过敏性鼻炎口服常用药物 预防过敏性鼻炎药物

商品名称：开瑞坦
通用名称：氯雷他定片
英文名称：CLARITYNE(Loratadine Tablets)

成份:

氯雷他定

适应症:

用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。
亦用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

规格:

10毫克

用法用量:

口服。
成人及12岁以上儿童：一日1次，一次1片(10毫克)。
2—12岁儿童：
体重>30公斤：一日1次，一次1片(10毫克)。
体重≤30公斤：一日1次，一次半片(5毫克)。

服药与进食:

服药不受进食影响

不良反应:

在每天10毫克的推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用，其发生率与安慰剂相似。
常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。
罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。

禁忌:

对本品中的成份过敏者或特异体质的患者禁用

注意事项:

1．严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。
2．妊娠期及哺乳期妇女慎用。
3．在作皮试前的约48小时左右应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。
4．对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
5．本品性状发生改变时禁止使用

6．请将本品放在儿童不能接触的地方。
7．儿童必须在成人监护下使用。
8．如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

9．如服用过量，请立即向医务人员求助。
10．当与酒精同时服用时，根据精神运动试验研究表明氯雷他定无药效协同作用。

药物相互作用:

1 同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。
2如正在服用其它药品，使用本品前请咨询医师或药师。

药理作用:

本品为高效、作用持久的三环类抗组胺药，为选择性外周H₁受体拮抗剂。可缓解过敏反应引起的各种症状。

性状:

本品为白色片。

贮藏:

遮光，密闭保存

包装:

铝塑包装，每盒一板4片或6片。

有效期:

48个月。

执行标准:

国家药品标准WS₁ -(X-041)-2004Z

批准文号:

国药准字H10970410

生产企业:

默沙东(中国)有限公司

药物分类:

治疗鼻塞和其它鼻腔用药/抗组胺和抗过敏药

修改日期:

2007年4月23日

药品监管分级:

甲类非处方药; 医保药品

药品名称:

商品名称：开瑞能
通用名称：氯雷伪麻缓释片
英文名称：Clarinase (Loratadine And Pseudoephedrine Sulfate SustainedRelease Tablets)

成份:

氯雷他定，硫酸伪麻黄碱

适应症:

本品适用于缓解过敏性鼻炎和感冒的症状，包括鼻塞、打喷嚏、流鼻涕、鼻痒、流泪。氯雷伪麻片能够同时发挥氯雷他定抗组胺特性和硫酸伪麻黄碱的减轻充血作用。

规格:

每片含氯雷他定5mg、硫酸伪麻黄碱120mg。

用法用量:

口服。
12岁以上的儿童和成人 ：每次1片，每日2次。

服药与进食:

服药不受进食影响

不良反应:

常规剂量的临床对照研究显示，除了失眠及口干外，本品的不良反应与安慰剂相似，两组间均可见的副作用有头痛和嗜睡。
极少见的副作用有（按发生率的高低排列）：紧张、头晕、疲劳、恶心、腹部不适、厌食、渴感、心悸、咽炎、鼻炎、痤疮、瘙痒、皮疹、荨麻疹、关节痛，精神混乱、发音困难、运动机能亢进、感觉减退、性欲减低、感觉异常、震颤、眩晕、潮红、体位性低血压、多汗，眼部不适、耳痛、耳鸣、味觉异常、激动、淡漠、抑郁症、欣快、恶梦、食欲增加、排便习惯改变、消化不良、嗳气、痔疮、舌色改变、舌部不适、呕吐、暂时性肝功能异常，脱水、体重增加、高血压、偏头痛、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻塞、喷嚏、鼻部刺激感、尿痛、排尿困难、夜尿症、尿频、尿潴留、乏力、背痛、小腿痛性痉挛、不适和寒颤。

禁忌:

对本品所含成分、肾上腺素能类药物或其它化学结构与之相似的药物有过敏或特异反应的患者；正在接受单胺氧化酶抑制剂治疗或过去14日内接受过这类治疗的患者；闭角型青光眼、尿潴留、严重高血压、严重冠状动脉疾患和甲状腺机能亢进患者禁用。

注意事项:

青光眼、狭窄性消化性溃疡、幽门十二指肠梗阻、前列腺肥大、膀胱颈梗阻、心血管疾患、眼内压增加或糖尿病患者，接受洋地黄治疗的患者慎用拟交感神经药。
严重肝损伤患者因其对氯雷他定的清除减低应采用较低的初始剂量；推荐采用每日1片的初始剂量。
运动员慎用。服用伪麻黄碱可能兴奋剂测试呈阳性。
药物滥用和依赖性
尚无资料说明氯雷他定出现滥用并导致依赖性。
硫酸伪麻黄碱像其他中枢神经系统兴奋剂一样已被滥用。高剂量时可产生快感、食欲下降、体力增加的感觉、兴奋且伴有焦虑、激惹和多言。如继续使用任何中枢神经兴奋剂均可产生耐受性，增加剂量最终可造成中毒，快速停药时会出现抑郁。

孕妇及哺乳期妇女用药:

只有对胎儿利大于弊时才能使用本品。由于氯雷他定及硫酸伪麻黄碱均能从乳汁中分泌，因此对于哺乳妇女应考虑停止哺乳或停止用药。

儿童用药:

12岁以下儿童服用氯雷伪麻缓释片的安全性和疗效尚未确定。

老年用药:

拟交感神经药可能引起中枢神经系统兴奋、抽搐、和/或伴有低血压的心血管虚脱。60及60岁以上的患者用拟交感神经药更易引起精神错乱、幻觉、抽搐、中枢神经系统抑制等不良反应，因而对年龄大的患者使用本品应特别注意。

药物相互作用:

精神运动性研究表明，服药期间饮酒，氯雷他定的作用未见增强。
接受单胺氧化酶（MAO）抑制剂的患者同时应用拟交感神经药时，可能发生高血压反应，包括高血压危象。拟交感神经药可能降低甲基多巴、美加明、利血平和藜芦生物碱的抗高血压作用。
β-肾上腺素能阻断剂可能与拟交感神经药有相互作用。
同时用伪麻黄碱和洋地黄时可能增加异位起搏点的活性。
抗酸剂可增加伪麻黄碱的吸收率，白陶土（kaolin）减少伪麻黄碱的吸收。

药物过量:

如一旦发生过量服用，应立即进行对症和支持治疗并根据需要持续一段时间。
表现：其表现可为中枢神经系统的抑制(镇静、呼吸暂停、敏感性降低、青紫、昏迷、循环虚脱)或兴奋(失眠、幻觉、震颤、抽搐)，或死亡、其他体征和症状有欣快、兴奋、心动过速、心悸、渴感、多汗、恶心、头晕、耳鸣、共济失调、视物模糊和高血压或低血压，在儿童中特别容易产生兴奋并有阿托品样体征(口干、凝视、瞳孔扩张、潮红、高温和胃肠道症状)。
大剂量应用拟交感神经药可能引起眩晕、头痛、恶心、呕吐、多汗、渴感、心动过速、心前区疼痛、心悸、排尿困难、肌无力和触痛、焦虑、心神不宁和失眠。许多患者可表现为中毒性精神病并伴有妄想和幻觉。一些患者可能发展为心律不齐、循环性虚脱、惊厥、昏迷和呼吸衰竭。
本品对于小鼠和大鼠的口服LD50分别为525mg/kg和1839mg/kg。
治疗：即使患者已自然发生呕吐，仍应该诱导患者产生呕吐，服用吐根糖浆引导药物性呕吐是一种较好的方法。如患者有意识障碍则不应诱导呕吐。饮水240-360毫升及活动身体有助于吐根的作用，在15分钟内如果未发生呕吐，应重复给予相同剂量的吐根。应注意防止吸入，特别对于儿童。呕吐之后，可服用活性炭与水作为吸附剂吸收残留在胃内的药物。如果催吐不成功，或为禁忌，应该洗胃，特别对于儿童，应首选生理盐水作为灌洗液，成人可用普通水，在下次灌洗前应尽可能清除已灌注的液体。由于渗透作用生理盐水可将水分带入肠道，因而可迅速降低肠内药物浓度。目前尚不清楚这些成分是否是可渗透的，经过急诊治疗，患者应继续接受医疗监护。不应该使用兴奋剂。血管加压药可用来治疗低血压。短效巴比妥类药、安定或三聚乙醛可用来控制癫痫发作。特别对于儿童的高热，可采用物理降温的方法。呼吸暂停时可加用呼吸机。

药理作用:

药理作用：氯雷他定为强力长效三环抗组胺剂，具有选择性的周围H1-受体拮抗活性；硫酸伪麻黄碱是天然麻黄中的一种生物碱，口服后可使血管收缩，能逐渐且持续减轻上呼吸道粘膜充血的症状。呼吸道粘膜可通过交...

药理作用：氯雷他定为强力长效三环抗组胺剂，具有选择性的周围H1-受体拮抗活性；硫酸伪麻黄碱是天然麻黄中的一种生物碱，口服后可使血管收缩，能逐渐且持续减轻上呼吸道粘膜充血的症状。
呼吸道粘膜可通过交感神经作用减充血。

毒理研究:

本品对于小鼠和大鼠的口服LD₅₀ 分别大于525mg/kg和1839 mg/kg。

性状:

本品为白色有光泽的圆的，双凸形包衣片。

贮藏:

2-30℃密封保存，应防潮。

包装:

铝塑包装，每板6片或7片，每盒一板。

有效期:

2年。

生产企业:

默沙东(中国)有限公司

药物分类:

止咳祛痰和感冒药/治疗鼻塞和其它鼻腔用药

药品监管分级:

非处方药

药品名称:

商品名称：海王抒瑞
通用名称：氯雷他定胶囊
英文名称：LoratadineCapsules

成份:

氯雷他定

适应症:

用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

规格:

10mg

用法用量:

口服。
成人：
每天一次，每次１粒(10mg)；2-12岁儿童，体重>30kg，每天一次，每次1粒(10mg)。

不良反应:

在临床对照试验中，氯雷他定未显示临床上明显的镇静或抗胆碱能作用，其发生率与安慰剂相似，嗜睡、口干、体重增加、乏力、头痛和恶心的报告很罕见。

禁忌:

对本品具有过敏反应或特异体质的病人禁用。

注意事项:

1、精神运动试验研究表明，本品与酒同时服用时不会产生药力相加作用；
2、抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因此在作皮试前约48小时应停止使用氯雷他定；
3、本品对心脏功能无影响，但偶有心律失常报道，有心律失常病史者应慎用；
4、对肝功能不全者，消除半衰期有所延长，应适当调整剂量。

FDA妊娠药物分级:

尚未进行孕妇研究，但在动物繁殖性研究中，未见到对胎儿的影响，并且孕妇使用该药品的的治疗获益可能胜于其潜在危害。或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。

孕妇及哺乳期妇女用药:

到目前为止，尚无妊娠期女性应用氯雷他定的临床资料；另外，氯雷他定可以从乳汁中分泌，并且组织胺对婴儿的危险性较大，特别是对新生儿和早产儿。所以妊娠期及哺乳期女性应慎用本品。

儿童用药:

2岁以下儿童服用氯雷他定的安全性及疗效目前尚未确定。

老年用药:

60岁以上的老年患者服用氯雷他定后，与年轻成人患者相比，在分布上没有明显差别。

药物相互作用:

临床试验显示，健康成人同时服用氯雷他定(10mg)、治疗剂量的红霉素、卡米替定等药物后，本品及其代谢物的血药浓度有轻微上升，其吸收、分布、代谢没有明显变化。

药物过量:

成人过量服用本品(40~180mg)后，会出现嗜睡、心动过速和头痛等症状，儿童服用过量本品(>10mg)有锥体外系迹象、心悸等症状。在以上情况下，可采取催吐、活性炭吸附等措施。

药理作用:

氯雷他定为口服的长效三环类抗组胺药，具有选择性的抗外周H1受体的作用。它作为第三代抗组胺药，具有起效快，作用强的特点。用豚鼠研究表明，本品的作用时间为18-24小时，对中枢作用的研究表明，本品对小鼠、大鼠、狗和猴很少或没有抑制作用或抗胆碱能作用。动物试验未见明显的致畸作用。

药代动力学:

氯雷他定口服后迅速自胃肠道吸收，健康成人一次口服10、20、40mg，1-1.5小时后，本品的血药浓度分别为5、11和26μg/L。本品在体内广泛代谢，其主要代谢产物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很强的抗H1受体作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为12和18小时。本品与血浆蛋白的结合率为98%左右，去羧乙氧氯雷他定的结合率较低为73%-76%。本品及其代谢产物可以在乳汁中检出，但通过血脑屏障的药量不多，本品及其代谢产物随尿和粪排出体外。服药24小时后，约27%从尿排出；10天后约40%从尿排出，42%从粪便排出。

化学成份:

化学名称为：4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚并[1,2-b]吡啶-11-烯基)-1-哌啶羧酸乙酯
分子式：C22H23ClN2O2
分子量：382.89

性状:

本品为胶囊，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

贮藏:

密闭，阴凉干燥处保存

包装:

双铝箔包装，每盒6粒

有效期:

暂定2年

批准文号:

国药准字H20020559

生产企业:

深圳海王药业有限公司

药物分类:

抗组胺和抗过敏药

药品名称:

商品名称：地恒赛
通用名称：地氯雷他定片
英文名称：Desloratadine Tablets

成份:

地氯雷他定

适应症:

用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。

规格:

5mg

用法用量:

成人及12岁以上的青少年：口服，每日一次，每次5mg(一片)。

服药与进食:

服药不受进食影响

不良反应:

本品主要不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力、偶见嗜睡，健忘及晨起面部肢端水肿。

禁忌:

对本产品活性成分或赋型剂过敏者禁用。

注意事项:

1.由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用本品。
2.肝损伤、膀胱颈阻塞、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。

FDA妊娠药物分级:

动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用，但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究，并且孕妇使用该药品的的治疗获益可能胜于其潜在危害；或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。

孕妇及哺乳期妇女用药:

给予34倍人体临床推荐剂量的地氯雷他定，未发现对大鼠的总体生育能力有影响。在动物试验中未发现地氯雷他定有致畸变和致突变作用。由于尚无孕妇使用地氯雷他定的临床资料，怀孕期内使用地氯雷他定的安全性尚未确定，除非潜在的益处超过可能的风险，怀孕期内不应使用地氯雷他定。
地氯雷他定可经乳汁排泌，因此不建议哺乳期妇女服用地氯雷他定。

儿童用药:

地氯雷他定对12岁以下的儿童患者的疗效和安全性尚未确定。

老年用药:

尚不明确。

药物相互作用:

1.地氯雷他定和细胞色素P450抑制剂酮康唑及红霉素合用未见心血管方面的毒副作用。
2.地氯雷他定与其他抗交感神经药或有中枢神经系统镇静作用的药合用会增强睡眠。
3.进食与饮用葡萄柚果汁对地氯雷他定的代谢没有影响。
4.地氯雷他定与酒精同时使用时，并不会增强酒精对人行为能力的损害作用。

药物过量:

服药过量时，应考虑采取标准治疗措施去除未吸收的活性成分。建议进行对症及支持治疗。
在一项对成人和青少年进行的多剂量临床试验中，受试者接受高达45mg的地氯雷他定(临床实际用量的9倍)，临床上未观察到副反应的发生，但有使心电图Q-Tc间期延长的可能。
地氯雷他定不能通过血液透析排除；是否可以通过腹膜透析排除尚不可知。

药理作用:

本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药，是氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周H₁受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果，本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，本品不易通过血脑屏障。

毒理研究:

急性毒性：大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍)，小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算，地...

急性毒性：
大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍)，小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍)时，未出现死亡。

遗传毒性：
在回复突变试验(沙门氏菌/大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变试验)和染色体畸变试验(人外周血淋巴细胞诱裂性试验和小鼠骨髓微核试验)中，未见本品有潜在遗传毒性。
生殖毒性：
本品经口给药剂量达24mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床口服推荐剂量下AUC的130倍)时，对雌性大鼠生育力无影响；经口给药剂量达12mg/kg(地氯雷他定的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的45倍)时，出现雌鼠受孕率下降、雄鼠精子数减少、精子活力降低和睾丸组织学改变，表明雄性大鼠生育力降低；经口给药剂量为3mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐剂量的下AUC的8倍)时，对大鼠生育力无影响。
大鼠和家兔经口给予本品，剂量分别达48和60mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量分别约为临床日推荐口服剂量下AUC的210和230倍)时，未见致畸作用。雌性大鼠给药剂量为24mg/kg(地氯雷他定及其代谢物的暴露量分别约为临床日推荐口服剂量下AUC的120倍)时，可见植入前丢失率增加、植入数和胚胎数减少；给药剂量为9mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量分别约为临床日推荐口服剂量下AUC的50倍)或以上时，可见仔鼠体重减轻和翻正反应减慢；给药剂量为3mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量分别约为临床日推荐口服剂量下AUC的7倍)时，本品对仔鼠发育无影响。但目前尚无充分的和严格对照的孕妇研究资料，因为动物生殖试验并不总能预测人的反应，除非确实需要，在怀孕期间不应使用本品。
本品可通过乳汁分泌，因此应根据该药对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停药。
致癌性：
通过氯雷他定的研究对本品的潜在致癌性进行了评估。小鼠和大鼠分别连续经口给予氯雷他定18个月和2年，雄性小鼠给药剂量达40mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量分别约为临床日推荐口服剂量下AUC的3倍)时，肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显高于对照组，雄性大鼠给药剂量为10mg/kg/日，雌性和雄性大鼠给药剂量为25mg/kg(地氯雷他定及其代谢物的暴露量分别约为临床日推荐口服剂量下AUC的7倍和30倍)时，肝细胞瘤发生率显著升高。以上发现与地氯雷他定长期给药的临床相关性尚不明确。

药代动力学:

文献报导，地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度，约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。地氯雷他定的血药浓度及AUC在5mg～20mg范围内与剂量成正比。
地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%～87%)。每日1次口服5mg～20mg。连服14天，无证据表明存在有临床相关意义的药物蓄积。
在一项服用7.5毫克地氯雷他定的单剂量研究中，食物(高脂肪、高热量早餐)对地氯雷他定的代谢没有影响。

性状:

本品为薄膜衣片，除薄膜衣后显白色或类白色。

贮藏:

密封，于干燥处保存(10～30℃)。

包装:

铝塑板装；每板六片，每盒一板。

有效期:

30个月

执行标准:

国家食品药品监督管理局标准（试行）WS-093(X-080)-2002

批准文号:

国药准字H20020091

生产企业:

深圳市海滨制药有限公司

药物分类:

抗组胺和抗过敏药

零售价:

¥29.8

药品名称:

商品名称：喜宁
通用名称：盐酸西替利嗪分散片
英文名称：Cetirizine Hydrochloride Dispersible Tablets

成份:

盐酸西替利嗪

适应症:

治疗季节性或常年性过敏性鼻炎，以及由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。

规格:

10mg。

用法用量:

成人和12岁及12岁以上儿童：口服，每次10mg）（一片），每日一次。若出现不良反应，可改为早晚各服一次，每次5mg。或遵医嘱。
6～11岁儿童，根据症状的严重程度不同，推荐起始剂量为5mg或10mg，每日一次，或遵医嘱。
2～5岁儿童，推荐起始剂量为2.5mg每日一次，最大剂量可增至5mg每日一次，或2.5mg每12小时1次，或遵医嘱。

不良反应:

不良反应轻微且为一过性，有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。

禁忌:

对本品过敏者禁用。

注意事项:

1.肾功能损害者用量应减半。
2.酒后避免使用。
3.司机、操作机器或高空作业人员慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药:

动物致畸试验显示无致畸作用。妊娠期及哺乳期妇女应慎用。

儿童用药:

在6-12岁儿童血浆中半衰期为6小时，在2-6岁儿童中为5小时，所以血浆代谢儿童要高于正常成人。2-12岁儿童用药剂量见【用法用量】，2岁以下儿童用药的安全有效性尚未确证。
儿童在有肝、肾功能损害时，6-11岁用量应减量，6岁以下不推荐使用。

老年用药:

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用:

至今尚未发现有与其他药物相互作用的报道，但同时服用镇静药时应慎重。

药物过量:

过量尚无特效拮抗剂，在过量服用的情况下应立即洗胃，采用支持疗法，并长期严密观察病情变化。

药理作用:

本品为口服选择性组胺H1受体拮抗制剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。

毒理研究:

毒理研究
遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：
小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时，对生育力无损伤。
小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍）时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。
哺乳期小鼠（母鼠）经口给药剂量达96mg/Kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍)时，可引起仔鼠体得增长延迟。Beagler犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。
致癌性：大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或儿童临床推荐最大日剂量的10倍）时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/Kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或儿童临床推荐最大日剂量的4倍）时，可引起雄性动物良性肿瘤的发生率增加；剂量为4mg/Kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍，或儿童临床推荐最大日剂量）时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不明显。

药代动力学:

据文献报道，本品吸收快，口服10mg后30～60分钟血药浓度可达峰值，其峰浓度约为257ng/ml，血药浓度时间曲线下的面积为2.87mg/Lh，稳态时分布容积为30～40L，蛋白结合率为93%。本品半衰期为7～10小时，约70%以原形药从尿中排除，约10%从粪便中排除，食物可使本品血药浓度达峰时间延迟1.7小时，血药浓度降低23%。

性状:

本品为白色或类白色片。

贮藏:

遮光，密封，在阴凉处(不超过20℃)保存

包装:

双铝箔包装，6片/板×1板/盒，6片/板×2板/盒，6片/板×4板/盒.

有效期:

24个月。

执行标准:

YBH02742004

批准文号:

国药准字H20040308

生产企业:

宜昌长江药业有限公司

药物分类:

抗组胺和抗过敏药

药品名称:

商品名称：仙特明
通用名称：盐酸西替利嗪片
英文名称：Zyrtec (Cetirizine Hydrochloride Tablets)

成份:

盐酸西替利嗪
辅料为微晶纤维素、无水乳糖、胶态无水硅胶、硬脂酸镁、欧巴代Y-1-7000白

适应症:

季节性鼻炎、常年性过敏性鼻炎的对症治疗以及非鼻部症状结膜炎，过敏引起的瘙痒和荨麻疹症状。

规格:

10mg

用法用量:

推荐成年人和2岁以上儿童使用。
成年人：在大多数情况下，推荐剂量为每日10mg，一次口服。
由于症状通常在晚间出现而服药，故建议可在晚餐期间用少量液体送服此药。
若病人出现不良反应，可每日早晚各服一次，每次5mg。
6-12岁的儿童：每日一次10mg或每次5mg，每日2次。
2-6岁的儿童：每日一次5mg或每次2.5mg，每日2次。
1-2岁的儿童：建议1-2岁的儿童服用滴剂，早上和晚上各服用0.25ml（2.5mg，约5滴）。

1岁以下的儿童：虽然有6个月以上到1岁的婴儿服用西替利嗪的临床数据，但是相关评估尚未完全结束，如需使用，请服用滴剂产品，谨遵医嘱。
老年患者：肾功能正常的老年患者，参照成人推荐剂量。
肾功能损害的老年患者，参见肾功能损害患者推荐剂量。
肾功能损害的患者：
中度至重度肾功能损害患者，给药间隔应根据肾功能个体化。请采用下列公式和图表，参考病人的血清肌酐（mg/dl）计算：

对于肾功能损害的儿童患者，剂量的调整还需要考虑儿童的肌酐清除率和体重。
肝功能损害患者：肾功能正常的患者，无需调整给药剂量。
口服片剂： 1片=10mg
1/2片=5mg

不良反应:

偶有报告患者有轻微和短暂的不良反应。如头痛、头晕、嗜睡、激动不安、口干、肠胃不适。在测定精神运动功能的客观实验中，本品的镇静作用和安慰剂相似。罕有报道过敏反应。

禁忌:

禁用于对本品的任何成分过敏者。
禁用于严重肾功能损害的患者（肌酐清除率小于10ml/分钟）。

注意事项:

在治疗剂量下，本品不会强化酒精作用（血液酒精浓度每公升0.8克），但是必须小心。
驾驶或操作机械：健康志愿者每日服用20或25毫克试验中，并未证实对警戒性及反应时间有任何改变。不过建议病人不要超过推荐剂量。

FDA妊娠药物分级:

尚未进行孕妇研究，但在动物繁殖性研究中，未见到对胎儿的影响，并且孕妇使用该药品的的治疗获益可能胜于其潜在危害。或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。

孕妇及哺乳期妇女用药:

动物致畸试验显示无任何致畸作用。但是为了预防，二盐酸西替利嗪不应给怀孕头三个月的孕妇服用。同样也不应给授乳妇女使用。

老年用药:

肾功能正常的老年患者参见【用法用量】项成年人用法用量。
肾功能损害的老年患者参见【用法用量】项肾功能损害患者用法用量。

药物相互作用:

至今尚无与其他药物相互作用的资料，但如果服用镇静剂（安眠药）时要小心。

药物过量:

一次口服50mg能引起嗜睡。到目前为止，尚无特异的解毒剂，在大量过量的情况下，应尽快洗胃。除进行一般支持性治疗外，还必须规律地监测所有的生命体征。

药理作用:

动物实验证明西替利嗪是一种H1受体拮抗剂，无抗胆碱能或抗5-羟色胺作用，在药理活性剂量内，西替利嗪无镇静作用亦不引起行为变化，这可从西替利嗪不能通过血脑屏障解释。
在人体药理学研究中已证实，西替利嗪可抑制外源性组胺的作用。这种抑制能力迅速产生。西替利嗪也能抑制如由48/80在体内释放的内源性组胺的作用。最后，西替利嗪可抑制由参与变态反应的VIP（肠血管活性肽）及P物质、神经肽所引起的皮肤反应。
西替利嗪可抑制由组胺介导的皮肤速发相变态反应，同时还可明显地减少与迟发性皮肤变态反应相关的炎性细胞（如：嗜酸性粒细胞）的移动及炎性介质的释放。
西替利嗪明显降低哮喘患者对组胺的支气管高反应性、西替利嗪降低由特异过敏原所引起的变态反应。心理测验或脑电图测定显示，西替利嗪无任何中枢神经作用。

药代动力学:

口服二盐酸西替利嗪在5-60mg剂量范围内，血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系。
血浆消除半衰期大约为10小时，表观分布容积为0.5L/kg。在每天服用10mg，连续服用10天二盐酸西替利嗪后，未发现蓄积。稳态血药浓度峰值约为300ng/ml，给药后1±0.5小时内达峰。西替利嗪和血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率为93±0.3%。西替利嗪的代谢无首过效应，给药剂量的三分之二以原型药物由尿液排出。西替利嗪的吸收不受进食影响。西替利嗪的溶液剂、胶囊和片剂的生物利用度相仿，个体间的吸收非常一致。
特殊人群的药代动力学
老年人：试验数据表明，口服单剂量10mg二盐酸西替利嗪后，老年受试者的平均血浆半衰期为11.8小时；肌酐清除率下降40%的16名老年受试者，其血浆半衰期较肌酐清除率正常的老年患者增加了大约50%；肾功能正常的老年患者，并不需要减少剂量。
儿童：6-12岁的儿童，其西替利嗪的血浆半衰期大约为6小时。
2-6岁的幼儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为5小时。
6-24个月的婴儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为3.1小时。
肾功能损害的患者：轻度肾功能损害的患者（肌酐清除率大于40ml/分钟），与健康志愿者相比，其西替利嗪药代动力学参数相仿。中度肾功能损害患者的西替利嗪血浆半衰期较肾功能正常者增加3倍，药物清除率较肾功能正常者低70%。西替利嗪难以通过血液透析的方法清除，因此中度或重度肾功能损害患者必须调整给药剂量。
肝功能损害的患者：患有慢性肝脏疾病的患者（肝细胞、胆汁郁积、胆汁性肝硬化）在单剂量给药10mg或20mg西替利嗪后，与健康受试者比较，血浆半衰期延长了50%，药物清除率下降40%，对于肝功能损害患者，只有在患者同时具有肾功能不全症状时，才需要调整给药剂量。

化学成份:

化学名称为：(±)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸
分子式：C21H25ClN2O3
分子量：388.9

性状:

本品为椭圆、带刻痕和YY标志的白色薄膜包衣片，除去包衣显白色。

贮藏:

室温（25℃）贮藏，请置于儿童不易触及之处。

包装:

PVC铝塑泡罩包装，5片/板，1板/盒；

有效期:

五年

批准文号:

进口药品注册证号
5片装：H20020290；
10片装：BH20020290。

生产企业:

优时比贸易（上海）有限公司

药物分类:

抗组胺和抗过敏药

药品监管分级:

国家基本用药; 医保药品

药品名称:

商品名称：西替利嗪
通用名称：盐酸西替利嗪
英文名称：CetirizineHCl

成份:

盐酸西替利嗪

适应症:

季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏引起的瘙痒和荨麻疹的对症治疗。

用法用量:

推荐成年人和2岁以上儿童使用。
成年人或6岁以上儿童 ：在大多数情况下，推荐剂量为每日10 mg（10 mL），1次口服。
若患者对不良反应较为敏感，可每日早晚各服1次，每次5 mg（5 mL）。
2-6岁的儿童 ：5 mg（5 mL）/次，每日1次 ；或2.5 mg（2.5 mL）/次，每日2次。
1-2岁的儿童 ：建议早上和晚上各服用2.5 mg（2.5mL）。
1岁以下的儿童：虽然有6个月以上到1岁的婴儿服用西替利嗪的临床数据，但是相关评估尚未完全结束，应慎用。
老年患者 ：肾功能正常的老年患者，参照成人推荐剂量。
肾功能损害的老年患者，参见肾功能损害患者推荐剂量。
肾功能损害的患者 ：中度至重度肾功能损害患者，给药间隔应根据肾功能个体化。
请采用下列公式和图表，参考病人的血清肌酐（mg/dl）计算 ：
肌酐清除率 =[140-年龄（岁）] × 体重（kg）（ × 0.85女性患者系数）÷72 ×血清肌酐（mg/dl）。
对于成年肾功能损害患者剂量调整 ：
病人肾功能正常（肌酐清除率≥ 80 mL/min） ：每日1次，10 mg（10 mL） ；
轻度肾功能不全（肌酐清除率50-79 mL/min） ：每日1次，10 mg（10 mL） ；
中度肾功能不全（肌酐清除率30-49 mL/min） ：每日1次，5 mg（5 mL） ；
严重肾功能不全（肌酐清除率< 30 mL/min） ：每次5 mg（5 mL），隔日1次 ；
肾病晚期-采用透析疗法的患者（肌酐清除率< 10 mL/min） ：禁忌使用。
对于肾功能损害的儿童患者，剂量的调整还需要考虑儿童的肌酐清除率和体重。
肝功能损害患者 ：肾功能正常的患者，无需调整给药剂量。

不良反应:

偶有报告患者有轻微和短暂的不良反应。如头痛、头晕、嗜睡、激动不安、口干、腹部不适。
在测定精神运动功能的客观实验中，本品的镇静作用和安慰剂相似。
罕有报道过敏反应。

禁忌:

禁用于对本品的任何成份或羟嗪过敏者。
禁用于严重肾功能损害的患者（肌酐清除率小于10 mL/分钟）

注意事项:

酒后避免使用：在治疗剂量下，本品不会强化酒精作用（血液酒精浓度每公升0.8克），但是必须小心。
司机、操作机器或高空作业人员慎用：对健康志愿者的试验表明，每日服用20或25毫克本品可能影响人的机敏性和反应时间。少数情况下服用10mg本品会导致机敏性降低。

FDA妊娠药物分级:

尚未进行孕妇研究，但在动物繁殖性研究中，未见到对胎儿的影响，并且孕妇使用该药品的的治疗获益可能胜于其潜在危害。或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。

孕妇及哺乳期妇女用药:

动物致畸试验显示无任何致畸作用。但是为了预防，盐酸西替利嗪不应给怀孕头3个月的孕妇服用。同样也不应给授乳妇女使用。

儿童用药:

见【用法用量】项。

老年用药:

肾功能正常的老年患者参见【用法用量】项成年人用法与用量。
肾功能损害的老年患者参见【用法用量】项肾功能损害患者用法与用量。

药物相互作用:

至今尚无与其他药物相互作用的资料，但如果服用镇静剂（安眠药）或茶碱时要小心。

药物过量:

药物过量的症状，在成人可表现为嗜睡，儿童可表现为激动。一次口服50 mg能引起嗜睡。
到目前为止，尚无特异的解毒剂，在大量过量的情况下，应尽快洗胃。除进行一般支持性治疗外，还必须规律地监测所有的生命体征。

药理作用:

本品为口服选择性组胺H₁受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺的作用，中枢抑制作用较少。

毒理研究:

遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面...

遗传毒性 ：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时，对生育力无损伤。小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg(按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍)时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。哺乳期小鼠（母鼠）经口给药剂量达96mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍)时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。已有报道西替利嗪从人乳中排泄，因此，不推荐哺乳期妇女使用本品。
致癌性 ：大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或儿童临床推荐最大日剂量的10倍)时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或儿童临床推荐最大日剂量的4倍)时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量达4mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍，或相当于儿童临床推荐最大日剂量)时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

药代动力学:

口服盐酸西替利嗪在5-60 mg剂量范围内，血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系。血浆清除半衰期大约为10小时，表观分布容积为0.5 L/kg。在每天服用10 mg，连续服用10天盐酸西替利嗪后，未发...

口服盐酸西替利嗪在5-60 mg剂量范围内，血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系。
血浆清除半衰期大约为10小时，表观分布容积为0.5 L/kg。在每天服用10mg，连续服用10天盐酸西替利嗪后，未发现蓄积。稳态血药浓度峰值约为300ng/mL，给药后1±0.5小时内达峰。西替利嗪和血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率为93±0.3%。西替利嗪的代谢无首过效应，给药剂量的三分之二以原型药物由尿液排出。西替利嗪的吸收不受进食影响。西替利嗪的溶液剂、胶囊和片剂的生物利用度相仿，个体间的吸收非常一致。
特殊人群的药代动力学
老年人 ：试验数据表明，口服单剂量10mg盐酸西替利嗪后，老年受试者的平均血浆半衰期为11.8小时；肌酐清除率下降40%的16名老年受试者，其血浆半衰期较肌酐清除率正常的老年患者增加了大约50%；肾功能正常的老年患者，并不需要减少剂量。
儿童 ：6-12岁的儿童，其西替利嗪的血浆半衰期大约为6小时。
2-6岁的幼儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为5小时。
6-24个月的婴儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为3.1小时。
肾功能损害的患者 ：轻度肾功能损害的患者（肌酐清除率大于40mL/分钟），与健康志愿者相比，其西替利嗪药代动力学参数相仿。中度肾功能损害患者的西替利嗪血浆半衰期较肾功能正常者增加3倍，药物清除率较肾功能正常者低70%。西替利嗪难以通过血液透析的方法清除，因此中度或重度肾功能损害患者必须调整给药剂量。
肝功能损害的患者 ：患有慢性肝脏疾病的患者（肝细胞、胆汁淤积、胆汁性肝硬化）在单剂量给药10 mg或20mg西替利嗪后，与健康受试者比较，血浆半衰期延长了50%，药物清除率下降40%，对于肝功能损害患者，只有在患者同时具有肾功能不全症状时，才需要调整给药剂量。

性状:

本品为无色的澄清液体，味香甜。

贮藏:

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20°C）保存

有效期:

24个月。

生产企业:

北京韩美药品有限公司

药物分类:

抗组胺和抗过敏药

药品监管分级:

甲类非处方药; 口服常释剂型为国家医保药物

药品名称:

商品名称：顺尔宁
通用名称：孟鲁司特钠片
英文名称：Singulair (Montelukast Sodium Tablets)

成份:

本品主要成份为孟鲁司特钠，

适应症:

本品适用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩 。
本品适用于减轻性过敏性鼻炎 引起的症状（15岁至15岁以上成人的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎 ）。

本品10 mg片剂适用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩；适用于15岁及15岁以上成人以减轻季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎的症状。
本品4mg和5 mg片剂适用于2-14岁儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩；适用于2-14岁儿童以减轻季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎的症状。
本品4mg颗粒剂适用于1岁以上儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩；适用于2-5岁儿童以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。

规格:

10mg（以孟鲁司特计）。

用法用量:

每日一次，每次一片（10mg）。哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时服药。
同时患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。
15岁及15岁以上患有哮喘和/或过敏性鼻炎的成人患者每日一次，每次10mg。
一般建议
以哮喘控制指标来评价治疗效果，本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。
老年患者、肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。
孟鲁司特与其它治疗哮喘药物的关系
本品可加入患者现有的治疗方案中。
减少合并用药物的剂量：
支气管扩张剂
单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者，可在治疗方案中加入本品，一旦有临床治疗反应（一般出现在首剂用药后），根据患者的耐受情况，可将支气管扩张剂剂量减少。
吸入糖皮质激素
对接受吸入糖皮质激素治疗的哮喘患者加用本品后，可根据患者的耐受情况适当减少糖皮质激素的剂量。应在医师指导下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入糖皮质激素。但不应当用本品突然取代吸入糖皮质激素。

服药与进食:

服药不受进食影响

不良反应:

本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。
15岁及15岁以上哮喘患者
已在大约2600名15岁及15岁以上的成年哮喘患者中进行了临床研究，评价了本品的安全性。在两项设计相似，安慰剂对照的12周临床试验中，本品治疗组中与药物相关的发生率≥1％且高于安慰剂组的不良事件是腹痛和头疼。但这些不良事件的发生率在两组间无显著差异。
在临床研究中，累积已有544名患者使用本品治疗至少6个月、253名患者治疗1年、21名患者治疗2年。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。
15岁及15岁以上季节性过敏性鼻炎患者
已在大约2199名15岁及15岁以上成年季节性过敏性鼻炎患者中进行了临床研究，评价本品的安全性情况。每天早晨或夜间服用本品一次耐受性良好，不良反应发生率与服用安慰剂类似。在安慰剂对照的临床研究中，本品治疗组中与药物相关的发生率≥1％，且高于安慰剂组的不良事件。在为期4周的安慰剂对照临床试验中，安全性情况与2周临床试验一致。在所有的临床研究中，嗜睡的发生率与安慰剂组相似。
15岁及15岁以上常年性过敏性鼻炎患者
已在3235名15岁及15岁以上常年性过敏性鼻炎患者中进行了两项为期六周的安慰剂对照临床研究，评价了本品的安全情况。每天服用本品一次耐受性良好，不良反应发生率与服用安慰剂组类似，且与季节性过敏性鼻炎的临床研究结果一致。在这两项临床研究中，治疗组的不良反应发生率低于1%，且未发现有与药物相关，发生率高于安慰剂组的不良事件。嗜睡的发生率与安慰剂组相似。
本品上市使用后有以下不良反应报告：
感染和传染：上呼吸道感染
血压和淋巴系统紊乱：出血倾向增加。
免疫系统紊乱：包括过敏反应的超敏反应、罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润。
精神系统紊乱：包括攻击性行为或敌对性的兴奋、焦虑、抑郁、夜梦异常、幻觉、失眠、易激惹、烦躁不安、梦游、自杀的想法和行为（自杀）、震颤。
神经系统紊乱：眩晕、嗜睡、感觉异常/触觉减退及罕见的癫痫发作。
心脏紊乱：心悸。
呼吸，胸腔和纵膈系统紊乱：鼻衄。
胃肠道紊乱：腹泻、消化不良、恶心、呕吐。
肝胆紊乱：ALT和AST升高、非常罕见的肝炎（包括胆汁淤积性，肝细胞和混合型肝损害）。
皮肤和皮下组织紊乱：血管性水肿、挫伤、结节性红斑、瘙痒、皮疹、荨麻疹。
肌肉骨骼和结缔组织紊乱：关节痛、包括肌肉痉挛的肌痛。
其他紊乱和给药部位情况：水肿、发热

禁忌:

对本品中的任何成份过敏者禁用。

注意事项:

口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此，不应用于治疗急性哮喘发作。
虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量，但不应用本品突然替代吸入或口服糖皮质激素。
接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，在减少全身皮质类固醇剂量时，极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变(有时诊断为Churg-Strauss综合征——一种系统性嗜酸细胞性血管炎)。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系，但在接受本品治疗的患者减少全身糖皮质激素剂量时，建议应加以注意并作适当的临床监护。

口服本药治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定，因此，本药不应该用于治疗急性哮喘发作。虽然在医师指导下可逐渐减少合用的吸入皮质类固醇剂量，但不应用本药突然取代吸入或口服皮质类固醇。
接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，在减少全身皮质类固醇剂量时，极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化，心脏并发症和/或神经病变（有时诊断为Churg-Strauss综合征：一种系统性嗜酸细胞性血管炎）。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系，但在接受本品治疗的患者减少全身皮质类固醇剂量时，建议应加以注意并作适当的临床监护。

FDA妊娠药物分级:

尚未进行孕妇研究，但在动物繁殖性研究中，未见到对胎儿的影响，并且孕妇使用该药品的的治疗获益可能胜于其潜在危害。或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。

孕妇及哺乳期妇女用药:

无妊娠妇女研究资料，除非明确需要服药，孕妇应避免服用本品。
全球上市后经验显示，妊娠期间使用本品后有罕见的新生儿先天性肢体缺陷的报道。这些妇女中绝大部分在怀孕期间还使用了其他哮喘治疗药物。本品的使用与这些事件的因果关系尚未建立。
尚不明确本品是否能从乳汁分泌。由于许多药物均可从乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用本品。

儿童用药:

已在6个月至14岁儿童进行了安全性和有效性研究。2岁至14岁儿童患者用药可参见孟鲁司特钠咀嚼片的[用法用量]。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。
研究表明本品不会影响儿童的生长速度。

老年用药:

临床研究中，本品的有效性和安全性无年龄差异。

药物相互作用:

本品可与其它一些常规用于哮喘预防和长期治疗及治疗过敏性鼻炎的药物合用。在药物相互作用研究中，推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响：茶碱、泼尼松、泼尼松龙、口服避孕药（乙炔雌二醇/炔诺酮35/1）、特非那定、地高辛和华法林。
在合并使用苯巴比妥的患者中，孟鲁司特的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)减少大约40%。但是不推荐调整本品的使用剂量。
体外试验表明孟鲁司特是CYP28的抑制剂。然而，一项关于孟鲁司特和罗格列酮（一种主要通过CYP28代谢的典型探测底物）药物相互作用的临床研究数据表明，孟鲁司特钠在体内对CYP28没有抑制作用。因此认为孟鲁司特钠不会对通过这种酶代谢的药物(如：紫杉醇、罗格列酮、瑞格列奈)产生影响。

药物过量:

尚无关于临床治疗中本品过量的专门资料。在治疗慢性哮喘的研究中，成年患者使用的剂量高达每日200mg，连续用药22周及短期研究中使用的剂量高达每日900mg，连续用药约1周，均未出现有临床意义的不良事件。
已有上市后儿童急性药物过量的报道和使用本品的临床研究。其中包括成人和儿童使用高达1000mg剂量的报道。临床和实验室发现均一致显示其在成人和儿童患者的安全性。在大部分药物过量的报告中，没有不良事件。最常发生的不良事件与安全性特征一致，包括腹痛、嗜睡、口渴、头痛、呕吐和精神运动过度。
尚不清楚本品是否能经腹膜或血液透析清除。

药理作用:

半胱氨酰白三烯（LTC₄ ，LTD₄，LTE₄）是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯（CysLT）受体结合。I型半胱氨酰白三烯（CysLT₁）受体分布于人体的气道（包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞）和其他的前炎症细胞（包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞）。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介导的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。
本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特对CysLT₁受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β－肾上腺能受体相比)。孟鲁司特能有效地抑制LTC₄、LTD₄ 和LTE₄ 与CysLT₁受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT₂ 受体。

毒理研究:

急性毒性在小鼠和大鼠中，当单次口服孟鲁司特钠的剂量高达5000mg/kg（小鼠和大鼠的剂量分别为15,000mg/m2和29,500mg/m2 ）时，未出现死亡。此剂量为最大测试剂量（口服LD...

急性毒性
在小鼠和大鼠中，当单次口服孟鲁司特钠的剂量高达5000mg/kg（小鼠和大鼠的剂量分别为15,000mg/m²和29,500mg/m²）时，未出现死亡。此剂量为最大测试剂量（口服LD₅₀>5000mg/kg），相当于成人每日推荐剂量的25,000倍^* 。
长期毒性
在猴子和大鼠中试验长达53周，而在幼猴和小鼠中则长达14周。试验结果显示孟鲁司特钠有良好的耐受性，并且使用的剂量有很大的安全范围。当给试验中的所有动物使用至少是对人推荐剂量125倍的孟鲁司特钠时，未发现毒理学指标有任何影响^*。在成人和儿童患者中都未发现不能使用治疗剂量孟鲁司特钠的情况。
致癌性
在大鼠口服剂量高达200mg/kg/天、用药106周的研究和小鼠口服剂量高达100mg/kg/天、用药92周的研究中，都未发现孟鲁司特钠有致癌性。这些剂量相当于成人推荐剂量的1000倍和500倍^*。
致突变性
未发现孟鲁司特钠有基因毒性和致突变作用。在体外微生物突变试验和V－79哺乳动物细胞突变试验中，无论有无代谢活性，孟鲁司特钠均为阴性反应。在体外进行的大鼠肝细胞碱洗脱试验和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验中，无论有无微粒体酶活性系统，均无基因毒性作用。同样，当雄性或雌性小鼠口服高达1200mg/kg（3600mg/m²）（成人每天推荐剂量的6000倍^*）的孟鲁司特钠后，未发现有诱导骨髓细胞染色体异常的作用。
生殖毒性
在雄性大鼠口服孟鲁司特钠的剂量高达800mg/kg/天和雌性大鼠口服剂量高达100mg/kg/天的研究中，未发现对生育和生殖能力有影响。这些剂量分别高于成人推荐剂量的4000倍和500倍^*。
在对发育的毒性研究中，当给大鼠使用剂量高达400mg/kg/天和给兔使用剂量高达100mg/kg/天的孟鲁司特钠时，未出现与治疗相关的不良作用。在大鼠和兔中确实存在其胎儿接触到孟鲁司特钠的情况，并在哺乳大鼠的乳汁中明显检测到孟鲁司特钠。
* 按成人体重50kg计

药代动力学:

吸收孟鲁司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg剥膜包衣片后，血浆浓度于3小时（Tmax）达到峰值浓度（Cmax）。平均口服生物利用度为64％。普通饮食对口服生物利用度和Cmax无影响。临床研究...

吸收
孟鲁司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg剥膜包衣片后，血浆浓度于3小时（Tmax）达到峰值浓度（Cmax）。平均口服生物利用度为64％。普通饮食对口服生物利用度和Cmax无影响。临床研究显示进食后任何时间服用10mg薄膜包衣片的孟鲁司特钠均是安全有效的。
分布
99％以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特的稳态分布容积平均为8～11升。同位素标记的孟鲁司特在大鼠中的研究显示，只有极少量的孟鲁司特通过血脑屏障。而且，在用药后24小时，所有其它组织中的放射标记物量也极少。
代谢
孟鲁司特几乎被完全代谢。在用治疗剂量的研究中，成人和儿童稳态情况下，血浆中未测出孟鲁司特的代谢物。
在体外使用人肝微粒体进行的研究显示，细胞色素P4503A4和2C9与孟鲁司特的代谢有关。根据体外人肝微粒体的进一步研究结果，孟鲁司特治疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素P4503A4、2C9、1A2、2A6、2C19或 2D6。
排泄
在健康成人中孟鲁司特的平均血浆清除率为45mL/分。口服同位素标记的孟鲁司特后，在随后5天采集的大便中检测出86％的放射活性，尿中测出的量<0.2%。结合孟鲁司特口服生物利用度考虑，孟鲁司特及其代谢物几乎全经由胆汁排泄。
在健康青年中进行的许多研究显示孟鲁司特平均血浆半衰期为2.7～5.5小时。在口服剂量高至50mg的范围内，孟鲁司特的药代动力学近似线性关系。未发现清晨和夜间服用孟鲁司特的药代动力学有差异。每天一次服用10mg孟鲁司特，血浆中只有极少量的原药积聚（～14%）。
特殊患者
对老年人、肾功能不全的患者或轻至中度肝功能不全的患者无需调整剂量。尚无严重肝功能不全（Child-Pugh评分>9分）的患者使用孟鲁司特的临床资料。

化学成份:

其化学名称为［R-（E）］－1－［［［1－［3－［2－［7－氯－2－喹啉）乙烯基］苯基－3－［2－（1－羟基－1－甲基乙基）苯基］丙基］硫］甲基］环丙烷乙酸钠分子式：C35H35 CINNaO...

其化学名称为［R-（E）］－1－［［［1－［3－［2－［7－氯－2－喹啉）乙烯基］苯基－3－［2－（1－羟基－1－甲基乙基）苯基］丙基］硫］甲基］环丙烷乙酸钠
分子式：C₃₅ H₃₅ CINNaO₃S
分子量：608.18

性状:

本品为浅黄色异形薄膜衣片。

贮藏:

15-30℃室温保存，防潮和遮光。

包装:

铝塑板包装，5片/盒，7片/盒，7片×2板/盒。

有效期:

36个月。

执行标准:

进口药品注册标准JX20010356

批准文号:

国药准字J20070058
进口药品注册证号：H20070258

生产企业:

默沙东(中国)有限公司

药物分类:

平喘药及慢阻肺用药/抗组胺和抗过敏药

核准日期:

2007年03月12日

修改日期:

2007年09月13日 2007年12月11日 2008年02月29日 2008年06月27日2008年08月07日 2008年09月17日

药品监管分级:

医保药品

药品名称

　　通用名称: 孟鲁司特钠咀嚼片

　　英文名称：Montelukast Sodium Chewable Tablets

　　汉语拼音：Menglusitena Jujue Pian

成分

　　本品主要成分为孟鲁司特钠，其化学名称为：（+）-1-［［［（1R）-1-［3-［（1E）-2-（7-氯-2-喹啉基）-乙烯基］苯基］-3-［2-（1-羟基-1-甲基乙基）苯基］丙基］硫］甲基］环丙烷乙酸单钠盐。

　　化学结构式：

　　分子式：C35H35ClNNaO3S

分子量：608.18

性状

　　本品为白色片。

适应症

　　本品适用于2岁及2岁以上儿童和成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。本品适用于2岁及2岁以上儿童和成人以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。

规格

　　5mg （按孟鲁司特计）

作用类别

　　平喘药及慢阻肺用药

用法用量

　　每日一次。哮喘病人应在睡前服用。季节性过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。

　　同时患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。

　　15岁及15岁以上患有哮喘和/或季节性过敏性鼻炎的成人患者每日一次，每次10mg。

　　6至14岁哮喘和/或季节性过敏性鼻炎儿童患者每日一次，每次5mg。

　　2至5岁哮喘和/或季节性过敏性鼻炎儿童患者每日一次，每次4mg。

　　一般建议

　　以哮喘控制指标来评价治疗效果，本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。

　　对肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。

　　本品与其它治疗哮喘药物的关系

　　本品可加入患者现有的治疗方案中。

　　减少合并用药物的剂量:

　　支气管扩张剂

　　单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者，可在治疗方案中加入本品，一旦有临床治疗反应（一般出现在首剂用药后），根据患者的耐受情况，可将支气管扩张剂剂量减少。

　　吸入皮质类固醇

　　对接受吸入皮质类固醇治疗的哮喘患者加用本品后，可根据患者的耐受情况适当减少皮质类固醇的剂量。应在医疗监护下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入皮质类固醇。但不应当用本品突然取代吸入皮质类固醇或遵医嘱。

不良反应

　　本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。

　　15岁及15岁以上哮喘患者

　　已在大约2600名15岁及15岁以上的成年哮喘患者中进行了临床研究，评价了本品的使用情况。在两项设计相似，安慰剂对照的12周临床试验中，本品治疗组中1％的患者出现的比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是腹痛和头疼。但这些不良事件的发生率在两组间无显著差异。

　　在临床研究中，累积已有544名患者使用本品治疗至少6个月、253名患者治疗1年、21名患者治疗2年。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。

　　15岁及15岁以上季节性过敏性鼻炎患者

　　已在2199名15岁及15岁以上成年季节性过敏性鼻炎患者中进行了临床研究，评价本品的安全性情况。每天早晨或夜间服用本品一次耐受性良好，不良反应发生率与服用安慰剂类似。在安慰剂对照的临床研究中，本品治疗组中的不良事件发生率低于1%，且未发现有与药物相关，发生率高于安慰剂组的不良事件。在为期4周的安慰剂对照临床试验中，安全性情况与2周临床试验一致。在所有的临床研究中，嗜睡的发生率与安慰剂组相似。

　　6至14岁儿童哮喘患者

　　已在大约320名6岁至14岁儿童患者中进行了临床研究，评价了本品的使用情况。总体上儿童患者使用本品的安全性与成人相似，并与安慰剂接近。在一项安慰剂对照的8周临床试验中，本品治疗组中1％的患者出现的唯一比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是头痛。但头痛发生率在两组间无显著差异。

　　累积已有143名6岁至14岁儿童患者使用本品治疗至少3个月，44名患者治疗6个月或更长。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。

　　2至5岁儿童哮喘患者

　　已在大约573名2岁至5岁儿童患者中评价了本品使用情况。在一项安慰剂对照的12周临床试验中，本品治疗组中1％的患者出现的唯一比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是口渴。但口渴的发生率在两组间无显著差异。

　　累积已有426名2岁至5岁儿童患者使用本品治疗至少3个月，230名患者治疗6个月或更长，63名患者用药12个月或更长。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。

　　2至14岁季节性过敏性鼻炎儿童患者

　　在一项为期2周的安慰剂对照临床试验中，已在280名2至14岁季节性过敏性鼻炎患者中评价了本品的安全性情况。每天晚间服用本品一次的安全性情况与安慰剂组类似。在这项研究中，本品治疗组的不良反应发生率低于1%，且未发现有与药物相关，发生率高于安慰剂组的不良反应。

　　上市后的经验

　　本品上市使用后有以下不良反应报告：超敏反应（包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、瘙痒、荨麻疹和罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润）、夜梦异常和幻觉、嗜睡、兴奋，激惹、包括攻击性行为，烦躁不安、失眠、感觉异常/触觉障碍及较罕见的癫痫发作、恶心、呕吐、消化不良、腹泻，ALT和AST升高，罕见的胆汁淤积性肝炎；关节痛，包括肌肉痉挛的肌痛；出血倾向增加，挫伤；心悸和水肿。

禁忌

　　对本品中的任何成分过敏者禁用。

注意事项

　　口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此，不应用于治疗急性哮喘发作。

　　虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入皮质类固醇剂量，但不应用本品突然取代吸入或口服皮质类固醇。

　　接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，在减少全身皮质类固醇剂量时，极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变(有时诊断为Churg-Strauss综合征－一种系统性嗜酸细胞性血管炎)。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系，但在接受本品治疗的患者减少全身皮质类固醇剂量时，建议应加以注意并作适当的临床监护。

孕妇及哺乳期妇女用药

　　无妊娠妇女研究资料，除非明确需要服药，孕妇应避免服用本品。全球上市后经验显示，妊娠期间使用本品后有罕见的新生儿先天性肢体缺陷的报道。这些妇女中绝大部分在怀孕期间还使用了其他哮喘治疗药物，本品的使用与这些事件的因果关系尚未建立。尚不明确本品是否能分泌进乳汁中。由于许多药物均可分泌进乳汁，本品应慎重应用于哺乳

儿童用药

　　已在6个月至14岁儿童进行了安全性和有效性研究。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。

老年用药

　　临床研究中，本品的有效性和安全性无年龄差异。

药物相互作用

　　本品可与其它一些常规用于哮喘预防和长期治疗及治疗季节性过敏性鼻炎的药物合用。在药物相互作用研究中，推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响：茶碱、强的松、强的松龙、口服避孕药（乙炔雌二醇/炔诺酮35/1）、特非那定、地高辛和华法林。

　　在合并使用苯巴比妥的患者中，孟鲁司特的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)减少大约40%。但是不推荐调整本品的使用剂量。

药物过量

　　尚无关于临床治疗中本品过量的专门资料。在治疗慢性哮喘的研究中，成年患者使用的剂量高达每日200mg，连续用药22周及短期研究中使用的剂量高达每日900mg，连续用药约1周，均未出现有临床意义的不良事件。

　　已有上市后儿童急性药物过量的报道和使用本品剂量至少150mg/天的临床研究。临床和实验室发现均一致显示其在成人和年龄较大儿童患者的安全性。在大部分药物过量的报告中，未报道出现不良事件。观察到的最多不良事件是口渴、嗜睡、瞳孔散大、运动机能亢进和腹痛。尚不清楚本品是否能经腹膜或血液透析清除。

药理毒理

　　药理学

　　半胱氨酰白三烯（LTC4，LTD4，LTE4）是炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯（CysLT）受体结合。I型半胱氨酰白三烯（CysLT1）受体分布于人体的气道（包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞）和其他的前炎症细胞（包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞）。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介导的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。

　　本品能改善哮喘炎症的指标。本品对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性，能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。

　　毒理研究

　　长期毒性

　　在猴子和大鼠中试验长达53周，而在幼猴和小鼠中则长达14周。试验结果显示孟鲁司特钠有良好的耐受性。并且使用的剂量有很大的安全范围。当给试验中的所有动物使用至少是对人推荐剂量125倍的孟鲁司特钠时，未发现毒理学指标有任何影响。

　　致癌性

　　在大鼠口服剂量高达200mg/kg/天、用药106周的研究，和小鼠口服剂量高达100mg/kg/天、用药92周的研究中，都未发现孟鲁司特钠有致癌性。这些剂量相当于成人推荐剂量的1000倍和500倍。

　　致突变性

　　未发现孟鲁司特钠有基因毒性和致突变作用。在体外微生物突变试验和V－79哺乳动物细胞突变试验中，无论有无代谢活性，孟鲁司特钠均为阴性反应。在体外进行的大鼠肝细胞碱洗脱试验和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验中，无论有无微粒体酶活性系统，均无基因毒性作用。同样，当雄性或雌性小鼠口服高达1200mg/kg（3600mg/m）（成人每天推荐剂量的6000倍）的孟鲁司特钠后，未发现有诱导骨髓细胞染色体异常的作用。

　　生殖毒性

　　在雄性大鼠口服孟鲁司特钠的剂量高达800mg/kg/天和雌性大鼠口服剂量高达100mg/kg/天的研究中，未发现对生育和生殖能力有影响。这些剂量分别高于成人推荐剂量的4000倍和500倍。

　　*按成人体重50kg计

　　发育毒性

　　在对发育的毒性研究中，当给大鼠使用剂量高达400mg/kg/天和给兔使用剂量高达100mg/kg/天的孟鲁司特钠时，未出现与治疗相关的不良作用。在大鼠和兔中确实存在其胎儿接触到孟鲁司特钠的情况，并在哺乳大鼠的乳汁中明显检测到孟鲁司特钠。

　　【药代动力学】

　　吸收

　　孟鲁司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用5mg咀嚼片后于2小时达到Cmax。平均生物利用度为73％。食物对孟鲁司特钠的长期使用无重要的临床影响。

　　2～5岁的儿童患者空腹服用4mg咀嚼片后于2小时达到Cmax。

　　分布

　　99％以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特的稳态分布容积平均为8～11升。同位素标记的孟鲁司特在大鼠中的研究显示，只有极少量的孟鲁司特通过血脑屏障。而且，在用药后24小时，所有其它组织中的放射标记物量也极少。

　　代谢

　　孟鲁司特几乎被完全代谢。在用治疗剂量的研究中，成人和儿童稳态情况下，血浆中未测出孟鲁司特的代谢物。

　　在体外使用人肝微粒体进行的研究显示， P4503A4和2C9与孟鲁司特的代谢有关。根据体外人肝微粒体的进一步研究结果，孟鲁司特治细胞色素疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素P4503A4、2C9、1A2、2A6、2C19或 2D6。

　　排泄

　　在健康成人中孟鲁司特的平均血浆清除率为45mL/分。口服同位素标记的孟鲁司特后，在随后5天采集的大便中检测出86％的放射活性，尿中测出的量<0.2%。结合孟鲁司特口服生物利用度考虑，孟鲁司特及其代谢物几乎全经由胆汁排泄。

　　在健康青年中进行的许多研究显示孟鲁司特平均血浆半衰期为2.7～5.5小时。在口服剂量高至50mg的范围内，孟鲁司特的药代动力学近似线性关系。未发现清晨和夜间服用孟鲁司特的药代动力学有差异。每天一次服用10mg孟鲁司特，血浆中只有极少量的原药积聚（～14%）。

　　特殊患者

　　对老年人、肾功能不全的患者或轻至中度肝功能不全的患者无需调整剂量。尚无严重肝功能不全（Child-Pugh评分>9分）的患者使用孟鲁司特的临床资料。

　　【贮藏】避光、密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

　　【包装】铝箔包装，每板7片，每盒1板或2板，或每板5片，每盒1板。

　　【有效期】24个月。

　　【执行标准】YBH08622006

　　【批准文号】国药准字H20064828

　　【生产企业】企业名称：四川大冢制药有限公司

　　生产地址：四川省乐山市高新技术产业开发区临江北路1号

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