米多君片,通用名为盐酸米多君片,英文名为Midodrine HCl,用于治疗体位性低血压。仅用于在临床护理后其生活仍受到严重干扰者。根据病人的反应和对此药的耐受能力,可间隔3-4天增加一次剂量,达到每次10 mg,每日3次。每4小时间隔的服药时间推荐如下 :晨起直立或晨起直立前,中午,和下午晚些时候(通常不迟于下午6点)。因脱甘氨酸米多君经肾脏排泄,肾功能异常的患者应慎用 ;尽管还缺乏系统的研究,这类患者开始使用本品的推荐剂量为2.5 mg。为防止卧位高血压,不应在晚餐后或就寝前4小时内服用盐酸米多君片。
米多君_米多君片 -适应症
用于治疗体位性低血压
。仅用于在临床护理后其生活仍受到严重干扰者,包括非药物治疗(如医用辅助袜)、扩容和改变生活方式等。
女性压力性尿失禁。
米多君_米多君片 -用法用量
低血压 :根据病人自主神经的张力和反应性进行治疗并作相应的调整。建议用以下剂量 :
成人和青少年(12岁以上) :开始剂量2.5 mg(1片),每日2-3次。根据病人的反应和对此药的耐受能力,可间隔3-4天增加一次剂量,达到每次10 mg,每日3次。
本品应当在白天、病人需要起立进行日常活动时服用。每4小时间隔的服药时间推荐如下 :晨起直立或晨起直立前,中午,和下午晚些时候(通常不迟于下午6点)。如需要,也可每间隔3小时给药以控制症状,但不宜经常如此。一次给予单剂量20 mg者,出现严重而持久的卧位高血压发生率较高(约45%)。部分患者虽可耐受超过30 mg的每日剂量,但其安全性和有效性尚缺乏系统的研究或确认。
由于有引起卧位高血压的危险,本品仅在初次治疗后症状明显改善的患者中使用,并应经常监测卧位和立位血压变化,如卧位血压过分升高,应停止使用本品。
因脱甘氨酸米多君经肾脏排泄,肾功能异常的患者应慎用 ;尽管还缺乏系统的研究,这类患者开始使用本品的推荐剂量为2.5 mg。
尿失禁 :成人每次2.5-5 mg(1-2片),每日2-3次。通常每天剂量不超过10 mg,可在有经验的医生指导下,根据病人情况调整剂量。
为防止卧位高血压,不应在晚餐后或就寝前4小时内服用盐酸米多君片。
米多君_米多君片 -药物过量
用药过量的症状包括高血压、竖毛(鸡皮疙瘩)、畏寒和尿潴留。有2例过量服用本品的报告,均为年轻男性患者。1例服用盐酸米多君 250 mg滴剂后,收缩压超过200 mmHg,给予静脉注射20 mg酚妥拉明处理,当日出院后未诉不适。另1例服用205 mg 盐酸米多君(5 mg片剂共41片)后,出现嗜睡、不能说话、对声音无应答、仅对疼痛刺激有反应、高血压,经洗胃处理后,患者第二天完全恢复,无后遗症。尚不清楚能出现用药过量症状或危及生命安全的单一剂量数值。
口服剂量的LD50为 :大鼠约30-50 mg/kg,小鼠675 mg/kg,狗125-160 mg/kg。
脱甘氨酸米多君可被透析出。
基于此药的药理学特性,过量后的一般处理方法包括诱导呕吐,和使用α交感神经阻断剂(如酚妥拉明)。
米多君_米多君片 -注意事项
本品治疗开始前应对患者可能的卧位和坐位高血压情况进行评估。通常禁止患者完全平躺,即可预防卧位高血压的发生,即睡觉时采用头高位。患者应警惕并及时报告卧位高血压症状。其主要症状包括心脏抨击感、耳边冲击感、头痛、视力模糊等。如卧位高血压持续存在,患者应迅速停止用药。
本品与其它血管活性药物,如苯肾上腺素、麻黄素、双氢麦角胺、苯丙醇胺或伪麻黄碱等合用时,应严密监测血压变化。
服用本品后可能导致轻度心率减缓,主要是迷走神经反射引起。应慎重考虑本品与强心苷(如洋地黄)、精神类药物、β-受体阻滞剂或其它直接或间接降低心率的药物的联合应用。用药后出现心动过缓症状和体征的患者(脉搏变缓、头晕加重、晕厥、心脏抨击感),应考虑停止用药并重新评估病情。
尿潴留患者应慎用本品,因为脱甘氨酸米多君能作用于膀胱颈的α-肾上腺素能受体。合并糖尿病的体位性低血压患者应慎用本品;因视力障碍而服用氟氢可的松的患者,也应慎用本品,因为氟氢可的松可导致眼压增高和青光眼。
关于本品应用于肾功能损害的患者尚无研究报道。脱甘氨酸米多君主要通过肾脏清除,这类患者可能出现药物积聚,因此肾功能损害患者应慎用本品,初始剂量应以2.5 mg为宜(参见用法用量),在开始用药前应充分评估肾脏功能。
尚未研究肝功能损害的患者应用本品的情况。考虑到米多君通过肝脏代谢,肝功能损害患者应慎用本品。
某些非处方药物(OTC药物),如感冒药、减肥药可能会升高血压,因此与盐酸米多君合用时需要考虑到药物的协同作用。(参见药物相互作用)。
应当告知患者发生卧位高血压的可能性,无论卧位时间长短,均应避免服用本品,患者应在睡前3-4个小时最后一次服用本品,以减少夜间卧位高血压的情况出现。
米多君_米多君片 -儿童用药
尚未确定儿童患者使用本品的安全性和有效性。
米多君_米多君片 -老年用药
65岁或年龄更长者与小于65岁的患者比较,男性和女性患者比较,米多君和脱甘氨酸米多君的血药浓度均相似,所以无需调整推荐剂量。
米多君_米多君片 -孕妇用药
妊娠:本品可增加大鼠和家兔的胚胎吸收率,降低胎儿体重,按照体表面积计算,给予人类最大剂量13倍(大鼠)和7倍(家兔)剂量后,家兔胚胎的存活率降低。目前尚缺乏针对孕妇的相关研究。妊娠期应用本品时,须充分权衡其对胎儿的潜在益处大于潜在危险。对大鼠和家兔的研究未见其致畸作用。
哺乳期妇女:尚不清楚本品是否可分泌到母乳中。哺乳期妇女应谨慎使用本品。
【不良反应】
在有安慰剂对照的临床试验中,常见的不良反应有:卧位和坐位时的高血压,主要发生于头皮的感觉异常和瘙痒,皮肤竖毛反应(鸡皮疙瘩),寒战,尿失禁,尿潴留和尿频。
3周的安慰剂对照试验中,上述事件的发生见下表。
米多君片
少见的不良反应有 :头痛,头胀,面部血管扩张,脸红,思维错乱,口干,神经质/焦虑及皮疹。
偶发的不良反应有 :视野缺损,眩晕,皮肤过敏,失眠,嗜睡,多形性红斑,口疮,皮肤干燥,排尿障碍,乏力,背痛,心口灼热 ;恶心,胃肠不适,胃肠胀气及腿痛性痉挛。
盐酸米多君治疗中最可能的严重不良反应为卧位高血压。感觉异常、皮肤瘙痒、竖毛和寒战等毛发运动反应,与盐酸米多君对毛囊上α-肾上腺素能受体的作用有关。尿频、尿急和尿潴留与盐酸米多君对膀胱颈α受体的作用有关。
米多君_米多君片 -相互作用
强心苷与本品同时使用时,可能导致心动过缓、房室传导阻滞或心律失常。
α-肾上腺素能受体激动剂(如苯肾上腺素、右旋麻黄碱、麻黄素、苯丙醇胺)可能增强本品的升压效应。因此,当本品与其他引起血管收缩的药物合用时,应予慎重考虑。
对已经使用盐皮质类固醇(如氟氢可的松醋酸盐)治疗、同时需要应用米多君的病例,同时补充或未补充盐分。须监控血压谨防发生卧位高血压,在本品治疗前,可降低氟氢可的松剂量,或降低盐的摄入,以降低卧位高血压的发生率。α-肾上腺素能阻滞药物,如哌唑嗪,特拉唑嗪和多沙唑嗪能拮抗本品的作用。
潜在的药物相互作用:脱甘氨酸米多君具有较高的肾清除率,这可能与肾小管对碱基的主动分泌功能有关。肾小管的这一功能也与二甲双胍、西米替丁、雷尼替丁、普鲁卡因胺、氨苯蝶啶、氟卡胺和奎尼丁的分泌有关。因此本品很可能与这些药物存在药物间的相互作用。但这种推测尚无确切的试验数据支持。
米多君_米多君片 -药理作用
本品在体内形成活性代谢物- 脱甘氨酸米多君,后者为α1肾上腺素受体激动剂,可通过兴奋动脉和静脉α肾上腺素受体而使血管收缩,进而升高血压。脱甘氨酸米多君不会激动心脏β-肾上腺素受体,且基本不能透过血-脑屏障,因而不会影响中枢神经系统的功能。
各种原因导致的体位性低血压患者服用本品后,其立位、坐位和卧位的收缩压和舒张压均可升高。服用米多君10 mg后1小时,立位收缩压升高约15-30 mmHg,某些患者疗效持续2-3小时。对自主神经衰竭患者,本品不影响其立位和卧位的脉率。
米多君_米多君片 -毒理研究
在一项对大鼠和小鼠的长期研究中,按人类最大推荐剂量3-4倍剂量给药(按体表面积mg/m2计算),未发现本品有致癌效应。在本品致突变的研究中未见其有致突变性。对雄性小鼠致死后的研究中,未观察到其对生育力的损害。尚未进行本品对生育力影响的其它研究。
米多君_米多君片 -药代动力
本品是一种前体药物,口服米多君后的药物作用取决于其活性代谢产物-脱甘氨酸米多君的体内浓度。本品口服后吸收迅速,血中前体药物达峰时间约30分钟,半衰期约25分钟;活性代谢产物达峰时间约1-2小时,半衰期约3-4小时。米多君的绝对生物利用度(检测脱甘氨酸米多君水平)为93%,生物利用度不受食物的影响。口服和静脉用药后形成的脱甘氨酸米多君数量相近。米多君或脱甘氨酸米多君蛋白结合率均较低。
现有研究发现,许多组织能将米多君脱甘氨酸而形成脱甘氨酸米多君,这两种产物均从肝脏部分代谢。米多君和脱甘氨酸米多君都不是单胺氧化酶的底物。米多君肾脏排泄量极少。脱甘氨酸米多君的肾脏清除率约为385 毫升/分,大部分约80%通过肾小管的主动分泌功能排泄,尚不清楚这种主动分泌的作用机制,但可能是通过碱基分泌通路,此通路也负责其他碱基药物的分泌(参见潜在的药物相互作用)。
米多君_米多君片 -药品基本信息
【药品名称】
药品名:米多君片
汉语拼音:Miduojun Pian
商品名:
英文名:Midodrine
英文商品名:Gutron
剂型:片剂
【主要成分】
【性状】
【药品毒性】
【药代动力学】口服生物利用度为93%,米多君Cmax为10~50ug/L,Tmax为20~40imn。脱甘氨酸米多君Cmax为4.7~27μg/L,Tmax为60min。米多君的t1/2为30min,脱甘氨酸米多君的t1/2为3h。本品的代谢发生在小肠壁,代谢相当完全,仅有2%~4%以原形排泄,主要经尿排泄(米多君82%,脱甘氨酸多君77%)。
【适应症】本药用于治疗心血管调节功能紊乱。适用于直立性血压、体质性低血压和症状性低血压(例如:疾病恢复期和应用精神作用类药物后出现的低血压)以及气候敏感性低血压(即对气候变化过于敏感而引起的低血压)。
【用法用量】青春期和成年人为1.25mg,qd或bid,如有必要可增至2.5mg,bid或tid;如与精神作用类药物同时应用时成年人为2.5mg,bid,如有必要可增至5mg,bid或tid。
【不良反应】个别病例在服药后可出现心跳异常、心区疼痛和皮肤反应。大剂量用药后皮肤可能出现竖毛反应(即起鸡皮疙瘩,尤其在头、颈部)、自觉寒冷及尿潴留。脉搏可能降到60次/min以下。
【禁忌】高血压、嗜铬细胞癌、急性肾炎、严重肾功能障碍、青光眼、前列腺增生伴尿潴留、机械性排尿梗阻、甲状腺机能亢进者禁用。如有严重的器质性心脏病变,心血管疾病或心律失常以及肾功能不全者,用药时应注意使用剂量。
【注意事项】长期用药者应要检查肾功能。对某些用药适应症(如气候敏感性低血压),若患者有高血压病史,用药剂量必须严格控制。[临床评价]国外资料报道,米多君能增加立位血压,改善其伴随的诸如乏力、晕厥、视力模糊和疲劳症状。①临床对照研究:2项双盲对照研究应用随机交叉设计,研究比较了米多君与安慰剂、米多君与对照药物(麻黄碱或氟氢可的松)的疗效。研究中主要疗效评价标准为立位血压的增加和无晕厥或晕厥前症状以及血压的增加和同氟氢可的松相比较的综合临床疗效。安慰剂对照研究显示,米多君明显改善了患者的直立能力以及立位血压,治疗前不能站立的患者为10.7%,米多君治疗后不能站立的仅为5.3%,症状改善具有统计学意义。抗低血压疗效:米多君7.5~30mg/d,治疗10d,对直立低血压患者的血压升高比麻黄碱(18~72mg/d)更有效。与对照组相比,米多君明显提高立位低血压,米多君明显提高立位低血压,而麻黄碱增疗效很小,米多君的疗效至少等同于去甲苯福林或乙苯福林,并优于二甲福林,米多君比氟氢可的松更有效。②对直立性低血压伴随症状的作用;在42例神经源性低血压患者中进行的非对照研究显示小剂量米多君(4mg/d服药8周)能有效改善头晕症状。③耐受性:直立性低血压患者对米多君耐受良好。3030例接受15个月米多君治疗的直立性低血压患者中,7.9%发生不良反应,其中1.4%因不良反应退出治疗。报道最多的不良反应是竖毛(占55%),其次为胃肠道不适(恶心、胃灼热感和口腔炎,占12.6%),心血管反应(心动过速、心悸、卧位高血压和心动过缓,占9.4%),中枢神经系统反应(头痛、眩晕、不安、兴奋和烦燥,占8.4%)。总之,米多君所致的不良反应一般较轻微且短暂,并随用药剂量减少而减轻。
米多君_米多君片 -生产厂家
米多君片
【规格】2.5毫克/片
【贮藏】必须低于25°C,避光,干燥处保存。有效期24个月。
【包装】20片/盒
【有效期】
【批准文号】国药准字H20060551
【药品本位码】86902014000086
【销售】59317646(qq)