西沙比利的作用 西沙比利 西沙比利-基本情况，西沙比利-作用与优点

西沙比利，化学成分名称，其药名为普瑞博斯。这是一种胃肠道动力药，可加强并协调胃肠运动，防止食物滞留与反流。其作用机制主要是选择性地促进肠肌层神经丛节后处乙酰胆碱的释放（在时间上和数量上），从而增强胃肠的运动；但不影响黏膜下神经丛，因此不改变黏膜的分泌。也用于X线、内镜检查呈阴性的上消化道不适；对胃－食管反流和食管炎也有良好作用，其疗效与雷尼替丁相同，与后者合用时其疗效可能得到加强；还可用于假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠内容物滞留及慢性便秘；对于采取体位和饮食措施仍不能控制的幼儿慢性、过多性反胃及呕吐也可试用本品治疗。

西沙比利_西沙比利 -基本情况

【异名】普瑞博斯等。

【主要成分】西沙比利。

【供应商】上海沪源医药有限公司、西安杨森制药有限公司。

【药理作用】本品为一种胃肠道动力药，可加强并协调胃肠运动，防止食物滞留与反流。其作用机制主要是选择性地促进肠肌层神经丛节后处乙酰胆碱的释放（在时间上和数量上），从而增强胃肠的运动；但不影响黏膜下神经丛，因此不改变黏膜的分泌。

【适应证】本品可用于由神经切断术或部分胃切除引起的胃轻瘫。也用于X线、内镜检查呈阴性的上消化道不适；对胃－食管反流和食管炎也有良好作用，其疗效与雷尼替丁相同，与后者合用时其疗效可能得到加强；还可用于假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠内容物滞留及慢性便秘；对于采取体位和饮食措施仍不能控制的幼儿慢性、过多性反胃及呕吐也可试用本品治疗。

【不良反应】由于本品促进胃肠活动，可能发生瞬时性的腹部痉挛、腹鸣或腹泻，此时可考虑酌减剂量。曾有过敏、轻度短暂头痛或头晕的报道。偶见可逆性肝功能异常，并可能伴有胆汁淤积。个别报道本品能影响中枢神经系统。

【禁忌证】对本品过敏的患者禁用，哺乳妇女勿用本品。本品无胚胎毒性，也无致畸作用，但小于34周的早产儿应慎用。

【用法用量】口服，5～10mg/次，3次/日。

【注意事项】对于老年人，由于半衰期延长，故治疗剂量应酌减。肝、肾机能不全患者开始剂量可减半，以后可根据治疗效果及可能发生的副作用及时调整剂量。

西沙比利_西沙比利 -作用与优点

西沙必利为第三代全胃肠道动力药，其效果比第一代胃肠动力药甲氧氯普氨强10～100倍。其药理活性是提高乙酰胆碱在肌间神经丛中的生理释放。

西沙必利能增强食管蠕动和食管下段括约肌张力, 从而减少胃内容物的胃食管反流，改善食管清除率。也增强了胃和十二指肠排空，增强了胃和十二指肠收缩以及胃窦-十二指肠的协调性，减少十二指肠-胃反流。它也能提高小肠蠕动，缩短小肠和大肠的转运时间。

西沙必利缺乏拟胆碱效应，因此不会增加基础性的和胃泌素引起的胃酸分泌。动物组织体外研究表明，西沙必利是血清素（5-羟色胺）受体激动剂。

西沙必利不刺激毒蕈碱或烟碱受体。

由于西沙必利相对缺乏多巴胺拮抗特性，对血浆催乳素水平几乎没有影响。

口服后30-60分钟，开始出现药理作用。

西沙比利_西沙比利 -注册信息

西沙比利_西沙比利 -毒理

在25个月的大鼠口服给药致癌研究中，西沙必利每日给药剂量高达80mg/kg，没有致癌。按mg/kg，这个剂量相当于平均体重50kg人（1.46 m2 体表面积）的推荐最大剂量(1.6 mg/kg/日)的50倍；按体表面积，这个剂量相当于推荐最大人用剂量(54.4 mg/m2)的7倍。在小鼠19个月口服给药致癌研究中，这个剂量相当于推荐最大人用剂量的50倍；按体表面积，这个剂量相当于推荐最大人用剂量的4倍。

在体外Ames试验，人淋巴细胞染色体畸变试验，小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验，大鼠肝细胞UDS试验和体内大鼠微核试验，雄性和雌性小鼠显性致死突变试验，雄果蝇伴性隐性致死试验中，西沙必利并没有致突变。

雄性和雌性大鼠进行生育力和繁殖能力的研究中，雄性大鼠西沙必利剂量高达160 mg/kg/日（按mg/kg，是推荐最大人用剂量的100倍；按mg/m，是推荐最大人用剂量的14倍），西沙必利对生育力和繁殖能力没有影响。雌性大鼠口服西沙必利40 mg/kg/日，发现怀孕需要更长的生殖间期。成熟雌性大鼠(F1)的雌性后代口服西沙必利10 mg/kg/日或更高剂量，也观察到类似的影响。雌性大鼠（F0）口服西沙必利160 mg/kg/日扰乱了妊娠。

大鼠（剂量高达160mg/kg/日）和兔（剂量达到40mg/kg/日）口服给药进行致畸研究中，大鼠或兔没有发现西沙必利明显致畸的可能。大鼠给药剂量160mg/kg/日（按mg/kg，是推荐最大人用剂量的100倍；按mg/m，是推荐最大人用剂量的14倍）和兔20 mg/kg/日（按mg/kg，约为推荐最大人用剂量的12倍）或更高，发现西沙必利对胚胎和胎儿有毒性。大鼠给予40和160 mg/kg/日还将导致幼鼠出生体重的降低，并对幼鼠的生存产生不利影响。由于没有充分和严格控制的孕妇研究，只有在明确潜在好处和对母亲及胎儿潜在风险的情况下，孕妇才可使用西沙必利。

哺乳期妇女

母乳中西沙必利的浓度约为血浆中的1 / 20。

西沙比利_西沙比利 -药代动力学

西沙必利主要通过细胞色素P450 3A4酶进行代谢。西沙必利在体内被广泛代谢，药物口服后，原形药物在尿和粪便中的回收率小于10%。口服后吸收迅速，1至1.5小时后到达血浆峰浓度。西沙必利的绝对生物利用度为35-40%。空腹时，高剂量的组胺H2受体阻断剂和碳酸氢钠使胃液酸度降低，片剂给药的吸收率在较小程度上降低。（这并不适用于悬浮液。）血浆蛋白结合率97.5-98%，主要是白蛋白。西沙必利的分布容积约为180L，说明组织中分布广泛。

西沙必利血浆清除率大约是100ml/min。报道的平均T1/2为6至12小时；静脉注射给药（IV）的半衰期长达20小时。

治疗持续时间或药代动力学的非线性变化，没有发现不寻常的药物积蓄。暂停反复用药后，消除半衰期（8至10小时）与单一剂量给药一致。肝、肾功能障碍及老年患者与年轻健康志愿者比较，西沙必利的富集程度和/或其代谢物可能会更高，但差异并不一样。建议肝功能不全患者调整剂量。

西沙比利_西沙比利 -市场沿革

1、制剂

自1989年上市以来，已在近百个国家中广泛使用。我国1994年正式批准进口西沙必利片剂，1995年批准进口西沙必利混悬剂，1996年批准西安杨森制药有限公司在国内生产片剂。由于西沙必利的不良反应，自2000年9月1日起，全国各零售药店停止销售，西沙必利可以在医院医生处方下由医院药房发售。

2003年样本医院胃动力药用药情况数据显示，西沙必利占胃动力药的8.26%，其中西安杨森占89.47%，京新药业占8.11%，田丰医药占2.30%。目前国内约有17家西沙必利生产企业。

2、原料

西安杨森至今占有我国90%左右的市场份额，但原料仅限于自用。

VASUDHA公司西沙必利符合欧洲标准及国内标准。VASUDHA西沙必利生产工艺成熟，质量稳定，能满足国内不同制剂厂家的需求。时下由上海沪源医药有限公司独家经销。

西沙比利_西沙比利 -质量标准

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