碳青霉烯类抗生素 碳青霉烯类抗生素对比

碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广,抗菌活性最强的非典型β-内酰胺抗生素,因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,已经成为治疗严重细菌感染最主要的抗菌药物之一。其结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2与C3之间存在不饱和双键;另外,其6位羟乙基侧链为反式构象。研究证明,正是这个构型特殊的基团,使该类化合物与通常青霉烯的顺式构象显著不同,具有超广谱的、极强的抗菌活性,以及对β-内酰胺酶高度的稳定性。

主要品种

1亚胺培南西司他丁钠(商品名:泰能)是美国默沙东公司在1979年研制成功。  

2美罗培南是由日本住友制药公司与英国I-CI制药公司开发,1994年在意大利上市。1999年进入我国市场,是国家医保乙类用药。  

碳青霉烯类抗生素 碳青霉烯类抗生素对比

3厄他培南是美国默沙东公司开发的新型长效注射用培南类.  

4比阿培南是由Wyeth-lederle实验室研发的新型碳青霉烯类抗生素,于2002年11月在日本上市。

 抗菌活性

碳青霉烯抗生素为迄今抗菌谱最广、抗菌活性甚强的一类抗生素,其对多种β内酰胺酶高度稳定,对头孢菌素耐药菌仍可发挥优良抗菌作用。细菌对该类药物不存在交叉耐药性,因而对革兰氏阳性菌、阴性菌及厌氧菌都有强大的抗菌活性。帕尼培南对革兰氏阳性菌的抗菌活性与亚胺培南相仿或略强,而美罗培南对革兰氏阳性菌效力较差;美罗培南抗阴性菌活性最强,其抗阴性菌的活性是亚胺培南的2~16倍;对铜绿假单孢菌活性也以美罗培南为最强,是亚胺培南的4倍。采用琼脂二倍稀释法对412株临床分离的致病菌测定美罗培南等药物的抗菌活性。结果显示:美罗培南对多种革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性,强于亚胺培南、头孢吡肟、头孢他啶、环丙沙星、奈替沙星;对大肠埃希菌、克雷伯菌属、产气肠杆菌、志贺菌属、沙门菌属、柠檬算菌属、变形菌属、沙雷菌属的MIC90≤0.08~0.25ug/ml,是亚胺培南MIC90的1/4~1/16;对阴沟肠杆菌、不动杆菌属的抗菌活性与亚胺培南相当,MIC90为0.25~0.5ug/ml;对嗜血流感菌MIC90为0.125ug/ml,是亚胺培南MIC90的1/16,是头孢吡肟MIC90的1/4,对革兰氏阳性菌的作用差于亚胺培南,但优于其他4种抗生素。

耐药性及产生机制

新的抗菌药物出现,总是伴随着细菌耐药性的产生,虽然目前细菌对碳青霉烯类的耐药性相当低,对常见病原菌的敏感率相当高,但碳青霉烯类与其他β-内酰胺类一样,在临床应用后即出现耐药菌株。亚胺培南在临床上已应用多年,对其耐药的菌株有:黄单孢菌、粪肠球菌和耐甲氧青霉素葡萄球菌。对亚胺培南耐药的绿脓杆菌对美罗培南仍敏感。  

眼下临床主要致病菌对碳青霉烯类的耐药很少见,耐药 机制主要有:1.青霉素结合蛋白结合力下降,主要见于耐甲氧西林葡萄球菌及某些肠球菌;2.Ⅰ型β-内酰胺酶水解碳青霉烯类的微弱活性加上细菌对碳青霉烯类通透性下降致耐药性产生,主要见于一些肠杆菌及绿脓杆菌;3.菌株产生含锌β-内酰胺酶水解碳青霉烯类,这些菌株大多为临床非常见的病原菌。

临床应用

碳青霉烯类抗生素主要使用于以下三类病人:  

1.重症感染包括院内获得性肺炎、败血症、腹膜炎以及中性粒细胞减少的发热病人,在病原体明确前,为了尽量覆盖可能的病原菌,常作为经验性治疗的首选药物,病原明确后可继续使用,也可“降阶梯治疗”。  

2.多重耐药菌感染的治疗,如产ESBLs菌株、产AmpC酶菌株或同时产ESBLs及AmpC酶菌株的感染。  

3.第三、四代头孢菌素及复合制剂疗效不理想的细菌引起的腹膜炎、肺炎、败血症等。  

亚胺培南(imipenem,IMP)由亚胺培南-西司他丁(1︰1)组方,对敏感菌引起的败血症、尿路感染和妇科感染疗效在95%以上,对软组织、骨关节和腹腔内感染的疗效超过90%,下呼吸道感染的疗效为85%,细菌清除率76%-92%。对孕妇应权衡利弊后慎重用药。本品不适于脑膜炎的治疗,不能与阿昔洛韦联用。泰能给药量成人每6~12,静滴0.5g或1.0g,儿童每次12.5mg/kg。给药速度不宜过快,当给药量达500mg或以上时,滴注时间应在30-60min以上。  

美洛培南(meropenem,MEP)美洛培南对败血症、包括肺囊性纤维化合并感染在内的肺部感染、腹腔感染、脑膜炎等均获满意效果。美洛培南给药剂量成人为0.5-1g,每6-8h1次静滴,儿童为每6-8h,10-20mg/kg。治疗脑膜炎时建议每次2g,每8h1次,以便脑脊液中达到足够的浓度。  

帕尼培南(panipenem,PAPM)由帕尼培南-倍他米隆(1︰1)组方,适用于敏感菌引起的败血症、骨髓炎、肺部感染、脓胸、胆道感染、腹腔感染、脑膜炎等。临床有效率和细菌学效果均达80%以上。克倍宁给药剂量0.5g(按帕尼培南计),bid,每日最高剂量2g静滴,儿童10-20mg/kg,每日2-4次静滴。

不良反应

碳青霉烯抗生素不良反应主要为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应以及血液学方面的嗜酸性细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、粒细胞减少等,但一般能为患者所耐受。而当超剂量使用时可出现神经系统毒性,如头痛、耳鸣、听觉暂时丧失、肌肉痉挛、神经错乱、癫痫等,尤其是肾功能不全伴癫痫者;所以一旦出现震颤、肌肉痉挛或癫痫,应立即减量或停药。同时,碳青霉烯类抗生素可导致皮疹、瘙痒、发热、休克等过敏反应;因此对过敏体质者慎用。  

亚胺培南,主要为恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,皮疹、瘙痒、发热、静脉炎等过敏反应,白细胞减少,嗜酸细胞增多,血小板增多或减少,血清转氨酶升高,中枢神经系统症状,对有癫痫诱发因素者可诱发癫痫发作。

美洛培南,主要为皮疹、瘙痒、静脉炎、过敏反应、头痛、血小板增多,嗜酸粒细胞增多,血清转氨酶、AKP、LDH升高等,偶有癫痫发作(0.05%),但远低于亚胺培南,肾功能受损,意识障碍、中枢神经系统症状等到严重不良反应发生率较少(一般少于0.1%)。

帕尼培南,主要为恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,皮疹、药疹、发热、瘙痒等到过敏反应。

过敏性休克发生率低,但应引起注意。对青霉素类、头孢菌素类及其它β-内酰胺类药物过敏者,可能对碳青霉烯抗生素出现交叉过敏。所以对上述药物曾发生过严重全身性过敏反应者,应禁用本组药物。

  

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