西咪替丁 西咪替丁片治什么病

西咪替丁
百科手刺本品有显著抑制胃酸分泌的作用，能较着抑制根蒂根基和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食品等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，对因化学刺激引起的侵蚀性胃炎有预防和护卫作用，对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明明疗效。
目次
别号中文名性状作用与用处
治疗慢性乙型肝炎治疗癌症预防输血反应治疗心律变态用于雄性激素增多性疾病剂量与用法药物相互作用用药须知
不良反应具体不良回响反映没有良反映防治注重事项妊妇及哺乳期妇女用药女童用药药物互相作用药物过量药理药动
药理作用药动学规格副作用别号外文名性状作用与用途
治疗缓性乙型肝炎医治癌症防备输血反响医治古道热肠律掉经常使用于雄性激素增加性徐病剂量取用法药物彼此感化用药须知
不良反应具体不良反应不良反应防治留意事项孕妇及哺乳期妇女用药儿童用药药物相互作用药物过量药理药动
药理作用药动学
规格副作用睁开
编辑本段别名甲氰咪胍；泰胃好；西米替丁,西咪替丁西咪替丁片
编辑本段外文名Cimetidine,Tagamet
编辑本段性状白色或类红色结晶性粉终；几近无臭，味苦。在甲醇中易溶，在乙醇中消融，在异丙醇中略溶，在水中微溶，在稀盐酸中易溶。注射用西咪替丁
编纂本段作用与用处本品有明显按捺胃酸排泄的作用，能明明克制根本和夜间胃酸分泌，也能抑止由组胺、分肽胃泌素、胰岛素战食品等刺激惹起的胃酸分泌，并使其酸度下降，对果化教刺激引发的腐化性胃炎有预防和庇护作用，对应激性胃溃疡和上消化讲出血也有较着疗效。用于治疗十两指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血，慢性结肠炎，带状疱疹，慢性荨麻疹等症。对立病毒及免疫加强有必然的做用。
西咪替丁(cimetidine，甲氰脒胍)是1975年上市的可选择性H2受体拮抗剂，西咪替丁胶囊
用于消化性溃疡的治疗。最近几年该药用于非溃疡性疾病的治疗又有新发现。治疗慢性乙型肝炎石世善等用西咪替丁0.4克，逐日3次，口服,治疗70例慢性乙型肝炎病人，连
绝用药3个月后，停3周，再持续服药3个月，总疗程6个月。对照组以肝炎灵治疗，
疗程沟通。两组均加维生素及对症治疗，但均不加抗病毒药。后果治疗组转氨酶
复常率为82.9%，HBsAg阳转率为17.1%，HBeAg阴转率为60%，均显明劣于比较组
的50%、13.3%、30%(p 0.05)。其机理多是慢性乙肝患者淋巴K细胞活性显明
降落，导致HBV清除不完全，而西咪替丁可增强淋巴K细胞活性，突破免疫耐受，西咪替丁片
恢复细胞介导的免疫应对。
别的，日本学者升田隆雄等利用西咪替丁每日0.8克口服，同时使用类固醇和
阿糖腺苷，治疗HBeAg阳性的慢性乙肝病人15例，7~9个月后阴转率为100%，而服
用类固醇和阿糖腺苷的对照组只要33.3%。治疗癌症杨健等用西咪替丁口服0.2~0.3克，每日两次或1次，治疗考察证实，该药
对胃癌、肺转移癌等晚期癌症及肝癌、玄色素瘤、血液癌、卵巢癌有抑制发展、
延缓转移、改进症状等作用。那是由于西咪替丁能消弭构造胺的免疫抑建造用，
借可增强带癌植物抗体的分解才能。不管在鼠和人类，西咪替丁均显现有隐著的
抗癌作用。预防输血反应刘冬华等用西咪替丁预防输血反应101例，同时与利用非那根的99例尴尬刁难照打针用西咪替丁
察看。治疗组输血前静注西咪替丁0.4克，对比组肌注非那根25毫克。成果治疗
组发生反应1例，对照组为8例。其机理与抑制组织胺开释有关。治疗心律失常近些年研究评释，西咪替丁对心律失常有匹敌作用。景有伶等研究注解，西咪
替丁的抗脂质过氧化可能为抗心律失常的作用机制之一。心脏H2受体露量丰硕，
慢性心肌缺血时快速性心律变态，首要由H2受体介导，西咪替丁可挑选性阻断H2
受体，减少氧自在基天生，阐扬其抗心律正常作用。有人用西咪替丁插手极化液
中静滴，治疗急性心肌堵塞初期固执性心律失常3例，了局1例偶发性室早于用药西咪替丁注射液
10小时后消掉，2例频发室早划分于用药10小时、20小时后消得。用于雄性激素增多性疾病西咪替丁具有非甾体抗雄激素样作用，是二氢睾酮(DHT)竞争性抑制物，
能使DHT血浆浓度下落，故可于治疗雄性激素增多样性疾病。有人用西咪替丁0.4
克，逐日1次，治疗前线腺删死症，短时间内使排尿规复一般。外洋有人用本品治
疗痤疮45例，有效力95.5%；用本品治疗女性多毛症，也可以使毛发发展疾速减慢。
编纂本段剂量与用法片制：1、治疗十二指肠溃疡或病理性高分泌状况，一次0.2~0.4g，一日4次，餐后及睡前服，或一次0.8g，睡前1次服；2、预防溃疡复发，一次0.4g，睡前服；3、肾功能不全患者用量减为一次0.2g，12小时1次；4、老年患者用量酌减。5、小儿：口服，一次按体重5~10mg/Kg，一日2~4次。注射液：1、静脉滴注：本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液250~500ml稀释后静脉滴注，滴速为每小时1~4mg/kg，每次0.2~0.6g。2、静脉注射：用上述溶液20ml密释后迟缓静脉打针(2~3分钟)，6小时1次，每次0.2g。3、肌内注射：一次0.2g,6小时1次。
编辑本段药物相互作用1.氢氧化铝、氧化镁或甲氧氯普胺(胃复安)与本品同时服用，可使本品的血药浓度降低。2.可能使硫糖铝疗效降低。3.本品为肝药酶抑制剂。与普萘洛尔合用，使其血清浓度升高，歇息时心率减慢；与苯妥英钠或别的乙内酰脲类合用，可能使后者的血药浓度增高，导致苯妥英钠中毒。4.与阿片类合用，有陈述在慢性肾功能衰竭患者身上可发生呼吸抑制、精神紊乱、定背力损失等不良反应。5.本品可使维拉帕米(异专定)的尽对使用度进步，由于维拉帕米可发生少见但很严重的副作用，是以应引起注意。6.与茶碱合用时，可使后者的往甲基代谢清除率降低20%-30%，升高其血药浓度。7.与苯二氮卓类安定药合用，可能增加地西泮等的血浓度，加重平静及其他中枢神经抑制症状，并可成长为呼吸及轮回衰竭。8.患者同时服用地高辛和奎尼丁时，不宜再并用本品，由于本品可抑制奎尼丁代谢，然后者可将地高辛从其联合部位置换出去，效果使奎尼丁和地高辛的血药浓度均升高。9.本品可延缓咖啡因的代谢，与之合用时，能增强后者的作用，并易出现毒性反应。10.与华法林类抗凝剂并用，可使后者自体内排出率下降，导致出血偏向。11.与四环素合用时，可使四环素的溶解速度下降，吸收减少，作用削弱；阿司匹林反之。12.与酮康唑合用可干扰后者的吸收，降低其抗实菌活性，但同服一些酸性饮料可避免上述转变。13.本品与卡托普利合用有可能引起神经病症状。14.由于本品有于氨基糖甙类相似的肌神经阻断作用，这类作用不被新斯的明所对抗，只能被氯化钙所对抗。因此与氨基糖甙类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸遏制。
编辑本段用药须知不良反应不良反应特性：本药的不良反应发生率为1%或更高，主如果由于其抗雄激素活性和中枢神经系统的作用，抑制肝脏夹杂功能氧化酶的活性。其他不良反应故意搏缓慢、传导阻滞、血小板及粒细胞计数减少、间质性肾炎、中度肝功能非常及头痛。由于胃酸屏蔽的损失，常出现肠传染、肌痛、单胺氧化酶样的互相作用、视觉和四周神经异常，但发生率均较低。具体不良反应消化系统：背泻、口腔溃疡、肝损伤(药物相干的血清转氨酶程度升高)。引起重度黄疸。
过敏反应：皮肤潮白、皮疹。静滴引发下热。致过敏性戚克。
血汗管系统：心律变态。奇可因同时引开端痛及心律、呼吸增快不克不及耐受而停药。
神经体系：头痛、倦怠、头晕、疲惫、嗜睡、肌痛、癫痫爆发。可致视物恍惚。精力症状表示为影象停滞、随地巨细便、肉体卑奋、胡说八道。引起儿童目力降落。
血液系统：血小板减少、再生障碍性血虚、致粒细胞减少。
呼吸系统：致支气管哮喘，引发或加重哮喘。
生殖系统：须眉乳房发育、女性溢乳、阳萎、性功能下落。
泌尿系统：肾侵害(肾小管酸中毒、血肌酐升高、水肿、少尿)、膀胱刺激症、急性尿潴留。
其他：脱收。
药物中毒：中毒可致药源性急性胰腺炎。不良反应防治(1)癌性溃疡者，使用前应先明白诊断，以避免耽搁治疗。
(2)老年患者因为肾功效消退，对本品消灭削减、减慢，可招致血药浓度降高，是以更易发作毒性反应，泛起眩晕、谵妄等症状。
(3)对实验室诊断的干扰，口服15分钟内胃液隐血实验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、转氨酶等浓度都可能升高；甲状旁腺激素浓度则可能降低。
(4)为躲免肾毒性，用药期间应注重搜检肾功能。
(5)本品对骨髓有必然的抑建造用，用药时期应留意查抄血象。
(6)本品的神经毒性症状与中枢抗胆碱药所致者极其类似，用拟胆碱药毒�豆碱治疗可改善症状。故应防止本品与中枢抗胆碱药同时运用，以防加重中枢神经毒性反应。
(7)以下环境应慎用：①严峻心脏及呼吸系统疾患；②系统性红斑狼疮(SLE)患者；③器量性脑病；④肝肾功能侵害。留意事项①为监测本品的对人体各系统脏器的毒性反应的产生，用药前及用药时代应按期搜检肝、肾功能和血象，本有肝、肾疾病患者尤当如斯。②忽然停药后有"反跳征象"：俄然停药，可能引起慢性消化性溃疡脱孔，估量为停用后回跳的高酸度而至。故完成治疗后尚需继承服药(每早400mg)3个月。③本品运用可能会对尝试查抄成绩组成干扰：心服后15分钟内胃液隐血实验可出现假阳性；血液火杨酸浓度、血浑肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度都可能升高；甲状旁腺激素浓度则可能降低。④动物实行和临床均有利用本品致使急性胰腺炎的报导，故不宜用于急性胰腺炎患者。⑤宽重肝功能不齐者服用通例剂量后，其脑脊液的药物浓度为正凡人的两倍，故轻易中毒。出现神经毒性后，普通只需恰当淘汰剂量便可消逝。本品的神经毒性症状与中枢抗胆碱药而至者极其类似，且用拟胆碱药毒�豆碱治疗，其症状可获得改擅。故应制止本品与中枢抗胆碱药同时利用，以防减重中枢神经毒性反应。⑥以下情形应慎用：严重心脏及呼吸系统疾患；慢性炎症，如系统性红斑狼疮，西咪替丁的骨髓毒性大概增高；器质性脑病；肾功能中度或重度伤害。孕妇及哺乳期妇女用药①由于能经由过程胎盘樊篱，并能进进乳汁，故妊妇和哺乳期妇女禁用，以免引起胎儿和婴儿肝功能障碍。儿童用药幼儿轻易出现中枢神经系统毒性反应，故而应当慎用。
老年患者用药
肾脏是本品代谢一个主要器民，本品经肾脏的清除率随春秋的增加而减少，因而，对老年患者应减少剂量，以避免中毒性精力紊乱的发生。药物相互作用由于本品的亲脂性和连系细胞色素P450酶系统的本领，使其与很多药物发生相互作用：
四环素：本品干扰四环素片剂的吸取，但不滋扰四环素糖浆的吸支。
氯霉素：联用有引发缺铁性贫血的可能。
林可霉素：合用可使林可霉素吸收增加而血浓度升高19%。
环丙沙星：合用能加快溃疡病的愈合。
酮康唑：干扰酮康唑在胃肠道的吸收。
苯二氮卓类：本品可干扰肝中药物解毒，使安定、硝基安定、氟硝安靖、氯氮卓(利眠宁)等药物的血浆清除率明显降低，血浓度升高1.2-2倍。加重沉着及其他中枢神经抑制症状，并可开展为呼吸抑制及轮回衰竭。但不经肝
脏代谢的氯羟安宁或羟基安宁则不受影响。
氯甲噻唑：可低落其断根率，使平静催眠时候耽误和作用增强。乃至引起吸吸按捺。不宜适用。
阿米替林：能导致阿米替林血浓度升高。
胺碘酮：可引起胺碘酮血清浓度升高。
普鲁卡因胺：可以使普鲁卡因胺半衰期延伸，肾消灭率降低，活性代谢产品N-乙酰普鲁卡因的肾肃清率显着降低。正在老年人及肾功用不良者尤其明显。
普萘洛尔(心得安)：可使普萘洛我清除率显著降低，血浓度升高2-3倍。
利多卡因：可使利多卡因血浓度、半衰期显著增长，全身扫除率显着降低。
托卡胺：本品使托卡胺的峰浓度、尿华夏药收受接管量明显降低，但半衰期及肾清除率稳定。
维拉帕米(异搏定)：相互作用尚不明白。
硝苯地平(肉痛定)：可使硝苯地平的最大血浓度增加30%。
尼索地仄：适用时应酌加僧索天平剂量。
地尔硫卓：合用时倡议地尔硫卓的剂量降低30-50%。
可乐定、米诺地尔、胍乙啶：西咪替丁拮抗本类药物的降压作用，联用可使降压作用降低或无效。
卡托普利：合用有可能引起精神症状。
甲氧氯普胺(灭吐灵)：合用时能减少西米替丁在胃内逗留时间，影响其吸收，使西米替丁生物哄骗度有82%降至63%，疗效降低。
苦珀酸钠、丙谷胺：合用可增强疗效，加快溃疡的愈合。
氢氧化铝、氢氧化镁：含铝、镁抗酸药减少cim的吸收，降低生物行使度。
硫糖铝：合用可使硫糖铝疗效降低。
华法林：合用可使华法林血浓度升高，凝血酶原工夫延少20%-200%。从而增强抗凝效应。但副作用随之增强进易发生硬组织和泌尿道出血等症状，-般不宜合用。如必需合用时，华法林剂量应酌减，并周密监测其各项凝血参数，以防出血。
新抗凝：适用使抗凝血感化加强。
苯海推明、同丙嗪：与西米替丁联用，因为H1及H2受体均被阻断，使活动后的血管扩大作用遭到抑造，可减轻心绞痛及间歇性跛止的症状。
吗啡：西米替丁使吗啡的断根率显著降低，血药浓度升高，可引起潜伏的致命性不良反应，浮现为呼吸骤停、陪癫痫年夜发生发火、神态庞杂及全身抽搐等症状，用纳络酮可反抗此不良反应。
阿司匹林：合用时使该药的消融度增大，合成减少，吸收增多，血药浓度明显升高，作用增强，合用时宜监测血浓度并减罕用量。*地高辛：可使血清地高辛浓度或升高或降低，合用时应稳重、宜监测血清浓度。
阿托品：合用对抑制胃酸分泌有协同作用，但二者有相似的神经毒作用，故一样平常不宜并用。
咖啡因：可减低清除率.导致血浆咖啡因浓度增高70%。这对得了失眠和焦炙的患者可增加镇静作用。
枸橼酸铁铵：西米替丁减低胃酸分泌，降低铁剂的吸收，影响疗效，不宜并用。
类固醇或阿糖腺苷(Ara，-A)：西米替丁与类固醇或Ara-A联用治疗乙型肝炎患者，发明对血清乙型肝炎e抗原阳性阴转有一订价值。
氯喹：西米替丁抑制氯喹在肝中的代谢，从而减慢吸收。
苯妥英钠：运用西米替丁的一般剂量，使4例癫痫病人的苯妥英钠均匀血浆浓度增加13%~33%.血浆浓度原已达治疗范畴的高限者合用当慎用。
茶碱：合用使茶碱肃清率降低.代开显著受阻，t1/2耽误，血浆浓度降低2~3倍，易引起毒性反应，如心悸，满身痉挛，以至灭亡。两药不该开用，如需要时茶碱剂量应削减。
与氟尿嘧啶伍用时，有能够降低药效并增添其毒性。药物过量①过量的临床现象为：呼吸急促或呼吸坚苦、心动过速。②处置：起首排除胃肠道内还没有接收的药物，并赐与临床监护及撑持疗法，呈现呼吸衰竭者，当即停止野生呼吸，心动过速者可给予β肾上腺素停滞药。
编辑本段药理药动药理作用动物药理学和毒理学：体外研究表白，本品是一种特异合作性的H2-受体拮抗剂，与儿茶酚胺β-受体，组织胺H1-受体或毒蕈碱受体无明显的彼此作用。按照给药的剂量，更切当地道是凭据所达到的血液浓度，本品对于人类和尝试动物的药效长短常相似的。在全部的种属动物研讨中，2mol/L摆布的血药浓度能够抑制50%的最大胃酸分泌量。对于大鼠、狗和小鼠，口服给药的对折致死量大约为2-3g/kg，静脉给药的折半致死量为100-150mg/kg,对狗的慢性毒性实行中，给药504mg/kg后，一些动物表现出有肝脏和肾脏受益迹象。对付大鼠和狗，本品显示有抗雄激素作用。剂量水平为150-950mg/kg的药物给予大鼠12个月后，各剂量组雄性大鼠的前列腺缩小，而且在高剂量组睾丸和粗囊腺缩小。剂量水平为41-504mg/kg的药物给予狗12个月以后，导致前列腺的重量减沉。研究发现本品对生殖力圆里出有明显的影响。关于大鼠进行24个月的毒理研究，剂量水平为150，378和950mg/kg/天(大约为人体保举剂量的4-24倍)，与对照组相比力，药物治疗组的良性莱迪希(Leydig)细胞瘤发生率较高，在统计学上具有显著性。在对照组和治疗组均有肿瘤发生，而且仅在老年的大鼠中其差别性才变得明显。对狗的静脉给药研究，剂量水平为25mg/kg时可以调查到心动过速和低血压。当口服剂量为336mg/kg时出现心动过速。心得安可以预防或顺转心率的加速。对于人类，大鼠和狗，本品的药代动力学和它的吸收、代谢和渗出根基上是相似的。人体药理学：对根底(非刺激性)胃酸分泌的作用：对十二指肠溃疡患者举行单盲，慰藉剂对照研究，单剂量西咪替丁可明显的连续降低白日空肚和夜间的根蒂根基胃酸分泌，与剂量有关。抑制水平与所到达的血药水平相干，当血药水平跨越0.5mg/L时，抑制水平每每可以达到80%以上。分歧剂量，这类水平的延续时间也不不异，单次给药200mg剂量，4-5小时后其作用消散，300mg剂量时，7-8小时后作用消逝，但是400mg剂量在8小时后依然有作用。西咪替丁的作用不但是由于明显地降低胃酸浓度，并且还可使胃液分泌量减少。当达到有用血药浓度时，胃酸pH水平凡是达5.0以上，这申明，在治疗过程当中的大部门时间内胃蛋黑酶将被灭活。对刺激性胃酸分泌的影响,我们已知西咪替丁对于正凡人群和十二指肠溃疡患者因组织胺，五肽胃泌素，胰岛素，食物或咖啡因刺激所引起的胃酸分泌是一种强有力的抑制剂。当血药浓度为0.5mg/L时，到少抑制胃酸分泌的50%或50%以上，而且当血药浓度超越1.0mg/L时，胃酸抑制达80-90%。与真验餐有闭的给药时间选择影响血药程度的形式，材料解释，进餐时给药可得当地节制胃酸分泌。研究讲明，逐日800mg和1g剂量别离降低24小时胃内酸度的70%和72%.在这些研究中，西咪替丁对胃蛋白酶浓度的作用是差别的，但因胃液量减少的成效而致胃蛋白酶分泌总量减少。如上所述，当pH跨越5时，在此时代内一切分泌的胃蛋白酶均无活性。本品明显抑制组织胺刺激所引起的内因子浓度的增添，可是不影响内因子的底子水平。在检测血清胃泌素的研究中，正如所料的，可观测到由刺激物(食品等)所引起的升高。在这些研究中，当抚慰剂组和西咪替丁组胃的pH均遭到掌握时，而两组间胃泌素水平无明显不同。但是，如不节制胃内pH,西咪替丁组的胃泌素水平则较高。这仿佛在由于西咪替丁而导致的胃内pH水平较高。西咪替丁对胃排空速率和食管下段括约肌(LOS)压力无作用。药动学口服后约60%~70%由肠道敏捷吸收，血药浓度达峰时间(tmax)为45~90分钟。口服生物操纵度(F)约为70%，年青人对本品的吸收状况常常较老年人好。血浆蛋白分离率低。服用300mg均匀峰浓度(Cmax)为1.44ug/ml，可抑制根本胃酸分泌50%达4~5小时。本品普遍散布于全身组织(除脑之外)，在肝脏内代谢，次要经肾分泌。24小时后口服量的约48%以本相自肾排出；10%可从粪便排出。本品可经血液透析清除。肾功能正常时半衰期(t1/2)为2小时，肌酐清除率在20~50ml/分，半衰期(t1/2)为2.9小时，当20ml/分时为3.7小时，肾功能不全时为5小时。本品可经胎盘转运和从乳汁排出。
静脉滴注剂量为75-117mg的3H标识表记标帜西咪替丁发生血峰浓度为2.0-4.3mol/L(0.5-1.1mg/L)。西咪替丁血浆半衰期为123±12分钟。尿液放射性证实药物经由过程肾净敏捷分泌(2.5小时渗出60%)；70%以真相排挤，另有19%以硫砜排出。西咪替丁与人体血浆卵白连系率约莫为22%。
编辑本段规格片剂：每片0.2g、0.8g。胶囊：每胶囊0.2g。注射液：每收0.2g(2ml)。
编辑本段副作用不良反应有头痛、倦怠、头晕、疲倦、嗜睡、腹泻、肌痛、皮肤潮红、眩晕等。但一般不影响继续用药，偶睹肝肾功能受损、男人乳房发育、女性溢乳、阳痿、脱发、口腔溃疡、药疹、再障。肝?肾功能不全者慎用。孕妇及哺乳期妇女禁用。
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