爱华网甲硝唑为白色或微黄色的结晶或结晶性粉末；片剂为白色或类白色片。有微臭，味苦而略咸。本品在乙醇中略溶，在水或氯仿中微溶，在乙醚中极微溶解。熔点本品的熔点为159～163℃。吸收系数取本品，精密称定，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1ml中允含13μg的溶液，照分光光度法，在277nm的波长处测定吸收度，吸收系数为365～389。除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫外，近年来，广泛地应用于抗厌氧菌感染。本品的硝基，在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用，对需氧菌或兼性需氧菌则无效。
甲硝唑说明书_甲硝唑 -化学名称
2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
甲硝唑说明书_甲硝唑 -分子结构式
甲硝唑
甲硝唑说明书_甲硝唑 -理化性质
白色或类白色结晶性粉末，从乙酸乙酯中得到乳白色结晶，MP158-160℃。微臭，稍具苦咸味。溶于水(1:100)，乙醇(1:200)，氯仿(1:250)，微溶于乙醚，难溶于二甲基甲酰氨，溶于无机酸。饱和水溶液pH 5左右。避光保存。氨基甲酸酯从甲氰中得到结晶，MP 151-152℃。氢化琥珀酸酯MP 109℃。磷酸酯结晶， MP 237-238℃。苯甲酸盐MP 102℃。
甲硝唑说明书_甲硝唑 -药理学
除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫外，近年来，广泛地应用于抗厌氧菌感染。本品的硝基，在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用，对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用:①拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌；②梭形杆菌属；③梭状芽孢杆菌属，包括破伤风杆菌；④部分真杆菌；⑤消化球菌和消化链球菌等。
口服吸收良好（＞80%），口服250mg或500mg,1?2小时血清药物浓度达峰，分别为6μg/ml和12μg/ml。静脉滴注本品15mg/kg，以后每6小时滴注7.5mg/kg，血浆药物浓度达稳 态时峰浓度为25μg/ml，谷浓度可达18μg/ml。本品在体内分布广泛，可进人唾液、乳汁、肝脓肿的脓液中，也可进入脑脊液（正常人脑脊液中的浓度可达血液的50%）。在体内，经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢，有20%药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄（占总量的60%?80%），少量由粪排出（6%?15%）。t1/2约为8小时。
甲硝唑说明书_甲硝唑 -适应症
主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染，对败血症、心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素（TAT）联用。还可用于口腔厌氧菌感染。
甲硝唑说明书_甲硝唑 -用法和用量
由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
甲硝唑说明书_甲硝唑 -用途
甲硝唑
用于治疗肠道和肠外阿米巴病（如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等）。还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。目前还广泛用于厌氧菌感染的治疗。
甲硝唑说明书_甲硝唑 -药理毒理
本品为硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。体外试验证明，药物浓度为1~2mg/L时，溶组织阿米巴于6~20小时即可发生形态改变，24小时内全部被杀灭，浓度为0.2mg/L的，72小时内可杀死溶组织阿米巴。
本品有强大的杀灭滴虫的作用，其机理未明。甲硝唑对厌氧微生物有杀灭作用，它在人体中还原时生成的代谢物也具有抗厌氧菌作用，抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长、繁殖，最终致细菌死亡。对某些动物有致癌作用。
甲硝唑说明书_甲硝唑 -药效学
本品为硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。体外试验证明，药物浓度为l～2mg/L时，溶组织阿米巴于6～20小时即可发生形态改变，24小时内全部被杀灭，浓度为0.2g/ml时，72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用，其机理未明。抗菌谱包括脆弱类杆菌和其他类杆菌属、梭形杆菌、产气芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌属和消化链球菌属等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。甲硝唑对缺氧情况下生长的细胞和厌氧微生物起杀灭作用，它在人体中还原时生成的代谢物，也具有抗厌氧菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。药物的硝基还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程，抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成，干扰细菌的生长、繁殖，最终导致细胞死亡。而耐药菌往往缺乏硝基还原酶。
甲硝唑说明书_甲硝唑 -药动学
口服或直肠给药后能迅速而完全地吸收，蛋白结合率＜20％，吸收后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血脑屏障，药物有效浓度能够出现在唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道，药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血浆浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43％。少数脑脓肿患者，每日服用1.2～1.8g后，脓液的药浓度(34～45μg/ml)高于同期的血药浓度(ll～35μg/ml)。耳内感染后其脓液内的药物浓度在8.5μg/ml以上。口服后l～2小时血药浓度达高峰，静脉给药后20分钟达峰值。有效浓度能维持12小时。口服0.25、0.4g、0.5g、2g后的血药峰值分别为6、9、12、40g/ml。肛栓0.5g及1g直肠给药后8～10小时，血药峰值分别为5.1及7.3μg/ml。T1/2为7～7.8小时。本品经肾排出60～80％，约20％的原形药从尿中排出，其余以代谢产物(25％为葡糖醛酸结合物。14％为其他代谢结合物)形式由尿排出。10％随粪便排出。14％从皮肤排泄。
甲硝唑说明书_甲硝唑 -用法用量
1、成人常用量(1)肠道阿米巴病，一次0.4~0.6g，一日3次，疗程7日；肠道外阿米巴病，一次0.6~0.8g，一日3次，疗程20日。(2)贾第虫病，一次0.4g，一日3次，疗程5~10日。(3)麦地那龙线虫病，一次0.2g，疗程7日。(4)小袋虫病，一次0.2g，一日2次，疗程5日。(5)皮肤利什曼病，一次0.2g，一日4次，疗程10日。间隔10日后重复一疗程。(6)滴虫病，一次0.2g，一日4次，疗程7日；可同时用栓剂，每晚0.5g置入阴道内，连用7~10日。(7)厌氧菌感染，口服每日0.6~1.2g，分3次服，7~10日为一疗程。
2、小儿常用量(1)阿米巴病，每日按体重35~50mg/kg，分3次口服，10日为一疗程。(2)贾第虫病，每日按体重15~25mg/kg，分3次口服，连服10日；治疗麦地那龙线虫病、小袋虫病、滴虫病的剂量同贾第虫病。(3)厌氧菌感染，口服每日按体重20~50mg/kg.
甲硝唑说明书_甲硝唑 -不良反应
15―30％病例出现不良反应，以消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗；神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生等麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。
(1)静脉给药的不良反应。最严重的为癫痫发作和周围神经病变。后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长程用药时，周围神经病变持续。其他常见的不良反应有①胃肠道症状，恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、口腔金属味；②可逆性粒细胞减少；③红斑疹、荨麻疹；④中枢神经系统症状，如头痛、眩晕、晕厥、共济失调和精神错乱；⑤局部反应如血栓性静脉炎；⑥其他有发热、尿色发黑，可能为本品代谢物所致，似无临床意义。
(2)口服时的不良反应。①肠胃道症状，如恶心、厌食、呕吐、腹泻、中上腹不适、腹部痉挛、便秘。②口腔偶有口腔明显金属异味、舌苔厚、舌炎和胃炎，可能与念珠菌急剧增长有关。③血液系统可逆性粒细胞和红细胞减少。④心血管心电图T波平坦。⑤中枢神经系统癫痫、周围神经病变、眩晕、共济失调、精神错乱、易兴奋、抑郁、乏力和失眠。⑥过敏、荨麻疹、红斑疹、潮红、鼻充血、阴道或外阴干燥、发热。⑦泌尿系排尿困难、膀胱炎、多尿、尿失禁、黑尿。⑧其他阴道霉菌过长、性欲减退、直肠炎、关节痛似血清病。应用本品时若饮酒，可出现腹部不适、恶心、呕吐、潮红、头痛、酒味改变；罕见胰腺炎，停药后即消退；节段性回肠炎患者大剂量长程用药，其胃肠道癌肿、乳房癌的发病率增高，原因不明。
(3)逾量表现有报道口服本品27mg/kg，每日3次，共20天；或首剂75mg/kg，继以7.5mg/kg维持，未见不良反应。意外顿服15g，出现恶心、呕吐和共济失调。恶性肿瘤患者用本品作为放射致敏剂，隔日给药6一10.4g，5―7天后出现癫痫、周围神经病变等神经毒性反应。
可引起胃肠道反应恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻。个别病例头痛、失眠、皮疹、白细胞减少，麻木、感觉异常、运动障碍、共济失调、情绪失常、可引起过敏性暂时近视、剥脱性皮炎。
[心血管系统]注射此药患者，6％可发生血栓形成性静脉炎。
[呼吸系统]首次报道此药可致肺炎，1例有花粉过敏史并口服避孕药多年，患复发性阴道炎，用此药治疗当天即发生高热、咳嗽、结膜炎及周身斑丘疹，胸部X线检查示肺浸润及双侧胸腔积液。
[神经系统]一般剂量可引起头痛、头晕、共济失调、抑郁、甚至癫痫样发作但罕见。大剂量或治疗时间长可发生严重的中枢神经系统毒性作用，如惊厥、共济失调及意识错乱，偶尔出现末梢感觉神经病变。静脉用药可发生头痛、发热、头晕及虚脱。
[消化系统]可发生食欲不振、口有金属味、恶心、呕吐、腹痛及腹泻，症状的严重性大多与剂量有关。
[泌尿系统]可出现尿道不适及黑色尿。
[造血系统]可有轻度的白细胞及中性细胞减少，1例用药1周后有骨髓受抑制现象；1例发生粒细胞减少，停药3天后有改善；2例发生再生障碍性贫血。
[皮肤]此药可致瘙痒及皮疹。1例发生固定性药疹及玫瑰糠疹样皮疹。1例首次服0.4g，服后40分钟感全身皮肤瘙痒，继而面颈、躯干及四肢出现大小不等淡红色丘疹，搔之迅速融合成片。
甲硝唑说明书_甲硝唑 -禁忌症
有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。
(1)孕妇药物可透过胎盘、迅速进入胎儿循环。动物实验发现腹腔内给药对胎仔具毒性，而口服给药并无毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照研究，因此孕妇只有具明确指证时才选用本品。
(2)本品在乳汁中的浓度与血中浓度相似。乳母是否停药或中断授乳取决于用药的必要性。若必须用药，应中断授乳。
(3)年人用本品时药动学有所改变，因此需监测血药浓度。
(4)对本品和其他咪唑类药物有过敏史者应禁用。
(5)本品为硝咪唑类药物，血液恶液质者应慎用。
(6)孕妇及哺乳期妇女禁用。
(7)原有肝脏疾患者，剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。
有活动性中枢神经系统疾患和血液病者亦禁用动物实验中有致癌、致畸胎、致突变作用。
哺乳期妇女、妊娠3个月内的孕妇、有中枢神经系统病变和血病患者禁用。
有肝脏病者剂量宜减少。
甲硝唑说明书_甲硝唑 -注意事项
(1)对诊断的干扰：本品的代谢产物可使尿液呈深红色。
(2)原有肝脏疾患者剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前，应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。
(3)本品可抑制酒精代谢，用药期间应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。
甲硝唑说明书_甲硝唑 -药物相互作用
（1）本品可减缓口服抗凝血药(如华法林等）的代谢，而加强其作用，使凝血酶原时间延长。
（2）西咪替丁等肝酶诱导剂可使本品加速消除而降效。
（3）本品可抑制乙醛脱氢酶，因而可加强乙醇的作用，导致双硫醒反应。在用药期间和停药后1周内，禁用含乙醇饮料或药品。
甲硝唑说明书_甲硝唑 -制剂
片剂：每片0.2g。
注射液：50mg（10ml）；100mg（20ml）；500mg（100ml）；1.25g（250ml）；500mg（250ml）。甲硝唑葡萄糖注射液：250ml，含甲硝唑0.5g及葡萄糖12.5g。
栓剂:每个0.5g；1g。直肠给药，1次0.5g，1日1.5g。甲硝唑阴道泡腾片：每片0.2g。阴道给药，1次0.2?0.4g，7日为一疗程。
甲硝唑说明书_甲硝唑 -药典介绍
【鉴别】 (1) 取本品约10mg，加氢氧化钠试液2ml微温，即得紫红色溶液；滴加稀盐酸使成酸性即变成黄色，再滴加过量氢氧化钠试液则变成橙红色。
(2) 取本品约0.1g，加硫酸溶液(3→100)4ml，应能溶解；加三硝基苯酚试液10ml，放置后即生成黄色沉淀。
(3) 取吸收系数项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录ⅣA）测定，在277nm的波长处有最大吸收，在241nm的波长处有最小吸收。
(4) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集112 图）一致。
【检查】乙醇溶液的澄清度与颜色 取本品，加乙醇溶解并稀释成每1ml中约含5mg的溶液，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（附录Ⅸ B）比较，不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色2号标准比色液（附录Ⅸ A）比较不得更深。
有关物质 避光操作。取本品约100mg，置100ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用流动相稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液，作为供试品溶液；另取2-甲基-5-硝基咪唑对照品约20mg，置100ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。分别精密量取供试品溶液2ml与对照品溶液1ml，置同一100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-水（20:80）为流动相，检测波长为315nm，理论板数按甲硝唑峰计算不低于2000，甲硝唑峰与2-甲基-5-硝基咪唑峰的分离度应不小于2.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使甲硝唑色谱峰的峰高为满量程的10％；再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有与2-甲基-5-硝基咪唑相同保留时间的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液中甲硝唑峰面积的0.5倍（0.1％）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中甲硝唑峰面积（0.2％）。
干燥失重 取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 ％（附录Ⅷ L）。
炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1 ％。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。
【含量测定】 取本品约0.13g ，精密称定，加冰醋酸10ml溶解后，加萘酚苯甲醇指示液2 滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于17.12mg 的C6H9N3O3。
【类别】抗厌氧菌药、 抗滴虫药。
甲硝唑说明书_甲硝唑 -【生产企业】
山西津华晖星制药有限公司、浙江尖峰海洲制药有限公司、武汉五景药业有限公司、山东健康药业有限公司、云南铭鼎药业有限公司、河南天方药业股份有限公司、开开援生制药股份有限公司、沈阳市良苑制药厂、北京曙光药业有限责任公司、邯郸市赵都制药厂、四川迪康科技药业股份有限公司、江苏吴中实业股份有限公司苏州第六制药厂、济南中联博康药业有限公司、新疆博乐市制药厂。
