利福平是从利福霉素B得到的一种半合成抗生素。能抑制细菌DNA转录合成RNA,可用于治疗结核病、肠球菌感染等。除作为抗生素应用外,在分子生物学中可用做从细菌中去除质粒的试剂。对多种病原微生物均有抗菌活性。利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,包括结核性脑膜炎的治疗。
利福平软膏_利福平 -基本介绍
药品名称
利福平化学结构式
利福平(别名:甲哌利福霉素、力复平、利米定)
Rifampicin (RFP)
通用名 利福平
化学名 3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]-利福霉素
拼音名 LIFUPING
英文名 RIFAMPICIN
CAS No. 13292-46-1
结构式
分子式C43H58N4O12
分子量 822.95
规 格 0.12g
〖药物名称〗: 利福平
〖别名〗: 力复平,甲哌利福霉素,利米定,RIMACTANE RIFAMPIN,RFP
〖英 文 名〗: Rifampicin
药品说明
片(胶囊)剂每片(胶囊)0.15g;0.3g;0.45g;0.6g。口服混悬液20mg/ml。
复方制剂RIMACTAZIDE(含利福平及异烟肼);RIMATAZIDE+Z(含利福平、异烟肼及吡嗪酰胺)。
利福平软膏_利福平 -药理毒理
利福平
利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药,对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用,包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。
利福平
对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦良好,对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程,使DNA和蛋白的合成停止。
利福平软膏_利福平 -药代动力学
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服60
RNA合成图谱
0mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;该品可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为1.6L/kg。蛋白结合率为80%~91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%,该药的血消除半衰期(t1/2