沙利度胺与雷利度胺的异同 沙利度胺片说明书

沙利度胺(反应停)是谷氨酸的衍生物,抗肿瘤机制主要通过干预骨髓微环境,抑制和促肿瘤细胞凋亡,具体有以下几个方面:

1,抑制血管增生;2,可能直接抑制骨髓瘤细胞和骨髓基质细胞的生长;3,改变黏附分子从而使骨髓瘤细胞黏附于基质细胞的黏附分子受损;4,通过抑制IL-5、TNF-a等细胞因子而进一步影响肿瘤微环境间的关系;6,刺激T淋巴细胞,调节免疫系统。

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常见的不良反应,如嗜睡、乏力、便秘、神经病变、皮疹、水肿和致畸等。

雷利度胺是第二代沙利度胺衍生物,因疗效较沙利度胺更佳,毒性较低,致畸风险降低,美国FDA于2006年6月29日批准应用于MM的治疗。

雷利度胺的抗肿瘤作用主要:1,调节细胞间的黏附作用,抑制血管内皮生长因子(EGFD)分泌而抑制肿瘤的血管新生;2,直接抑制肿瘤细胞的增生及诱导骨髓瘤细胞的凋亡;3,在免疫调节上,改变许多细胞介质的生成来影响免疫系统,达到提高免疫活性、抑制炎性介质的效果;4,下调骨髓瘤患者骨髓微血管密度(MVD)起到直接抑制血管新生的作用。

雷利度胺的主要不良反应是骨髓抑制,可引起III-IV度中性粒细胞减少、血小板下降,合用地塞米松或化疗时出现深静脉血栓和肺栓塞。据专家介绍,在使用较大剂量雷利度胺,即>15mg/d时,骨髓抑制症状明显。严重的骨髓抑制则容易引发重度感染。

  

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