蛋白酶抑制剂,是一种强效和高选择性蛋白酶抑制剂。与其他核苷酸衍生物不同,不需经过代谢而直接起作用。
蛋白酶抑制剂_蛋白酶抑制剂 -介绍
PI(蛋白酶抑制剂)
蛋白酶抑制剂_蛋白酶抑制剂 -说明
1.Indinavir(茚地那韦,佳息患)药理作用:
―种特异性蛋白酶抑制剂,有效地对抗HIV-1。
药物剂型:
胶囊200mg,400mg。
药理作用:
―种特异性蛋白酶抑制剂,有效地对抗HIV-1。半衰期:1.8小时。
药物剂型:
口服给药,胶囊400mg,200mg。
用法用量:
推荐剂量为每8小时800mg口服,治疗开始时必须从每天2.4g开始。
副作用:
恶心、腹泻、疲乏、肾结石、高胆红素血症、头痛、脂肪代谢障碍、高脂血症。
2.Saquinavir(沙奎那维)
药理作用:
是一种强效和高选择性蛋白酶抑制剂。与其他核苷酸衍生物不同,不需经过代谢而直接起作用。半衰期:13.2小时;脑脊液与血清浓度比为>90。
药物剂型:
胶囊200mg。
药物剂型:
1200毫克,每天三次。
注意事项:
空腹服药,每天饮水>2L,低脂肪高蛋白食物。
副作用:
腹泻、头痛、腹胀、高脂血症、脂肪代谢障碍。
3.Ritonavir(利托那韦)
药理作用:
是一种强效蛋白酶抑制剂。 半衰期:3-5小时。
药物剂型:
胶囊,l00mg。
用法用量:
600mg口服,每日两次,与食物同服,可增强耐受性。为减少不良反应,建议逐渐加量。从每日300mg用起。与ddi同服间隔2小时以上。
副作用: 腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。
4.Nelfinavir(奈非那韦):
药理作用:
是一种蛋白酶抑制剂。通过抑制多聚蛋白gag-pol的裂解,从而产生无感染性的病毒。半衰期:3.5~5小时。
药物剂型:
片剂,250mg。
用法用量:
荐剂量,750mg每日三次或1250mg每日两次,与食物同服。
副作用: 腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。
5.Amprenavir(安普那韦)
药理作用:
是一种蛋白酶抑制剂。通过抑制病毒编码的蛋白酶,导致处理gag和gag-pol无能,产生无功能病毒。
适应证:
治疗HIV感染。
禁忌证:
禁用于对其任何成分在临床上过敏的患者。
药物剂型:
口服给药,胶囊,50mg、150mg,口服液,15mg/m1。
用法用量:
有50mg和150mg两种,常规每次1200mg,每天2次。可与或不与食物一起同服,但不能与脂类同服。
副作用: 恶心、腹泻、腹胀、皮疹。
6.Kaletra(Lopinavir十Ritonavir)
药理作用:
为蛋白酶抑制剂。抑制细胞色素P450和糖蛋白蛋白转运系统。
药物剂型:
口服给药,胶囊,133.3mg Lopinavir十33.3mg Ritonavir。口服液,80mg Lopinavir十20mg ritonavir,适合儿童使用。
用法用量:
400mg Lopinavir十100mg ritonavir,每天两次,和食物一起服用。
注意事项: ①转氨酶升高。②高血糖。③脂肪重新分布和脂质代谢异常。④血友病患者服用容易引起出血。⑤口服液可以延缓酒精代谢。⑥虚弱无力。⑦其他副作用:恶心、呕吐、腹泻。