剂量。
用于儿童和青少年
18岁以下者不得服用本品。
希爱力_希爱力 -不良反应
（具体详见说明书）
报道最多的副反应通常为头痛和消化不良， 眼睑肿胀或描述为眼痛和结膜充血是少见的副反应。报告显示由希爱力所引起的副反应是短暂的、轻微的或是中度的。
最常见的不良反应是头痛和消化不良。这些报告的不良反应是一过性的、且一般为轻度或者是中度的。75岁以上患者的不良反应数据非常有限。
下表包含了为申请注册进行的安慰剂对照临床试验中按需给予和每日给予希爱力的不良反应。上市后按需给予希爱力的不良反应同时包含在内。
不良反应频率定义：非常常见(≥1/10)，常见(≥1/100至
免疫系统异常：不常见过敏反应。
神经系统异常：非常常见头痛；常见头晕；罕见中风1，昏厥，短暂性脑缺血发作1，偏头痛；发作频率未知-癫痫发作，短暂性遗忘症。
眼异常：不常见视觉模糊、描述为眼痛、眼睑肿胀、结膜充血；罕见视野缺失；发作频率未知-非动脉性前部缺血性视神经病变(NAION)，视网膜静脉闭合。
耳及迷路异常：发作频率未知-突然性耳聋2。
心血管系统异常：常见心悸；不常见心动过速；罕见心肌梗死；发作频率未知-不稳定心绞痛、室性心律不齐。
血管异常：常见潮红；不常见低血压(在希爱力用于已经服用抗高血压药的患者中，这种报道更常见)，高血压。
呼吸系统：胸部及纵隔异常：常见鼻充血；不常见鼻出血。
胃肠道异常：非常常见消化不良；常见腹痛、胃-食道反流。
皮肤和皮下组织异常：不常见皮疹，荨麻疹，多汗；发作频率未知-Stevens-Johnson综合征，剥落性皮炎。
骨骼肌，结缔组织和骨异常：常见背痛、肌痛。
生殖系统和乳腺异常：罕见持续勃起；发作频率未知-异常勃起。
全身及给药部位情况：不常见胸痛；罕见面水肿;发作频率未知-心源性猝死
希爱力_希爱力 -禁忌具体
－正服用任何形式的硝酸盐类药物的患者。
－以下人群：最近90天内发生过心肌梗塞的患者；不稳定型心绞痛或在性交过程中发生过心绞痛的患者 ；过去6个月内达到纽约心脏病协会诊断标准2级或超过2级的心衰患者；难治性心律失常、低血压（
－已知对希爱力及其处方中的成分过敏的患者。
－服药前两小时需避免食用油腻食物，以免影响药效发挥服用Cialis后请勿服用其它药物，特别是硝酸盐类药物（常用来控制心绞痛的药物），如果同时服用这些药物，有可能引起低血压，造成危险。ED定义为持续无法勃起或无法维持勃起状态达到性交满意。通常认为85%-90%的ED患者有器质性问题，如糖尿病或心血管疾病，而10%-15%的患者与心理因素有关。很多情况两种问题同时存在
－本品仅供夫妻、情侣间使用，请勿作其它用途。
－服用本品12小时前后尽少服用其它药物。
－请勿过量服用。
希爱力_希爱力 -注意事项
在考虑给予药物治疗之前，应当先询问病史和对患者进行体检，以诊断是否患有男性勃起功能障碍和确定可能的未知病因。
因为心血管病的发病几率与性行为有一定程度的相关，所以医生在对男性勃起功能障碍患者进行治疗以前，包括他达拉非，应当考虑患者的心血管健康状况。由于他达拉非具有使血管扩张的特性，所以会导致血压轻度的、短暂的降低(见“药理毒理”)，这种特性可能增强硝酸盐的降压效果(见“禁忌”)。
严重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不稳定型心绞痛、室性心律失常、休克、短暂性缺血性发作等曾经在他达拉非的临床试验中观察到。另外，高血压和低血压(包括体位性低血压)在临床试验中也可偶尔见到。发生上述这些情况的患者大多数都在服药前已有心血管病因素。然而，目前尚不能确定这些事件是否与这些危险因素相关。
关于重度肝功能不全(Child-Pugh 分级C)患者使用本品的临床安全性信息有限；如果对此类患者开处方，需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。
他达拉非的临床试验未报告发生异常勃起。但另一个PDE5抑制剂西地那非曾报告发生异常勃起。应告知患者勃起时间超过4小时或更长时须立即求治。如果阴茎异常勃起未能得到及时治疗，可能导致阴茎组织破坏并永久性丧失勃起能力。
以下患者应慎用他达拉非：容易发生异常勃起的患者(如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤或白血病)，或阴茎解剖异常的患者(如阴茎成角、畸形阴茎、海绵体纤维化或Peyronie病)。
阴茎勃起功能障碍的诊断应包括明确潜在的病因并在适当的评估后再确定相应的治疗。至于本品对脊髓束损伤的患者、有过骨盆手术的患者和前列腺切除术的患者是否有效，目前还不清楚。
他达拉非不能用于下列患者：具有半乳糖不耐受的遗传性问题的患者，或者半乳糖分解酵素缺乏的患者，或者葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者。
正在使用α-受体阻滞剂，如多沙唑嗪的患者，如联合使用本品，在一些患者可能导致症状性低血压(详见“药物相互作用”)。所以，不推荐他达拉非与α-受体阻滞剂联合使用。
如果给正在使用强效的CYP3A4抑制剂(如：利托那韦、沙奎那韦、酮康唑、伊曲康唑、红霉素)的患者开他达拉非处方，应特别注意。因为已经发现他达拉非与此类药物联合使用，可以增加他达拉非的暴露量(AUC)(详见“药物相互作用”)
本品和其他勃起功能障碍治疗合用的安全性和疗效尚未研究。因此，不推荐此类合用。
在一项狗的试验中，以每天给予他达拉非 25mg/kg/天的剂量或更多， 持续6～12个月(比人类应用的20mg/天的单剂量至少高出3倍的暴露率[范围3.7～18.6])，发现有些试验狗的输精管上皮细胞发生退化，并由此导致精子数量降低。在两组对健康志愿者进行的连续6个月的研究结果表明，在人类中不会发生上述狗试验中观察到的临床现象(见“药理毒理”)。尚未确定长期连续每日服用他达拉非后的影响，因此禁止连续每日服用。
他达拉非对驾驶和操作机器的能力无影响或可以忽略。尚未进行对这种潜在影响的特别研究。尽管在临床试验中安慰剂和他达拉非组报告的眩晕频率相似，患者在驾车和操作机器前仍应知晓自己对他达拉非的反应。
希爱力_希爱力 -孕妇及哺乳期妇女用药
本品不用于妇女。未在妊娠妇女中进行他达拉非的研究。大鼠和小鼠给予高达1000mg/kg/天的剂量，未见胚胎致畸、胚胎毒性和胎儿毒性。
希爱力_希爱力 -儿童用药
18岁以下者不得服用本品。
希爱力_希爱力 -老年用药
健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低，使得AUC比19-45岁的健康受试者高25%。这一年龄的影响无临床意义，且无须调整剂量。
希爱力_希爱力 -药物相互作用
下述的相互作用研究中使用了10mg和/或20mg他达拉非。由于研究中使用的剂量是10mg他达拉非，因此临床上使用较大剂量时，不能完全排除临床上发生有关的药物相互作用。
其他药物对他达拉非的作用
他达拉非主要通过CYP3A4代谢。与单用他达拉非的AUC值和C相比，CYP3A4的选择性抑制剂酮康唑(每天200mg)可使他达拉非(10mg)的暴露量(AUC)增加2倍，C增加15%。酮康唑(每天400mg)可使他达拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加4倍，C增加22%。蛋白酶抑制剂利托那韦(200mg，每天2次)是CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制剂，可使他达拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加2倍，对C没有影响。尽管尚未进行特殊的相互作用研究，其他的蛋白酶抑制剂，如沙奎那韦和其他CYP3A4抑制剂，如红霉素、甲红霉素、伊曲康唑以及柚子汁等都有可能增加他达拉非在血浆中的浓度。所以无法预测的不良反应的发生率可能会增加。
运输因子(例如P-糖蛋白)对他达拉非的分布的作用还不清楚。因此有可能发生运输因子的抑制剂所导致的药物的相互作用。
与单用他达拉非(10mg剂量)的AUC值相比，CYP3A4的诱导剂利福平可降低他达拉非的AUC至88%。据此推测，与其他CYP3A4的诱导剂的联合应用也可以减少血浆中他达拉非的浓度，如：苯巴比妥、苯妥英、酰胺咪嗪。
他达拉非对其它药物的作用
临床研究显示，他达拉非(10mg和20mg)可增强硝酸盐类药物的降压作用。因此，正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用本品(见“禁忌”)。基于一项在150名受试者中进行的临床研究结果，每天在不同时间给予他达拉非20mg，持续7天和舌下含服硝酸甘油0.4mg，这种相互作用持续超过24小时，给予他达拉非最后一个剂量48小时后不再会有相互作用。因此，对于使用他达拉非的患者，给予硝酸盐的时机应依据治疗的需要和情况而决定，应至少在使用他达拉非最后一个剂量之后的48小时再考虑给予硝酸盐。这种情况，只能在有严密的医疗监控和适当的血液动力学检测下才可以给予硝酸盐类药物。
他达拉非不会经CYP450异构体代谢的药物清除而产生有临床意义的抑制和诱导。研究证实他达拉非不会对CYP450异构体产生抑制或诱导：CYP3A4、CYP1A2、CYP2D6、CYP2E1、CYP2C9和CYP2C19。
他达拉非(10mg和20mg)对S－华法林或R－华法林(CYP2C9的底物)的分布(AUC)不会产生有临床意义的影响；他达拉非对华法林诱导的凝血酶原时间的变化也无影响。
他达拉非(10mg和20mg)不增强乙酰水扬酸导致的出血时间延长。
临床药理学研究验证了他达拉非增强抗高血压药的降压作用的潜力。对主要的抗高血压药物种类进行了研究，包括钙离子通道阻滞剂(氨络地平)、血管紧张素转移酶(ACE)抑制剂(依那普利)、β肾上腺受体拮抗剂(美托洛尔)、噻嗪类利尿剂(苄氟噻嗪)、血管紧张素II受体抑制剂(不同类型和剂量，单独或与噻嗪类、钙通道阻滞剂、β受体拮抗剂、和/或α受体抑制剂合用)。他达拉非(血管紧张素II受体抑制剂的研究剂量为10mg，氨氯地平的研究剂量为20mg)与上述任何一种药物均无临床意义的相互作用。在另一项临床药理研究中，对他达拉非(20mg)和4类抗高血压药物联合使用进行研究。使用多种抗高血压药物的受试者，活动后血压变化表现出与血压控制程度相关联。在这方面，血压得到良好控制的参加研究的受试者，血压下降很小，与健康受试者相近。血压没有得到控制的受试者，血压下降很大，虽然这种下降在大多数受试者中表现与低血压症状无关。一般而言，在同时使用抗高血压药物的患者中，他达拉非20mg促使血压下降(α受体阻滞剂除外-见后文-)是很少或不可能有临床相关性。III期临床研究信息的分析显示，给予他达拉非的患者联合使用或不使用抗高血压药物，在不良事件方面没有区别。但是，应告知正在使用抗高血压药物的患者，联合使用有降低血压的可能性。
酒精浓度(平均最大血药浓度0.08%)不受同时服用他达拉非(10mg或20mg)的影响。与酒精同时服用3小时后，他达拉非的浓度无变化。与酒精同时服用3小时后，他达拉非的浓度无变化。以最大酒精吸收率的方式给予酒精(前一天晚上禁食直至给予酒精2小时后)，他达拉非(20mg)没有表现出因酒精(0.7g/kg或40%酒精(伏特加酒)给予一名80kg的男性大约180ml)诱发的增加平均血压的下降。但在一些受试者观察到体位性眩晕和直立性低血压。但他达拉非与低剂量的酒精(0.6g/kg)联合使用，没有观察到低血压，眩晕的发生频率与单独使用酒精时相近。酒精对认知功能的影响不因联合使用他达拉非(10mg)而增加。
他达拉非已被证实可以导致口服乙炔基雌二醇后其生物利用度增加。可以推测他达拉非也能导致口服应用的叔丁喘宁生物利用度增加，但是这种临床效应目前尚不清楚。
在临床药理学试验中，把他达拉非(10mg)与茶碱(一种非选择性的磷酸二酯酶抑制剂)一起应用，没有发现药代动力学上的相互作用。唯一的药代动力学的影响就是使心率轻微增加(3.5次/分钟)。尽管这种效应很小并且在这个临床试验中没有显着意义，在联用时仍应予以考虑。尚未进行他达拉非与降糖药的联合应用时的相互作用的研究。
希爱力_希爱力 -药物过量
在健康受试者单次剂量高达500mg，患者每日多次服药总剂量曾达100mg，其不良事件与较低剂量时类似。如发生药物过量，应采用标准的支持治疗。血液透析对他达拉非的清除帮助不大。
希爱力_希爱力 -药理毒理
药物治疗组：药物用于勃起功能障碍(ATC编码G04BE)。
他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮，PDE5受到他达拉非抑制，使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛，血液流入阴茎组织，产生勃起。如无性刺激，他达拉非不发生作用。
体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5是存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和大脑内的一种酶。他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器中发现的PDE1、PDE2、PDE4等的作用强10，000倍以上。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强10，000倍以上。对PDE5的选择性超过PDE3很重要，因为PDE3与心肌收缩力有关。此外，他达拉非对PDE5的作用强度是对PDE6的近700倍，后者存在于视网膜，参与光传导。他达拉非对PDE5的作用强度比对PDE7-10高 10，000倍以上。
1054名患者在家参与的三项研究确定了患者对他达拉非的反应时间。与安慰剂相比，本品被证实在服药后短至16分钟，长达36小时内对勃起功能、进行成功性交的能力、达到和维持成功性交的勃起的能力均有统计学意义上的显着改善。
与安慰剂比较，健康受试者服用他达拉非后卧位收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为1.6/0.8mmHg)和在站立位收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为 0.2/4.6mmHg)均无显着差别，心率无显着变化。
在评价他达拉非对视觉影响的研究中，使用Farnsworth-Munsell 100-hue颜色试验未发现色觉分辨能力(蓝/绿色)的损害。这一结果与他达拉非对PDE6的亲和性低于PDE5是一致的。在所有临床试验中，对颜色视觉变化的报告罕见([0.1%)。
在男性中进行了两项试验，每天服用他达拉非10mg和20mg，连续6个月，来研究他达拉非对精子生成的影响。结果表明，精子浓度减少50%甚至更多的男性比例，他达拉非与安慰剂相比没有明显差别。另外，与安慰剂相比，在精子数量、精子形态、精子活力等方面，任何一种剂量的他达拉非都没有明显的副作用。然而，在一项研究中， 每天服用本品10mg，连续6个月， 结果显示，与安慰剂相比，试验组精子浓度有所减低。但是在每天服用他达拉非20mg连续6个月的实验中没有发现这一结果。另外，与安慰剂相比，每天服用本品10mg或20mg，不会影响睾丸激素、成黄体激素和滤泡刺激激素的平均浓度。长期服用的结果尚未确定。(也可以见“注意事项”以及“药理毒理”)
在总共3250名患者参加的16个临床试验评估了他达拉非2-100mg剂量的效果。这些勃起功能障碍患者有不同的严重程度(轻度、中度和重度)、病因、年龄(21-86岁)和种族。绝大多数患者报告患勃起功能障碍至少1年。在一般人群的初始疗效研究中，有81%的患者报告他达拉非改善了勃起，对照组是35%，(轻度、中度和重度分别为86%、83%和72%而对照组分别为45%，42%和19%)。在初始疗效研究中，用本品治疗的患者75%性交尝试取得了成功，而服用安慰剂后，只有32%是成功的。
基于传统的药理学安全性、致畸性、致癌性和生殖毒性的研究，临床前资料显示他达拉非对人体没有特殊危害。
给予小鼠或大鼠最高剂量1000mg/kg/天的他达拉非，未见致畸、胚胎毒性或胎儿毒性。在大鼠围产期的研究中，观测不到效应的剂量是30 mg/kg/天。给予怀孕的大鼠相同剂量，其AUC是人类服用20mg的剂量AUC的18倍。
没有发现雌性、雄性大鼠的生育功能受损。给予狗他达拉非以25 mg/kg/天的剂量甚至更多(比人20 mg/kg/天的剂量至少多3倍的AUC[3.7～18.6])，连续6～12个月，发现有的狗的输精管上皮细胞发生退化，并由此导致的精子生成数量出现降低。(“注意事项”)。
希爱力_希爱力 -药代动力学
吸收
他达拉非于口服后快速吸收，服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(C)。口服本品后的绝对生物利用度尚未明确。
他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响，所以本品可以与或不与食物同服。服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。
分布
平均分布容积约63升，说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度，血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。蛋白结合不受肾功能损害的影响。
在健康受试者，仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。
生物转化
他达拉非主要由细胞色素P450(CYP)3A4异构体代谢。主要的循环代谢产物是葡萄糖醛酸甲基儿茶酚。这一代谢产物对PDE5的作用比他达拉非至少弱13，000倍。因此，在观察到的代谢产物浓度不具有临床活性。
清除
在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2.5L/hr，平均半衰期为17.5小时。他达拉非主要以无活性的代谢产物形式排泄，主要从粪便(约61%的剂量)，少部分从尿中排出(约36%的剂量)。
线性/非线性
在健康受试者，他达拉非的药代动力学的时间和剂量呈线性关系。在2.5～20mg剂量范围以上，AUC随剂量成比例地提高。每日用药一次，在5天内达到稳态血药浓度。
勃起功能障碍患者人群测得的药代动力学特性与无勃起功能障碍的受试者相似。
特殊人群
老年人
健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低，使得AUC比19-45岁的健康受试者高25%。这一年龄的影响无临床意义，且无须调整剂量。
肾功能不全患者
在单剂量他达拉非(5～20mg)临床药理学研究中，他达拉非的暴露量(AUC)在轻度(肌酐清除率51～80ml/min)或中度(肌酐清除率31～50ml/min)肾功能不全患者和肾病晚期使用透析的患者中大约增加一倍。在血液透析的患者中观察到，C比健康受试者高41%。血液透析对他达拉非的清除帮助不大。
肝功能不全患者
在轻度和中度肝功能损害受试者(Child-Pugh A和B级)，他达拉非的AUC与健康受试者相似。因此无须调整剂量。关于重度肝功能不全(Child-Pugh 分级C)患者使用本品的临床安全性信息有限；如果对此类患者开处方，需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。对肝功能不全的患者每日服用超过10mg他达拉非的情况，目前尚无资料。
糖尿病患者
糖尿病患者他达拉非的AUC比健康受试者约低19%。尽管存在这一差别，但无须调整剂量。
希爱力_希爱力 -识别真伪
1.不盲目的选购希爱力
选购产品时切忌头脑发热，被产品的包装跟宣传所吸引，要有一个良性的头脑分析能力，不购买假货。
2.不购买小商贩手里的希爱力
在购买希爱力时，有谨记从正规厂家或正规药店选购，不贪图便宜，不贪图方便，从小商贩手里买希爱力。
3.要掌握正确的识别技巧
正确识别希爱力的方法有三种：a.看包装b.闻气味c.看质地
