利福平滴眼液,暗红色,缓冲液为无色澄明溶液,适应症为结核性巩膜炎、结核性角膜病变、结膜炎、角膜炎、沙眼,用于治疗沙眼及敏感菌引起的眼部感染。
利福平滴眼液_利福平滴眼液 -简介
通用名:利福平滴眼液英文名:Rifampicin Eye Drops
汉语拼音:Lifuping Diyanye
本品主要成分为利福平。
利福平滴眼液_利福平滴眼液 -药代动力学
利福平为脂溶性抗生素,易于进入敏感茵细胞内杀死敏感茵。眼部给药吸收后可弥散至大部分体液和组织中,本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶作用而迅速去酰化,成为具有抗菌活性的代谢物,然后经水解形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆汁和肠道排出,亦可经乳汁排出。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。利福平滴眼液_利福平滴眼液 -适应症
用于沙眼、结膜炎、角膜炎等。利福平滴眼液_利福平滴眼液 -用法用量
滴眼。一次1~2滴,一日4~6次。使用前,请将滴丸放入缓冲液中,振摇,使完全溶解。
利福平滴眼液_利福平滴眼液 -不良反应
畏寒、呼吸困难、头昏、发热、头痛、泪液呈橘红色或红棕色等。此外尚可引起皮肤发红或皮疹(过敏反应)、瘙痒等症状。利福平滴眼液_利福平滴眼液 -禁忌
1.品过敏者禁用。2.严重肝功能不全者禁用。
3.胆道阻塞患者禁用。
利福平滴眼液_利福平滴眼液 -临床研究
【功效主治】 治疗沙眼及敏感菌引起的眼部感染。
【化学成分】 利福平。
【药理作用】 利福平为半全成广谱杀菌剂,与依赖于DNA的聚酶的β亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程。
【药物相互作用】 1 服用利福平时每日饮酒可导致利福平性肝毒性发生率增加,并增加利福平的代谢,需调整利福平剂量,并密切监督患者有无肝毒性征出现。2肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、抗凝药、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与利福平合用时,由于后者对肝微粒体酶活性的刺激作用,可使上述药物的药效减低,因此除地高辛和氨苯砜外,在用利福平前和疗程中上述药物需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶元时间,据以调整剂量。3 对氨基水杨酸盐可影响利福平的吸收,导致利福平血药浓度减低;患者服用对氨基水杨酸盐和利福平时,两药之间至少相隔 6小时。4 利福平可刺激雌激素的代谢或减少其肠肝循环,降低口服避孕药的作用,导致月经不规则,月经间期出血和计划外妊娠,患者服用利福平时,应改用其他避孕方法。5 利福平可诱导肝微粒体酶,增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、环磷酰胺的代谢,烷化代谢物的形成,促使白细胞减低,因此需调整剂量。6 异烟肼与利福平或咪康唑(静脉)、酮康唑合用可增加肝毒性发生的危险,尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。此外,异烟肼或利福平与咪康唑或酮康唑合用,可使后两者血药浓度减低,故本品及异烟肼不宜与咪唑类合用。 7 利福平与地西泮(安定)合用可增加后者的消除,使其血药浓度减低,故需调整剂量。 8 利福平与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。 9 利福平可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解,因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。利福平亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢,引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低,故合用时后两者需调整剂量。 利福平可增加苯妥英钠在肝脏中的代谢,故二者合用时应测定苯妥英钠血药浓度并调整用量。 10 丙磺舒可与利福平竞争被肝细胞的摄入,使利福平血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定,故通常不宜加用两磺舒以增高利福平的血药浓度。 11 利福平可增加甲氧苄啶的消除,增加黄嘌呤类的代谢,使茶碱的清除增加。 与乙胺丁醇合用有加强视力损害的可能。有酶促作用,可使双香豆素类抗凝药、口服降糖药、洋地黄类、皮质激素、氨苯砜等药物加速代谢而降效。长期服用本品可降低避孕药的作用而导致避孕失败。本品可干扰维生素D的代谢,可导致骨软化,在营养不良的人或孕妇,其发病危险性较大。
【不良反应】 畏寒、呼吸困难、头昏、发热、头痛、泪液呈橘红色或红棕色等。此外尚可引起皮肤发红或皮疹(过敏反应)、瘙痒等症状。
【禁忌症】 1 对本品过敏者禁用。2 严重肝功能不全患者禁用。3 胆道阻塞患者禁用。4 孕妇禁用。老年人,儿童慎用
利福平滴眼液_利福平滴眼液 -注意事项
1.对诊断的干扰:可引起直接抗球蛋白试验(Coombs)阳性;干扰血清叶酸浓度和维生素B12浓度测定结果,可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果,因使用利福平后可使尿液呈橘红色或红棕色。使用利福平可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。
2.酒精中毒,肝功能损害者慎用,一般肝病患者慎用。
3.利福平可能引起白细胞和血小板减少,并导致齿龈出血和感染,伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙手术 ,并注意口腔卫生,刷牙及剔牙均需慎重,直至血象恢复正常。
利福平滴眼液_利福平滴眼液 -用药注意事项
孕妇及哺乳期妇女用药
1. 利福平可穿过胎盘,虽然在人类未证实对胎儿有害作用,孕妇用药应充分权衡利弊。2. 肾上腺皮质激素、抗凝药、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、环孢素、维拉帕米、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降药促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁与本品合用时,由于本品可诱导肝微粒体酶活性,可使上述药物的药效减低因此除地高辛和氨苯砜外在用本品前和疗程中上述需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶原时间,据以调整剂量。
3. 利福平可降低口服避孕药作用,患者应用本品时,改用其他避孕方法。
4. 利福平可诱导肝微粒酶,啬抗肿瘤药达卡巴嗪,环磷酰胺的代谢,烷化代谢的形成,促使白细胞降低,因此需调整剂量。
5.本品与地西泮(安定)合用可使肝毒性反应增加。
6.本品与地西泮(安定)合用可增加后者的消除,使其血药浓度减低,故需调整剂量。
7.本品与乙酰异烟胺合用可加重其不良反应。
8.利福平可增加左甲状腺素在肝脏中的降解,因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。利福平可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢,引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低,故合用时后二者需调整剂量。利福平可增加苯英钠在肝脏中的代谢,故二者合用时应测定苯妥英钠血药浓度并调整剂量。
药物过量的影响
逾量 引起的症状:精神迟钝;眼周或面部水肿,全身瘙痒;红人综合症(皮肤黏膜呈红色或橙色)。规格滴丸每丸含利福平10mg,缓冲液每瓶10mg.
利福平滴眼液_利福平滴眼液 -其他注意事项
贮藏
密闭,在凉 暗干燥处保存。包装
药用塑料瓶装,每瓶10ml。有效期
暂定2年配置后的滴眼液在室温下贮存可用两周,如发现浑浊变色即不可使用。