爱华网栓剂中药物与基质应混合均匀，栓剂外形要完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部作用；并应有适宜的硬度，以免在包装或贮藏时变形。
通常情况下栓剂模型的容积是固定的，由于药物和基质密度的不同可容纳的质量也不同。通过置换价的计算可以确定栓剂基质的量。一般用同体积药物和可可豆脂的重量比表示置换价。如鞣酸的置换价为1.6，即表示1.6g鞣酸和1g可可豆脂所占的容积相等。
栓剂常用油脂性基质和水溶性或亲水性基质。一般采用热熔法制备栓剂。
三、仪器和材料
仪器：阴道栓模，肛门栓模，蒸发皿，水浴，冰浴，电炉，分析天平，崩解度测定仪等。
材料：可可豆脂，甘油，明胶，硬脂酸，碳酸钠，鞣酸，醋酸洗必泰，土温80，冰片，乙醇等。
四、实验内容
（一）甘油栓
1．处方
甘油8g
干燥碳酸钠0.2g
硬脂酸0.8g
蒸馏水1g
2．制法取干燥碳酸钠与蒸馏水置蒸发皿内，加甘油混合后，置水浴上加热，缓缓加入硬脂酸细粉，边加边搅拌，待泡沸停止、溶液澄明，将此溶液注入涂过润滑剂（液体石蜡）的栓模中，共注3枚，放冷、整理，启模、取出即得。
（二）鞣酸栓
1．处方
每枚用量，g4枚用量，g
鞣酸0.2g0.8g
可可豆脂适量适量
2．制法
（1）测空白栓重量（栓模大小）取可可豆脂约4g置蒸发皿内，移置水浴上加热，至可可豆脂约2/3熔融时，立即取下蒸发皿，搅拌使全部熔融，注入涂过润滑剂（肥皂醑）的栓模中，共注3枚，凝固后整理启模，取出栓剂，称重，其平均值即为该空白栓重量（或栓模大小）。
（2）根据药物的置换价，计算可可豆脂的用量
已知鞣酸的置换价为1.6，测得空白栓重量为x，欲制备3枚栓剂，实际投料需按4枚用量计算：
可可豆脂用量，
（3）按（1）所述方法，将计算量的可可豆脂置蒸发皿内，于水浴上加热至近熔化时取下，加入鞣酸细粉，搅拌均匀，近凝时注入已涂过润滑剂的栓模中，用冰浴迅速冷却凝固，整理、启模、取出即得。
3．用途肛门栓剂。局部收敛止血，治疗痔疮。
（三）醋酸洗必泰栓
1．处方
醋酸洗必泰0.05g
土温0.2g
冰片0.01g
乙醇0.5mL
甘油9.0g
明胶（细粒）2.7g
蒸馏水加至20.0g
制成阴道栓两枚
2．制法取处方量的明胶置称重的蒸发皿中，加蒸馏水20ml浸泡约30分钟，使膨胀便软，再加入甘油，在水浴上加热使明胶溶解，继续加热使内容物重量达18~20g为止。另取醋酸洗必泰溶于吐温80中，冰片溶于乙醇中，在搅拌下将两液混合后，再加入已制好的甘油明胶液中，搅拌均匀，趁热注入已涂好润滑剂（液体石蜡）的阴道栓模中（共注两枚），冷却、整理、启模即得。
3．用途治疗宫颈糜烂及阴道炎。
（四）替硝唑泡腾栓
1．处方
每枚用量
替硝唑0.25ｇ
聚乙二醇4001.15ｇ
聚乙二醇60000.50ｇ
碳酸氢钠0.28ｇ
柠檬酸0.26ｇ
2．制法将柠檬酸、碳酸氢钠干燥，研细过筛备用。取聚乙二醇400和聚乙二醇6000混合，于水浴上加热熔融。在搅拌下加入替硝唑、碳酸氢钠及柠檬酸，混合均匀乘热倾入模具中，冷却，脱模即得。
3．用途本品为阴道泡腾栓。
（五）栓剂质量检查
1．重量差异栓剂重量差异的限度应符合规定：取栓剂10粒，精密称定总量，求得平均粒重后，再分别精密称定每粒的重量。每粒重量与平均粒重比较，超出重量差异的限度不得多于1粒，并不得超出限度的一倍。限度规定为：1.0g以下或1.0g时为，1.0~3.0g为,3.0g以上为 。
2．融变时限取栓剂3粒，在室温放置1小时后，参照片剂崩解时限项下规定的装置和方法（可各加一挡板）检查，出另有规定外，脂肪性基质的栓剂应在30分钟内全部融化，或软化变形，水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解。
实验指导
一、预习要求
1．掌握可可豆脂的主要理化性质以及在加热熔化时的注意事项。
2． 掌握甘油明胶基质制备时的注意事项。
3． 掌握置换价的计算方法。
4． 参考实验讲义及操作要点，写出实验步骤。
二、操作要点和注意事项
1．制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，且蒸发皿底部要接触水面，使硬脂酸细粉（少量分次加入）与碳酸钠充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全，才能停止加热。化学反应式如下：
产生的二氧化碳须除尽，否则所得的栓剂内含有气泡，影响美观。也有处方用硬脂酸钠直接和甘油加热混合制备，避免了皂化反应过程，提高了栓剂的质量。
2．甘油栓中含有大量甘油（约90~95%），与皂化产生钠肥皂，两者均具有轻泻作用。
3．甘油明胶由甘油、明胶和水三者按一定比例组成，明胶需先用水浸泡溶胀变软，在加热才易溶解。甘油明胶多用于阴道栓的基质，具有弹性，体温时不熔融，但能缓缓溶于体液中，释出药物。其溶解速度与明胶、甘油和水三者的比例有关，甘油和水的含量高则易溶解。
4．制备鞣酸栓时，可可豆脂水浴加热应严格控制温度勿超过36℃，以免可可豆脂转变晶型，熔点降至23~25℃，不易凝固。鞣酸与可可豆脂搅拌均匀，放冷至近凝固点时，边搅拌边倒入栓模中，栓模应预先冰冷，以便可可豆脂迅速凝固，避免药物沉积于栓模底部。
5．醋酸洗必泰在乙醇中溶解，在水中略溶（1.9:100），吐温80可以使醋酸洗必泰均匀分散于甘油明胶基质中。
6．为保证栓剂含量准确，在制备脂肪性基质栓剂时应考虑药物的置换价。已知置换价，可按下式计算每枚栓剂所需基质得力论用量：
式中：
M—所需基质量
E—空白栓剂的质量
D—每枚栓剂的药量
f—置换价
7．将替硝唑制成阴道泡腾栓，使用后可产生大量泡沫，能增加药物与腔道粘膜的接触，使其渗入到粘膜褶深部，充分发挥疗效。处方中柠檬酸的用量超过理论用量，可使成酸性，有利于杀灭或抑制滴虫与厌氧菌。
三、思考题
5． 甘油栓的制备原理及操作时的注意事项是什么？
6． 甘油栓的作用机理是什么？
7． 结合实验说明计算置换价有何意义？
8． 甘油明胶作为栓剂基质的特点是什么？
