磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 磷霉素钙甲氧苄啶胶囊-药物介绍,磷霉素钙

本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末或颗粒,为新一代复方增效广谱抗生素。是通过抑制细菌细胞壁的早期合成,使细菌的细胞壁合成受到阻抑而导致其死亡。本品的抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有一定的抗菌作用。对本品敏感的致病菌有大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌、沙雷氏菌、志贺杆菌、肺炎杆菌、脑膜炎双球菌、淋球菌、伤寒杆菌、变形杆菌、大部分链球菌各产气杆菌等。本品在磷霉素钙的基础上添加甲氧苄啶(TMP),其作用机制为干扰细菌的叶酸代谢,选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,阻止了细菌核酸和蛋白质的合成。

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -药物介绍


磷霉素钙甲氧苄啶胶囊

药品名称:磷霉素钙甲氧苄啶胶囊
通用名称:磷霉素钙甲氧苄啶胶囊
英文名称:Fosfomycin Calcium and Trimethoprim Capsules
汉语拼音:Linmeisu Gaijiayangbianding Jiaonang
药品剂型:胶囊剂
药品成分:每粒含磷霉素钙125mg,甲氧苄啶25mg。
分子式:C3H5CaO4P・H2O
分子量:194.14
药品性状:本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末或颗粒。
药物规格:0.3g:磷霉素0.25g,甲氧苄啶0.05g。
贮藏方法:遮光,密闭保存。
药物包装:铝塑包装,12粒×1板/盒;12粒×2板/盒。
有效期限:24个月

磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 磷霉素钙甲氧苄啶胶囊-药物介绍,磷霉素钙

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -药理毒理


磷霉素钙甲氧苄啶胶囊

本品中的磷霉素钙通过抑制细菌细胞壁的早期合成,使细菌的细胞壁合成受到阻抑而导致其死亡。本品中的甲氧苄啶(TMP)作用机制为干扰细菌的叶酸代谢,选择性抑制细菌的二氢叶酸还原霉的活性,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,阻止了细菌核酸和蛋白质的合成。本品的抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有一定的抗菌作用,抗菌谱包括金黄色葡萄球菌,大肠杆菌、痢疾杆菌、沙雷菌属、志贺菌属、铜绿假单胞菌,肺炎克富伯菌和产气肠杆菌等。

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -药动力学


磷霉素钙甲氧苄啶胶囊

口服磷霉素钙后自胃肠道吸收30%~40%,正常人口服0.5g、1.0g、2.0g后2~4小时血药浓度达峰值,其吸收不受食物影响。在组织体液中分布广泛,表现分布容积2.4L/kg。组织中浓度以肾为最高,其次为心、肺、肝等。在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓和浓液中的浓度分别为母血药浓度或血药浓度的70%~98%、20%、7%~28%和11%。脑膜有炎症时,本品脑脊液中浓度可达血药浓度的50%以上。林霉素亦可进人胸、腹腔、支气管分泌物和眼房水中。口服后24小时内约1/3经尿排出。1/3在72小时内随粪便排出。静脉注射或肌内注射后24小时内约90%经尿排出。血液透析可清除70%~80%的药物。TMP口服后吸收口服量的90%以上,广泛分布在肾,肝、脾、肺、肌内、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。本品可穿过血脑屏障至脑脊液中,脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%~50%,炎症时可达50%~100%。TMP亦可穿过血胎盘屏障,胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。乳汁中本品浓度接近或高于血药浓度。房水中药物浓度约为血药浓度的1/3。本品表观分布容积为1.3-1.8L/KG;蛋白结合率为30%~46%;半衰期(t1/2)为8~10小时,无尿时20~50小时。TMP主由肾排泄,24小时可排出50%~60%,其中80%~90%为原型,在酸性尿中排出增多,碱性相反。

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -适应症状


磷霉素钙甲氧苄啶胶囊

用于革兰阳性菌和革兰阴性菌所引起的各种感染性疾病。
消化道感染:肠炎、菌痢、腹泻、胆囊炎、胆管炎、伤寒、副伤寒。
呼吸道感染:鼻炎、扁桃体炎、咽喉炎、急慢性气管炎、支气管炎、急慢性肺炎。
泌尿道感染:膀胱炎、急慢性肾盂肾炎、急慢性前列腺炎、尿道炎、菌尿症。
皮肤及软组织感染:疖、粉刺、单纯性淋病、软组织感染、淋巴结炎、脓肿及伤口感。
染妇科:阴道炎、宫颈炎、盆腔炎、附件炎。
儿科:菌痢、腹泻、新生儿肠炎、皮炎、脐炎。
眼科:麦粒肿、泪囊炎。

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -用法用量

口服。每次2-4粒(每粒含磷霉素0.125g),每日4次,儿童酌减。

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -不良反应


磷霉素钙甲氧苄啶胶囊

1.主要为轻度胃肠道反应,如恶心、胃纳减退、中上腹不适、稀便或轻度腹泻等。一般不影响继续用药,偶可发生皮疹、嗜酸粒细胞增多、丙氨酸氨基转移酶升高等。
2.本品中TMP对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应,可出现白细胞减少,血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度,及时停药可望恢复,也可加用叶酸制剂治疗。
3.过敏反应:可发生瘙痒、皮疹,偶可呈严重的渗出性多形红斑。
4.偶可发生无菌性脑膜炎,有头痛、颈项强直、恶心等表现。

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -禁忌症状


磷霉素钙甲氧苄啶胶囊

1.对本品过敏者禁用。
2.严重肝、肾疾病患者禁用。
3.血液病(如白细胞减少、血小板减少、紫癜症等)患者禁用。
4.孕妇及哺乳期妇女禁用。
5.新生儿、早产儿禁用。

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -注意事项


磷霉素钙甲氧苄啶胶囊

1.磷霉素在体外对二磷酸腺苷(ADP)介导的血小板凝集有抑制作用,剂量加大时更为显著,但临床应用中尚未见引起出血的报道。
2.下列情况应慎用:肝功能损害;由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病;肾功能损害。
3.用药期间应定期进行周围血象检查,在疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药者易出现叶酸缺乏症,如周围血相中白细胞或血小板等已有明显减少则需停用本品。
4.如因服用本品引起叶酸缺乏时,可同时服用叶酸制剂,后者并不干扰本品的抗菌活性。如有骨髓抑制征象发生,应即停用本品,并给予叶酸3~6mg肌内注射,每日1次,使用3日或根据需要用药至造血功能恢复正常。对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -给药说明


磷霉素钙甲氧苄啶胶囊

1.孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女禁用。
2.儿童用药:新生儿、早产儿禁用。
3.老年患者用药:老年患者应用本品易出现叶酸缺乏症,用药量应酌减。

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -相互作用


磷霉素钙甲氧苄啶胶囊

1.与β-内酰胺类联合应用对金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌)、铜绿假单胞菌具有协同作用,并延迟抗药性产生。
2.与氨基糖苷类联合应用具协同作用,并延迟抗药性产生。
3.与其他抗生素间不存在交叉耐药性。
4.骨髓抑制剂与TMP合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。
5.氨苯砜与本品合用时,两者血药浓度均可升高,前者的升高可使不良反应增多且加重,尤其是高铁血红蛋白血症的发生。
6.本品不宜与抗肿瘤药、2,4-二氨基嘧啶类药物同时应用,也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品,因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。
7.与利福平合用时可明显增加TMP清除,血清半衰期缩短。
8.与环孢素合用可增加肾毒性。
9.本品可干扰苯妥英的肝内代谢,增加苯妥英的半衰期(t1/2)达50%,并使其清除率降低。
10.与普鲁卡因胺合用时可减少普鲁卡因胺的肾清除,致普鲁卡因胺及其代谢物NAPA的血浓度增高。
11.与华法林合用时TMP可抑制该药的代谢而增强其抗凝作用。

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -药品鉴别


磷霉素钙甲氧苄啶胶囊

1.取本品内容物适量(约相当于磷霉素0.1g),置具塞试管中,加高碘酸钠溶液(0.1mol/L)10ml,再加盐酸溶液(0.1mol/L)10ml,于沸水浴中加热20分钟,冷却,取溶液4ml,滴加1%亚硫酸钠溶液至碘色褪去,加入品红1~2分钟即显紫红色。
2.取本品的细粉适量(约相当于甲氧苄啶0.1g),加乙醇10ml,振摇,滤过,蒸去乙醇,残渣加稀硫酸2ml溶解后,加碘试液2滴,即生成棕褐色沉淀。
3.取鉴别(1)项下冷却液5ml,置瓷坩埚中,水浴上蒸干,残留物加水3ml溶解后,显钙盐鉴别反应(1)和磷酸盐鉴别反应(3)试验(中国药典2000年版二部附录III)。

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -药品检查


磷霉素钙甲氧苄啶胶囊

1.二醇物:取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于磷霉素钙0.2g),置100ml量瓶中,加水适量,振摇使溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液50ml置250ml碘瓶中,加水50ml和邻苯二甲酸氢钾缓冲液(取邻苯二甲酸氢钾100g,置1000ml量瓶中,加水600ml,微热溶解,用氢氧化钠溶液(4→10)约40ml,调节pH值至6.4±0.1,加水至刻度,摇匀)50ml,精密加入0.005mol/L高碘酸钠溶液10ml,摇匀,密塞,于25℃避光放置90分钟,加入10%碘化钾溶液10ml,密塞。避光放置2分钟后,用硫代硫酸钠滴定液(0.01mol/L)滴定,至近终点时,加淀粉指示液1ml,继续滴定至蓝色消失,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的硫代硫酸钠滴定液(0.01mol/L)相当于 0.5304mg的C3H7CaO5P・H2O。含二醇 物不得过2.0%。
2.其他:应符合胶囊剂项下有关的各项规定(中国药典2000年版二部附录I E)。

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -含量测定


磷霉素钙甲氧苄啶胶囊

1.磷霉素:取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于磷霉素钙0.2g),置100ml量瓶中,加水约20ml,振摇,再加高氯酸溶液(1→2)10ml,充分振摇使溶解,并用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液50ml置250ml碘瓶中,精密加入0.1mol/L高碘酸钠溶液20ml,摇匀,密塞,于37℃放置100分钟后,加水50ml,用饱合碳酸氢钠液调节pH值,使甲红指示液由红色变为黄色。加入邻苯二甲酸氢钾缓冲液(取邻苯二甲酸氢钾100g,置1000ml量瓶中,加水600ml,微热溶解,用氢氧化钠溶液(4→10)约40ml,调节pH值至6.4±0.1,加水至刻度,摇匀)20ml和10%碘化钾溶液10ml,摇匀,密塞,避光放置2分钟后,用硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定,至近终点时,加入淀粉指示液1ml,继续滴定至蓝色消失,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于 4.854mg的C3H5CaO4P・H2O。计算所得标示量百分含量减去乘以0.92的二醇物含量,即得。(1mgC3H5CaO4P・H2O相当于0.7115mgC3H7O4P)
2.甲氧苄啶:精密称取装量差异项下的内容物适量(约相当于甲氧苄啶50mg),置250ml量瓶中,加稀醋酸约150ml,充分振摇使甲氧苄啶溶解,加稀醋酸稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液10ml,置100ml量瓶中,加稀醋酸10ml,加水稀释至刻度,摇匀,照分光光度法(中国药典2000年版二部附录Ⅳ A),在271nm的波长处测定吸收度,按C14H18N4O3的吸收系数(E)为204计算,即得。

  

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