关节炎及AS用药——云克注射液 类风湿性关节炎用药

简介:

云克是人工微量元素锝[99Tc]与亚甲基二膦酸(MDP)的螫合物商品名。为防止分解,制成A剂人工微量元素溶液,B剂为注射用亚锡亚甲基二膦酸盐冻干粉,混合后充分振摇,经螯合反应后在常温下静置5分钟作静脉注射。


关节炎及AS用药——云克注射液 类风湿性关节炎用药

药理作用:

云克能明显抑制巨噬细胞产生白介素1(IL-1),具有抗炎抗风湿作用。

云克中的亚甲基二膦酸(MDP)通过螫合金属离子(特别是二价金属离子)可降低胶原酶对关节滑膜组织和软骨的破坏,同时二膦酸盐还能明显抑制破骨细胞的活性和骨吸收,促进成骨细胞的分裂,因此能修复破坏的软骨组织,恢复关节功能,使病情出现逆转。

云克中的人工微量元素锝可以清除人体内的自由基,保护超氧化物歧化酶(SOD)的活力,进而抑制病理复合物的产生,防止自由基对组织的破坏。还可以调节人体自身免疫。如免疫调节因子IL-6和TNF-a等。因此,不但有抗风湿的作用,而且是从病因上治疗。

云克具有非甾体抗炎药和肾上腺激素的作用,能通过抑制前列腺素的合成,抑制组胺释放等。有明显抗炎镇痛作用。

药代动力学试验表明,云克对骨关节部位有明显的靶向性,因此能直接作用于骨关节,发挥其治疗作用。故用药量少,安全高效。

适应症:

类风湿性关节炎、甲亢伴浸润性突眼、强直性脊柱炎、银屑病和银屑病性关节炎,可防止和治疗骨质疏松,防止骨折、肩周炎、痛风、风湿性关节炎等骨关节疾病。

特点:

起效快

适应症广

远期疗效好

不良反应少且轻微

毒理学试验:

用药量为临床日用量1500倍(静脉),2000倍(灌胃)时,未见动物死亡和器官病变,LD50未测出。

长期毒性试验:

大鼠连续半年注射锝[99Tc]亚甲基二膦酸盐注射液观察:无毒性剂量组剂量相当于人日用量40倍;Beagle犬三个月静注长期毒性试验表明:无毒性组剂量为人日用量的30倍,表明毒性很低。

临床推荐用法:

云克B剂应保存于2—8度的坏境中,使用前从低温处取出,先置于室温下,待药品温度回升到室温。然后按无菌操作将A剂5ml注入B剂瓶中,充分振摇,再在室温下静置5分钟,让A剂与B剂充分螫合成锝[99Tc]亚甲基二膦酸注射液,然后缓慢静脉注射。

A剂+B剂作为一针静脉注射

类风湿性关节炎、强直性脊柱炎:每日注射一针,20针为一疗程,一般10针左右见效。

肩周炎、痛风、风湿痛:每日静脉注射一针,一般10针可达到治疗效果。可根据病情酌情增减静注次数。

各类型骨质疏松,变形性骨炎:每周静脉注射两针,坚持治疗半年至一年。

云克负荷剂量使用时用250—500ml生理盐水溶解稀释,静脉滴注3小时以上。

一般患者使用云克注射液,疗程可根据个体差异选择20—40针,然后根据疗效决定是否继续治疗。对于病情严重或病程较长者宜采用云克负荷剂量与云克注射液联合应用。即静脉滴注云克负荷剂量2—5天,然后用云克注射液静脉注射。静脉注射可每天一针,也可两针合并隔天注射一次。当疗效比较好后,可酌情延长注射的间隔时间,如一周两次,每次一针,逐步停药,可达到理想疗效,且停药以后不易反复。针对不同的病情,可采用不同的治疗方案。风湿病患者大多病情较长,曾用过多种抗风湿药物,有的还长期依赖激素,这些患者在使用云克时应逐步减少其他药物。特别是长期依赖激素的患者,用云克时不要马上停止激素,以免出现病情反跳加重,应逐步减量待病情控制以后再停止使用激素。

注意事项:

1.本品如发生变色或沉淀,应停止使用。

2.心.肾功能不全者慎用。

3.本品仅限在具有《放射性药品使用许可证》的医疗单位及"即时标记放射性药品生产企业"使用。

4. 本品一般不做为首选药物,常用于其它药无效且比较严重者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。

【儿童用药】禁用。

【老年患者用药】尚不明确。

【药物相互作用】尚不明确。

【药物过量】尚不明确。

【不良反应】偶见皮疹,注射局部红肿.乏力.月经增多。目前,远期不良反应尚不明确。

  

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