爱华网索坦（苹果酸舒尼替尼胶囊）是新型的口服多靶点治疗药物，具有双重抗肿瘤作用，是唯一突破晚期肾癌2年生存期的治疗药物，在肾细胞癌及胃肠间质瘤治疗领域具有核心地位；此外，索坦也是唯一SFDA所批准用于伊马替尼治疗失败或不能耐受的GIST药物。
苹果酸舒尼替尼胶囊
舒尼替尼_苹果酸舒尼替尼胶囊 -基本信息
通用名：苹果酸舒尼替尼胶囊
商品名：索坦/SUTENT
英文名：SunitinibMalateCapsules
汉语拼音：PingGuoSuanShuNiTiNiJiaoNang
【成份】本品主要成份及其化学名称为：(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氢-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯苹果酸盐
辅料名称：甘露醇、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮(K-25)和硬脂酸镁
【性状】本品为胶囊剂，内容物为黄色至橙色的颗粒。
【适应证】1.甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)。2.不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。
【用法用量】治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服;服药4周，停药2周(4/2给药方案)。与食物同服或不同服均可。
【规格】(1)12.5mg;(2)25mg;(3)50mg
【包装】1)瓶装包装规格：14粒/瓶;28粒/瓶;30粒/瓶
2)铝箔/PVC/Aclar水泡眼包装包装规格：28粒/盒
【贮藏】保存于25℃;允许范围为15-30℃
【有效期】24个月
【生产厂家】Pfizer辉瑞公司
【批准文号】注册证号H20070403
舒尼替尼_苹果酸舒尼替尼胶囊 -剂量调整
建议根据药物在个体中的安全性和耐受性情况，以12.5mg为梯度单位增加或减少剂量。
CYP3A4强抑制剂(如酮康唑)可增加本品的血浆浓度。如必须合并使用时，应考虑降低本品的剂量，最小可至37.5mg，每日一次。
CYP3A4诱导剂(如利福平)可降低本品的血浆浓度。如必须合并使用时，应考虑增加本品的剂量，最大可至87.5mg，每日一次。
舒尼替尼_苹果酸舒尼替尼胶囊 -不良反应
最常见：疲乏、食欲减退、恶心、腹泻
常见：疲劳、乏力;腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良;高血压;皮疹、手足综合症、皮肤变色、出血。
潜在严重不良反应：左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和肾上腺功能。静脉血栓事件;可逆性后脑白质脑病综合症(RPLS)[高血压、头痛、灵敏性下降、精神功能改变、视力丧失]。
代谢/营养：厌食、无力
胃肠道：腹泻、便秘、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良
心血管：高血压
皮肤：皮疹、手足综合症、皮肤变色
神经系统：味觉改变
实验室检查异常：AST/ALT、脂肪酶、碱性磷酸酶、淀粉酶、总胆红素、间接胆红素、肌酐升高;低血钾、高血钠、左室射血分数下降
舒尼替尼_苹果酸舒尼替尼胶囊 -注意事项
若出现充血性心力衰竭的临床表现，建议停药。
无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药和/或减量。
本品可延长QT间期，且呈剂量依赖性。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。
使用期间如果发生严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到控制。
育龄妇女接受本品治疗时应避孕。
哺乳妇女接受本品治疗时，应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。
舒尼替尼_苹果酸舒尼替尼胶囊 -药代动力学
一般在口服给药后6-12小时(Tmax)舒尼替尼达到最大血浆浓度(Cmax)。进食对舒尼替尼生物利用度无影响。与食物同服或不同服均可。
体外实验表明舒尼替尼及其主要活性代谢物的人血浆蛋白结合率分别为95%和90%，在100-4000ng/mL范围内无浓度依赖。舒尼替尼的表观分布容积(Vd/F)为2230L.在25-100mg的剂量范围内，血浆药时曲线下面积(AUC)和最大血浆浓度(Cmax)随剂量成比例增加。
舒尼替尼主要由细胞色素P450CYP3A4代谢，产生的主要活性代谢物被CYP3A4进一步代谢。其主要活性代谢物占总暴露量的23-37%。主要通过粪便排泄。
肝功能不全：与肝功能正常的受试者相比，单剂舒尼替尼在轻度(Child-PughA级)或中度(Child-PughB级)肝功能损害的受试者中系统暴露量是相似的。
肾功能不全：未在肾功能损害的患者中进行本品的临床研究。开展的研究中排除了肌酐大于正常值上限(ULN)2.0倍的患者。群体药代动力学分析显示在肌酐清除率42-347ml/分钟内，舒尼替尼的药代动力学没有变化。
种族：亚洲人和西方人代谢相似。药物暴露较高与体重有关，对体重标准化后的数值进行比较的结果表明，在同一治疗期间，两个种族之间平均数值没有显著性差异。
