爱华网【药品名称】
通用名：氢溴酸西酞普兰片
英文名：CitalopramHydrobromideTablets
汉语拼音：QingxiusuanXitaipulanPian
本品主要成分为氢溴酸西酞普兰，其化学名称为(±)-1-(3-N,N-二甲氨基丙基)-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈氢溴酸盐
分子式：C20H21FN2O・HBr
分子量：405.35
【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【规格】20mg（按西酞普兰计）
【包装】药用铝塑泡罩包装，每板7片，每盒1板、2板或3板。
氢溴酸西酞普兰片_氢溴酸西酞普兰片 -【药理毒理】
药理作用
西酞普兰为抗抑郁药，是一种二环氢化酞类衍生物。西酞普兰抗抑郁病的作用机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取，从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验提示，西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。大鼠给予西酞普兰14天，抑制5-HT摄取的作用未见耐受。西酞普兰是消旋体，其抑制5-HT再摄取的作用主要由其(S)-对映体发挥。
西酞普兰对5-HT1A、5-HT2A、D1受体、D2受体、α1受体、α2受体、β受体、H1受体、GABA受体、M受体、苯二氮卓受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。
毒理研究
遗传毒性：Ames试验中，在无代谢活化剂存在时，5个试验菌株中有2个菌株（TA98和TA1537）结果为阳性。在CHL染色体畸变试验中，无论有或无代谢活化剂存在时，结果均为阳性。体外小鼠淋巴细胞基因突变试验（HPRT）、体外/体内结合的大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核实验结果均为阴性。
致癌性：NMRI/BOM小鼠经口给予西酞普兰，连续18个月，在剂量高达240mg/kg/天[按mg/m2计算，相当于人最大推荐日剂量（MRHD）60mg的20倍]时未见致癌性。COBSWI大鼠经口给予西酞普兰，连续24个月，在剂量为8或24mg/kg/天（按mg/m2计算，分别相当于MRHD的1.3和4倍）时，可见小肠肿瘤的发生率增加。此现象与人的相关性尚不明确。
生殖毒性：一般生殖毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰16/24（雄/雌）、32、48、72mg/kg/天，可见各剂量组交配率降低，剂量≥32mg/kg/天（相当于MRHD的5倍）时生育力降低，计量为48mg/kg/天（相当于MRHD的8倍）时妊娠时间延长。致畸敏感期大鼠经口给予西酞普兰32、56、112mg/kg/天，在最高剂量（相当于MRHD的18倍）时，可见胚胎/胎仔生长抑制、胎仔存活率降低，胎仔异常率增加（包括心血管和骨骼肌缺陷）及母体毒性，无影响剂量为56mg/kg/天。家兔经口给予西酞普兰剂量高达16mg/kg/天（相当于MRHD的5倍）未见异常。围产期大鼠经口给予西酞普兰4.8、12.8、32mg/kg/天，最高剂量组（相当于MRHD的5倍）可见出生后4天内幼鼠死亡率增加，幼鼠生长停滞。12.8mg/kg/天组未见异常。
氢溴酸西酞普兰片_氢溴酸西酞普兰片 -【药代动力学】
据文献报道，氢溴酸西酞普兰在每日10-60mg范围内单次和多次给药，其药代动力学呈线性和剂量依赖关系，主要通过肝脏转化，平均终末半衰期为35h。一天一次给药，约一周内氢溴酸西酞普兰血浆浓度达稳态水平。稳态时西酞普兰的血浆累积状况由半衰期决定，其血浆浓度是单次给药后血浆浓度的2.5倍。
单剂口服40mg西酞普兰，约4小时血药浓度达峰值。相对于静脉内给药，西酞普兰的生物利用度为80%，吸收不受食物影响。西酞普兰分布容积为12L/kg，与血浆蛋白结合的西酞普兰、去甲西酞普兰、去二甲西酞普兰占80%。
西酞普兰代谢为去甲西酞普兰（DCT）、去二甲西酞普兰（DDCT）、N-氧化西酞普兰和脱氨丙酸衍生物。在人体内，血浆中西酞普兰主要以原形形式存在。稳态时，西酞普兰的代谢物DCT、DDCT的浓度分别为原形药物的1/2和1/10，通过尿液及粪便排泄。
特殊人群
年龄――比较了60或大于60岁健康志愿者与年轻健康志愿者的药代动力学。在单次给药中，老龄人群的药时曲线下面积（AUC）和药物半衰期较年轻人群分别增长了30%和50%，多次给药则分别增长23%和30%。多数老年患者的推荐用药剂量为20mg（见用法用量）。
肝功能减退――较健康人相比，肝功能减退患者的西酞普兰清除率降低37%，半衰期增加一倍。肝功能损伤患者的推荐用药剂量为20mg（见用法用量）。
肾功能减退――肾功能轻度至中度损伤的患者西酞普兰清除率较健康人下降了17%。不推荐对肾功能减退患者进行剂量调整。对严重肾功能减退患者（肌酐清除率<20mL/min）的药代动力学未进行研究。
氢溴酸西酞普兰片_氢溴酸西酞普兰片 -【适应症】
各种类型的抑郁症。
氢溴酸西酞普兰片_氢溴酸西酞普兰片 -【用法用量】
口服，成人：每日20mg～60mg，一日一次。从每日20mg开始，根据病情严重程度及患者反应可酌情增加至60mg，即每日最大剂量。增量需间隔2-3周。通常需要经过2-3周的治疗方可判定疗效。为防止复发，治疗至少持续6个月。
临床试验未见戒断症状的报道，但5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）有可能出现戒断症状，因此需要经过1周的逐步减量方可停药。
超过65岁的老年患者和肝功能损伤的患者，剂量减半，常用量每日10-30mg，从每日10mg开始，推荐常用剂量为每日20mg，每日最大剂量为40mg。
若出现失眠或严重的静坐不能，在急性期建议辅予镇静剂治疗。
氢溴酸西酞普兰片_氢溴酸西酞普兰片 -【产品优势】
1．抑郁就像流感一样，随时可能袭击任何人，以至不知从何时起，“郁闷”成了中国人的一个口头禅。目前这一“流感”正在中国蔓延。在刚刚结束的全国“两会”上，中国疾病预防控制中心编纂的《两会特刊》“精神卫生专辑”指出，中国大约有抑郁症患者3000万人。6.87%的人患病，62.9%的患者不治疗华东师范大学心理学教授徐光兴在他的专著《别了，灰色的心灵风暴――走出抑郁的泥沼》中有这样一个统计：全球大约有1亿5千万人为抑郁而受苦，如果加上潜在的患者，起码有将近5亿人正在遭受这种疾病的困扰。换句话说，大约每10个人就有一人患有抑郁症。徐光兴的估算与世界卫生组织(WHO)的统计大体相当。WHO调查发现，全球抑郁症的发病率约为11%。抑郁症目前已经成为世界第四大疾病，预计到2020年它可能成为仅次于心脑血管病的人类第二大疾患。
2．西酞普兰于1989年在丹麦首次批准上市，1990-1996年依次在芬兰、瑞士、瑞典、英国、德国等63个国家上市，1998年7月17日美国FDA批准西酞普兰(Celexa)在美国上市，自上市至2000年，西酞普兰成为美国市场销售增长最快的抗抑郁药，1998年销售额为4000万美元，1999年上市为3.34亿美元，2000年达到7.37亿美元，列所有畅销药的第32位。
3．氢溴酸西酞普兰是丹麦Lundbeck公司研制的具有选择性的5-HT再摄取抑制剂，其对5-HT再摄取抑制的相对选择性在同类药物中最高。西酞普兰于1989年在丹麦首次批准上市，1990-1996年依次在芬兰、瑞士、瑞典、英国、德国等63个国家上市，1998年7月17日美国FDA批准西酞普兰(Celexa)在美国上市，自上市至2000年，西酞普兰成为美国市场销售增长最快的抗抑郁药，1998年销售额为4000万美元，1999年上市为3.34亿美元，2000年达到7.37亿美元，列所有畅销药的第32位。西酞普兰只在美国享有专利保护至2004年。1999年11月20日SFDA批准丹麦灵北药厂的西酞普兰片进口，国内片剂生产厂家有：四川珍珠制药有限公司、四川新元制药厂。2004年8月27日SFDA批准国产氢溴酸西酞普兰生产，过渡期至2007年8月26日。
