青蒿琥酯 青蒿琥酯-概述,青蒿琥酯-信息

青蒿琥酯对疟原虫无性体有较强的杀灭作用,能迅速控制疟疾发作。本品治疗间日疟、恶性平均原虫转阴时间快于氯喹、临床治疗中未见毒副作用。

青蒿琥酯 青蒿琥酯-概述,青蒿琥酯-信息


青蒿琥酯片_青蒿琥酯 -概述

青蒿琥酯是一种常用的抗寄生虫药,为还原青蒿素琥珀酸单酯,系具有倍半萜内酯结构的青蒿素的衍生物,对疟原虫的作用比青蒿素强,对抗氯喹株也有效。作用于疟原虫红内期裂殖体,通过还原青蒿素抑制细胞色素氧化酶,达到抑制疟原虫表膜一食物泡膜、线粒体膜系细胞色素氧化酶的功能,从而阻断以宿主细胞浆为营养的供给。对疟原虫的无性体有较强的杀灭作用,奏效快,能迅速控制疟疾发作,对脑型疟、恶性疟和间日疟都有较好的疗效,对恶性疟的耐氯喹株同样有效。尤其对脑型疟的效果更显著,其能迅速控制疟疾发作,但对恶性疟配子体无效。T1/2比蒿甲醚更短,静脉注射后血药浓度很快下降,T1/2为30min左右。体内广泛分布,以肠、肝、肾中含量较高。尿、粪便排泄仅占少量,主要为代谢转化。临床适用于急性疟疾危重病人的抢救,可作为治疗脑型疟及各种凶险性疟疾患者的首选药物。但复燃率高是其缺点。推荐治疗量下未见不良反应;如使用大剂量可能出现外周网织红细胞一过性减低,停药后可恢复正常。对妊娠2个月内的孕妇慎用,是否致畸有待进一步研究。

青蒿琥酯片_青蒿琥酯 -信息

青蒿琥酯

异名:蒿琥酯

分子式:C19H28O8

青蒿琥酯片_青蒿琥酯 -物理性状:

白色结晶、熔点1290°C-1400°C,无臭、味苦。在氯仿中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中几乎不溶。

青蒿琥酯片_青蒿琥酯 -植物来源:

区科植物黄花蒿 Artemisia annua l.叶

青蒿琥酯片_青蒿琥酯 -作用与用途:

对疟原虫无性体有较强的杀灭作用,能迅速控制疟疾发作。本品治疗间日疟、恶性平均原虫转阴时间快于氯喹、

临床治疗中未见毒副作用。

青蒿琥酯片_青蒿琥酯 -用量:

治疗疟疾可采用注射三日疗法,总量0.9~1.2g,每天肌内注射一次0.3g,重症患者首剂加倍

通用名称:青蒿琥酯

英文名称:Artesunate

中文别名:青蒿酯

英文别名:Artesunatum

青蒿琥酯片_青蒿琥酯 -药理



药效学

作用机制同青篙素。

青蒿琥酯片_青蒿琥酯 -药动学


静脉注射后血药浓度很快下降,T1/2为 30分钟左右。体内分布甚广,以肠、肝、肾较高。主要在体内代谢转化。仅有少量由尿、粪便排泄。

青蒿琥酯片_青蒿琥酯 -适应症


适用于脑型疟及各种危重疟疾的抢救。

青蒿琥酯片_青蒿琥酯 -用法用量


1.口服首剂 100mg,第 2日起一日 2次,每次 50mg,连服 5日。
2,静脉注射临用前,加入所附的 5%碳酸氢钠注射液0.6ml,振摇 2分钟,待完全溶解后,加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液 5.4ml稀释,使每 1ml溶液含青蒿琥酯 10mg,缓慢静注。首次 60mg(或按体重 1.2mg/kg),7岁以下小儿按体重 1.5mg/kg。首次剂量后 4、24、48小时各重复注射 1次。危重者,首次剂量可加至 120mg,3日为一疗程,总剂量为 240―300mg。

【制剂与规格】青蒿琥酯片50mg

青蒿琥酯片_青蒿琥酯 -注射用青蒿琥酯60mg


口服,首剂100mg,第2日起1日2次,每次50mg,连服5日.静注,临用前,加入所附的5%碳酸氢钠注射液0.6ml,振摇2分钟,待完全溶解后,加5%葡萄糖氯化钠注射液5.4ml稀释,缓慢静注.首次60mg(或按体重1.2mg/kg),7岁以下小儿按体重1.5mg/kg.首次剂量后,4、24、48小时各重复1次.危重者首剂可加至120mg,3日为一疗程,总剂量为240-300mg.症状控制后,宜再用伯氨喹根治。静脉注射速度不宜太快,每分钟 3~4ml。

青蒿琥酯片_青蒿琥酯 -剂型与规格

片剂:50mg/片。粉针剂:60mg/支。

青蒿琥酯片_青蒿琥酯 -禁用慎用


动物试验表明有明显胚胎毒性,孕妇慎用.

青蒿琥酯片_青蒿琥酯 -给药说明


①本品溶解后应及时注射,如出现混浊不可使用;②极度严重患者,首次剂量可加倍;③疟状控制后,宜再用其他抗疟药根治;④静脉注射速度不宜太快,每分钟 3― 4ml。

青蒿琥酯片_青蒿琥酯 -不良反应


推荐剂量未见不良反应。如使用过量(大于 2.75mg/kg),可能出现外周网织细胞一过性降低。

使用过量(大于2.75mg/kg)可能出现外周网织细胞一过性降低.

  

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