爱华网一、神经递质效应
（一）6%的激动／94%的阻断多巴胺D2受体效应
1．静坐不能：不像最初预计的那样，以为阿立哌唑6%的激动D2受体，就不会有锥体外系反应，实际上，不典型抗精神病药的锥体外系反应强度大致为利培酮>齐拉西酮>阿立哌唑>奥氮平>氯氮平=喹硫平。其中阿立哌唑的锥体外系反应不是帕金森氏症和急性肌张力障碍，而是静坐不能，而且相当突出。
2．降低催乳素水平：阿立哌唑6%的激动多巴胺D2受体，非但不升高催乳素血浓度，而且还降低催乳素血浓度，因此适用于伴乳癌的精神分裂症病人。
3．焦虑失眠：阿立哌唑6%的激动中枢D2受体，可致焦虑和失眠(>10%)，焦虑和失眠又引起激越和头痛(>10%)；失眠在开始服阿立哌唑最常见，齐拉西酮次之，利培酮又次之。如果失眠突出，加镇静药有不良反应，减药又不可行，可考虑换用其他抗精神病药，阿立哌唑换药时改善的不良反应见下表。
表 阿立哌唑换成其他不典型抗精神病药改善的不良反应
奥氮平 | 喹硫平 | 利培酮 | 齐拉西酮 | |
锥体外系反应 | … | ↓ | … | … |
静坐不能 | ↓ | ↓ | … | ↓ |
失眠 | ↓a | ↓b | ↓ | ↓ |
…=无效或加重；↓=轻度改善；a临床经验为↓↓↓；b临床经验为↓↓
4．发热：氯丙嗪阻断D2受体引起降温，阿立哌唑6%的激动D2受体，偶尔引起发热(<1%)。
5．消化道反应：已知左旋多巴拟多巴胺能，引起消化道反应，阿立哌唑6%的激动D2受体，也可引起恶心、呕吐(>10%)、消化不良、腹部不适和腹泻。
（二）其他神经递质效应
1．抗5-HT2A受体效应：阿立哌唑阻断5-HT2A受体，引起多巴胺脱抑制性释放，部分抵消静坐不能效应，进一步降低催乳素水平。
2．抗α1受体效应：不典型抗精神病药阻断α1受体由强到弱依次为利培酮>氯氮平=喹硫平>齐拉西酮>奥氮平>阿立哌唑，故阿立哌唑的镇静程度最轻，并常因拟多巴胺能而致失眠。由于阿立哌唑阻断α1受体效应最轻，理论上引起尿失禁的机率最低，可是，实际上有报告，阿立哌唑引起尿失禁的机率>10%。
3．抗胆碱能效应：不典型抗精神病药阻断M1受体由强到弱依次为氯氮平>奥氮平>喹硫平>齐拉西酮>阿立哌唑>利培酮，故阿立哌唑无抗胆碱不良反应。
4．抗组胺Hl受体效应：组胺H1受体由强到弱依次为氯氮平>奥氮平>喹硫平>利培酮>齐拉西酮>阿立哌唑。故服用齐拉西酮和阿立哌唑的病人体重增加、高血糖和高血脂危险性最小。
5．拟5-HT1A受体效应：④致焦虑：阿立哌唑起初激动突触前膜上的5-HT1A受体，抑制5-HT释放，同时阻断突触后膜上的5-HT1A受体，致焦虑；②头痛：阿立哌唑激动突触前膜上的5-HT1A受体，抑制5-HT释放，恶化缓激肽引起的脑血管无菌性炎症，致头痛；③减轻静坐不能和降低催乳素水平：阿立哌唑激动突触前膜上的5–HT1A受体，抑制5-HT释放，进一步强化5-HT2A受体的阻断，减轻静坐不能，降低催乳素水平。
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