丙硫氧嘧啶用于治疗成人甲状腺功能亢进,开始剂量一般为每天300mg,视病情轻重介于150~400mg,分次口服,一日最大量600mg。抗甲状腺药物。其作用机理是抑制甲状。常见有头痛、眩晕、关节痛、唾液腺和淋巴结肿大以及胃肠道反应;也有皮疹、药热等过敏反应,有的皮疹可发展为剥落性皮炎。
丙硫氧嘧啶片_丙硫氧嘧啶 -基本资料
丙硫氧嘧啶
药物名称:丙硫氧嘧啶
英文名称:Propylthiouracil
药物别名:丙基硫氧嘧啶
英文别名:Procasil、Propacil、Propycil、Prothiucil、Thyracil、Tiotil
类别:西医药物
丙硫氧嘧啶片_丙硫氧嘧啶 -药理作用
丙硫氧嘧啶
丙硫氧嘧啶口服后由胃肠道迅速吸收,经代谢后广泛分布于全身,但浓集于甲状腺。丙硫氧嘧啶与血液中蛋白质结合,约占76.2%,在血中半衰期甚短(l~2小时),但生物作用时间较长。丙硫氧嘧啶及其代谢物由尿排泄,能透过胎盘,并经乳汁分泌。
丙硫氧嘧啶片_丙硫氧嘧啶 -药物分析
方法名称:丙硫氧嘧啶原料药―丙硫氧嘧啶的测定―中和滴定法。
应用范围:该方法采用滴定法测定丙硫氧嘧啶原料药中丙硫氧嘧啶的含量。
该方法适用于丙硫氧嘧啶原料药。
方法原理:供试品加氢氧化钠试液与水溶解,加酚酞指示液,滴加稀醋酸至红色消失,加二苯偕肼指示液,用硝酸汞滴定液滴定至溶液显淡紫堇色,根据滴定液使用量,计算丙硫氧嘧啶的含量。
试剂:1. 氢氧化钠试液
2. 稀醋酸
3. 二苯偕肼指示液
4.硝酸汞滴定液(0.05mol/L)
5. 基准氯化钠
仪器设备:
试样制备:1. 氢氧化钠试液
取氢氧化钠4.3g,加水使溶解成100mL。
2. 稀醋酸
取冰醋酸60mL,加水稀释至1000mL。
3. 二苯偕肼指示液
取二苯偕肼1g,加乙醇100mL使溶解。
4.硝酸汞滴定液(0.05mol/L)
配制:取硝酸汞17.2g,加水400mL与硝酸5mL溶解后,滤过,再加水适量使成1000mL,摇匀。
标定:取在110℃干燥至恒重的基准氯化钠约0.15g,精密称定,加水100mL使溶解,加二苯偕肼指示液1mL,在剧烈振摇下用本液滴定至显淡玫瑰紫色。每1mL硝酸汞滴定液(0.05mol/L)相当于5.844mg的氯化钠。根据本液的消耗量与氯化钠的取用量,算出本液的浓度,即得。
操作步骤:精密称取供试品约0.3g,加氢氧化钠试液5mL与水50mL,必要时加热使溶解,放冷至室温,加酚酞指示液2滴,滴加稀醋酸至红色消失,加二苯偕肼指示液1mL,用硝酸汞滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液显淡紫堇色。每1mL硝酸汞滴定液(0.05mol/L)相当于17.02mg的C7H10N2OS。
注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献:中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,一部,p.78。
丙硫氧嘧啶片_丙硫氧嘧啶 -用法用量
甲状腺
用于治疗成人甲状腺功能亢进,开始剂量一般为每天300mg,视病情轻重介于150~4
00mg,分次口服,一日最大量600mg。病情控制后逐渐减量,维持量每天50~150mg,视病情调整;小儿开始剂量每日按体重4mg/kg,分次口服,维持量酌减。
⑴用药剂量应个体化,根据病情、治疗反应及甲状腺功能检查结果随时调整。
⑵每日剂量分次口服,间隔时间尽可能平均。
⑶甲亢手术前7~10天应加用碘化物,以减轻甲状腺充血,便于手术。
⑷放射性碘治疗前2~4天应停用抗甲状腺药,以减少对放射性碘摄取的干扰。放射性碘治疗后3~7天可恢复用药,以促使甲状腺功能恢复正常。
⑸如出现甲减症状和体征,应减量或暂时停药,并辅以甲状腺激素制剂。
⑹如出现粒细胞缺乏或肝炎的症状和体征,应停止用药,并予以支持疗法。轻度白细胞减少不必停药,但应加强观察,复查血象。
⑺出现严重皮疹或颈淋巴结肿大时应停药观察。
⑻疗效观察及疗程:经适量抗甲状腺药物治疗约2周,症状开始好转,经8~12周后,病情可得到控制。此时应减量,否则会出现甲状腺功能减退症。减量期可历时约8周,先减至原用量的2/3,然后减至1/2,如病情稳定,可继续减至维持量。维持量应根据病情适当增减。疗程一般为12~18个月。
氨基酸
达到此阶段后,如病情控制良好,所需维持量甚小,甲状腺肿大减轻,血管杂音减弱或消失,血中甲状腺自身抗体(甲状腺兴奋性抗体、甲状腺球蛋白抗体、甲状腺微粒体抗体)转为阴性,则停药
后持续缓解的可能性较大,反之则停药后复发的可能性大,对于后一类患者宜延长抗甲状腺药物的疗程,或考虑改用甲状腺手术或放射性碘治疗。
丙硫氧嘧啶片_丙硫氧嘧啶 -不良反应
皮疹或皮肤瘙痒
皮疹
较多见的(发生率约3~5%)为皮疹或皮肤瘙痒,此时需根据情况停药或减量
,并加用抗过敏药物,待过敏反应消失后再重新由小剂量开始,必要时换一种制剂。
血液系统异常
严重副作用为血液系统异常,轻度白细胞减少较多见,严重的粒细胞缺乏症较少见,后者可无先兆症状即发生,有时可出现发热、咽痛。再生障碍性贫血也可能发生。因此,在治疗过程中,尤其首二月应定期检查血象。
其他
丙硫氧嘧啶
其他副作用包括味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕、头痛、脉
管炎(表现为患部红、肿、痛)、红斑狼疮样综合征(表现为发热、畏寒、全身不适、软弱无力)。⑷罕见的副作用有肝炎(可发生黄疸、停药后黄疸可持续至10周始消退)、间质性肺炎(见于用丙硫氧嘧啶,伴咳嗽,气促)、肾炎和累及肾脏的血管炎(较多见于用丙硫氧嘧啶,伴背痛、排尿增多或减少、下肢浮肿);其他少见的血液并发症有血小板减少、凝血酶原减少或因子7减少。疹,瘙痒,食欲不振,思睡,头痛。个别白细胞减少,粒细胞缺乏症,应定期检查血象。
丙硫氧嘧啶片_丙硫氧嘧啶 -相互作用
丙硫氧嘧啶
(1)硫脲类抗甲状腺药物之间存在交叉过敏反应。(2)与抗凝药合用,可增强抗凝作用。(3)高碘食物或药物的摄人可使甲亢病情加重,使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长。丙硫氧嘧啶片(1)50mg(2)100mg。口服,成人常量一次0.05-0.1g,一日0.15-0.3g。
极量:一次0.2g,一日0.6g。甲亢内科治疗:开始一日0.2-0.6g,分3次服,症状缓解后,改维持量,一日25-100mg。对甲状腺危象:一日0.4-0.8g,分3-4次服,疗程不超过一周。
丙硫氧嘧啶片_丙硫氧嘧啶 -丙硫氧嘧啶抗中性粒细胞胞浆抗体
丙硫氧嘧啶
目的:介绍治疗甲亢常用药丙基硫氧嘧啶(PTU)所致抗中性粒细胞胞浆抗体(ANCA)相关小血管炎临床诊治情况。方法:通过查阅国内外有关资料,对近年来ANCA检测方法、PTU所致ANCA相关小血管炎临床表现进行综述。结果:归纳出PTU所致ANCA相关小血管炎的发生机制。结论:怀疑PTU所致ANCA相关小血管炎时,应及时停用PTU并采取对应的治疗和预后措施。
抗中性粒细胞胞浆抗体(antineutrophilcytoplasmicautoantibodies,ANCA)相关小血管炎是一种多系统损害的全身免疫性疾病,主要是指韦格纳肉芽肿,显微镜下微型多血管炎及原发性局灶性肾小球肾炎,在西方国家其发病率较高,仅次于类风湿性关节炎。除原发性ANCA相关小血管炎外,药物所致也屡有发生,有肼苯哒嗪、青霉胺、别嘌呤醇、丙基硫氧嘧啶等,其中丙基硫氧嘧啶是较常见的药物之一。
丙硫氧嘧啶
目前认为ANCA在小血管炎的发病机制中起重要作用,同时在小血管炎的诊断,指导治疗,判断复发上具有重要意义。在药物引起的血管炎中往往伴有ANCA滴度10倍以上升高[1],然而,ANCA阳性并不一定伴随血管炎的发生,也可见于其它风湿免疫性疾病以及严重的感染如心内膜炎、HIV感染等。[2]丙基硫氧嘧啶(propylthiouracil,PTU)是硫脲类抗甲状腺药,是治疗甲状腺机能亢进最常用的药物之一。虽公认其副作用远小于他巴唑、甲基硫氧嘧啶等抗甲状腺药物,但仍有一定发生率1%~5%[3]。不良反应与剂量有关,严重不良反应有ANCA相关小血管炎(药物性狼疮)、粒细胞缺乏症、中毒性肝炎等[3]。1953年Morrow等[4]报道PTU可引起药物性狼疮,1993年DolmanKM等[5]报道PTU可引起ANCA相关小血管炎,而后国内外陆续有类似报道。目前认为PTU引起的狼疮样综合征其实就是PTU引起的ANCA相关小血管炎,是一种药物诱导的多克隆自身免疫反应。此外,近来不断有报道提示PTU可诱导产生ANCA,并可导致自身免疫性血管炎,后者虽发生率低,但若不予以重视将导致严重后果。本文就近年来国内外有关PTU引起ANCA相关小血管炎的研究综述如下。
1。
丙硫氧嘧啶
ANCA及其检测:ANCA相关小血管炎的特异性血清学诊断指标是ANCA。ANCA是一种以中性粒细胞为靶抗原的自身抗体。虽然可作为靶抗原的中性粒细胞胞浆成分甚多,但普遍认为最有临床意义的还是其嗜天青颗粒中的蛋白酶3(proteinase3,PR3)和髓过氧化物酶(Myeloperoxidase,MPO)。我国自20世纪90年代初开始对ANCA检测,最早的ANCA检测方法为间接免疫荧光法(IIF),应用酒精固定的中性粒细胞可产生两种荧光形态:一是胞浆型(c