爱华网尼美舒利是一种人工合成的COX-2特异性抑制剂，为非类固醇消炎止痛药，具有镇痛和退热的作用。尼美舒利被用于治疗12岁以上成人的疼痛、退化性关节炎和痛经等。因为有出现肝中毒的风险，尼美舒利在一些国家已经停止销售。2010年11月26日，在北京儿童用药安全国际论坛上，相关医学人员提醒，在儿童发热用药的选择上需慎用尼美舒利，该药对中枢神经和肝脏造成损伤的案例时常出现。2011年5月20日，国家食品药品监督管理局发布通知，修改尼美舒利说明书，并禁止尼美舒利口服制剂用于12岁以下儿童。
尼美舒利颗粒副作用_尼美舒利 -简介
尼美舒利（Nimesulide），分子式：C13H12N2O5S，是瑞士Helsinn公司的专利产品，1985年在意大利首次上市，目前已在50多个国家使用，其市场规模超过10亿美元。尼美舒利可选择性抑制环氧合酶Ⅱ，所以具有显著的抗炎、镇痛和解热作用，其被认为是一种起效快、疗效好、安全性高，具有良好发展前景的非甾体抗炎药。尼美舒利虽为新型抗炎药物，能全面抑制炎症介质而控制炎症。但该药不适用于儿童。2011年5月，国家食品药品监督管理局发布通知称，决定进一步加强尼美舒利口服制剂使用管理，并对尼美舒利口服制剂药品说明书做出四项修改，明确要求禁用于12岁以下儿童。
尼美舒利颗粒副作用_尼美舒利 -特点
尼美舒利作为一新型抗炎药物，能全面抑制炎症介质而控制炎症，与其它非甾体抗炎药物相比，有以下的特点：
作用尼美舒利其他非甾体抗炎药对自由基的作用抑制氧自由基的过度产生，清除已形成的氧自由基对氧自由基无作用对前列腺素的抑制作用选择抑制炎症性前列腺素，不影响生理性前列腺素的合成非选择性地抑制前列腺素的合成，引起严重的消化道等的不良反应对白三烯的作用抑制白三烯的合成促进白三烯的合成对组胺和血小板活化因子的作用抑制组胺及血小板活化因子的形成及释放促进组织胺的分泌，引起平滑肌收缩对蛋白溶解酶的作用防止α1-蛋白酶抑制剂失活，抑制蛋白溶解酶的活化，防止酶对组织的破坏对蛋白溶解酶无作用对金属蛋白酶的作用抑制金属蛋白酶的合成，防止软骨介质的降解对金属蛋白酶无作用尼美舒利颗粒副作用_尼美舒利 -药理作用
抗炎
动物实验表明，尼美舒利的抗炎作用是保泰松的17倍、阿司匹林的100倍、消炎痛的3倍、布洛芬的10倍。
镇痛
用苯醌或醋酸注入腹腔引起小鼠歪扭实验表明，尼美舒利具有明显的镇痛作用，其作用是阿司匹林的25倍，丙氧芬的5倍，与消炎痛、吡罗昔康及双氯芬酸钠相似。
退热
尼美舒利对酵母诱发的大鼠发热模型有明显的退热作用，其退热作用与消炎痛、双氯芬酸钠及吡罗昔康相似，是醋氨酚的200倍。
抗血凝
尼美舒利对二磷酸腺苷、花生四烯酸或胶元蛋白诱发的大鼠血小板凝集模型实验表明，其抗血凝作用是噻氯吡啶(Ticlopidine)的30～100倍，是阿司匹林的数倍。
降压和减慢心率
尼美舒利在给药剂量40mg・kg时，2～4h期间，能降低和减慢麻醉状态下大鼠的血压和心率。
尼美舒利颗粒副作用_尼美舒利 -药品用途
美舒宁在体内的抗炎作用是消炎痛的三倍，但在体外抑制前列腺素的作用仅为消炎痛的1/5由于美舒宁对前列腺素的抑制较弱，它的消化道副作用较其它非甾体抗炎药小。用于多种需要抗炎治疗的疾病。具有消炎、镇痛、解热的功效，如骨关节炎、关节外风湿病，手术和急性创伤的疼痛和炎症，急性上呼吸道炎症引起的疼痛和发烧、痛经。
尼美舒利颗粒副作用_尼美舒利 -主要用法
口服，一次0.05～0.1g，每日二次，餐后服用。最大单次剂量不超过100mg，疗程不能超过15天。建议使用最小的有效剂量、最短的疗程，以减少药品不良反应的发生
尼美舒利颗粒副作用_尼美舒利 -适应症状
该品为非甾体抗炎药，仅在至少一种其他非甾体抗炎药治疗失败的情况下使用。可用于慢性关节炎（如骨关节炎等）的疼痛、手术和急性创伤后的疼痛、原发性痛经的症状治疗。
尼美舒利颗粒副作用_尼美舒利 -用法用量
该品依据临床实际情况采用尽可能短的疗程。口服，成人，一次0.05～0.1g，每日2次，餐后服用。儿童用药见常用剂量为5mg/kg体重/天，分2至3次服用，其它注意见【儿童用药】项。
尼美舒利颗粒副作用_尼美舒利 -药物动力学
吸收
尼美舒利的片剂、颗粒剂等口服吸收迅速，1～2h达到最大血药浓度，t1/2为2～3h，直肠给药4h达到血浆峰值，t1/2为5h，有效治疗浓度持续6～8h。血浆清除率39.7～90.9ml・h・kg。在肝脏中被代谢为羟基衍生物，该代谢产物仍具有药理学活性，几乎全部通过尿液排泄。研究表明，尼美舒利饭后服用吸收较好。
肝肾功能和年龄
肝肾功能和年龄对尼美舒利的药物动力学有一定的影响。中度肾功能不全的病人一般不需调节剂量，但对严重肾功能衰竭的病人禁用本药。由于尼美舒利主要经肝脏代谢，所以对中重度肝功能不全的病人应禁止使用尼美舒利。
对于老年病人其药物动力学改变不大，不需调节剂量；而对于7岁以下的儿童，要重新估计其药动学过程，根据动力学参数来决定是否调整剂量。
药物相互作用
尼美舒利与其它药物并用时，尼美舒利可影响其它药物的吸收和代谢，并用药物也能明显影响尼美舒利药物动力学过程。尼美舒利与血浆蛋白结合率高，可以置换同时服用的药物。
实验已证实尼美舒利能影响茶碱、口服降糖药及香豆素类抗凝剂的代谢作用，尼美舒利可以增加降糖药格列苯脲的疗效。尽管尼美舒利不影响华法林的作用，但在少数病人中有增加抗凝血的反应，因此，当两药同时服用，应密切注意抗凝反应。尼美舒利减少速尿的排钠作用，同时也减少肾小球的滤过率和肾血流量，所以尼美舒利与其它药物混合使用时，要注意此药对肾脏血流的不良影响。
尼美舒利颗粒副作用_尼美舒利 -不良反应
主要有胃灼热、恶心、胃痛等，但症状轻微、短暂，很少需要中断治疗。极少情况下，患者出现过敏性皮疹。另外，尼美舒利如同其它非甾体抗炎药一样，可能产生头晕、嗜睡、消化道溃疡或肠道出血以及史蒂文斯・约翰逊综合征（Stevens-JohnsonSyndrome）等。
尼美舒利颗粒副作用_尼美舒利 -注意事项
尼美舒利对以下患者要慎重使用：具有出血病症史的患者；具有上消化道疾病的患者；接受抗凝血剂治疗或是服用抗血小板聚集药物的患者。
尼美舒利在未通过试验证实对胎儿是否有毒性的情况下，并不建议在妊娠期间使用。在尚不清楚是否可能通过母乳排出体外的情况下，同样并不建议在哺乳期间使用。
尼美舒利颗粒副作用_尼美舒利 -作用机制
NIM通过高度选择性抑制炎症性前列腺素合成酶Cox-2的活性，抑制并清除自由基，抑制蛋白水解酶，抑制组胺释放而达到抗炎效果。对Cox-1不产生作用，故不影响胃内保护性前列腺素的合成，大大减少了消化道溃疡和出血副作用，对阿司匹林敏感的支气管哮喘患者亦安全。
尼美舒利颗粒副作用_尼美舒利 -附注说明
尼美舒利（nimesulide,NIM）是同济医科大学药学院和国家医药管理局天津药物研究院同期研究开发的最新一代非甾体抗炎二类新药。国际上，该药于1985年首次在意大利上市，现已在全球17个国家广泛使用，各国大量的临床验证文献指出，尼美舒利抗炎镇痛作用广泛，不仅能迅速缓解牙痛、月经痛、手术后疼痛等各种疼痛，而且能有效改善盆腔炎、耳炎、喉炎等有关症状，生物利用度高，具有良好的胃肠道及肝、肾耐受性，是新一代的高选择性，强效，安全的抗炎止痛药。
NIM对类风湿性关节炎（RA）和骨关节炎（OA）的有效率（分别为98.0%和83.0%）明显高于萘普生（分别为76.5%和75.0%）；消除耳、鼻、喉部位的炎症效果更佳（有效率92.5%，萘普生为61.6%），很少发现不良反应；对外伤后炎症的消肿镇痛效果迅速[1]。对牙科手术后的止痛作用优于甲芬那酸及安慰剂。在妇科治疗痛经是目前镇痛效果最快最好的药物之一。能消除各种病因引起的发热，比其他同类药物作用迅速。NIM还能使发热引起的脉搏加快和动脉收缩压的升高恢复到正常状态。经国内多家临床研究证实，尼美舒利能迅速缓解、消除OA、风湿性关节炎的疼痛及晨僵等症状，对急性软组织损伤亦具有良好的抗炎止痛效果。总有效率82.0%，而双氯芬酸，氟苯水杨酸为80.0%，萘普生和对乙酰氨基酚分别为78.0%和75.0%，酮洛芬和乙哚酸均为62.0%，吡罗普康和甲灭酸分别为59.0%和47.0%[2]。NIM对酵母诱发的大鼠发热模型有明显的退热作用，其退热作用与吲哚美辛，双氯芬酸钠及吡罗昔康相似，其50%有效剂量（ED50）比阿司匹林低200倍，临床实验证实，尼美舒利对炎症引起的发热症状有效率可达88.0%。根据国内外的临床资料，尼美舒利的副作用显著低于其他NSAIDs，主要有恶心、呕吐、腹泻、便秘、胃痛、消化不良、腹胀、厌食等，发生率仅8.0%，而吲哚美辛为23.0%，吡罗昔康25.0%，布洛芬27.0%，萘普生、酮洛芬、氟布洛芬，非诺洛芬、双氯芬酸均为32.0%，酮洛酸和萘丁美酮分别高达53.0%和62.0%[3]。用法：尼美舒利片剂饭后服用，成人每次100mg，bid，可根据病情增加到每次200mg，bid，各类患者的服药剂量按医嘱执行。
尼美舒利颗粒副作用_尼美舒利 -禁忌事项
尼美舒利已知对尼美舒利或该品中任何成份过敏者。
具有对乙酰水杨酸或其它非甾体类抗炎药过敏史者（支气管痉挛、鼻炎、风疹）。
禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。
对尼美舒利具有肝毒性反应病史者。
有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
患有活动性消化道溃疡/出血，脑血管出血或其它活动性出血/出血性疾病者，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
严重凝血障碍者。
严重心衰患者。
严重肾功能损害患者。
肝功能损害患者。
根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。
如果治疗无效请终止该品的治疗。
长期应用应监测肝肾心功能等检查。
罕见该品引起严重肝损伤的报道，致死性报道更为罕见。服用该品治疗期间出现肝损伤症状（如厌食、恶心、呕吐、腹痛、疲倦、尿赤）的患者及肝功能检查出现异常的患者应该被终止治疗。这些患者不应该继续服用该品。有报导显示该品短期服用后引起肝损害，其中绝大多数属于可逆性病变。
服用该品进行治疗期间必须避免同时使用已知的肝损害性药物与过量饮酒，因为任何一种因素均可能增加该品的肝损害风险。
服用该品进行治疗期间，应建议患者避免使用镇痛药物。不推荐联合应用其它非甾体类抗炎药物，包括选择性COX-2抑制剂。
胃肠道出血、溃疡和穿孔的风险可能是致命的。无论患者是否具有消化道方面的病史、伴有或不伴有预兆症状，该品在治疗期间内的任何时间均有可能导致患者出现消化道出血或溃疡/穿孔。如果出现消化道出血或溃疡，应终止该品的治疗。对于伴有包括消化性溃疡史、消化道出血史、溃疡性结肠炎或克隆氏病在内的消化道疾病的患者，应谨慎使用该品。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。
对肾功能损害或心功能不全的患者应谨慎使用该品，因为该品可能导致肾功能损害。一旦发生肾功能损害，应终止该品的治疗。
由于该品可影响血小板的功能，因此对于伴有出血倾向的患者应谨慎使用。然而，该品不能作为乙酰水杨酸预防心血管事件方面的替代品。
非甾体类抗炎药可能掩盖潜在细菌感染引起的发热。
该品可能损害女性的生育能力，因此不推荐用于准备受孕的女性。对于受孕困难或正在进行不孕原因检查的女性患者，应考虑终止使用该品。
尼美舒利属非甾体抗炎药，以下内容根据美国FDA报道：
针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，该品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，该品可导致新发高血压或使已有的高血压加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些治疗的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括该品。在开始该品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。
NSAIDs，包括该品可引起可能致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的任何其他征象时，应停用该品。
尼美舒利颗粒副作用_尼美舒利 -儿童用药
禁止用于12岁以下儿童
尼美舒利颗粒副作用_尼美舒利 -大事记
尼美舒利（Nimesulide）是瑞士Helsinn公司的专利产品，1985年在意大利首次上市，目前已在50多个国家使用，其市场规模超过10亿美元。
尼美舒利是一种非甾体抗炎药（布洛芬、对乙酰氨基酚、萘普生等均属此类药品），可选择性抑制环氧合酶Ⅱ，所以具有显著的抗炎、镇痛和解热作用。国内外有大量的临床文献资料显示，尼美舒利与布洛芬、对乙酰氨基酚相比解热镇痛作用起效更快，不良反应相当。被认为是一个起效快、疗效好、安全性高，具有良好发展前景的非甾体抗炎药。此外，尼美舒利还具有抗过敏和抗组胺作用，因此不会诱发阿司匹林哮喘，可安全用于阿司匹林等过敏的哮喘患者。
在尼美舒利的发展历程中，也曾有一些波折，通过大样本临床研究和科学的分析，很多疑问都已经澄清。尼美舒利大事记将有利于了解尼美舒利产品的全貌。
1.在20世纪60年代末，美国3MPharmaceuticals公司发明了尼美舒利这一新化学实体，合成工艺在1974年获得美国专利，专利号为U.S.P.3856859。
2.1980年，瑞士Helsinn公司取得尼美舒利在世界范围的专利独占权。
3.1985年，尼美舒利在意大利首次上市。在目前已在50多个国家使用。其市场规模超过10亿美元。
4.2002年，芬兰因怀疑严重的肝脏毒性事件可能与使用尼美舒利有关，暂停使用尼美舒利。西班牙、土耳其也相继决定暂停使用。尼美舒利的安全性受到媒体和医药界的关注。
5.大样本再评价数据证实尼美舒利具有良好的利益/风险特性，是一种安全、有效的药物。
(1)2003年2月1～2日在印度――英国“儿科学热门话题”研讨会上，H.P.S.Sachdev教授主持的研究课题――“儿童口服尼美舒利的安全性”在大会上发表，该研究证实：儿童短期口服尼美舒利（<10）天的安全性与其它退热止痛药，如：对乙酰氨基酚、酮基布洛芬、萘普生、甲灭酸、阿司匹林或安慰剂无明显差异。胃肠道不良反应与对乙酰氨基酚或安慰剂相当，优于其它的对照药物。研究结果得到与会专家的普遍认同。
(2)2003年，英国医学杂志发表意大利国家卫生研究所流行病学研究部Traversa等的再评价报告，作者采用回顾性队列研究和巢式病例对照研究，对意大利Umbria地区1997年1月~2001年12月31日期间使用过非甾体抗炎药的40万例患者（200万张处方）的安全性进行再评价，数据证实：尼美舒利使用安全，肝毒性与其他非甾体类药物相似。
6.2003年，欧洲药品评价署（EMEA）肯定尼美舒利治疗广泛范围的炎症和疼痛具有良好的益/损特性，是安全和有效的药物。
7.西班牙和芬兰在2002年停售尼美舒利后，欧洲药品管理局人用药品委员会对尼美舒利作出积极评价，西班牙和芬兰于2004年恢复尼美舒利的销售。
8.2003年，印度儿科医师学会保护儿童消费者委员会发表关于尼美舒利用于儿童的安全性的一致声明：儿童短期口服尼美舒利（<10天）的安全性与其它退热止痛药或安慰剂无明显差异；胃肠道不良反应优于其它对照药物，如酮基布洛芬、萘普生、甲灭酸或阿司匹林，但与对乙酰氨基酚或安慰剂相当。
9.2004年4月，欧盟正式采纳欧洲药品评价署（EMEA）对尼美舒利的实际、科学的评价，再一次肯定尼美舒利治疗广泛范围的炎症和疼痛具有良好的益/损特性，是安全有效的药物。
10.2004年3月10日，印度德里高等法院审议了尼美舒利的安全性，同意药品技术顾问委员会（DTAB）的调查结果：事实上尼美舒利非常有用，医学界接受良好；整体数据没能证实它应被禁用；儿科禁用尼美舒利没有道理；本药应该允许用于成人和儿童。印度儿科学会也签署尼美舒利可以继续在儿科使用。
11.2005年10月5日Helsinn公司在意大利罗马召开庆典活动，庆祝尼美舒利上市20周年，该品销量已达135亿盒（相当于5.3亿盒，约4.5亿患者接受该品治疗），名列世界抗炎药的前5名。尼美舒利分子的发明人GeorgeMoore先生也应邀参加。
12.2007年5月15日爱尔兰因6例肝损伤报告而停售尼美舒利，并要求欧洲药品管理局人用药品委员会检讨尼美舒利疗效/风险关系。
13.2007年9月21日欧洲药品管理局人用药品委员会的评估肯定了尼美舒利的疗效，并限制其疗程不得超过15天，并不要求欧洲其他国家停售尼美舒利。
14.国家食品药品监督管理局（SFDA）高度重视尼美舒利的安全性。SFDA重视国内上市药品的不良反应监测，密切关注同类药品在国外的安全性再评价情况，不断修改上市药品的说明书，对于尼美舒利的安全性。
SFDA同样给予密切关注，尤其是儿童的安全性。SFDA认真听取儿科医学专家对该品疗效及安全性的评价，深入细致了解该品的不良反应信息，经过严格审核和科学评价，认为尼美舒利治疗儿童感冒等原因引起的呼吸道感染、耳鼻喉或消化系统感染引起的发热具有良好的疗效和安全性，并于2008年6月11日下令修改尼美舒利口服制剂说明书，规定尼美舒利的儿童用药仅用于1岁以上儿童，剂量为5mg/kg/天，分2～3次服用，最大剂量不超过100mg，1天2次。用于退热，疗程不超过3天。用于风湿病，疗程应遵医嘱。
15.2010年4月10日，海南省药品不良反应监测中心对国内企业特别向监管部门提出的对该药品安全性问题再次进行查询的申请做出了批复文件。在这份批复文件里，有关“尼美舒利”是这样写的：“经检索国家药品不良反应监测中心发布的《药品不良反应信息通报》（2001年11月～2010年3月），没有尼美舒利、对乙酰氨基酚、布洛芬三类药品相关不良反应的信息通报”。
尼美舒利颗粒副作用_尼美舒利 -或致死亡
尼美舒利
2010年11月26日，在北京儿童用药安全国际论坛上，来自美国和英国的儿童专家，及全国近百位儿科学者提醒，在儿童发热用药的选择上需慎用尼美舒利，该药对中枢神经和肝脏造成损伤的案例时常出现。据药品不良反应监测中心报告显示，尼美舒利在用于儿童镇痛发热的治疗上已出现数千例不良反应事件，甚至有数起死亡病例。在央视预警后，山西省药品不良反应监测中心相关人士也证实，从2004年至今，该中心共接到解热镇痛类药物的不良反应报告多达3300多例，多起不良反应案例涉及儿童。其中，被重点关注的儿童退热药尼美舒利发生了86例，剂型主要为片剂和颗粒剂。
据了解，2007年欧盟药品审评局发出了全面禁止尼美舒利在12岁以下儿童使用，并在说明书中强调造成严重肝脏损害风险的特别警示。在美国，尼美舒利在儿童中的使用从未得到过批准。
《新编药物学》里面对于尼美舒利的注解是：主要用于类风湿性关节炎和骨关节炎、痛经、手术后痛和发热，上面并没有标注可用于儿童。但在一盒产自苏州俞氏药业有限公司的尼美舒利颗粒说明书上，上面有“儿童用药仅用于一岁以上儿童”等字样。至于尼美舒利为什么在中国可用于儿童，还不得而知。
尼美舒利颗粒副作用_尼美舒利 -相关政策
2008年6月11日中国国家食品药品监督管理局下令修改尼美舒利口服制剂说明书，规定尼美舒利的儿童用药仅用于1岁以上儿童，剂量为5mg/kg/天，分2～3次服用，最大剂量不超过100mg，1天2次。用于退热，疗程不超过3天。用于风湿病，疗程应遵医嘱。
2011年5月20日，国家食品药品监督管理局称，综合“尼美舒利”口服制剂不良反应监测报告、国内外研究和监管情况以及专家意见，国家食药监局决定调整“尼美舒利”临床使用，禁止其用于12岁以下儿童。
国家食药监局提醒，尼美舒利是处方药，必须在医生指导下使用。建议临床医师在选择用药时充分考虑患者病情及用药中可能存在的风险，权衡利弊，并将可能的用药风险告知患者，在患者持续用药的过程中要注意监测患者的肝、肾功能、血常规等指标，出现异常应立即停药或采取相应的治疗措施。
尼美舒利颗粒副作用_尼美舒利 -相关事件
2010年11月于北京召开的“2010年儿童安全用药国际论坛”上，有专家引用中国药物不良反应中心的数据，称尼美舒利在最近的六年里，已经出现数千例不良反应，甚至有数起死亡案例。
国家药监局和相关专家认为，该药本身安全性目前暂无问题，但在销售和使用中，因缺乏监管、滥用药物导致不良反应和致死风险增大。
2011年11月8日，有媒体报道，该药在中国很多药房都可买到，且说明书上并未说明12岁以下儿童禁止使用等说明文字。
2011年5月起国家药监局就明令禁止12岁以下儿童服用尼美舒利
2012年6月13日至14日期间，四川青川县人民医院儿科门诊错诊、漏诊，从而加重患者病情，延误了治疗，导致患者黎俊成死亡，并错误使用违禁药物尼美舒利。对于使用违禁药物的情况。罗成彪表示，没有接到任何“尼美舒利”12岁以下禁用通知，该药说明书及药典有可以用于儿童发热治疗的说明，也并未标示此药的禁忌症。
尼美舒利颗粒副作用_尼美舒利 -修订内容
尼美舒利
Nimeishuli
Nimesulide
C13H12N2O5S308.31
该品为N-(4-硝基-2-苯氧基苯）甲磺酰胺。按干燥品计算，含C13H12N2O5S不得少于99.0%。
【性状】该品为淡黄色结晶或结晶性粉末；无臭，无味。
该品在丙酮或二甲基甲酰胺中易溶，在氯仿中溶解，在甲醇、乙醇、乙醚中微溶，在水中几乎不溶。
熔点该品的熔点（附录ⅥC）为148℃～151℃
吸收系数取该品，精密称定，加氢氧化钠（0.05mol/L）溶解，并定量稀释成每1ml中约含12µg的溶液，照紫外―可见分光光度法（附录ⅣA），在393nm的波长处测定吸光度，吸收系数为（）445～475。
【鉴别】⑴取该品约2mg，加氢氧化钠溶液（0.1mol/L）3ml,振摇使溶解，加硫酸铜试液2滴，即生成深绿色沉淀。
⑵该品的红外光吸收图谱应与对照图谱（光谱集598图）一致。
【检查】
吸光度取该品1.0g，加丙酮溶解并稀释至10ml，照紫外―可见分光光度法（附录ⅣA），在450nm的波长处测定吸光度，吸光度值不得大于0.50。
酸度取该品1.0g，加水50ml，充分振摇，依法测定（附录ⅥH），pH值应为5.0～7.0。
氯化物取该品0.5g，加0.05mol/L氢氧化钠溶液100ml，充分振摇使溶解，滴加硝酸使溶液由黄色变为无色，滤过，取续滤液20.0ml，依法检查（附录ⅧA），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.07%）。
残留溶剂取该品用二甲基甲酰胺溶解后，依法测定（附录ⅧP第二法）。丙酮、乙醇、吡啶、醋酸，均应符合规定。
有关物质取该品约25mg，置25ml量瓶中，加流动相适量，超声处理15分钟，使溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液⑴；精密量取对照溶液⑴5ml置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液⑵。照高效液相色谱法（附录ⅤD）测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（4.6mm×150mm，5μm）；以0.1%的磷酸溶液（用氨水调pH7.0）?乙腈（6：4）为流动相，检测波长为230nm。取对氯苯胺试剂和尼美舒利对照品，用流动相制成每1ml中含对氯苯胺和尼美舒利分别为20µg和50µg的溶液，作为系统适用性试验溶液。量取20µl注入液相色谱仪，记录色谱图，理论板数按尼美舒利峰计算应不低于3000，对氯苯胺和尼美舒利的分离度应大于2.0。量取供试品溶液、对照溶液⑴、⑵各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的7倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液⑴主峰面积，各杂质峰面积之和不得大于对照溶液⑵主峰面积。
干燥失重取该品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录ⅧL）。
炽灼残渣依法检查（附录ⅧN），遗留残渣不得过0.1%。
重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录ⅧH第二法），含重金属不得过百万分之十。
铁盐取该品1.0g，置坩埚中，缓缓炽灼至完全炭化，放冷，加硫酸1ml使湿润，低温加热至硫酸蒸气除尽，在700℃炽灼至完全灰化，放冷，加盐酸1ml，置水浴上蒸干，再加稀盐酸1ml与水适量，置水浴上加热（必要时过滤），坩埚用水洗涤，合并滤液与洗液使成25ml，依法检查（附录ⅧG），如显色，与标准铁溶液1.0ml用同一方法制成的对照液比较，不得更深（0.001%）。
【含量测定】取该品约0.25g，精密称定，加中性丙酮（对酚酞指示液显中性）40ml使溶解，加入20ml水，照电位滴定法（附录ⅦA），用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于30.83mg的C13H12N2O5S。
【类别】解热镇痛非甾体抗炎药
【贮藏】遮光，密闭保存。
【制剂】尼美舒利片
