艾司唑仑是苯二氮类药物的萃取药物。具有控制焦虑、抗癫痫、镇定、肌肉松弛剂等性质。艾司唑仑是苯二氮类药物的中介药物,通常当做短期的失眠处方,是快速吸收和半衰期中等的苯二氮卓安定类催眠药物。晚上服用后其作用可持续6小时,可减少睡眠入睡潜伏期15~20分钟。艾司唑仑是快速吸收和半衰期较长的苯二氮卓安定类催眠药物,可有效治疗入睡困难和睡眠维持困难。由于半衰期比较长,出现反跳性失眠比较少。一般推荐开始用药剂量为0.5mg,以后缓慢增加药量。
艾司唑仑_艾司唑仑 -化学名称
6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑[4,3-α]〔1,4〕苯并二氮杂?艾司唑仑_艾司唑仑 -分子结构式
分子结构式
艾司唑仑_艾司唑仑 -分子式
C16H11ClN4
艾司唑仑_艾司唑仑 -分子量
297
艾司唑仑_艾司唑仑 -理化性质
为白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味微苦。在醋酐或氯仿中易溶,在甲醇中溶解,在醋酸乙酯或乙醇中略溶,在水中几乎不溶。熔点为229~232V。
艾司唑仑_艾司唑仑 -药理学
本品为短效BDZ类镇静、催眠和抗焦虑药,其镇静催眠作用比硝西泮强2.4?4倍。本品作用于BDZ受体,加强中枢神经内GABA受体作用,影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有镇静催眠作用。本品具有广谱抗惊厥作用,对各型实验性癫痫模型均有不同程度的对抗作用,对大、小发作有一定疗效。口服吸收较快,2小时血药浓度达峰值,半衰期为10~24小时,2~3天血药浓度达稳态。血浆蛋白结合率约为93%。在肝脏主要经CYP3A代谢。经肾排泄,排泄缓慢。可通过胎盘,可分泌入乳汁。
艾司唑仑_艾司唑仑 -适应症状
艾司唑仑片
具有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑和较弱的中枢性骨骼肌松驰作用。镇静催眠作用比硝西泮强2.5~4倍,其抗焦虑作用具有广谱性,可帮助消除紧张、烦躁性症状。主要用于失眠、焦虑、紧张、恐惧、术前镇静、癫痫小发作等。
艾司唑仑_艾司唑仑 -用法用量
成人常用量:
镇静,一次1~2mg,一日3次。
催眠,1~2mg,睡前服。
抗癫