格列美脲片,适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。格列美脲片不适用于1型糖尿病(例如,有酮症酸中毒病史的糖尿病患者的治疗)、糖尿病酮症酸中毒或糖尿病前驱昏迷或昏迷的治疗。在抗交感神经药物如B -阻滞剂、可乐定、胍乙啶和利血平的作用下,低血糖的肾上腺素能反向调节征象可能会减弱甚至消失。小鼠掺食给药24个月出现良性胰腺腺瘤发生率增加并呈剂量依赖性,这可能为本品对胰腺慢性刺激的结果,对上述胰腺病变无影响剂量按体表面积计算相当于最大临床推荐剂量的35倍。
格列美脲片_格列美脲片 -药品名称
【通用名称】
格列美脲片
【英文名称】
Glimepiride Tablets
【汉语拼音】
Ge Lie Mei Niao Pian
格列美脲片_格列美脲片 -成份
格列美脲片
格列美脲。
化学名称:1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)乙基]苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)-脲。
化学结构式:
分子式: CHNOS
分子量: 490.6
格列美脲片_格列美脲片 -性状
格列美脲1mg规格 为粉色异形片。
格列美脲2mg规格 为绿色异形片。
格列美脲片_格列美脲片 -适应症
适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。格列美脲片不适用于1型糖尿病(例如,有酮症酸中毒病史的糖尿病患者的治疗)、糖尿病酮症酸中毒或糖尿病前驱昏迷或昏迷的治疗。
格列美脲片_格列美脲片 -用法用量
在医生指导下使用本品,并据医生处方按时按量服用,服用本品时,不得咀嚼,并以足量的水(约半杯)送服。
对于糖尿病患者,格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量,必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量;测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。
通常起始剂量:
在初期治疗阶段,格列美脲的起始剂量为1-2mg(相当于0.5片-1片),每天一次。那些对降糖药敏感的患者应以1mg(0.5片)每天一次开始,且应谨慎调整剂量。格列美脲与其他口服降糖药之间不存在精确的剂量关系。格列美脲最大初始剂量不超过2mg(1片)。
违反治疗方案的患者,会突发低血糖反应。未严格控制饮食和未遵守给药方案的患者,得不到满意的治疗效果。
通常维持剂量:通常维持量是1-4mg(0.5片-2片)每天一次,推荐的最大维持量是8mg(4片)每天一次。剂量达到2mg后,剂量的增加应根据患者的血糖变化,每1周-2周剂量上调不超过2mg。如:每1-2个星期按以下步骤增加剂量:1mg-2mg-3mg-4mg-6mg,仅个别病人需用至8mg,格列美脲的治疗一般需长期进行,通过对糖化血红蛋白水平的测定(如3-6个月一次)来监测其长期疗效。
用药时间:由医生根据病人的生活方式来确定其用药时间。一般一天一次顿服即可,建议于早餐之前服用,若不吃早餐,则于第一餐之前即刻服用。尤其注意,服药后不要忘记进餐。若发生服药差错,如漏服一次药量,不可于下次服药时以大剂量来矫正。对于这些差错(特别是漏服一次药量或进餐)或在病人不能按时服药的某些情况下,病人需事先与医生讨论,并获同意后方可采取相应措施,如发现服用剂量过高或服用了额外的剂量,必须立即通知医生。
后续剂量调整:随着糖尿病症状的改善,胰岛素敏感性的增加,格列美脲的需要量也应逐渐减少,为避免低血糖的发生,应及时减少用量,甚至停用。
当病人的体重或病人的生活方式发生改变或出现其他情况,导致病人易出现低血糖或高血糖(见注意事项)时也应考虑调整剂量。
从其他口服降糖药改为本品:本品与其他口服降糖药没有确切的剂量关系。当用本品代替其他口服降糖药时,建议起始剂量为每天1mg,即使正在使用最大剂量的其他口服降糖药时也应如此。所有本品剂量的增加,都应该遵照上述“初始剂量及剂量调整方法”的要求去做。考虑到以前降糖药的效力及持续时间,需要中断一下治疗,以避免药物累加作用而引起低血糖。
格列美脲片_格列美脲片 -禁忌
格列美脲在下列患者中禁用:
1、已知对格列美脲、其他磺脲类,其他磺胺类或赋形剂中任何成分过敏者禁用。
2、本品不适用于1型糖尿病的治疗,曾有酮症酸中毒病史、糖尿病酮症酸中毒、糖尿病昏迷前期或糖尿病昏迷的病人禁用。
3、对于严重肝功能损害的病人和透析病人使用本品,尚无足够经验。严重肾脏损害或肝功能损害的病人,应改为胰岛素治疗,这不仅仅只是为了更好地控制血糖。
4、妊娠和哺乳:妊娠期不能服用本品,否则会伤害胎儿。妊娠期病人应换成使用胰岛素,对计划怀孕的病人应建议换用胰岛素治疗。
5、为防止可能自乳汁吸收伤害婴儿,哺乳妇女不要服用本品,应该用胰岛素治疗或停止哺乳。
格列美脲片_格列美脲片 -儿童用药
尚缺乏本品儿童用药安全性和有效性的研究资料。
一项在30名儿科2型糖尿病患者(年龄为10-17岁)中评价格列美脲1mg单次给药的药代动力学学、安全性和耐受性的实验显示平均AUC、Cmax和t与之前在成人观察到的结果相似。
格列美脲片_格列美脲片 -老年用药
老年人、虚弱和营养不良的患者或肝肾功能不全的患者,初始剂量、剂量上调和维持剂量应慎重,应遵医嘱,以避免低血糖反应。
格列美脲片_格列美脲片 -药物相互作用
0. 根据使用格列美脲片和其它磺脲类药物的经验,需注意下列药物的间相互作用:
格列美脲由细胞色素P450 (CYP2C9)代谢。格列美脲和CYP2C9激动剂(利福平)或抑制剂(氟康唑)同使用时,需考虑到可能出现的效应。
服用下列潜在导致血糖下降的药物之一,在某些情况下会导致低血糖的发生,例如:保泰松、阿扎丙宗、羟布宗、胰岛素和口服降糖药物、水杨酸盐、对氨基水杨酸、促蛋白合成类固醇及雄性激素、氯霉素、香豆素衍生物、芬氟拉明、菲尼拉朵、贝特类、ACE抑制剂、氟西汀、胍乙啶、环磷酰胺、丙吡胺、异环磷酰胺、磺吡酮、克拉霉素、磺胺类抗生素、四环素族、单胺氧化酶抑制剂、喹诺酮类抗生素、丙磺舒、眯康唑、己酮可可碱(胃肠外高剂量给药)、曲托喹啉、曲磷铵、氟康唑。
服用下列减弱降血糖的作用药物之一,可能会升高血糖水平,例如:雌激素和孕激素、利尿药、甲状腺激素、皮质激素、吩噻嚎类、肾上腺素和其它拟交感神经药物、烟酸(高剂最)、泻药(长期使用时)、苯妥英、二氮嗪、高血糖素、巴比妥类、利福平、乙酰唑胺。
H2受体拮抗剂、β-阻滞剂、可乐定和利血平可能会增强或减弱降血糖效果。
在抗交感神经药物如B -阻滞剂、可乐定、胍乙啶和利血平的作用下,低血糖的肾上腺素能反向调节征象可能会减弱甚至消失。
急性或慢性酒精摄入可能以某种不可预知的方式增强或者减弱格列美脲片的降血糖作用。
格列美脲可能增强或减弱香豆素衍生物的作用。
药物过量:
包括格列美脲的磺脲类药物过量用药会导致低血糖。不伴有意识丧失的轻微低血糖症状或神经学上发现的低血糖症状,可经过口服葡萄糖治疗,并调整药物的剂量和/或进餐的方式有效纠正。继续密切监测直至医生确信患者脱离危险,有昏迷、癫痫发生或其他神经学上损害的严重低血糖反应很少发生,一旦发生需立即住院实施医疗急救。如果确诊或是怀疑低血糖昏迷,应给予患者立即快速静脉注射50%葡萄糖溶液,而后持续静脉滴注10%葡萄糖溶液以保持血糖水平高于100mg/dl。至少在24-48小时内严密监测患者,因为临床恢复后低血糖可能再发生。
药理毒理:
药理作用:本品属磺酰脲类口服降血糖药,其降血糖作用的主要机理是刺激胰岛β