2010中国国家处方集*感染性疾病用药 中国国家处方集 pdf

2010中国国家处方集

第 9 章 感染性疾病用药

9.1 感染性疾病的药物治疗.......................................... 7

9.1.1 法定传染病及其药物治疗....................................... 7

9.1.1.1 流行性感冒及其药物治疗 .................................... 8

9.1.1.2 人感染高致病性禽流感及其药物治疗.......................... 8

9.1.1.3 传染性非典型肺炎及其药物治疗.............................. 9

9.1.1.4 麻疹及其药物治疗 .......................................... 9

9.1.1.5 流行性腮腺炎及其药物治疗 ................................. 9

9.1.1.6 流行性乙型脑炎及其药物治疗 ............................... 10

9.1.1.7 脊髓灰质炎及其药物治疗 ................................... 10

9.1.1.8 狂犬病及其药物治疗 ....................................... 11

9.1.1.9 流行性肾综合征出血热及其药物治疗 ......................... 11

9.1.1.10 登革热及其药物治疗....................................... 11

9.1.1.11 流行性和地方性斑疹伤寒及其药物治疗 ...................... 12

9.1.1.12 黑热病及其药物治疗 ...................................... 12

9.1.1.13 流行性脑脊髓膜炎及其药物治疗............................ 13

9.1.1.14 猩红热及其药物治疗...................................... 13

9.1.1.15 百日咳及其药物治疗 ...................................... 13

9.1.1.16 白喉及其药物治疗......................................... 14

9.1.1.17 细菌性痢疾及其药物治疗 .................................. 14

9.1.1.18 伤寒和副伤寒及其药物治疗................................ 14

9.1.1.19 霍乱及其药物治疗 ........................................ 15

9.1.1.20 新生儿破伤风及其药物治疗 ............................... 15

9.1.1.21 布鲁菌病及其药物治疗.................................... 15

9.1.1.22 炭疽及其药物治疗........................................ 16

9.1.1.23 鼠疫及其药物治疗........................................ 17

9.1.1.24 钩端螺旋体病及其药物治疗................................ 17

9.1.2 中枢神经系统感染的药物治疗 ............................... 18

1

1 9.1.2.1 脑膜炎及其药物治疗...................................... 18

9.1.3 呼吸系统感染的药物治疗 ..................................... 20

9.1.3.1 急性气管支气管炎(急性支气管炎)........................... 20

9.1.3.2 慢性支气管炎急性加重(AECB) .............................. 20

9.1.3.3 社区获得性肺炎........................................... 21

9.1.3.4 医院获得性肺炎........................................... 22

9.1.3.5 肺脓肿 ................................................... 23

9.1.4 消化系统感染及其药物治疗................................. 23

9.1.4.1 胃肠炎及其药物治疗...................................... 23

9.1.4.2 弧状杆菌炎及其药物治疗................................... 24

9.1.4.3 胆道感染及其药物治疗..................................... 24

9.1.4.4 自发性腹膜炎(SBP)及其药物治疗............................ 24

9.1.4.5 继发性腹膜炎及其药物治疗................................. 24

9.1.4.6 持续性非卧床腹膜透析相关腹膜炎及其药物治疗............... 25

9.1.4.7 急性坏死性胰腺炎并发感染及其药物治疗..................... 25

9.1.5 心血管系统感染的药物治疗.................................... 25

9.1.5.1 感染性心内膜炎及其药物治疗 .............................. 25

9.1.6 血液系统感染的药物治疗 .................................... 27

9.1.6.1 社区获得性败血症及其药物治疗: ............................ 27

9.1.6.2 医院获得性败血症及其药物治疗 ............................. 28

9.1.6.3 血管导管类败血症及其药物治疗 ............................ 28

9.1.7 骨关节肌肉感染的药物治疗 .................................. 28

9.1.7.1 骨髓炎及其药物治疗 ...................................... 28

9.1.7.2 化脓性关节炎及其药物治疗 ................................. 29

9.1.7.3 肌间脓肿及其药物治疗 ........ ............................ 29

9.1.8 泌尿生殖系统感染的药物治疗 ................................ 30

9.1.8.1 急性肾盂肾炎及其药物治疗 ................................ 30

9.1.8.2 慢性肾盂肾炎及其药物治疗。 ............................... 30

9.1.8.3 急或慢性肾盂肾炎及其药物治疗 ............................. 30

9.1.8.4 下尿路感染及其药物治疗 .............. .................... 30

2

2 9.1.8.5 非淋菌性尿道炎和非特异性生殖道感染及其药物治疗 ......... 31

9.1.8.6 盆腔感染及其药物治疗 .................................... 31

9.1.8.7 淋球及其药物治疗 ........................................ 33

9.1.8.8 梅毒及其药物治疗 ........................................ 33

9.1.8.9 真菌性阴道炎及其药物治疗 ................................ 33

9.1.11 院内感染药物预防 ......................................... 33

9.1.11.1 新生儿链球菌病的预防 .................... .............. 33

9.1.11.2 脾切除后菌血症的预防 ................................... 33

9.1.11.3 性接触或被强暴后的预防 ................................ 34

9.1.12 手术感染的药物预防 ....................................... 34

9.2 抗菌药物 .................................................... 37

9.2.1 青霉素类 ................................................... 38

9.2.2 头孢菌素类 ................................................. 58

9.2.3 其他 β 内酰胺类 .......................................... 88

9.2.4 氨基糖苷类 ................................................. 97

9.2.5 四环素类 ................................................. 105

9.2.6 大环内酯类 ............................................... 111

9.2.7 酰胺醇类 .................................................. 115

9.2.8 林可霉素类 ............................................... 117

9.2.9 利福霉素类 .......................................... 120

9.2.10 糖肽类及多肽类 ........................................... 122

9.2.11 硝基呋喃类药 ............................................ 127

9.2.12 硝基咪唑类 .............................................. 128

9.2.13 磺胺类药及甲氧苄啶 ...................................... 131

9.2.14 氟喹诺酮类 .............................................. 137

9.2.15 其他抗菌药物 ............................................ 143

9.3 抗结核药 ................................................... 147

9.3.1 结核病化学治疗药的分类、评价及应用原则 .................... 147

9.3.2 结核病化学治疗方案的确立及其注意事项 ...................... 148

9.3.3 结核病的化学治疗方案 .............................. ...... 149

3

3 9.3.3.1 肺结核的化学治疗方案 .................................. 149

9.3.3.2 肺外结核治疗方案 ................... ................... 150

9.4 抗麻风药 .................................................. 162

9.5 抗病毒药 .................................................... 166 9.5.1 病毒性肝炎的药物治疗 ...................................... 167 9.5.1.1 病毒性肝炎的治疗方案 .................................... 168

9.5.1.2 用于病毒性肝炎的抗病毒药 ................................ 168

9.5.2 获得性免疫缺陷综合征的药物治疗 ........................... 180

9.5.2.1 艾滋病及其药物治疗 ..................................... 180

9.5.2.2 艾滋病的常见机会性感染及其药物治疗 ........ ............ 181

9.5.3 其他病毒感染的治疗药 ..................................... 184

9.6 抗真菌药 ................................................... 195

9.6.1 真菌感染及其药物治疗 ..................................... 195

9.6.2 侵袭性真菌病的药物治疗原则 ............................... 195

9.6.3 真菌病及其药物治疗 ........................................ 196

9.6.3.1 念珠菌病的药物治疗 ..................................... 196

9.6.3.2 曲霉菌病药物治疗 ....................................... 198

9.6.3.3 隐球菌病的药物治疗 ..................................... 199

9.6.3.4 青霉菌病(马纳菲青霉菌)的药物治疗 ....................... 199

9.6.3.5 组织胞浆菌病(夹膜组织胞浆菌) ............................. 199

9.6.3.6 奴卡放线菌病(星状奴卡菌,巴西奴卡菌)的药物治疗 ........... 200

9.6.3.8 镰孢霉菌病 ............................................. 201

9.6.3.9 毛霉菌病(结合菌病-根霉菌属、根毛霉属、犁头霉属) ............ 201

9.7 原虫感染及抗原虫药物 ....................................... 214

9.7.1 抗原虫药 ............................................... 215

9.7.2 蠕虫感染及抗蠕虫药物 ..................................... 231

9.7.2.1 蠕虫感染及其治疗药物 .................................... 231

9.7.2.1.1 吸虫感染 ........................................... 231

9.7.2.1.2 绦虫感染.............................................. 232

9.7.2.1.3 线虫感染 ............................................. 232

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本章包括下列常见疾病的药物治疗方案:

1.流行性感冒

2.人感染高致病性禽流感

3.严重急性呼吸综合征

4.麻疹

5.流行性腮腺炎

6.流行性乙型脑炎

7.脊髓灰质炎

8.狂犬病

9.肾综合征出血热

10.登革热

11.斑疹伤寒

12.黑热病

13.流行性脑脊髓膜炎

14.猩红热

15.百日咳

16.白喉

17.细菌性痢疾

18.伤寒、副伤寒

19.霍乱

20.新生儿破伤风

21.布鲁菌病

22.炭疽

23.鼠疫

24.钩端螺旋体病

25.感染性心内膜炎

26.结核病

27.麻风

28.病毒性肝炎

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29.获得性免疫缺陷综合征(HIV/AIDS)

30.真菌感染

31.原虫感染

32.蠕虫感染

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本章主要介绍用于微生物和寄生虫感染疾病的治疗药物及其选用原则和应用。包括抗细菌药、抗分枝杆菌药、抗真菌药、抗病毒药和抗寄生虫药等。

抗感染药物的合理应用是临床上非常重要也是非常复杂的问题。在选择药物时首先要考虑引起感染的可能病原体、感染部位和感染程度;其次要考虑患者的情况,如其年龄、肝或肾功能、基础疾病、免疫功能,对孕妇时还要考虑药物对胎儿的影响等。 如需合并使用时尚需考虑药物的相 互作用等。在开始抗感染治疗之前,尽量采集各种标本进行病原体检测。在病原体未明确之前需要应用药物治疗时,可根据临床经验治疗的原则选择最可能有效的药物,待病原体明确后再作调整。

9.1 感染性疾病的药物治疗

正确使用治疗感染性疾病的药物,不仅对患者的疗效和预后至关重要,也对防止耐药病原体的生成及其传播有深远意义。在我国由于认识不足和管理方面的原因,抗感染药,特别是抗菌药不合理应用的现象十分严重,已成为迫切需要解决的问题,如不重视,后果将极为严重。一方面增加了药品不良反应和药害事件,另一方面可诱导大量的耐药菌株生成和蔓延,使一些本来高效的抗菌药不断减效甚至失效,治疗感染性疾病将会越来越困难,治疗费用越来越高,给人民的健 康和生命安全造成极大威胁。

9.1.1 法定传染病及其药物治疗

临床医务工作者在遇到以下国家法定的传染病时,除给予正确的临床处理外,还要按规定及时向附近的疾病预防控制机构或者医疗机构报告。

根据《中华人民国和国传染病防治法》(2004 年 12 月 1 日施行)的规定,传染病分为甲类、 乙类和丙类。

甲类传染病 (2 种)

鼠疫、霍乱

乙类传染病 (25 种)

传染性非典型肺炎、艾滋病、 病毒性肝炎、 脊髓灰质炎、 人感染高致病性禽流感、 麻疹、流行性出血热、狂犬病、流行性乙型脑炎、登革热、炭疽、细菌性和阿米 巴性痢疾、肺结核、伤寒和副伤寒、流行性脑脊髓膜炎、百日咳、白喉、新生儿 破伤风、猩红热、布鲁氏菌病、淋病、梅毒、钩端螺旋体病、血吸虫病、疟疾

丙类传染病 (11 种)

流行性感冒、流行性腮腺炎、风疹、急性出血性结膜炎、麻风病、流行性和地方 性斑疹伤寒、黑热病、包虫病、丝虫病,除霍乱、细菌性和阿米巴性痢疾、伤寒 和副伤寒以外的感染性腹泻病、手足口病

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上述规定以外的其他传染病,根据其暴发、流行情况和危害程度,需要列入乙类、丙类传染病的,由国务院卫生行政部门决定并予以公布。

《中华人民共和国传染病防治法》还规定任何单位和个人发现传染病患者或者疑似传染病患者时,应当及时向附近的疾病预防控制机构或者医疗机构报告。

由于传染性疾病均有特定的病原体(细菌、 病毒及寄生虫),多数已有针对病原体的有效药物, 故应强调:①用抗感染药前先留取标本(如血液、脑脊液等),争取获得阳性病原体;②阳性结果应 作药敏检测,并保留病原标本以备后续检测,作科学处方治疗;③重症患者在未获得培养结果前, 要及时按临床诊断进行经验治疗以策安全;④有效抗病原体处方药治疗,特别如结核病、梅毒、伤寒、鼠疫及病毒性肝炎等,既要安全合理选用处方药,又要注意合理疗程,务求做到根治,治 愈患者,同时又按传染病防治法要求防止传染扩散或引起流行。 各种法定传染病的药物治疗如下。

9.1.1.1 流行性感冒及其药物治疗

流行性感冒(influenza, 简称流感)是由流感病毒引起的急性呼吸道传染病, 病原体为甲、乙、 丙三型。流行性感冒病毒通过飞沫传播,临床表现为起病急、高热、乏力、全身肌肉酸痛和轻度 呼吸道症状,病程短,自限性经过。老年人和伴有慢性呼吸道疾病或心脏病患者易并发肺炎。

抗病原治疗:1.金刚烷胺或金刚乙胺:发病最初 1~2 天内给金刚烷胺,成人,100~200mg/ 日,分 2 次服;儿童,一日 4.4~8.8mg/kg,分 2 次服用;疗程均为 5~7 日。2.奥司他韦:感冒后 48 小时内服用,成人,一日 150mg,;儿童,一日 3mg/kg,分 2 次口服;疗程均为 5 日。

对症治疗:1.高热与全身痛较重者用镇痛解热药。2.发病初 1~2 天用中药,如感冒冲剂、 板蓝根冲剂。

说明:1.65 岁以上肾功能衰退的老年患者应减少剂量。2.儿童慎用阿司匹林。

9.1.1.2 人感染高致病性禽流感及其药物治疗

人感染高致病性禽流感(human high pathogenic avianinfluenza,简称禽流感)是由甲型流感病毒某些亚型引起的一种禽类疾病,有可能感染人类,其中以 H5N1 亚型引起的临床症状最重。主要表现为发热、咳嗽、全身不适。重症

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病例可合并肺炎和全身多脏器功能损伤,病死率高。

抗病原治疗:1.奥司他韦:成人,一日 150mg;儿童,一日 3mg/kg;均为分 2 次口服,疗程 5 日。2.金刚烷胺:成人,一日 100~200mg;儿童,一日 5mg/kg;均为分 2 次口服,疗程 5 日。

对症治疗:1.对疑似和确诊患者应进行隔离治疗。2.对症治疗可应用解热药、缓解鼻黏膜充血药、止咳祛痰药等。3.急性肺损伤或急性呼吸窘迫综合征(ARDS)时应用呼吸机支持治疗。

说明:1.儿童慎用阿司匹林或含阿司匹林以及其它水杨酸制剂与规格。2.应用金刚烷胺和金刚乙胺时应注意中枢神经系统和胃肠道不良反应。肾功能受损者酌减剂量。有癫痫病史者禁用。

9.1.1.3 传染性非典型肺炎及其药物治疗

又称严重急性呼吸综合征(sever acute respiratory syndrome,SARS),又称传染性非典型肺炎,是一种因感染 SARS 相关冠状病毒而导致的以发热、干咳、胸闷为主要症状的传染病,严重者出现快速进展的呼吸系统衰竭。

抗病原治疗:可试用洛匹那韦(200mg)-利托那韦(50mg)片,一次 2 片,一日 2 次。

对症治疗:1.发热,可使用解热镇痛药。高热者给予物理降温。2.糖皮质激素:应用指征为①有严重中毒症状, 高热 3 日不退; ②48 小时内肺部阴影进展超过 50%; ③急性肺损伤或 ARDS。 一般成人剂量相当于甲泼尼松 80~160mg/日,短期应用。3.呼吸困难或衰竭者及时应用无创正压机械通气或有创正压机械通气治疗。

说明:1.儿童慎用阿司匹林。2.应用糖皮质激素时需注意其不良反应,儿童慎用。

9.1.1.4 麻疹及其药物治疗

麻疹(measles)是由麻疹病毒引起的急性呼吸道传染病,目前尚无特效治疗,重点加强护理,对症处理,防治并发症。

对症治疗:无针对病原的特效治疗。

对合并症治疗:1.细菌性肺炎:根据病情给予青霉素等抗菌药治疗。2.心功能衰竭:毒毛花苷 K 一次 0.005~0.007mg/kg,缓慢静脉注射;或毛花苷丙,<2 岁 0.03~0.04mg/kg;>2 岁 0.02~0.03mg/kg;静脉注射。或地高辛,<2 岁 0.05~0.06mg/kg,>2 岁 0.03~0.05mg/kg(总量不超过 1.5mg)。口服;静脉注射为口服量的 1/2~2/3。

说明:降温治疗时,应避免急骤退热。

9.1.1.5 流行性腮腺炎及其药物治疗

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流行性腮腺炎(mumps)是由腮腺炎病毒引起的急性呼吸道传染病。 疾病良性且呈自限性,但有时可合并睾丸炎、附睾炎、脑膜炎、胰腺炎等并发症而使病情加重。

对症治疗:无针对病原的特效治疗。局部治疗:外敷如意金黄散、紫金锭、青黛散醋。

对合并症治疗:1.脑膜炎、脑膜脑炎:20%甘露醇,一次 1~2g/kg,快速静脉滴注,30 分钟内滴完,6~8 小时 1 次,至头痛基本消失停用。2.睾丸炎:口服泼尼松 20~40mg/日,疗程 3~ 5 日。3.胰腺炎:同急性胰腺炎治疗。 9.1.1.6 流行性乙型脑炎及其药物治疗

流行性乙型脑炎(eidemic encephalitis B,称乙脑)是由乙脑病毒引起的,经蚊传播,多见于夏秋季。临床上急起发病,有高热意识障碍、惊厥、强直性痉挛和脑膜刺激征等,重型患者病后往往留有后遗症。

对症治疗:无针对病原的特效治疗。1.高热:可采用物理降温或药物降温,使体温保持在 38~39℃(肛温)。2.惊厥:可使用镇静止惊剂,如地西泮一次 5~10mg,肌内注射或静脉注射; 2 水合氯醛一次 8mg/kg 或 250mg/m ,最大限量为 500mg,一日 3 次。苯妥英钠一次 0.125~0.25g, 1 日总量不超过 0.5g 等。

3.脑水肿:20%甘露醇(1~1.5g/kg),同时可合用呋塞米、肾上腺皮质激素等。

对合并症治疗:呼吸衰竭:因脑水肿、脑疝而致呼吸衰竭者可给予脱水剂、肾上腺皮质激素等。必要时使用人工呼吸机治疗。

说明:康复治疗的重点在于智力、吞咽、语言和肢体功能等的锻炼,可采用理疗、体疗、中 药、针灸按摩、推拿等治疗手段。

9.1.1.7 脊髓灰质炎及其药物治疗

脊髓灰质炎(poliomyelitis)又名小儿麻痹症,是由脊髓灰质炎病毒引起的一种急性传染病。临床表现主要有发热、咽痛和肢体疼痛,部分患者可发生弛缓性麻痹,损害严重者可有后遗症。

对症治疗: 本病无针对病原的特效治疗。早期患者, 1. 静脉注射丙种球蛋白, 一日 200~500mg, 连续 2~3 日;泼尼松口服或氢化可的松静滴, 一般用 3~5 日。 瘫痪停止进展后应用加兰他敏, 2. 一次 0.05~0.1mg/kg,一日 1 次,疗程 2~6 周。

对合并症治疗:1.延髓麻痹:有吞咽困难应右侧卧位头部放低,使与地面成 20~30 度角, 以利呼吸道引流;加强吸痰保持呼吸道通畅;必要时需作气管切开;鼻饲。2.脊髓麻痹影响呼吸 肌功能时应采用机械通气。呼吸肌麻痹和吞咽障碍同时存在时,应行气管切开与机械通气。

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说明:在热退尽、瘫痪不再进行时,及早康复治疗。

9.1.1.8 狂犬病及其药物治疗

狂犬病(rabies)乃狂犬病病毒所致的急性传染病,人畜共患,多见于犬、狼、猫等肉食动物,人多因病兽咬伤而感染。临床表现为特有的恐水怕风、咽肌痉挛、进行性瘫痪等。恐水症状比较突出故本病又名“恐水症” 。

对症治疗:无针对病原的特效治疗。1.安静卧床休息,防止一切声、光、风的刺激。2.高热者用冷褥,体温过低者予热毯,血容量过低或过高者,应及时予以调整。3.有恐水时应禁食、 禁饮、尽量减少各种刺激。痉挛发作可予苯妥英钠一次 0.125~0.25g,1 日总量不超过 0.5g;地西泮 5~10mg/次,肌内注射或静脉注射。

对合并症治疗:1.神经系统:脑水肿可予甘露醇及呋塞米等脱水剂。2.心血管系统:低血压者予扩容补液及血管活性药物。心力衰竭者限制水分,应用地高辛等强心药。

说明:1.应单室严格隔离,专人护理。2.医护人员须戴口罩、穿隔离衣及手套。3.患者的分泌物排泄物及其污染物,均须严格消毒。

9.1.1.9 流行性肾综合征出血热及其药物治疗

流行性出血热(epidemic hemorrhagic fever,EHF)又称肾综合征出血热(Hemorrhagic fever with renal syndrome)是汉坦病毒引起的自然疫源性疾病。本病的主要病理变化是全身小血管和毛细血管广泛性损害,临床上以发热、低血压、出血、肾脏损害等为特征。

抗病毒治疗:利巴韦林 1g,溶于葡萄糖液中静脉滴注,一日 1 次,疗程 3~4 日。

对症治疗:1.发热期:应补充足够的液体和电解质。输液以葡萄糖和氯化钠为主。高热、中 毒症状重者可用肾上腺皮质激素治疗。2.低血压期:给予扩容、纠正酸中毒和抗休克治疗。3.少 尿期:严格控制液体入量,可用呋塞米、依他尼酸利尿。肾衰竭时给予透析治疗。4.多尿期:补 充足量的液体和钾盐,以口服为主静脉为辅。

说明:1.吗啉胍应在发热期使用。2.发热期避免使用强退热药物,避免脱水。

9.1.1.10 登革热及其药物治疗

登革热(dengue fever)是由登革病毒引起经蚊传播的急性传染病。以发热、皮疹、肌肉及骨 关节剧烈酸痛、淋巴结肿大、白细胞减少等为主要表现,预后良好。重者表现为登革出血热,以发热、皮疹、出血、休克等为主要特征,病死率较高。

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对症治疗:本病无特效针对病原治疗。1.中毒症状重者,短期使用小剂量肾上腺皮质激素, 如口服泼尼松 5mg,一日 3 次。2.有出血倾向,用卡巴克络一次 5~10mg,一日 2 次;酚磺乙胺,一日 1g。出血量较大者,可给与输新鲜全血或血小板,大剂量维生素 K1 一次 10mg,一日 1~2 次,肌内或深部皮下注射;口服云南白药。

对合并症治疗:1.休克:扩充血容量,可用血浆和代血浆。2.DIC:按 DIC 处理。3.脑水肿:应及时脱水;同时应用糖皮质激素,如地塞米松一次 5~10mg,以降低颅内压,防止脑疝发生。

说明:1.对有明显出血症状的患者,应避免酒精擦浴。2.解热镇痛药可诱发 G-6-PD 缺乏 的患者发生溶血,应谨慎使用。

9.1.1.11 流行性和地方性斑疹伤寒及其药物治疗

流行性斑疹伤寒(epidemictyphus)是由普氏立克次体引起; 地方性斑疹伤寒(endemictyphus) 由莫氏立克次体引起,临床主要表现为发热、头痛、皮疹及中枢神经系统症状。广谱抗菌药的疗 效好。

抗病原治疗:首选多西环素,口服,成人一次 200~300mg,一日 1 次,小儿用量酌减;疗程 3~5 日。次选四环素:成人一日 2g,小儿一日 25mg/㎏,分 3~4 次口服,体温正常后继续用药 3 日。或环丙沙星,一次 0.5g,每 12 小时 1 次,连服 3 日;或氧氟沙星,一次 0.2g,每 12 小时 1 次,静脉滴注,连用 3 日。也可合用甲氧苄啶,成人一日 0.2g~0.4g,分 2 次服。

说明:有严重毒血症者可短期使用糖皮质激素,如琥珀酸氢化可的松,100~200mg,静脉滴 注,一日 1 次,连用 2~3 日或地塞米松 5~10mg,静脉滴注,一日 1 次,连用 2~3 日。

9.1.1.12 黑热病及其药物治疗

黑热病(kala-azar)又称内脏利什曼病,是由杜氏利什曼原虫引起、 经白蛉传播的慢性地方性传染病。临床特点为长期不规则发热、消瘦贫血、肝脾进行性肿大及全血细胞减少。

抗病原治疗: 首选: 葡萄糖酸锑钠,成人总量为 90~130mg /kg(按锑计算), 儿童总量为 150~ 170mg/kg(按锑计算),平分 6 次用药,肌内注射或静脉缓慢注射,一日 1 次,共 6 日。重症及体质较差者可采用 3 周疗法,成人总量 150mg/kg,儿童 200mg/kg,平分 6 次,一周静注射 2 次。次选:经葡萄糖酸锑钠 3 个疗程以上仍未能治愈的黑热患者,可用戊烷脒 4mg/kg,注射前配成 10% 溶液肌内注射,一日 1 次,连用 15 日。

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对症治疗:1.严重贫血者须用铁剂及输血,待贫血好转后再用锑剂治疗。2.多种治疗无效,仍可查到病原体,脾肿大明显者,应行脾切除术,术后再用锑剂治疗,以期根治。

说明:感染严重一个疗程未愈或复发者,可增加剂量重复治疗,在 6 日疗法基础上加大 1/3 量。

9.1.1.13 流行性脑脊髓膜炎及其药物治疗

流行性脑脊髓膜炎是由脑膜炎双球菌引起的化脓性脑膜炎。以发热、头痛、呕吐、皮肤瘀点及颈项强直等脑膜刺激征为主要临床特点。

抗病原治疗:首选青霉素,成人,一日 800 万~1200 万 U;儿童,一日 20 万 U/kg,均为每 8 小时或每 6 小时 1 次。次选:1.头孢菌素:头孢曲松钠,宜用于不能应用青霉素的重症患者。成 人,一日 2g;儿童一日 100mg/kg。2.氯霉素:首剂为 50mg/kg,继而一日 5~100mg/kg,成人一日最高量可达 4g,分次静脉滴注或口服。

对症治疗:1.休克:扩容、纠正酸中毒。如休克仍未纠正,可应用血管活性药物。必要时应用强心药及肾上腺糖皮质激素。 DIC: 2. 疑有 DIC,宜尽早应用肝素, 剂量为 0.5~1.0mg/kg。 脑 3. 水肿:20%甘露醇,一次 1~2g/kg,根据病情可按每 4、6 或 8 小时静脉快速滴注。

说明:1.应密切注意氯霉素对骨髓的抑制作用。2.使用肝素时,应密切根据凝血时间监测,调整剂量。

9.1.1.14 猩红热及其药物治疗

猩红热(scarlet feve)是由A组β溶血性链球菌感染引起的急性呼吸道传染病,以发热、咽炎及皮疹为主要特征。

抗病原治疗:首选:青霉素,成人,一次 400 万~800 万 U;儿童,一次 10 万~20 万 U/kg;均 为 3~4 次/日,疗程 7~10 天。次选:红霉素 20~40mg/Kg。或头孢菌素类药。疗程不少于7天。

说明:1.重者可静脉给药或两种抗生素联合应用。2.抗生素使用要注意疗程。

9.1.1.15 百日咳及其药物治疗

百日咳(whooping cough)是小儿常见的急性呼吸道传染病,由百日咳杆菌感染引起。其特征 为阵发性痉挛性咳嗽,咳嗽末伴有特殊的吸气吼声,病程较长,可达数周甚至 3 个月左右,故有 “百日咳”之称。

抗病原治疗:首选:红霉素, 一日 30~50mg/kg,最大剂量一日 2g, 3~4 次口服, 分 连服 7~ 14 日。次选:复方磺胺甲恶唑(TMP 8mg/kg 及 SMZ

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40mg/kg)疗程 14~21 日。也可选用罗红霉素, 阿奇霉素。

说明:1.祛痰止咳治疗:如沙丁胺醇 0.5mg/kg;氯丙嗪等。2.百日咳脑病时可用脱水治疗。

9.1.1.16 白喉及其药物治疗

白喉(diphtheria)是由白喉杆菌引起的急性呼吸道传染病,其临床特征是咽、喉、鼻等处有 假膜形成伴有全身中毒症状,如发热、乏力、恶心呕吐、头痛等,严重者可并发心肌炎和神经瘫痪。

抗毒素治疗:在病程初 3 日应用效果较好。咽白喉假膜局限在扁桃体者,剂量 2 万~4 万 U。 假膜范围广泛,中毒症状重者,剂量 4 万~10 万 U。喉白喉和鼻白喉者,剂量 1 万~3 万 U。发病 3 日后治疗者剂量加倍。24 小时后病变继续扩大者可重复使用。

抗病原治疗:首选:青霉素一日 600 万 U,疗程 7~10 日。用至症状消失和白喉杆菌培养阴 转为止。次选:红霉素,一日 40mg/kg,分 4 次口服或静脉注射,疗程 7~10 日。

对合并症治疗:1.心肌炎:可用泼尼松 20~40mg/天,口服。2.喉梗阻:气管切开,并在 切开处钳取假膜,或滴入胰蛋白酶或糜蛋白酶以溶解假膜。

说明:抗毒素治疗前应作皮肤过敏试验,阳性者按脱敏法给予。

9.1.1.17 细菌性痢疾及其药物治疗

细菌性痢疾是由志贺菌属(又称痢疾杆菌)引起的肠道传染病。临床主要表现为腹痛、腹泻、里急后重和黏液脓血便,严重者可有感染性休克和中毒性脑病。

抗毒素治疗:首选:1.普通型痢疾,用喹诺酮类,如诺氟沙星,口服,成人一次 0.2~0.4g, 一日 4 次,疗程 5~7 日。2.中毒性痢疾:环丙沙星,静脉滴注,一日 0.2~0.4g,病情好转后 改用口服。或三代头孢菌素等抗菌药。次选:复方磺胺甲恶唑片,成人,一次 2 片,一日 2 次, 首剂加倍;儿童剂量酌减。也可用二代或三代头孢菌素。

说明:有药敏结果时则根据药敏结果选用抗菌药物。

9.1.1.18 伤寒和副伤寒及其药物治疗

是由伤寒杆菌、副伤寒杆菌引起的急性传染病,典型的临床表现包括持续高热、玫瑰疹和相对缓脉、神经系统中毒症状、消化道症状、肝脾肿大及白细胞低下等。

抗病原治疗:首选:1.氟喹诺酮类药,左氧氟沙星 400mg,一日 2 次,口服或静脉滴注,疗程 14 日。环丙沙星,一次 500mg,一日 2 次,或每 8 小

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时 1 次,口服或静脉滴注,疗程 14 日。 2.头孢菌素类如头孢曲松钠, 成人, 一次 1g, 12 小时 1 次, 每静脉滴注;儿童,一日 100mg/kg; 疗程:14 日。或用头孢噻肟,成人,一次 1~2g,每 12 小时 1 次,静脉滴注;儿童,一日 100~ 150mg/kg,疗程 14 日。次选:1.氨苄西林,成人,一日 2~6g;儿童,一日 100~150mg/kg,分 3~4 次口服或静脉滴注。2.阿莫西林,成人,一日 2~4g,分 3~4 次口服,疗程 14 日。

对合并症治疗: 肠出血: 1. 酌量输血; 禁用泻剂及灌肠; 内科治疗无效应考虑手术治疗。 肠 2. 穿孔:除局限者外,应及早手术治疗,同时控制腹膜炎。

说明:氟喹诺酮类药物因其影响骨骼发育,孕妇儿童禁用;哺乳期妇女慎用。

9.1.1.19 霍乱及其药物治疗

霍乱(cholera)是由霍乱弧菌所致的烈性肠道传染病,临床上以剧烈无痛性泻吐米泔样大便、严重脱水,肌肉痛性痉挛及周围循环衰竭等为特征。

抗病原治疗:首选:诺氟沙星,口服,一次 0.2g,一日 2 次。亦可静脉滴注。次选:多西环素、复方磺胺甲恶唑片、四环素

对症治疗:1.按脱水程度补液:入院后最初 2 小时应快速输液以尽快纠正低血容量休克及酸中毒: 轻型补液 3000~4000ml, 小儿 100~500ml/kg;中型补液 4000~8000ml, 小儿 150~200ml /kg;重型补液 8000~12000ml,小儿 200~250ml/kg。2.纠正休克及酸中毒:氯化钠注射液 与 1/6mol/L 的乳酸钠或碳酸氢钠;见有尿液后可行补钾。

说明: 属甲类传染病,需按消化道传染病严密隔离至症状消失 6 日 后、粪便弧菌连续 3 次 阴性方可解除隔离。

9.1.1.20 新生儿破伤风及其药物治疗

破伤风(tetanus)是由破伤风杆菌侵入人体伤口,生长繁殖,产生毒素所引起的一种急性特 异性感染,目前以新生儿多见。

抗毒素治疗:破伤风抗毒素:1 万~3 万单位,一次静脉滴注或肌内注射。抗病原治疗:首选:青霉素,一日 5 万~10 万 U/Kg,每 8 小时或每 6 小时 1 次,静脉滴注。次选:头孢菌素、亚胺培 南,也可选用大环内酯类抗生素。

对症治疗:惊厥:大量使用抗惊厥药和镇静药,控制痉挛发作。

9.1.1.21 布鲁菌病及其药物治疗

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布鲁菌病(Brucellosis)又称布氏杆菌病、波状热,是由布氏杆菌引起的人畜共患的传染病。 其临床特点为长期发热、多汗、关节痛、睾丸炎、肝脾肿大等。

一、 急性布氏杆菌病:

抗病原治疗:首选:多西环素一日 200mg,加利福平一日 600~900mg;疗程 6 周。次选:四 环素,一日 2g,分 4 次分服,3~5 日内热退后,剂量可减为一日 1.5g;也可联用阿米卡星, ,肌 内注射,一次 0.4g,一日 1 次。

说明:中毒症状明显和睾丸炎严重者可适当应用糖皮质激素治疗。

二、布氏杆菌骨髓炎

抗病原治疗:首选:四环素,口服,一日 2g 加阿米卡星,一次 0.4g,一日 1 次,肌内注射。 亦可试用氯霉素与庆大霉素合用。疗程 2~3 个月。

对并发症治疗:应予彻底清创辅以长期抗菌治疗。

三、布氏杆菌心内膜炎

对病原治疗:首选:四环素,口服,一日 2g 加阿米卡星一次 0.4g,一日 1 次,肌内注射; 四环素治疗疗程 2~3 个月。次选:四环素与庆大霉素或复方磺胺甲恶唑联合加用利福平。

9.1.1.22 炭疽及其药物治疗

炭疽(anthrax)是由炭疽杆菌所致一种人畜共患的急性传染病。临床上主要表现为皮肤坏死、 溃疡、焦痂和周围组织广泛水肿及毒血症症状,可引起肺、肠和脑膜的急性感染,并可伴发败血症。

一、 皮肤炭疽

抗病原治疗:首选青霉素,成人一次 200 万~400 万 U;儿童,20 万 U/kg,静脉注射,每 8 小时或每 6 小时 1 次,疗程 7~10 日。次选:1.左氧氟沙星,一次 400mg,静脉注射,一日 2 次。2.多西环素,口服,成人,一次 100~200mg,一日 2 次。

对并发症治疗: 局部皮肤病灶外切忌挤压,也不宜切开引流,以防感染扩散而发生败血症。局部可用 1∶2000 高锰酸钾液洗涤,涂敷四环素软膏,用消毒纱布包扎。

二、肺炭疽、肠炭疽、脑膜炎炭疽和败血症炭疽

抗病原治疗:首选青霉素,一日 1000 万~2000 万 U,每 8 小时或每 6 小时 1 次,静脉注射;同时合用氨基糖苷类(阿米卡星、庆大霉素等),疗程 4~6 周。也可加用环丙沙星,一次 400mg, 静脉注射,每 12 小时 1 次,或用克林霉素,一次 600mg,静脉注射;或口服,每 10 小时 1 次。

说明:重症可用糖皮质激素,如氢化可的松,一日 100~200mg,短期静脉滴注。

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9.1.1.23 鼠疫及其药物治疗

鼠疫(Plague)是由鼠疫杆菌借鼠蚤传播为主的烈性传染病,系广泛流行于野生啮齿动物间的 一种自然疫源性疾病。临床上表现为发热、严重毒血症症状、淋巴结肿大、肺炎、出血倾向等。

一、 腺鼠疫

抗病原治疗:首选链霉素,成人,肌内注射,首剂 1g,以后一次 0.5g,每 12 小时 1 次;小 儿,一日 10~20mg/kg,新生儿,一日 10mg/kg;分 2 次注。疗程一般 7~10 日。次选,1.多西 环素,轻症者 1、2 日,一次 100~200mg,一日 2 次,口服,疗程 7~10 日。2.复方磺胺甲恶唑, 一次 2 片,一日 3~4 次,热退后改为一日 2 次。亦可应用三代头孢菌素和氟喹诺酮类药物。

对并发症治疗:1.肿大淋巴结可用抗菌药物外敷,其周围组织内注入链霉素。已软化者在 应用足量抗菌药物 24 小时以上可切开排脓。2.对严重毒血症患者可短期应用肾上腺皮质激素,如 100~300mg 氢化可的松静脉滴注。3.眼鼠疫可用四环素、氯霉素、红霉素等眼用制剂与规格。 4.皮肤鼠疫可用抗菌药液湿敷冲洗或抗菌药软膏外敷。

说明:小儿及孕妇慎用氯霉素。

二、肺鼠疫或败血型鼠疫

抗病原治疗:首选:1.阿米卡星:成人,一次 0.4g,静脉滴注或肌内注射,一日 1 次。体 温正常后改为一次 0.4g, 静脉滴注或肌内注射, 隔天一次,持续 3~5 天, 最长总疗程 15 天。 联 2. 合用药: 阿米卡星加氯霉素或多西环素。次选: 氯霉素, 1. 开始 2 日宜用较大量,成人一次 0.5~ 1g,静脉注射,每 12 小时 1 次;加多西环素 100~200mg,一日 2 次,疗程 7~14 日。2.三代头 孢菌素和氟喹诺酮类药物也可联合使用。

说明:肺鼠疫患者应严密呼吸道隔离。隔离到症状消失、血液或局部分泌物每 3 天培养 1 次 且检菌 3 次阴性、肺鼠疫痰培养 3 天 1 次且 6 次阴性始解除隔离。

9.1.1.24 钩端螺旋体病及其药物治疗

钩端螺旋体病(leptospirosis)是由致病钩端螺旋体引起的急性传染病,临床表现为急性发 热与全身酸痛,轻者数日内自愈。重者可并发肺出血、黄疸、肾衰竭或脑膜炎。

抗病原治疗:首选:青霉素,尽量早用,200 万 U/次,静脉注射,每 8 小时或每 6 小时 1 次;小儿,一日 5 万 U/kg,分 4~6 次,静脉注射,疗程 5~7 日。次选:青霉素过敏者可用庆大霉素, 一日 16~24 万 U,分 2 次肌内注射,或用多西环素,100~200mg,一日2次,口服,疗程 7 日。

说明: 注意首次剂量不可过大, 以防出现赫氏反应, 用药同时或用药前,

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予氢化可的松 150~300mg,加入 5%葡萄糖注射液 200ml 稀释后静脉滴注。

病毒性肝炎、获得性免疫缺陷综合征参见 9.5 抗病毒药,结核病参见 9.3 结核病及抗结核药物,淋病、梅毒参见生殖系统感染。

9.1.2 中枢神经系统感染的药物治疗

9.1.2.1 脑膜炎及其药物治疗

脑脊液细菌涂片或培养检出病原菌可明确诊断。 化脓性脑膜炎的治疗应针对病原菌选择敏感、 足量以及容易透过血脑屏障的抗生素。

(一)初始经验治疗

常见的病原菌有肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、B 族链球菌、肠球菌属、葡萄球菌属、类白喉 杆菌、流感嗜血杆菌、李斯特菌属、念珠菌属:

首选药物:急重症患者迅速收住院。若疑似细菌性脑膜炎,特别是脑膜炎奈瑟菌性疾病,一 般应该在转院前给予青霉素,一次 400 万 U,静脉滴注,每 6 小时 1 次。

次选药物:青霉素类过敏可以用头孢噻肟,一次 2g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。或头孢曲松,一次 1g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。有青霉素严重过敏者或头孢类过敏史可以用氯霉素替 代,一次 0.5~1g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。

说明:合用地塞米松辅助治疗,(特别是成人的疑似肺炎链球菌性脑膜炎)可在治疗开始前或 初始剂量抗菌药的同时给予,在败血症休克、脑膜炎奈瑟菌脑膜炎或免疫受损或外科手术后脑膜炎时应避免应用地塞米松。

(二)肺炎链球菌感染:

1.青霉素敏感株:

首选药物:青霉素,80 万 U/(kg·d),分 4~6 次静脉滴注。或氨苄西林,一次 1~2g,静脉 滴注,每 8 小时 1 次。

次选药物:头孢曲松,一次 1g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。或头孢噻肟,一次 2g,静脉滴 注,每 12 小时 1 次。或氯霉素,一次 0.5~1g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。

说明:如有必要可以加用利福霉素,一次 0.5g,静脉滴注,一日 2~3 次。考虑早期合用地 塞米松辅助治疗(可以减少万古霉素向脑脊液的渗透)。应用去甲万古霉素时要监测血药浓度。

2.青霉素中介株:

首选药物:头孢曲松,一次 1g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。或头孢噻肟,一次 2g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。

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次选药物:美罗培南,一次 0.5g,静脉滴注,每 8~12 小时 1 次;去甲万古霉素,一次 0.8~ 1.6g,静脉滴注,一日 1 次。加(或不加)头孢曲松,一次 1g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。

说明:如有必要可以加用利福霉素,一次 0.5g,静脉滴注,一日 2~3 次。考虑早期合用地 塞米松辅助治疗(可以减少万古霉素向脑脊液的渗透)。应用去甲万古霉素时要监测血药浓度。

3.青霉素耐药株:

首选药物: 去甲万古霉素, 一次 0.8~1.6g, 静脉滴注, 一日 1 次; 加头孢曲松或头孢噻肟(剂 量同上)。

次选药物:美罗培南,一次 0.5g,静脉滴注,每 8~12 小时 1 次。治疗 10~14 日。

说明:同上

(三)流感嗜血杆菌感染:

首选药物:非产酶株:氨苄西林,一次 1~2g,静脉滴注,每 8 小时 1 次。 产酶株:头孢曲松,一次 1~2g,静脉滴注,一日 1 次。或头孢噻肟,一次 1.5~3g,静脉 滴注,每 12 小时 1 次。

次选药物:非产酶株:头孢噻肟,一次 1.5~3g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。或头孢曲松, 一次 1g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。或氯霉素,一次 0.5~1g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。

产酶株:氯霉素,一次 0.5~1g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。或头孢吡肟,一次 1~2g,静 脉滴注,每 12 小时 1 次。或氟喹诺酮类。

说明:如考虑早期合用地塞米松辅助治疗,对 B 型流感嗜血杆菌性脑膜炎在出院前使用 4 日 的利福霉素,一次 0.5g,静脉滴注,一日 2~3 次。

(四)李斯特菌属感染:

首选药物:阿莫西林,一次 1g,口服,一日 3 次。或氨苄西林,一次 1~2g,静脉滴注,每 8 小时 1 次。加奈替米星,一日 4~6.5mg/kg,分 2~3 次静脉滴注。

次选药物:复方磺胺甲恶唑,一次 2 片,口服,一日 2 次,疗程 10~14 日。

(五)脑膜炎奈瑟菌感染:

首选药物:敏感菌(MIC<0.1mg/L):青霉素,一日 240~2000 万 U,分 2~4 次静脉滴注。或 氨苄西林,一次 1~2g,静脉滴注,每 6 小时 1 次。

相对耐药菌株(MIC0.1~1mg/L):用头孢曲松,一次 2g,静脉滴注,一日 1 次或每 12 小时 1 次。或头孢噻肟,一次 2g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。

次选药物:敏感菌:头孢曲松,一次 1g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。或

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头孢噻肟,一次 2g, 静脉滴注,每 12 小时 1 次。或氯霉素,一次 0.5~1g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。或磺胺嘧啶, 一次 1~1.5g,静脉滴注,每 8 小时 1 次。

耐药株:喹诺酮类药物。或氯霉素,一次 0.5~1g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。

(六)金葡菌感染:

1. 甲氧西林敏感菌:

首选药物:苯唑西林,一次 1~2g,静脉滴注,每 8 小时 1 次。或氯唑西林,一次 1~2g, 静脉滴注,每 8 小时 1 次。

次选药物:去甲万古霉素,一次 0.8g,每 12 小时 1 次(青霉素过敏者)。

说明:应用去甲万古霉素时要监测血药浓度。

2. 甲氧西林耐药菌:

首选药物:去甲万古霉素,一次 15mg/kg,静脉滴注,每 12 小时 1 次。加磷霉素,一次 2~ 4g,静脉滴注,每 6 小时或每 8 小时 1 次。

次选药物:去甲万古霉素,一次 15mg/kg,静脉滴注,每 12 小时 1 次。加利福平,一次 0.3g, 口服,一日 3 次。

说明:应用去甲万古霉素时要监测血药浓度。

9.1.3 呼吸系统感染的药物治疗

9.1.3.1 急性气管支气管炎(急性支气管炎)

可能病原菌:通常为病毒,少部分为肺炎支原体或肺炎衣原体。

首选药物:一般无抗生素应用指征。止咳药加(或不加)吸入支气管扩张剂次选药物:阿奇霉素,口服,首日 500mg,第 2~5 日 250mg,均为一日 1 次。或克拉霉素,口服,一次 500mg,一日 2 次,疗程 7~14 日。或罗红霉素,口服,一次 150mg,一日 2 次,疗程 7~14 日。

说明:咳嗽约持续 2 周;如仅有脓性痰,则不是抗菌药治疗的指征;如有发热或寒战,需作 胸片、血常规检查。衣原体感染用抗菌药时须适当延长疗程。

9.1.3.2 慢性支气管炎急性加重(AECB)

多数为吸烟的慢性阻塞性肺疾病患者。

可能病原菌:病毒感染的 20%~50%;其他为肺炎衣原体、肺炎支原体、肺炎链球菌、流感杆菌、卡他莫拉菌;与吸烟及空气污染有关。

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首选药物:阿莫西林克拉维酸,口服,一次 500mg/125mg,一日 3 次。或头孢呋辛。口服, 一次 500mg,每 12 小时 1 次,加(或不加)阿奇霉素或克拉霉素,剂量同急性支气管炎。疗程 7~ 10 日。

次选药物:左氧氟沙星,口服,一次 400mg,一日 1 次;或一次 200mg,每 12 小时 1 次。或 莫西沙星,口服,一次 400mg,一日 1 次。疗程 7~14 日。

说明:同时吸入抗胆碱类支气管扩张药,加(或不加)吸入β–受体激动药,必要时加用吸入 或口服皮质激素。

9.1.3.3 社区获得性肺炎

(一)青壮年,无基础疾病者

可能病原菌:肺炎链球菌、肺炎支原体、流感杆菌、肺炎衣原体等。

首选药物:青霉素,静脉滴注,一次 240 万 U,每 6 或 4 小时 1 次。或阿莫西林,口服,一次 0.5~1g,一日 3 次。或头孢唑林,静脉滴注,一次 1g,每 8 小时 1 次,或头孢呋辛酯口服, 0.5g,每 8 小时 1 次,加(或不加)阿奇霉素或克拉霉素,剂量同慢性支气管炎加重。疗程 7~10 日。

次选药物:多西环素,口服,一次 0.1g,每 12 小时 1 次。或左氧氟沙星;或莫西沙星;剂量同慢性支气管炎加重,疗程 7~10 日。

说明:肺炎链球菌对青霉素中介水平者,仍可选用青霉素,但需提高剂量,240 万 U,每 4 或 6 小时 1 次。我国肺炎链球菌对大环内酯类耐药率高,故不宜单独应用大环内酯类,但对非典 型病原菌仍有良好疗效。

(二)老年人或有基础疾病者

可能病原菌:肺炎链球菌、流感杆菌,需氧革兰阴性杆菌,金葡菌,卡他莫拉菌等。

首选药物:头孢呋辛,静脉滴注,一次 1.5g,每 8 小时 1 次,或阿莫西林克拉维酸,口服或静脉滴注。或氨苄西林舒巴坦,静脉滴注,一次 1.5g,每 8 小时 1 次,加(或不加)阿奇霉素或克拉霉素(剂量同轻壮年者);疗程 7~10 日

次选药物:左氧氟沙星,静脉滴注,一次 0.2g,每 12 小时 1 次,或莫西沙星,口服,或静 脉滴注,0.4g,一日 1 次。

(三)需住院、但不需住 ICU 的患者

可能病原菌:肺炎链球菌、流感杆菌,包括厌氧菌的混合感染,需氧革兰阴性杆菌,金葡菌, 肺炎支原体,肺炎衣原体等。

首选药物:二代头孢菌素,如头孢呋辛,静脉滴注。或阿莫西林克拉维酸,

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静脉滴注。或氨 苄西林舒巴坦,静脉滴注,加大环内酯类,静脉滴注。或莫西沙星,静脉滴注。剂量均同青壮年者。

次选药物:头孢曲松,静脉滴注,1~2g,一日 1 次,或头孢噻肟,静脉滴注,一次 2g,每 8 小时 1 次,加大环内酯类,静脉滴注。

说明:疗程:肺炎链球菌等一般细菌感染,疗程为 7~10 日,或退热后 72 小时停药;对金葡菌、铜绿假单胞菌、克雷伯菌属或厌氧菌感染,疗程应大于 2 周。肺炎支原体或肺炎衣原体感染, 疗程 10~14 日。军团菌感染,疗程 14~21 日。

(四)需住 ICU 的重症患者

可能病原菌:肺炎链球菌,需氧革兰阴性杆菌,流感杆菌,铜绿假单胞菌,金葡菌,军团菌, 肺炎支原体等。

首选药物:无铜绿假单胞菌感染危险因素者:头孢曲松或头孢噻肟,静脉滴注,加大环内酯 类,静脉滴注。或莫西沙星,静脉滴注,加阿米卡星,静脉滴注,一次 0.4~0.6g,一日 1 次。或阿莫西林克拉维酸,或氨苄西林舒巴坦,静脉滴注,加大环内酯类,静脉滴注。或厄他培南, 静脉滴注,一次 1g,一日 1 次,加大环内酯类。疗程 7~14 日。

次选药物:有铜绿假单胞菌危险因素者:头孢他啶,静脉滴注,2.0g,每 8 小时 1 次;或头孢吡肟,静脉滴注,一次 2g,每 12 小时 1 次;或哌拉西林唑巴坦,静脉滴注,一次 4.5g,每 8 小时 1 次;或头孢哌酮舒巴坦,静脉滴注,一次 2g,每 8 小时 1 次;或亚胺培南,静脉滴注,一次 0.5g,每 8 小时 1 次;或美罗培南,静脉滴注,一次 1g,每 8 小时 1 次;均加大环内酯类,静 脉滴注。或喹诺酮类,静脉滴注,加氨基糖苷类,静脉滴注。疗程 14~21 日。

说明:铜绿假单胞菌感染的危险因素有:患结构性肺疾病如支气管扩张、弥漫性泛细支气管炎,近期曾用广谱抗生素,近期曾住院,长期住康复护理院等。

9.1.3.4 医院获得性肺炎

(一)早发性无多重耐药病原菌危险因素者(起病于住院 5 天以内)

可能病原菌:肺炎链球菌,流感杆菌,甲氧西林敏感金葡菌(MSSA),抗生素敏感肠道杆菌(大 肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌、沙雷杆菌、肠杆菌属等)。

首选药物:头孢曲松或头孢噻肟,或氨苄西林/舒巴坦,或厄他培南。剂量同社区获得性肺炎 之(四)(需住 ICU 的重症患者)。

次选药物:莫西沙星或左氧氟沙星。

说明:耐多药危险因素有:近 3 个月曾用广谱抗生素,近 3 个月曾住院≥5 天,所住社区或 医院有高发耐药菌,常住康复护理院者,在门诊慢性透析者,患有免疫抑制性疾病或用免疫抑制药治疗者。

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(二)晚发性有多重耐药病原菌危险因素者(起病于住院≥5 天后)

可能病原菌:同早发性者以及耐多药病原菌,如铜绿假单胞菌、 不动杆菌、 产超广谱酶(ESBL) 克雷伯杆菌和大肠杆菌,甲氧西林耐药金葡菌(MRSA)。

首选药物:头孢他啶,或头孢吡肟,或亚胺培南,或美罗培南,或头孢哌酮舒巴坦,或哌拉 西林他唑巴坦加阿米卡星(剂量同上)加万古霉素, 静脉滴注, 1g, 12 小时 1 次, 每 或加替考拉宁, 静脉滴注,首日一次 200~400mg,每 12 小时 1 次;以后一次 200~400mg,一日 1 次;或加利奈唑胺,静脉滴注,600mg,每 12 小时 1 次。疗程 14~21 日。

次选药物:阿米卡星。或用氟喹诺酮类(左氧氟沙星或环丙沙星,静脉滴注,均一次 200mg, 每 12 小时 1 次)代替。对军团菌感染可用大环内酯类和(或)氟喹诺酮类。疗程 14~21 日。

9.1.3.5 肺脓肿

可能病原菌:厌氧菌,金葡菌,肺炎链球菌,溶血性链球菌,肠杆菌科细菌。首选药物:青霉素(剂量同上)或阿莫西林克拉维酸,静脉滴注,1.2g,每 6 或 8 小时 1 次。 或氨苄西林舒巴坦,静脉滴注,一次 3g,每 8 小时 1 次。或头孢呋辛,静脉滴注;(剂量同上), 均加甲硝唑,静脉滴注,一次 0.5g,每 8 或 12 小时 1 次。

次选药物:头孢曲松,静脉滴注,一次 2g,一日 1 次。或头孢噻肟,静脉滴注,一次 2g,每 8 小时 1 次。或莫西沙星,静脉滴注,均加甲硝唑或克林霉素,静脉滴注,一次 0.6g,每 12 小时 1 次。

说明:如病原菌为肠杆菌科细菌,可加阿米卡星;如病原菌为耐甲氧西林金葡菌,用万古霉素,静脉滴注,一次 1g,每 12 小时 1 次(或相当剂量去甲万古霉素)。

9.1.4 消化系统感染及其药物治疗

9.1.4.1 胃肠炎及其药物治疗

可能病原菌:志贺菌属、沙门菌属,空肠弯曲菌、大肠埃希菌、病毒、寄生虫。

首选药物:非感染性腹泻:单纯补液治疗,无使用抗菌药物的指征,多数为自限性。感染性 腹泻: 成人,氟喹诺酮类如左氧氟沙星,口服, 一次 0.1~0.2g, 一日 2 次,或环丙沙星一次 0.25g, 一日 2 次。严重者给予静脉滴注。

次选药物:复方磺胺甲恶唑片,一次 2 片,口服,一日 2 次;或小檗碱(黄连素),一次 0.3g,口服,一日 3 次。或氨苄西林,一次 1~2g,静脉滴注,每 8 小时 1 次。重症可用头孢曲松,一次 1g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。或头孢噻肟,一次 1~2g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。

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说明:根据药物敏感试验调整治疗方案。

9.1.4.2 弧状杆菌炎及其药物治疗

一、霍乱弧菌感染(霍乱)见 10.1.1.19

二、副溶血弧菌(食物中毒)

首选药物:轻症可以自愈;重症用氟喹诺酮类,如左氧氟沙星静脉滴注,一次 0.2g,每 12 小时 1 次。或多西环素,口服,一次 0.1g,一日 2 次。或头孢曲松静脉滴注,一次 1g, ,每 12 小时 1 次。

次选药物:多西环素,口服,一次 0.1g,一日 2 次。或双剂量的复方磺胺甲恶唑片或喹诺酮 类药物(多西环素首剂加倍)。

9.1.4.3 胆道感染及其药物治疗

可能病原菌:大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠球菌属、葡萄球菌属、拟杆菌属、梭菌属等。

首选药物:头孢哌酮舒巴坦 1~2g 或 1.5~3g,静脉滴注,每 12 小时 1 次;加甲硝唑 0.5g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。或头孢曲松 1~2g,静脉滴注,一日 1 次;加甲硝唑 0.5g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。

次选药物:哌拉西林他唑巴坦静脉滴注,一次 4.5g,每 8 小时 1 次。替卡西林克拉维酸,一次 3g,静脉滴注,每 6 小时 1 次。

说明:β内酰胺类过敏者可选克林霉素,一次 0.3~0.6g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。危重 患者可选用亚胺培南西司他汀,静脉滴注,一次 0.5~1g,,每 8 小时 1 次。

9.1.4.4 自发性腹膜炎(SBP)及其药物治疗

可能病原菌:肠杆菌科、肠球菌属、偶有厌氧菌。

首选药物:腹腔积液中性粒细胞>250×106/L,经验性首选头孢哌酮舒巴坦,一次 2g,静脉 滴注,每 8 小时 1 次。头孢噻肟,一次 2g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。或头孢曲松,静脉滴注,一次 1~2g,一日 1 次。

次选药物:哌拉西林他唑巴坦,静脉滴注,一次 4.5g,每 8 小时 1 次。氨苄西林舒巴坦,静脉滴注,一次 1.5g,每 8 小时 1 次。

说明:腹腔积液细菌培养出结果后,立即选择敏感的窄谱抗生素。疗程至少 2 周。

9.1.4.5 继发性腹膜炎及其药物治疗

可能病原菌:肠杆菌科、铜绿假单胞菌、拟杆菌属、肠球菌属、拟杆菌属。

首选药物:上消化道穿孔所致者宜选用二、三代头孢菌素或广谱青霉素类。下消化道穿孔所致者宜选用替卡西林克拉维酸,静脉滴注,一次 3.2g,每 6 小时1次。或哌拉西林他唑巴坦,一次 4.5g,静脉滴注每 8 小时1次。

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次选药物:重症选用美罗培南,静脉滴注,一次0.5g,一日 2~3 次。或亚胺培南西司他汀,一次 0.5g,静脉滴注,每8 小时1次。或头孢吡肟,静脉滴注,一次1~2g,每12小时1次;加甲硝唑静脉滴注,0.5g,每 12 小时1次。

说明:青霉素类过敏者使用环丙沙星,静脉滴注,一次 0.2g,每 12 小时1次,加甲硝唑, 静脉滴注,一次 0.5g,每 12 小时1次。或克林霉素,静脉滴注,0.3~0.6g,每 12 小时1次。

9.1.4.6 持续性非卧床腹膜透析相关腹膜炎及其药物治疗

可能病原菌:金葡菌、表皮葡萄球菌、铜绿假单胞菌、革兰阴性杆菌。

首选药物:选用去甲万古霉素,静脉滴注,一次 15mg/kg,每 12 小时 1 次,加哌拉西林,静脉滴注,一次 2~4g, ,每 8 小时 1 次。重度感染可在腹膜透析液中加入抗菌药。

次选药物:万古霉素,静脉滴注,一次 15mg/kg,每 12 小时 1 次,加抗假单胞菌第三代头孢菌素,如头孢他啶,静脉滴注,一次 2g,每 12 小时 1 次。

说明:去甲万古霉素要监测血药浓度。

9.1.4.7 急性坏死性胰腺炎并发感染及其药物治疗

可能病原菌:肠杆菌科、肠球菌属、厌氧菌、表皮葡萄球菌、金葡菌、念珠菌属。

首选药物:首选替卡西林克拉维酸钾,静脉滴注,一次 3.2g,每 6 小时 1 次。或哌拉西林三唑巴坦,静脉滴注,一次 4.5g,每 8 小时 1 次。或头孢哌酮舒巴坦,静脉滴注,1~2g,每 12 小 时 1 次.

次选药物:可选亚胺培南西司他汀,静脉滴注,一次 0.5g,每 8~12 小时 1 次。或美罗培南,静脉滴注,一次 0.5g,每 8~12 小时 1 次。或氟喹诺酮类,如莫西沙星,静脉滴注,一次 0.4g, 一日 1 次,

9.1.5 9.1.5 心血管系统感染的药物治疗

9.1.5.1 9.1.5.1 感染性心内膜炎及其药物治疗

(一)初始经验治疗

常见为病原菌有草绿色链球菌、肠球菌属、葡萄球菌属、念珠菌属、需氧革兰阴性杆菌等感染。

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首选药物:首选苯唑西林,静脉滴注,一次 1~2g,每 4 小时 1 次,加庆大霉素,静脉滴注,一次 80mg,每 8 小时 1 次。或首选青霉素静脉滴注,一次 400 万 U,每 6 小时 1 次。或阿莫西林 克拉维酸,静脉滴注,一次 1.2g,每 8 小时 1 次。或氨苄西林,一次 2~3g,每 6 小时 1 次。加阿米卡星,静脉滴注,一次 0.4g,一日 1 次。疗程一般 4~6 周。

次选药物:若有心脏修补术或者青霉素过敏,或者怀疑为耐甲氧西林的金葡菌感染时,可用万古霉素,静脉滴注,15mg/kg,每 12 小时 1 次,加利福平,一次 0.3g,口服,一日 2~3 次。

说明:对于人工心脏瓣膜心内膜炎和真菌性心内膜炎,疗程需要 6~8 周或更长,以降低复发率。应用庆大霉素和万古霉素时要监测血药浓度和药物对耳、肾的毒性。

(二)葡萄球菌属感染

首选药物:甲氧西林敏感的葡萄球菌患者:首选苯唑西林,一次 1~2g,静脉滴注,每 4 小时 1 次,可以联合阿米卡星,静脉滴注,一次 0.4g,一日 1 次。治疗至少 4 周。若为人工瓣膜性心内膜炎则疗程至少 6 周。甲氧西林耐药的葡萄球菌患者:去甲万古霉素(剂量同上),联合磷霉素 钠,静脉滴注,一次 2~4g,每 8 小时 1 次。

次选药物:甲氧西林敏感的葡萄球菌属患者:如果对青霉素过敏,可用万古霉素,静脉滴注,一次 15mg/kg,每12 小时 1 次。甲氧西林耐药的葡萄球菌属患者:也可以用万古霉素联合利福平, 一日 0.6~0.9g,分 1~2 次口服。

(三)草绿色链球菌感染

首选药物:青霉素敏感株患者:青霉素,静脉滴注,一次 400 万 U,每 4 小时 1 次;加(或不 加)庆大霉素,静脉滴注,一次 1mg/kg,每 8 小时 1 次。或头孢曲松,静脉滴注,一次 2g,一日 1 次。青霉素相对耐药株患者:万古霉素,静脉滴注,一次 15mg/kg,每 12 小时 1 次。或去甲万古霉素,静脉滴注,一次 0.8g,每 12 小时 1 次。对青霉素高度耐药时可用万古霉素;或替考拉 宁,静脉滴注,一次 0.2~0.4g,一日 1 次,加庆大霉素(同前)。

次选药物:青霉素敏感株:次选是青霉素,静脉滴注,一次 200~400 万 U,每 6 小时 1 次。 加阿米卡星,静脉滴注,一次 0.4g,一日 1 次。对青霉素过敏者可用万古霉素,静脉滴注,一次 15mg/kg,每 12 小时 1 次。

说明:单独应用青霉素或万古霉素治疗完全敏感的链球菌性心内膜炎应持续 4 周。治疗人工 瓣膜性心内膜炎至少用药 6 周。 对青霉素、 庆大霉素和万古霉素均耐药者选用亚胺培南西司他汀,静脉滴注,一次 0.5g,每 8 小时 1 次,加氨苄西林,静脉滴注,一次 2~3g,每 6 小时 1 次。治疗 更耐药的病原菌用 4~6 周。

(四)肠球菌属感染

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首选药物:青霉素,1800 万~3000 万 U,分 6 次静脉滴注或 24 小时持续静脉滴注;联合庆大霉素,一次 1mg/kg,每 8 小时 1 次。或氨苄西林,静脉滴注,一次2g,每4 小时 1 次,联合庆大霉素,一次 1mg/kg,每8 小时 1 次。

次选药物:万古霉素,静脉滴注,一次 15mg/kg,每 12 小时 1 次。或去甲万古霉素,静脉滴注,一次 0.8g,每 12 小时 1 次;联合庆大霉素,静脉滴注,一次 1mg/kg,每 8 小时 1 次(仅用于对β内酰胺酶类过敏者)。利奈唑胺,静脉滴注,一次 0.6g,每 12 小时 1 次,疗程 2~4 周。

说明:头孢菌素不推荐做为青霉素过敏的替代药物,因为其对肠球菌的作用较差。利奈唑胺的使用要严格掌握适应证,仅限于治疗 MRSA 和耐万古霉素的屎肠球菌。

(五)需氧革兰阴性杆菌感染

首选药物:哌拉西林或阿莫西林克拉维酸,静脉滴注,一次 1.2g,每 6 小时 1 次。联合氨基糖苷类。

次选药物:第三代头孢菌素,或 β 内酰胺类与 β 内酰胺酶抑制剂与规格复方制剂与规格联 合氨基糖苷类。

(六)念珠菌属感染

首选药物:两性霉素 B,静脉滴注,一次 0.6mg/kg,一日 1 次。一周后,一次 0.8mg/kg,口服,隔日 1 次,至手术后 6~8 周。联合氟胞嘧啶,一次 100~150mg/kg,分 4 次口服,或分 2 次静脉滴注。

说明:肾功能损害者剂量宜减少。

9.1.6 血液系统感染的药物治疗

9.1.6.1 社区获得性败血症及其药物治疗:

可能感染菌:大肠埃希菌、葡萄球菌属等。

首选药物:广谱的抗假单胞菌青霉素类,如哌拉西林他唑巴坦,静脉滴注,一次 4.5g,每 8 小时 1 次;或替卡西林克拉维酸钾,静脉滴注,一次 3g,每 6 小时 1 次。或广谱的头孢菌素类,如头孢他啶,静脉滴注,一次 2g,每 12 小时 1 次。或头孢噻肟,静脉滴注,一次 2g,每 12 小时 1 次。如为疑似假单胞菌感染或为严重败血症或患者近期出院,可加用氨基糖苷类药物。

次选药物:如疑似耐甲氧西林金葡菌感染时,可加用万古霉素,静脉滴注,一次 15mg/kg, 每 12 小时 1 次。或替考拉宁,静脉滴注,第 1 天 0.4g,次日起减半,一次 0.2g,一日 1 次。如 疑似厌氧菌感染可应用广谱头孢菌素,加甲硝唑,静脉滴注,一次 0.5g,每 12 小时 1 次。

说明:去甲万古霉素要监测血药浓度。

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9.1.6.2 医院获得性败血症及其药物治疗

可能病原菌:葡萄球菌属、肠球菌属、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌属、铜绿假单胞菌、不动杆菌属、厌氧菌、真菌。

首选药物:广谱抗假单胞菌的 ? 内酰胺类抗菌药,如头孢他啶,一次 2g,静脉滴注,每 12 或 8 小时 1 次。哌拉西林他唑巴坦,一次 4.5g,静脉滴注,每 8 小时 1 次。替卡西林克拉维酸钾,一次 3.2g,静脉滴注,每 6 小时 1 次。或亚胺培南西司他汀,一次 0.5g,静脉滴注,每 8 或 12 小时 1 次。或美罗培南,一次 0.5g,静脉滴注,每 8 或 12 小时 1 次。

次选药物:如疑似假单胞感染或多重耐药菌或严重脓血症等,可加用氨基糖苷类药物,如疑似耐甲氧西林的金葡菌感染,可加用万古霉素,一次 15mg/kg,静脉滴注,每 12 小时 1 次。或替 考拉宁,一次 0.4g,静脉滴注,一日 1 次,次日起减半,一次 0.2g,一日 1 次。如疑似厌氧菌感 染,可应用广谱头孢菌素类,加甲硝唑一次 0.5g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。

说明:真菌性败血症可以给予相应的抗真菌药物治疗。

9.1.6.3 血管导管类败血症及其药物治疗

可能病原菌:金葡菌、革兰阴性菌、凝固酶阴性葡萄球菌或白色念珠菌。首选药物:万古霉素,一次 15mg/kg,静脉滴注,每 12 小时 1 次。或替考拉宁,一次 0.4g, 静脉滴注,一日 1 次,次日起减半,一次 0.2g,一日 1 次。

次选药物:如怀疑为革兰阴性菌脓毒病,特别是免疫功能受损者,选用广谱抗假单胞菌的?内酰胺类抗菌药。如怀疑为大肠埃希菌,可选用第三代头孢菌素。

说明:如怀疑为金葡菌、假单胞菌或念珠菌导致的感染,应考虑除去血管内导管。去甲万古霉素要监测血药浓度。

9.1.7 骨关节肌肉感染的药物治疗

9.1.7.1 骨髓炎及其药物治疗

(一)金葡菌感染

首选药物: 青霉素, 一次 240 万~320 万 U;或阿莫西林克拉维酸, 静脉滴注, 一次 1.2~2.4g, 每 8 小时 1 次。

次选药物:万古霉素,静脉滴注,一次 0.5g,每 8 或每 12 小时一次。利奈唑胺,静脉滴注,一次 600mg,每 12 小时一次。

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说明:急性者疗程 4~5 周,慢性者疗程至少 12 周。如有死骨应手术去除。

(二)甲氧西林敏感的金葡菌(MSAA)感染

首选药物:青霉素,剂量同金葡菌感染。

次选药物:阿莫西林克拉维酸,剂量同金葡菌感染。

(三)耐甲氧西林金葡菌(MRSA)感染

首选药物:万古霉素,静脉滴注,一次 0.5g,每 8 小时一次。或替考拉宁,静脉滴注,一次 0.4g,一日 1 次。骨髓炎的疗程推荐为 3 周。

次选药物:利奈唑胺,静脉滴注,一次 0.6g,每 12 小时一次。或加用夫西地酸或利福平。

(四)链球菌感染

首选药物:青霉素,剂量同金葡菌感染。

次选药物:对青霉素过敏者可选用克林霉素,静脉滴注,一次 0.6~0.9g,每 8 或 12 小时 1 次。

9.1.7.2 化脓性关节炎及其药物治疗

(一)MSSA 感染

首选药物:同 MSSA 感染骨髓炎。

次选药物:同 MSSA 感染骨髓炎。

说明:关节腔内有异物要手术清除。

(二)MRSA 感染

首选药物:同 MRSA 感染骨髓炎。

次选药物:同 MRSA 感染骨髓炎。

说明:脓液多时要引流并清除异物

9.1.7.3 肌间脓肿及其药物治疗

(一)MSSA 感染

首选药物:同 MSSA 感染骨髓炎。

次选药物:同 MSSA 感染骨髓炎。

说明:首先要引流。

(二)MRSA 感染

首选药物:同 MRSA 感染骨髓炎。

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次选药物:同 MRSA 感染骨髓炎。

说明:首先要引流。

9.1.8 泌尿生殖系统感染的药物治疗

9.1.8.1 急性肾盂肾炎及其药物治疗

可能病原菌:大肠埃希菌或其他肠杆菌科

首选药物:阿莫西林克拉维酸,静脉滴注,一次 1.2g,每 8 小时或 12 小时 1 次。或氨苄西林舒巴坦,静脉滴注,一次 1.5g,每 8 小时或 12 小时 1 次,疗程 10~14 日,有合并症的适当延 长。

次选药物:头孢唑林,静脉滴注,一次 2g,每 12 小时 1 次。或头孢呋辛,静脉滴注,一次 1.5g,每 12 小时 1 次。或环丙沙星,静脉滴注,一次 0.4g,每 12 小时 1 次。或左氧氟沙星,静脉滴注,一次 0.5g,一日 1 次。

说明:国内大肠埃希菌对氟喹诺酮类耐药率高,尽量少用,最好做敏感试验后再用。慢性肾盂肾炎及其药物治疗。

9.1.8.2 慢性肾盂肾炎及其药物治疗。

可能病原菌:大肠埃希菌或其他肠杆菌科。

首选药物:同急性肾盂肾炎,可以先用静脉滴注,热退后改为口服。疗程可延长至 14~28 天;个别反复发作者可用 4~6 周。

次选药物:同急性肾盂肾炎。

说明:多喝水使尿增加,如有积水需找出引起积水原因,在解除病因(如输尿管狭窄等)的同 时用抗炎药物。

9.1.8.3 急或慢性肾盂肾炎及其药物治疗

可能病原菌:肠球菌 首选药物:磷霉素钠,口服,一次 4g,一日 2 次。或替考拉宁,静脉滴注,一次 400mg,一 日 1 次。

次选药物:利奈唑胺,口服或静脉滴注,一次 600mg,每 12 小时 1 次。

9.1.8.4 下尿路感染及其药物治疗

(一)大肠埃希菌或其他肠杆菌科,肠球菌感染。

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首选药物:同急性或慢性肾盂肾炎。

次选药物:用药同上。亦可用头孢氨苄、头孢拉定、头孢克洛,口服,剂量均为一次 0.25g, 一日 3~4 次。

(二)大肠埃希菌或肠球菌感染

首选药物: 复方磺胺甲恶唑片,口服, 一次 2 片, 一日 2 次。 环丙沙星, 静脉滴注,一次 0.4g, 每 12 小时一次。或左氧氟沙星,口服,一次 0.5g,一日 1 次。

9.1.8.5 非淋菌性尿道炎和非特异性生殖道感染及其药物治疗

可能病原菌:衣原体感染或毛滴虫感染。

首选药物:多西环素,口服,一次 100mg,一日 2 次,疗程 7 日。或阿奇霉素,口服,一次 0.5g,一日 1 次,连用 3 日;或阿奇霉素,首日口服 0.5g,次日起一日一次 0.25g,连服 4 日。 对衣原体感染亦可选用阿奇霉素单剂量 1g 顿服。

次选药物:对复发性或迁延性者用甲硝唑,单剂量 2g 顿服,加红霉素,口服,一次 0.5g, 一日 4 次,疗程 7 日。

说明:性伴侣应同时治疗。

9.1.8.6 盆腔感染及其药物治疗

(一)金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌感染

首选药物:甲氧西林敏感菌株:苯唑西林,静脉滴注,一次 1~2g,每 4 小时 1 次。或氯唑西林,静脉滴注,一次 1~2g,每 8 小时 1 次。甲氧西林耐药菌株:去甲万古霉素,静脉滴注,一次 15mg/kg,每 12 小时 1 次。

次选药物:甲氧西林敏感菌株:头孢唑啉,静脉滴注,一次 1g,每 8 小时 1 次。或头孢呋辛,静脉滴注,一次 1.5g,每 8 小时 1 次。或克林霉素,静脉滴注,一次 0.6g,每 12 小时 1 次。甲 氧西林耐药菌株:替考拉宁,静脉滴注,首日一次 0.4g,次日起减半,一次 0.2g,一日 1 次。利 奈唑胺,静脉滴注,一次 0.6g,每 12 小时 1 次。或利福平,口服,一次 0.6~0.9g,分 1~2 次服用。

(二)肠球菌属感染

首选药物:氨苄西林,一次 2g,静脉滴注,每 8 小时 1 次。或青霉素,加氨基糖苷类。

次选药物:去甲万古霉素,一次 15mg/kg,静脉滴注,每 12 小时 1 次;或克林霉素,一次 0.6~0.9g,静脉滴注,每 8 小时 1 次。加多西环素,一次 100mg,口服,一日 2 次,连用 14 日。

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(三)溶血性链球菌感染

首选药物:青霉素,一次 240 万 U,静脉滴注,每 4 或 6 小时 1 次。或氨苄西林,一次 2g, 静脉滴注,每 8 小时 1 次。

次选药物:头孢唑啉,一次 1g,静脉滴注,每 8 小时 1 次。或头孢呋辛,一次 1.5g,静脉滴注,每 8 小时 1 次。或克林霉素,一次 0.6g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。

(四)大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等感染

首选药物:非产超广谱内酰胺酶菌株:第二、三代头孢菌素或头孢吡肟,一次 2g,静脉滴注, 每 12 小时 1 次。产超广谱内酰胺酶菌株:哌拉西林他唑巴坦,一次 4.5g,静脉滴注,每 8 小时 1 次。或头孢哌酮舒巴坦,一次 2g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。

次选药物:氟喹诺酮类或氨基糖苷类。

(五)肠杆菌属、柠檬酸杆菌属感染

首选药物:头孢吡肟,一次 2g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。或氟喹诺酮类。

次选药物:氨基糖苷类或头孢他啶,一次 2g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。

(六)沙雷菌属感染

首选药物:头孢他啶,一次 2g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。或其他第三代头孢菌素。

次选药物:头孢吡肟,一次 2g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。或头孢哌舒巴坦,一次 1.5~ 3g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。或氨基糖苷类。

(七)不动杆菌属感染

首选药物:氨苄西林舒巴坦,静脉滴注,一次 1.5g,每 8 小时 1 次。或头孢哌酮舒巴坦,一次 2g,静脉滴注,每 12 小时 1 次。

次选药物:氨基糖苷类。或头孢吡肟,静脉滴注,一次 2g,每 12 小时 1 次。或碳青霉烯类。

(八)脆弱拟杆菌感染

首选药物:甲硝唑,静脉滴注,一次 0.5g,每 12 小时 1 次。或替硝唑,口服,一日 2g,连 服 2 日。

次选药物: 氯霉素, 静脉滴注, 一次 1g, 12 小时 1 次。每 或克林霉素, 静脉滴注, 一次 0.6g, 每 12 小时 1 次。

(九)淋病奈瑟菌感染

首选药物:头孢曲松,静脉滴注,一次 1g,每 12 小时 1 次。或大观霉素。

次选药物:多西环素,口服,一次 0.1g,一日 2 次。

(十)沙眼衣原体感染

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首选药物:多西环素,口服,一次 0.1g,一日 2 次,口服。或大环内酯类抗生素。

次选药物:左氧氟沙星,静脉滴注,一次 0.2g,每 12 小时 1 次。或莫西沙星,静脉滴注,一次 0.4g,一日 1 次。

9.1.8.7 淋球及其药物治疗 见 16.14.2

9.1.8.8 梅毒及其药物治疗 见 16.14.1

9.1.8.9 真菌性阴道炎及其药物治疗 (见第 10 章-妇产科疾病用药)

9.1.11 院内感染药物预防

9.1.11.1 新生儿链球菌病的预防

可能病原菌:B 族链球菌

首选药物:分娩期预防用药:青霉素,静脉滴注,首剂 500 万 U,然后 250 万 U,每 4 或 6 小时一次。或氨苄西林,静脉滴注,首剂 2g,然后 1g,每 4 或 6 小时一次。

次选药物:青霉素过敏者:克林霉素,静脉滴注,一次 600mg,每 8 小时一次,或红霉素, 静脉滴注,一次 500mg,每 8 小时一次;非高危过敏反应者可用头孢唑啉,静脉滴注,首剂 2g, 然后 1g,每 8 小时一次。

说明:以下情况需治疗:①妊娠 35~37 周阴道拭子培养 B 族链球菌(GBS)阳性;②既往分娩婴儿有侵入性 GBS 感染;③羊膜早破≥18 小时;④分娩时体温≥38℃

9.1.11.2 脾切除后菌血症的预防

可能病原菌:肺炎链球菌(90%),脑膜炎球菌,B 型流感杆菌。

首选药物:5 岁以内患镰状细胞贫血和地中海贫血的无脾小儿:阿莫西林,口服,20mg/kg,一日 1 次。或青霉素 V 钾,口服,一次 125mg,一日 2 次,服至 5 岁。5 岁以上脾切除后用青霉素 V 钾,口服,一次 250mg,一日 2 次,至少 1 年。

次选药物:青霉素过敏者:复方磺胺甲恶唑片,口服,以其中甲氧苄啶含量 8~12mg 计,分 2 次服。或克拉霉素,口服,7.5mg/kg,每 12 小时 1 次。

说明:定期进行免疫接种,确保按时使用肺炎球菌疫苗、流感杆菌疫苗及四价脑膜炎球菌疫苗。

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9.1.11.3 性接触或被强暴后的预防

可能病原菌:淋球菌、沙眼衣原体,梅毒螺旋体。

首选药物:头孢曲松,肌内注射,一次 500mg,一日 1 次,加多西环素,口服,一次 100mg, 一日 2 次,服 7 日。或头孢克肟,口服,一次 400mg,加阿奇霉素,口服,一次 1g;均服 1 次。

次选药物:对 3 个月内的性暴露可行假定性梅毒治疗:苄星青霉素,肌内注射,一次 240 万 U,1 次。或头孢曲松,肌内或静脉滴注 1g,一日 1 次,用 8~10 天。或多西环素,口服,一次 100mg,一日 2 次,共 14 日。

说明:性暴露后初始检查包括:淋球菌培养,血清梅毒、乙型肝炎、小时静脉滴注检测;1~ 2 周后复查性传播疾病;若梅毒和小时静脉滴注血清学阴性,第 6、12、24 周复查。

9.1.12 手术感染的药物预防

预防性抗菌药物只给予有使用指征的患者,主要是:⑾Ⅱ类切口(清洁-污染切口或污染切口) 中-大型手术,例如进入消化道、呼吸道、女性生殖道的手术;⑿清洁切口手术但创伤大、时间长、 涉及重要器官、一旦感染后果严重者,例如开颅手术,心、大血管手术,门静脉高压症手术;⒀ 使用人工材料或人工装置的手术,例如植入人工血管、人工心脏瓣膜、人工关节、心脏起搏器;⒁有明显感染高危因素,例如高龄(>65 岁)、营养不良、糖尿病、肥胖、免疫功能低下等。

头孢菌素是比较理想的预防用药。Ⅰ类切口手术,第一代头孢菌素是最基本的用药。Ⅱ、Ⅲ 类切口手术,革兰阴性杆菌感染机会加大或病情复杂、风险增高时,可选用第二代、第三代头孢 菌素。 氨基糖苷类抗生素有耳、 肾毒性,不是理想的预防用药。 一般不用喹诺酮类作为预防药物(可 用于经直肠前列腺活检术)。

头孢菌素应在手术开始前 30~60 分钟给予;手术时间超过 3 小时,应追加 1 个剂量。一般 的择期手术, 手术结束后无须再用药或用药不应超过 24 小时。 有明显感染高危因素的患者或安放 人工植入物者,可适当延长用药时间到手术后 48 小时,至多到 72 小时。

各类手术的预防用药见下表。

手术种类

最可能引起感染的病原菌

术前预防用药及用法*

心脏手术

金葡菌, 凝固酶阴性葡萄球

头孢唑啉,1~2g,静脉滴注。头孢呋辛,1.5g, 菌 静脉滴注。

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血管外科手术

金葡菌, 凝固酶阴性葡萄球 菌

头孢唑啉,1~2g,静脉滴注。

神经外科手术

金葡菌, 凝固酶阴性葡萄球 菌

头孢唑啉,1~2g,静脉滴注。头孢呋辛,1.5g, 静脉滴注。头孢曲松,2g,静脉滴注。

头颈外科手术

金葡菌, 凝固酶阴性葡萄球 菌

头孢唑啉,1~2g,静脉滴注。

经口咽部黏膜切

口的大手术

金葡菌, 链球菌, 口咽部厌 氧菌(如消化链球菌)

头孢唑啉,1~2g,静脉滴注,+甲硝唑 250~ 500mg,静脉滴注。

乳房手术

金葡菌, 凝固酶阴性葡萄球 菌

头孢唑啉,1~2g,静脉滴注。

腹外疝外科

金葡菌, 凝固酶阴性葡萄球 菌

头孢唑啉,1~2g,静脉滴注。

一般骨科手术(无 植入物)

金葡菌, 凝固酶阴性葡萄球 菌

头孢唑啉,1~2g,静脉滴注。

使用人工植入物 的骨科手术(闭合 骨折开放复位+内 固定术,脊柱融合 术,关节置换术)

金葡菌, 凝固酶阴性葡萄球菌,革兰阴性杆菌

头孢唑啉,1~2g,静脉滴注。头孢呋辛,1.5g, 静脉滴注。头孢曲松,2g,静脉滴注。

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胸外科手术(食 管、肺)

金葡菌, 凝固酶阴性葡萄球 菌, 肺炎链球菌, 肠道杆菌

头孢唑啉,1~2g,静脉滴注。头孢呋辛,1.5g, 静脉滴注。头孢曲松,2g,静脉滴注。

胃、十二指肠、小 肠手术

葡萄球菌,链球菌,肠道杆 菌

头孢唑啉,1~2g,静脉滴注。头孢呋辛,1.5g, 静脉滴注。头孢曲松,2g,静脉滴注。

肝、胆、胰手术

葡萄球菌,肠道杆菌, 厌氧 菌(如脆弱类杆菌)

头孢唑啉,1~2g,静脉滴注。头孢呋辛,1.5g, 静脉滴注。头孢曲松,2g,静脉滴注。

阑尾手术

肠道杆菌,厌氧菌(如脆弱 类杆菌)

头孢呋辛,1.5g,静脉滴注。或头孢噻肟,1~ 2g,静脉滴注。+甲硝唑 500mg,静脉滴注。

结、直肠手术

肠道杆菌,厌氧菌(如脆弱 类杆菌)

头孢呋辛,1.5g,静脉滴注。或头孢噻肟,1~ 2g,静脉滴注。或头孢曲松,2g,静脉滴注。 +甲硝唑,500mg,静脉滴注。

泌尿外科手术

肠道杆菌

头孢唑啉,1~2g,静脉滴注。头孢呋辛,1.5g, 静脉滴注。

经腹子宫(不全) 切除或附件切除术

葡萄球菌,肠道杆菌,B 族 链球菌

头孢唑啉,1~2g,静脉滴注。头孢呋辛,1.5g, 静脉滴注。

涉及阴道的妇科手术

葡萄球菌,肠道杆菌,B 族 链球菌,厌氧菌

头孢呋辛,1.5g,静脉滴注。或头孢曲松,1~ 2g,静脉滴注。头孢噻肟,1~2g,静脉滴注。 +甲硝唑,500mg,静脉滴注。

剖宫产

葡萄球菌

头孢唑啉,1~2g,静脉滴注(结扎脐带后给药)

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9.2 抗菌药物

抗菌药物临床应用的基本原则

抗菌药物是治疗细菌性感染最主要的手段。根据患者的症状、体征及血、尿常规等实验室检查结果,初步临床诊断为细菌性感染者,以及经病原检查确诊为细菌性感染者方有指征应用抗菌药。

临床诊断为细菌性感染者,应在开始抗菌治疗前,留取相关标本送培养、分离、鉴定及药敏试验,(以尽早明确感染病原菌及获知药敏试验结果)。在未获知病原菌及药敏结果前,可根据患者的发病场所、临床表现、基础疾病等推断最可能的病原菌,结合当地细菌耐药状况先给予抗菌 药经验治疗;在获知病原检查及药敏试验结果后,根据临床情况调整给药方案。

应依据抗菌药物的抗菌谱,以及药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄等特点,按照其临床适应证选择用药;同时按照患者的生理情况(如老年、新生儿、孕妇、乳妇)、病理情况(如肝功 能减退、肾功能减退、导致免疫功能减退的各种基础疾病)选择用药,并制订合理的给药方案。

通常按各种抗菌药物的常用治疗剂量给药,治疗重症感染(如血流感染、感染性心内膜炎等) 和抗菌药物不易到达部位的感染(如中枢神经系统感染等)时,可选用组织通透性药物,或加大药 物剂量 (用最大治疗剂量)。 如剂量过小可能导致治疗失败或细菌产生耐药性; 剂量过大则可能引起不良反应增多。治疗单纯性下尿路感染时,由于多数抗菌药物的尿药浓度远高于其血药浓度, 可应用较小剂量。轻症感染并可接受口服给药的患者,应选用口服吸收完全的抗菌药,不需采用静脉或肌内注射给药。如有脓性感染应先行外科治疗(切开引流),再使用抗菌药。重症感染、全身性感染的患者初始治疗应予静脉给药,以确保药效。病情好转能口服时应及时改为口服给药。 应根据各种抗菌药物的药代动力学特点决定一日给药次数,时间依赖性抗菌药(如β内酰胺类)消 除半衰期短者,应一日多次给药;浓度依赖性抗菌药(如氨基糖苷类、喹诺酮类)可一日剂量 1 次 给药,但重症感染者例外。抗菌药物的疗程因不同感染而异,通常宜用至体温正常,症状消退后 72~96 小时,但血流感染、心内膜炎、化脓性脑膜炎、溶血性链球菌咽峡炎等以及结核病、布鲁菌病等的疗程需较长。

治疗全身性感染或脏器感染时应避免局部应用抗菌药,因为皮肤或黏膜局部应用抗菌药后,很少被吸收,在感染部位不能达到有效浓度,反易引起过敏反应或导致耐药菌产生。抗菌药的局 部应用只限于少数情况,如全身给药后在感染部位难以达到有效治疗浓度时可加用局部给药作为辅助治疗,例如治疗中枢神经系统感染某些药物可加用鞘内给药,包裹性厚壁脓肿脓腔内注入抗 菌药,以及眼科感染的局部用药等。某些皮肤表层及口腔、阴道等黏膜的浅表感染亦可

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采用抗菌药局部应用或外用,但应避免将主要治疗全身性感染的品种局部应用。 局部用药宜采用刺激性小, 不易吸收,不易致敏和不易导致耐药性产生的杀菌剂。青霉素类、头孢菌素类等易产生过敏反应的药物不可局部应用,氨基糖苷类耳毒性药不可局部滴耳。

某些细菌性感染需要联合应用抗菌药物,联合应用的指征为: ①病原菌尚未查明的严重感染; ②单一抗菌药不能有效控制的重症感染,如感染性心内膜炎;③单一抗菌药不能控制的需氧菌及 厌氧菌混合感染(如腹腔感染、盆腔感染),或 2 种或 2 种以上病原菌感染;④需长程治疗,但病 原菌易对某些抗菌药产生耐药的感染,如结核病;⑤联合用药可减少毒性较大的抗菌药的剂量,如两性霉素 B 与氟胞嘧啶联合治疗隐球菌脑膜炎时前者的剂量可适当减少,从而减少其毒性反应。 联合用药通常采用 2 种具有协同抗菌作用的药物联合,3 种及 3 种以上药物联合仅适用于个别情况,(如结核病的治疗)。此外应注意联合用药后药物相互作用和不良反应亦将增多。

近年来,临床上抗菌药物用于预防各种感染极为普遍,但应注意预防性应用抗菌药物需有明 确指征,即必须有足够的临床资料证实该药对某种感染具有预防作用。抗菌药物在内科及儿科领域中预防应用应遵循以下原则: ①用于预防一种或两种特定病原菌入侵体内引起的感染可能有效; 如目的在于防止任何细菌入侵,则往往无效。②预防在一段时间内发生的感染可能有效;长期预 防用药常不能达到目的。③患者基础疾病可以治疗或缓解者,预防用药可能有效;基础疾病不能治愈或缓解者,预防用药应尽量不用或少用。④对普通感冒、麻疹、脊髓炎质炎、水痘等病毒性 疾病伴发热的患者,各种原因引起的昏迷、休克、心力衰竭、免疫抑制剂与规格应用等患者,预防用药既缺乏指征,也无效果,并易导致耐药菌感染。

围手术期预防用药目的是预防手术部位感染,包括切口感染和手术所涉及的器官和腔隙感染。 应根据手术野有否污染或污染可能,决定是否预防应用抗菌药。下列情况可考虑预防用药:①手术范围大,手术时间长,污染机会增加。②手术涉及重要脏器,一旦发生感染将造成严重后果者。③异物植入手术。④高龄、免疫缺陷患者等高危人群。抗菌药的选用视预防目的而定。为预防术 后切口感染,应针对金葡菌选用药物,预防器官-腔隙感染,则需依据手术野污染或可能的污染菌种类选用,例如结肠或直肠手术前应选用对大肠埃希菌和脆弱拟杆菌有效的抗菌药。选用的抗 菌药应疗效肯定、安全、使用方便以及价格相对较低的品种。

9.2.1 青霉素类

本类药物包括:①天然窄谱青霉素类,有青霉素 G、青霉素 V,主要作用于革兰阳性菌、革兰 阴性球菌和某些革兰阴性杆菌如嗜血杆菌属;②耐青霉素酶窄谱青霉素类,包括甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等,本组青霉素对产β内酰胺酶葡萄球菌属亦有良好作用;③广谱青霉素类,如氨苄西林,阿莫西林等。此组青霉素主要作用于对青霉素敏感的革兰阳性菌以及部分革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌等;④抗假单胞菌青霉素类,如哌拉西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林等,本组药物对革兰阳性菌的作用较天然青霉素或氨基青霉素为差,但对某些革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌有抗菌活性;⑤本节还列入了青霉素类与β内酰胺酶抑制剂与规格的复方制剂与规格,如阿莫西林克拉维酸、氨苄西林舒巴坦、哌拉西林他唑巴坦等。这类复方对革兰阳性菌、革兰阴性菌以及脆弱拟杆菌等均具有良好抗菌活性。

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【注意事项】:①无论采用何种给药途径,用青霉素类药物或含青霉素类的复方制剂与规格前必 须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史,并须先做青霉素皮肤试验;②过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,并立即给患者皮下注射肾上腺素,并给予吸氧、应 用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗;③全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应(青霉素脑病),此反应易出现于老年和肾功能减退患者,青霉素不可用于鞘内注射;④青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静注。⑤应新鲜配制使用,输注时间不宜超过 1 小时;⑥溶媒体积不宜超过 200ml。

青霉素 Benzylpenicillin

【适应证】(1)适用于敏感细菌所致各种感染,如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。

(2)青霉素为以下感染的首选药物:①溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等;②肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等;③不产青霉素酶葡萄球菌感染;④炭疽;⑤破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染;⑥梅毒(包括先天性梅毒); ⑦钩端螺旋体病;⑧回归热;⑨白喉;⑩青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。

(3)青霉素亦可用于治疗:①流行性脑脊髓膜炎;②放线菌病;③淋病;④奋森咽峡炎;⑤莱姆病;⑥多杀巴斯德菌感染;⑦鼠咬热;⑧李斯特菌感染。 ;⑨除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染;⑩风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前; ⑾ 可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。

【注意事项】(1)应用前询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。皮试液为每 1ml 含 500 单位青霉素,皮内注射 0.05~0.1ml,经 20 分钟后,观察皮试结果,呈阳性反应者禁用。必须使用者经脱敏后应用,应随时作好过敏反应的急救准备。

(2)对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏,有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用。

(3)青霉素水溶液在室温不稳定,20 单位/ml 青霉素溶液 30℃放置 24 小时效价下降 56%,青霉烯酸含量增加 200 倍,因此应用本品须新鲜配制。

(4)大剂量使用时应定期检测电解质。

(5)孕妇及哺乳期妇女用药:动物生殖试验未发现本品引起胎儿损害。但尚未在孕妇进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响,所以孕妇应仅在确有必要时使用。少量本品从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

【禁忌证】有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

【不良反应】(1)过敏反应:青霉素过敏反应较常见,包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应;过敏性休克偶见,一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

(2)毒性反应:少见,但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时,可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等(青霉素脑病)。此种反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。

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(3)赫氏反应和治疗矛盾: 用青霉素治疗梅毒、 钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧,称为赫氏反应;治疗矛盾也见于梅毒患者,系治疗后梅毒病灶消失过快,而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩,妨碍器官功能所致。

(4)二重感染:可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。

(5)应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭。

【用法和剂量】

肌内注射:每 50 万 U 青霉素钠溶解于 1ml 灭菌注射用水,超过 50 万 U 则需加灭菌注射用水 2ml,不应以氯化钠注射液为溶剂。

(1)成人:一日 80 万~200 万 U,分 3~4 次给药;

(2)小儿:肌内注射,按体重 2.5 万 U/kg,每 12 小时给药 1 次;

静脉滴注:

(1)成人一日 200 万~2000 万 U,分 2~4 次给药。

(2)小儿 一日按体重 5 万 U~20 万 U/kg,分 2~ 4 次给药。

(3)新生儿(足月产):一次按体重 5 万 U/kg,肌内注射或静脉滴注给药;出生第一周每 12 小 时 1 次,一周以上者每 8 小时 1 次,严重感染每 6 小时 1 次。

(4)早产儿:一次按体重 3 万 U/kg,出生第 1 周每 12 小时 1 次,2~4 周者每 8 小时 1 次;以后每 6 小时 1 次。

(5)肾功能减退者:轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量,严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为 10~50ml/分时,给药间期自 8 小时延长至 8~12 小时或给药间期不变、剂量减少 25%;内生肌酐清除率小于 10ml/分时,给药间期延长至 12~18 小时或一次剂量减至正常剂量的 25%~50%而给药间期不变。

(6)静脉滴注时给药速度不能超过每分钟 50 万单位,以免发生中枢神经系统毒性反应。

【制剂与规格】

注射用青霉素钠:(1)0.12g(20 万 U);(2)0.24g(40 万 U);(3)0.48g(80 万 U); (4)0.6g(100 万 U);(5)(5)0.96g(160 万 U);(6)2.4g(400 万 U)。

注射用青霉素钾:(1)0.125g(20 万 U);(2)0.25g(40 万 U);(3)0.5g(80 万 U); (4)0.625g(100 万 U)。

普鲁卡因青霉素 Procaine Benzylpenicillin

【适应证】 (1)由于普鲁卡因青霉素血药浓度较低,故其应用仅限于青霉素高度敏感病原体所致的轻、中度感染,如 A 组链球菌所致的扁桃体炎、猩红热、丹毒、肺炎链球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所致疖、痈、以及奋森咽峡炎等。 (2)可用于治疗钩端螺旋体病、回归热和早期梅毒。

【注意事项】

(1)应用前需详细询问药物过敏史并进行青霉素、普鲁卡因皮肤试验。

(2)对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏。有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用。

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(3)应用时须新鲜配制。

(4)对诊断的干扰:见青霉素的(5)之①和③。

(5)孕妇及哺乳期妇女用药:见青霉素。

【禁忌证】 (1)有青霉素类药物或普鲁卡因过敏史者禁用。 (2)青霉素或普鲁卡因皮肤试验阳性患者禁用。

【不良反应】见青霉素(1)、(3)、(4)。

【用法和剂量】供肌内注射,临用前加适量灭菌注射用水使成混悬液,一次 40 万~80 万 U,一日1~2 次。

【制剂与规格】 注射用普鲁卡因青霉素:(1)40 万 U [普鲁卡因青霉素 30 万 U, 青霉素钠(钾)10万 U];(2)80 万 U [普鲁卡因青霉素 60 万 U, 青霉素钠(钾)20 万 U]

苄星青霉素 Benzathine Benzylpenicillin

【适应证】用于预防风湿热复发和控制链球菌感染的流行。

【注意事项】(1)见青霉素(1)、(2)、(3)。 (2)对诊断的干扰以及孕妇和哺乳期妇女用药:见青霉素。

【禁忌证】 有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

【不良反应】 (1)过敏反应:见青霉素。 (2)二重感染:见青霉素。

【用法和剂量】临用前加适量灭菌注射用水使成混悬液。

肌内注射,成人,一次 60 万~120 万 U,2~4 周 1 次;小儿,一次 30 万~60 万 U,2~4 周 1 次。

【制剂与规格】 注射用苄星霉素:(1)30 万 U (2)60 万 U (3)120 万 U

青霉素 V Phenoxymethylpenicillin

【适应证】用于:(1)青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染,包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等;

(2)肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。

(3)螺旋体感染和作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。

【注意事项】(1)患者一次开始服用前,必须先进行青霉素皮试。

(2)对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。

(3)本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生,则应立即停用,并采取相应措施。

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(4)肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。

(5)治疗链球菌感染时疗程需 10 日,治疗结束后宜作细菌培养,以确定链球菌是否已清除。

(6)对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者,在使用前应进行暗视野检查,并至少在 4 个月内,每月 接受血清试验一次。

(7)长期或大剂量服用者,应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。

(8)对孕妇和哺乳期妇女用药:见青霉素。

(9)老年用药:老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

【禁忌证】 青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。

【不良反应】(1)常见恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应及黑毛舌。

(2)过敏反应:皮疹(尤其易发生于传染性单核细胞增多症者)、荨麻疹及其他血清病样反应、 喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等。

(3)二重感染:长期或大量服用本品可致耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染(舌 苔呈棕色甚至黑色)。

(4)少见溶血性贫血、AST 及 ALT 一过性升高、白细胞减少、血小板减少、神经毒性和肾毒性等。

【用法和剂量】口服: (1)成人 链球菌感染:一次 125~250mg(20 万~40 万 U),每 6~8 小时 1 次,疗程 10 日。 肺炎球菌感染:一次 250~500mg(40 万~80 万 U),每 6 小时 1 次,疗程至退热后至少 2 日。 葡萄球菌感染、螺旋体感染(奋森咽峡炎):一次 250~500mg,每 6~8 小时 1 次。 预防风湿热复发:一次 250mg(40 万 U),一日 2 次。 预防心内膜炎:在拔牙或上呼吸道手术前 1 小时口服本品 2g(320 万 U),6 小时后再加服 1g(27kg 以下小儿剂量减半)。

(2) 小儿 按体重,一次 2.5~9.3mg(4000~15000U)/kg,每 4 小时 1 次;或一次 3.75~14 mg(4000~22000U)/kg,每 6 小时 1 次;或一次 5~18.7 mg(8000~30000U)/kg,每 8 小时 1 次。

【制剂与规格】青霉素 V 钾片:(1)100 万 U ;(2)60 万 U ;(3)250mg(40 万 U);(4) 125mg(20万 U)。

苯唑西林 Oxacillin

【适应证】(1)用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染,包括败血症、心内膜炎、肺炎和皮肤、软组织感染等。 (2)化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。

【注意事项】(1)见青霉素。

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(2)儿童用药:新生儿尤其早产儿应慎用。

【禁忌证】 有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

【不良反应】(1)过敏反应:见青霉素。

(2)静脉使用偶可产生恶心、呕吐和 AST 及 ALT 升高。

(3)大剂量静脉滴注本品可引起抽搐等中枢神经系统毒性反应。

(4)有报道婴儿使用大剂量后出现血尿、蛋白尿和尿毒症。

【用法和剂量】 (1)肌内注射,成人每 0.5g 加灭菌注射用水 2.8ml。一日 4~6g,分 4 次给药;静脉滴注一日 4~8g,分 2~4 次给药,严重感染一日剂量可增加至 12g。

(2)小儿肌内或静脉注射时,体重 40kg 以下者,每 6 小时按体重给予 12.5~25mg/kg,体重超过 40kg 者予以成人剂量。新生儿体重低于 2kg 者,日龄 1~14 天者每 12 小时按体重 25mg/kg,日龄 15~30 天者每 8 小时按体重 25mg/kg;体重超过 2kg 者,日龄 1~14 天者每 8 小时按体重 25mg/kg,日龄 15~30 天者每 6 小时按体重 25mg/kg。

(3)轻、中度肾功能减退患者不需调整剂量,严重肾功能减退患者应避免应用大剂量,以防中枢神经系统毒性反应发生。

【制剂与规格】注射用苯唑西林钠(按苯唑西林计算):(1)0.5g(2)1.0g

氯唑西林 Cloxacillin

【适应证】(1)用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染,包括败血症、心内膜炎、肺炎和皮肤、软组织感染等。 (2)也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。

【注意事项】(1)见青霉素:(1)、(2)。

(2)本品降低患者胆红素与血清蛋白结合能力,新生儿尤其是有黄疸者慎用。

(3)对孕妇和哺乳期妇女用药:见青霉素。

(4)儿童用药:新生儿尤其早产儿应慎用。

【禁忌证】有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

【不良反应】(1)过敏反应:见青霉素。

(2)静脉注射偶可产生恶心、呕吐和 AST 及 ALT 升高。

(3)大剂量注射可引起抽搐等中枢神经系统毒性反应。

(4)有报道婴儿使用大剂量后出现血尿、蛋白尿和尿毒症。

(5)个别病例发生粒细胞缺乏症或淤胆型黄疸。

【用法和剂量】 肌内注射:注射时可加 0.5%利多卡因减少局部疼痛。肌内注射: (1)成人,一日 2g,分 4 次;

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(2)小儿,一日按体重 25~50mg/kg,分 4 次。

静脉滴注:(1)成人,一日 4~6g,分 2~4 次;

(2)小儿,一日按体重 50~10mg/kg,分 2~4 次。

(3)体重低于 2kg 的新生儿:日龄 1~14 天者每 12 小时按体重予 25mg/kg;日龄 15~30 天者 每 8 小时按体重予 25mg/kg; 体重超过 2kg 的新生儿,日龄 1~14 天者,每8 小时按体重予 25mg/kg。日龄 15~30 天者,每 6 小时按体重予 25mg/kg。

(4)轻、中度肾功能减退患者不需调整剂量,严重肾功能减退患者应避免应用大剂量,以防中枢神经系统毒性反应发生。

【制剂与规格】注射用氯唑西林钠(按氯唑西林计算,下同):(1)0.5g;(2)1.0g

氯唑西林钠胶囊:(1)0.125g;(2)0.25g;(3)0.5g。

氯唑西林钠颗粒:(1)0.125g;(2)50mg。

氟氯西林 Flucloxacillin

【适应证】用于:(1)葡萄球菌所致的各种周围感染,但对耐甲氧西林的金葡菌(MRSA)感染无效。(2)产青霉素酶葡萄球菌所致的各种感染,包括软组织感染、如脓肿、疖、痈、蜂窝织炎、创口感染、烧伤、中/外耳炎、皮肤移植保护、皮肤溃疡、湿疹、痤疮、手术预防用药。(3)呼吸道感染,如肺炎、脓胸、 肺脓肿、鼻窦炎、咽炎及扁桃腺炎;(4)其它感染,如心内膜炎、脑膜炎、败血症、奈瑟氏菌感染、败血症性流产、产褥期感染、骨髓炎。

【注意事项】(1)与青霉素有交叉过敏反应,应用前须作本品或青霉素过敏试验,方法同青霉素。过敏者禁用。 (2)可加入到常用的静脉注射液体中,如氯化钠注射液、5%葡萄糖或 1/6 M 乳酸钠。但勿与血液、血浆、水解蛋白、氨基酸以及脂肪乳配伍注射。 (3)本品可使氨基糖苷类降低疗效,不可配伍。 (4)慢性、复发和严重感染或吸收不良时,宜选用非胃肠道给药。非胃肠道给药溶液最好在药液配制后数小时内使用,使用前充分振摇,缓慢注射。 (5)传染性单核细胞增多症和淋巴细胞性白血病患者常出现药疹。 (6)青霉素类与头孢菌素类合用可以出

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现交叉过敏或交叉抗药性。(7)本品不宜结膜下和鞘膜内注射。(8)长期用药偶见导致非敏感细菌过度生长。(9)由于本品可少量分泌入乳汁,因此有引起婴儿致敏的危险,但这种危险很小。

【禁忌证】对青霉素或本品其它成分过敏者。

【不良反应】(1)与青霉素相似,可发生各种过敏反应,但较少。(2)偶见胃肠道不良反应如轻度而短暂的恶心、呕吐、腹泻、肝炎和胆汁郁积性黄疸。(3)可见典型的过敏反应,如荨麻疹、紫癜、斑疹和斑丘疹。(4)大剂量非肠道给药可出现神经毒性、中性粒细胞减少症和白细胞减少症。(5)静脉给药曾观察到血栓性静脉炎。(6)食物会干扰本品在胃肠吸收,宜空腹口服给药,饭前 1 小时为宜。

【用法和剂量】肌内注射或静脉推注:

(1)成人 肌内注射常用量一次 250mg,一日 3 次;重症一次 500mg,一日 4 次;静脉注射: 一次 500mg,一日 4 次,将药物溶于 10~20ml 注射用水或葡萄糖输液中静脉推注,每 4~6 小时 1 次。1 日量不超过 8g。

(2)儿童:2 岁以下按成人量的 1/4;2~10 岁按成人量的 1/2,根据体重适当调正。也可按照 一日 25~50mg/kg,分次给予。

口服:(1)成人一次 0.25g,一日四次,应于饭前至少半小时服用,重症感染,剂量加倍。儿童参考用量:据文献资料记载,2 岁以下按成人口服剂量的 1/4 给药;2~10 岁按成人剂量的 1/3 给药。

【制剂与规格】氟氯西林片:0.125g.。氟氯西林胶囊:(1)0.25g;(2)0.5g。注射用氟氯西林钠: (1)0.5g;(2)1g。

氨苄西林 Ampicillin

【适应证】用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。

【注意事项】(1)应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。

(2)传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹,宜避免使用。

(3)本品须新鲜配制。氨苄西林钠溶液浓度愈高,稳定性愈差。在 5℃时 1%氨苄西林钠溶液能保持其生物效价 7 天,但 5%的溶液则为 24 小时。浓度为 30mg/ml 的氨苄西林钠静脉滴注液在室温放置 2~8 小时仍能至少保持其 90%的效价,放置冰箱内则可保持其 90%的效价至 72 小时。 稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低,亦随温度升高而降低。

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(4)孕妇及哺乳期妇女用药:尚无本品在孕妇应用的严格对照试验,所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

【不良反应】 不良反应与青霉素相仿,以过敏反应较为常见。

(1)皮疹是最常见的反应,多发生于用药后 5 天,呈荨麻疹或斑丘疹;

(2)亦可发生间质性肾炎;

(3)过敏性休克偶见,一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

(4)偶见粒细胞和血小板减少。

(5)少见抗生素相关性肠炎;

(6)少数患者出现 AST 及 ALT 升高。

(7)大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状;

(8)婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高,表现为前囟隆起。

【禁忌证】 有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

【用法和剂量】

口服:宜空腹口服。(1)成人一次 0.5g,一日 3 次;(2)儿童 6~12 岁 0.25g,2~6 岁 0.17g,一日 3 次。1 岁以下儿童按一日按体重 0.05~0.15g/Kg,分 3~4 次服用。或遵医嘱。

肌内注射: 注射时将氨苄西林钠 125mg、 500mg 和 1g 分别溶解于 0.9~1.2ml、 1.2~1.8ml 和 2.4~7.4ml 灭菌注射用水。

(1)成人:一日 2~4g,分 4 次给药。

(2)儿童:一日按体重 50~100mg/kg,分 4 次给药。

静脉滴注或注射:氨苄西林钠静脉滴注液的浓度不宜超过 30mg/ml。

(1)成人:一日 4~8g,分 2~4 次给药。重症感染患者一日剂量可以增加至 12g,一日最高剂量为 14g。

(2)儿童:一日按体重 100~200mg/kg,分 2~4 次给药。一日最高剂量为按体重 300 mg/kg。

(3)足月新生儿:按体重一次 12.5~25mg/kg,出生第 1、2 日每 12 小时 1 次,第三日~2 周每 8 小时 1 次,以后每 6 小时 1 次。

(4)早产儿:出生第 1 周、1~4 周和 4 周以上按体重一次 12.5~50mg/kg,分别为每 12 小时、 8 小时和 6 小时 1 次,静脉滴注给药。

(5)肾功能不全者:内生肌酐清除率为 10~50ml/分或小于 10ml/分者,给药间期应分别延长至 6~12 小时和 12~24 小时。

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【制剂与规格】氨苄西林钠胶囊:(1)0.125g;(2)0.25g;(3)0.5g。

注射用氨苄西林钠:(1)0.5g;(2)1.0g;(3)2.0g。

阿莫西林 Amoxicillin Amoxicillin

【适应证】用于敏感菌(不产β内酰胺酶菌株)所致的下列感染:

(1)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。

(2)大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。

(3)溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。

(4)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。

(5)急性单纯性淋病。

(6)伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联口服用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。

【注意事项】 (1)青霉素类药物偶可致过敏性休克,尤多见于有青霉素或头孢菌素过敏史的患者。用药前必须详细询问药物过敏史并作青霉素皮肤试验。如发生过敏性休克,应就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及应用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

(2)传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹,应避免使用。

(3)疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。

(4)对诊断的干扰:导致采用Benedit 或 Fehling 试剂的尿糖试验出现假阳性。

(5)下列情况应慎用:

①有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。

②老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量。

(6)孕妇及哺乳期妇女用药:①动物生殖试验显示,10 倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究,鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应,孕妇应仅在确有必要时应用本品。②由于乳汁中可分泌少量阿莫西林,乳母服用后可能导致婴儿过敏。

(7)类似其他广谱抗生素, 有可能发生由白念珠菌等非敏感微生物引起的二重感染,尤其是慢性病患者和自身免疫功能失调者。

【禁忌证】青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

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【不良反应】(1)恶心、呕吐、腹泻及抗生素相关性肠炎等胃肠道反应。

(2)皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。

(3)贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。

(4)AST 及 ALT 可轻度增高。

(5)由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

(6)偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。

【用法和剂量】

口服 :(1)成人一次 0.5g,每 6~8 小时一次,一日剂量不超过 4g。 (2)小儿一日 20~40mg/kg,每 8 小时一次服用。 (3)3 个月以下婴儿一日剂量按体重 30mg/kg,每 12 小时一次。

肌内注射或稀释后静脉滴注给药:

(1)成人一次 0.5~1g,每 6~8 小时 1 次。

(2)小儿一日剂量按体重 50~100mg/Kg,分 3~4 次给药。

肾功能严重损害患者需调整给药剂量:

(1)内生肌酐清除率为 10~30ml/分者每 12 小时 0.25~0.5g。

(2)内生肌酐清除率小于 10ml/分者每 24 小时 0.25~0.5g。

(3)血液透析可清除本品,一次血液透析后应给予 1g。

【制剂与规格】 阿莫西林片: (1)0.125g; (2)0.25g。

阿莫西林胶囊: (1)0.125g; (2)0.25g; (3)0.5g。

阿莫西林干混悬剂袋装(1)0.125g (2)0.25g ;瓶装(1)1.25g (2)2.5g

阿莫西林颗粒剂:0.125g

注射用阿莫西林钠:(1)0.5g;(2)1.0g;(3)2.0g。

阿莫西林克拉维酸钾 Amoxicillin and Clavulanate Potassium

【适应证】用于:(1)上呼吸道感染:鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎。

(2)下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染。

(3)泌尿系统感染:膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染。

(4)皮肤和软组织感染:疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染、腹内脓毒病等。

(5)其他感染:中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染。

(6)还可用于预防大手术感染,如;胃肠、盆腔、头、颈、心脏、肾、关节移植和胆道手术。

【注意事项】(1)一次开始使用前,必须先进行青霉素皮试。

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(2)对头孢菌素类药物过敏者、严重肝功能障碍者、中度或严重肾功能障碍者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。

(3)与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生, 则应立即停用本品,并采取相应措施。

(4)和氨苄西林有完全交叉耐药性,与其他青霉素类和头孢菌素类有交叉耐药性。

(5)肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期;血液透析可影响阿莫西林克拉维酸钾中阿莫西林的血药浓度,因此在血液透析过程中及结束时应加用本品 1 次。

(6)对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者,在使用本品前应进行暗视野检查,并至少在 4 个月内, 每月接受血清试验一次。

(7)长期或大剂量使用阿莫西林克拉维酸钾者,应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。

(8)对诊断的干扰:①见阿莫西林,糖酶试验法不受影响;②可使血清 AST 及 ALT 升高。

(9)溶解后应立即给药,剩余药液应废弃,不可再用。制备好的本品溶液不能冷冻保存。

(10)不能与含有葡萄糖、葡聚糖或酸性碳酸盐的溶液混合。也不可与血制品、含蛋白质的液体(如水解蛋白等)、静脉脂质乳化液混合。也不能与氨基糖苷类抗生素混合。

(11)哺乳期妇女用药:哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。

(12)老年患者用药:老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

【禁忌证】 青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。孕妇禁用。

【不良反应】

(1)少数患者可见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,对症治疗后可继续给药。

(2)偶见荨麻疹和皮疹(尤易发生于传染性单核细胞增多症者),若发生,应停药,并对症治疗。

(3)可见过敏性休克、药物热和哮喘等。

(4)偶见 AST 及 ALT 升高、 嗜酸性粒细胞增多、 白细胞减少及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

(5)个别患者注射部位出现静脉炎。

【用法和剂量】 口服:

(1)片剂,成人和 12 岁以上小儿,一次 1.0g,一日 3 次。严重感染时剂量可加倍。未经重新检查,连续治疗期不超过 14 日。

(2)干混悬剂、颗粒剂、咀嚼片、分散片,成人,肺炎及其他中重度感染:一次 625mg,每 8 小时 1 次,疗程 7~10 日。其他感染:一次 375mg ,每 8 小时 1 次,疗程 7~10 日。小儿,①新 生儿及 3 个月以内婴儿。按阿莫西

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林计算(下同),按体重一次 15mg/kg,每 12 小时 1 次。②体重 ≤40kg 的小儿,一般感染:按体重一次 25mg/kg,每 12 小时 1 次;或按体重一次 20mg/kg,每 8 小时 1 次。较重感染:按体重一次 45mg/kg,每 12 小时 1 次;或按体重一次 40mg/kg,每 8 小时 1 次。疗程 7~10 日。其他感染剂量减半。40kg 以上的儿童可按成人剂量给药。

肾功能减退者:肌酐清除率>30ml/分者不需减量;肌酐清除率 10~30ml/分者每12 小时口服本品 250~500mg(以阿莫西林计,下同);肌酐清除率<10ml/分者每 24 小时口服本品 250~ 500mg。血液透析患者 根据病情轻重,每 24 小时口服本品 250~500mg;在血液透析过程中及结束时各加服 1 次。

静脉注射或静脉滴注

(1)成人或 12 岁以上儿童,一次 1.2g、每 8 小时一次,严重感染可每 6 小时一次;

(2)小儿,3 个月至 12 岁,一次 30mg/kg,每 8 小时 1 次;严重感染可每 6 小时一次;

(3)新生儿与 3 月以内婴儿,一次 30mg/kg,每 12 小时一次;随后每 8 小时一次。

肾功能不全患者:①肌酐清除率大于 30ml/分时不需减量;②肌酐清除率 10~30ml/分者,静脉滴注首剂 1.2g,随后每 12 小时 0.6g;③肌酐清除率小于 10ml/分者,静脉滴注首剂 1.2g,继以每 24 小时 0.6g;④血液透析患者在血液透析结束后补充 0.6g。

成人预防手术感染用量:于诱导麻醉时静脉给予本品 1.2 克。对于有高感染危险性的手术。 如结肠手术患者,可在 24 小时内给予 3~4 次本品.一次 1.2 克,可于 0、8、16、24 小时给药。 如果手术中感染的危险性增加,可继续按此方案给药数日。如果术中有明显的感染迹象,术后需继续静脉注射本品或口服给予阿莫西林克拉维酸钾片一个疗程。

【制剂与规格】 阿莫西林克拉维酸钾片: (1)1.0g[阿莫西林 0.875g,克拉维酸钾(以克拉维酸计, 下同)0.125g];(2)0.375g(阿莫西林 0.25g,克拉维酸钾 0.125g);(3)0.643g(阿莫西林 0.6g, 与克拉维酸钾 0.043g)。

阿莫西林克拉维酸钾分散片:(1)156.25mg( 阿莫西林 125mg ,克拉维酸钾 31.25mg) ; (2)0.5g(阿莫西林 0.4375g, 克拉维酸钾 0.0625g); (3)643mg(阿莫西林 0.6g, 克拉维酸钾 43mg。 ; (4)187.5mg(阿莫西林 125mg,克拉维酸钾 62.5mg)。

阿莫西林克拉维酸钾咀嚼片:(1)156.25mg(阿莫西林 0.125g,克拉维酸钾 31.25mg); (2)281.25mg(阿莫西林 250mg,克拉维酸钾 31.25mg)(3)187.5mg(阿莫西林 0.125g,克拉维酸钾 62.5mg)。

阿莫西林克拉维酸钾混悬液:(1)5ml:0.228g(阿莫西林 0.20g,克拉维酸钾 0.0285g)。

阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂:(1)0.6429g( 阿莫西林 600mg ,克拉维酸钾 42.9mg) ;

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(2)1g:156.25mg(阿莫西林 125mg,克拉维酸钾 31.25mg);(3)30.5mg(阿莫西林 0.2g,克拉维酸钾 28.5mg)。

阿莫西林克拉维酸钾颗粒剂: (1)0.12g( 阿莫西林 0.125g, 克拉维酸钾 31.25mg) ; (2)156.25mg(阿莫西林 125mg,克拉维酸 31.25 mg)

注射用阿莫西林钠克拉维酸钾:(1)0.6g(阿莫西林钠 0.5g,克拉维酸钾 0.1g);(2)1.2g(阿莫西林钠 1.0g,克拉维酸钾 0.2g)。

氨苄西林-舒巴坦钠 AmpicillinAmpicillin-Sulbactam Sodium

【适应证】用于:(1)敏感细菌所引起的感染:鼻窦炎、中耳炎、会厌炎、细菌性肺炎等上、下呼吸道感染;肾盂肾炎;腹膜炎、胆囊炎、子宫内膜炎;细菌性菌血症;皮肤、软组织、骨关节感染;淋球菌感染。

(2)围手术期注射本品以降低腹部和盆腔手术后患者伤口感染的发生率。在终止妊娠或行剖腹产手术时,作为预防用药以减少手术后发生脓毒血症的危险。

【注意事项】 (1)有发生严重的或偶发致死过敏反应的报告。在应用前,应仔细询问患者对青霉素类、头孢菌素类抗生素,以及其他过敏原的既往过敏反应史。一旦发生过敏反应,应停药并给予妥善处理。严重过敏反应时,须立即给予肾上腺素紧急治疗,根据病情采取吸氧、静脉注射激素,及包括气管插管在内的通气治疗措施。

(2)用药时应持续观察患者是否存在不敏感微生物,包括真菌过度生长的征象。一旦发生二重感染,应停药并给予妥善处理。

(3)建议在延长治疗期间,应定期检查患者是否存在器官、系统的功能障碍,包括肾脏、肝脏和造血系统。这点对于新生儿,特别是早产儿和其他婴儿尤其重要。

(4)传染性单核细胞增多症患者接受氨苄西林治疗后可使皮疹的发生率升高。

(5)用前需做青霉素钠皮内敏感试验,阳性反应者禁用。

(6)由于在体外任何氨基青霉素均可使氨基糖苷类抗生素灭话,因此注射用氨苄西林钠舒巴坦钠不应与氨基糖苷类抗生素在同一容器中混合。

(7)注射用氨苄西林钠舒巴坦钠在葡萄糖或其他含糖溶液中的稳定性较差。

(8)不应与血液制品或蛋白质的水解产物混合。

(9)肌内注射液应在配制后 l 小时内使用。各种稀释后静脉注射液的使用期限见下表:

51

稀释后药物浓度

稀释用溶液 (mg/ml)

存放温度 ( ℃)

使用期限 (小时) )

灭菌注射用水或 45 等渗氯化钠溶液

45

25

8

45

4

8

30

4

72

1/6M 乳酸钠溶液

45

25

8

45

4

8

5%葡萄糖水溶液

15~30

25

2

15~30

4

4

3

25

4

5%葡萄糖+ O.45%氯化钠溶液

3

25

4

15

4

4

10%转化糖水溶液

3

25

4

30

4

3

乳酸钠林格氏溶液

45

25

8

45

4

24

(10)孕妇及哺乳期妇女用药: 动物生殖研究结果表明,氨苄西林-舒巴坦不会对生育能力和胎儿造成损害,舒巴坦可通过胎盘屏障。尚无本品用于孕妇和哺乳妇女方面的资料。

【禁忌证】禁用于对任何青霉素类抗生素有过敏反应史的患者。

【不良反应】 (1)注射部位疼痛,尤其是肌肉注射部位的疼痛。少数患者静脉注射后可发生静脉炎或注射部位反应。

(2)免疫系统:过敏反应和过敏性休克。

(3)神经系统:罕有报道发生惊厥。

(4)胃肠道:恶心、呕吐、腹泻、小肠结肠炎和抗生素相关性肠炎。

(5)血液和淋巴系统:有报道,应用氨苄西林钠舒巴坦钠治疗期间,可出现贫血、溶血性贫血、血小板减小、嗜酸细胞增多和白细胞减少。停药后可恢复正常,已证实上述情况为过敏反应所致。

(6)实验室检查:一过性 ALT 及 AST 升高。

(7)肝胆系统:胆红素血症,肝功能异常和黄疸。

(8)皮肤和皮下组织:皮疹、瘙痒和其他皮肤反应,罕有报告发生 Stevens-Johnson 综合征, 表皮坏死和多形性红斑。

52

(9)肾脏和泌尿道:罕有报道发生间质性肾炎。

【用法和剂量】深部肌肉注射、静脉注射或静脉滴注。将一次药量溶于 50~100ml 稀释液中,于剂量 10~15 分钟内静脉滴注。成人一次 1.5~3g(包括氨苄西林钠和舒巴坦钠),每 6 小时 1 次。肌肉注射一日剂量不超过 6g;静脉用药一日剂量不超过 12g(舒巴坦钠一日剂量最高不超过 4g)。儿童按体重一日 100~200mg/kg,分次给药。肾功能受损患者的患者(肌酐清除率≤30ml/min),应减少给药次数。

【 制剂与规格 】 注射用氨苄西林钠舒巴坦钠:(1)0.75g(氨苄西林 0.5g,舒巴坦钠 0.25g); (2)1.5g(氨苄西林 1.0g, 舒巴坦钠 0.5g); (3)lg(舒巴坦 0.5g, 氨苄西林钠 0.5g) (钠盐); (4)3g(氨 苄西林 2g,舒巴坦钠 1g)。

氨苄西林舒巴坦钠片:375mg(氨苄西林 250mg,舒巴坦钠 125mg)。

替卡西林 Ticarcillin

【适应证】革兰阴性菌感染,包括变形杆菌、大肠杆菌、肠杆菌属、淋球菌、流感杆菌等所致全身感染。铜绿假单胞菌感染,对于铜绿假单胞菌所致的下呼吸道感染、骨关节感染、腹腔感染、盆腔感染、尿路感染、败血症和皮肤、软组织感染等,常需与氨基糖苷类或氟喹诺酮类药物联合应用。

【注意事项】见青霉素。与青霉素有交叉过敏反应,应用前应须作青霉素过敏试验,方法同青霉素,过敏者禁用。对头孢菌素过敏者,严重肝、肾功能损害患者及凝血功能异常者慎用本品。肾功能减退者需根据内生肌酐清除率调整给药剂量。肾功能不全的患者,使用本品的双钠盐,可使钠负荷增加。肌内注射后偶有局部疼痛和静脉滴注后发生静脉炎等。亦有AST及ALT增高,但停药后会恢复。本品与庆大霉素合用时,不宜放于同一滴注瓶内应用。

【禁忌证】对本品或其他青霉素类过敏者禁用。

【不良反应】 (1)低钾血症及出血时间延长。应用丙磺舒可减少钾从尿中排出。(2)皮疹、瘙痒、药物热等过敏反应较多见。大剂量用于肾功能减退者可出现凝血功能异常而发生紫癜、黏膜和注射部位出血,一旦出血发生,立即停药。

【用法和剂量】成人,1日量200~300mg/kg,分次给予,或1次3g,根据病情每3、4或6小时1次。按每克药物用4ml溶剂溶解后缓缓静注或加入适量溶剂中静滴1/2~1小时。 泌尿系感染可肌内注射给药,1次1g,一日4次,用0.25~0.5%利多卡因注射液2~3ml溶解后深部肌内注射。肾功能减退者首剂3g,维持剂量,肌酐清除率为30~60ml/分者,每4小时2g;为10~30ml/分者,每8小时2g; 小于10ml/分者,每12小时2g。儿童1日用量为200~300mg/kg。婴儿1日量为225mg/kg,7日龄以下 婴儿则为1日150mg/kg,均分次给予。儿童一日200~300mg/kg,每3~6小时静脉滴注1次。

【制剂与规格】 注射用替卡西林钠:(1)0.5g;(2)1g;(3)3g;(4)6g。

53

替卡西林克拉维酸钾 Ticarcillin-Clavulanate Potassium

【适应证】用于各种敏感菌感染:

(1)严重感染:败血症、菌血症、腹膜炎、腹腔内脓肿、特殊人群(继发于免疫系统抑制或受损) 的感染、术后感染、骨及关节感染、皮肤及软组织感染、呼吸道感染、严重的或复杂的泌尿道感染(如:肾盂肾炎)

(2)耳、鼻、喉感染。

【注意事项】(1)见替卡西林。

(2)注射用溶液应随用随配,配制好的注射液应立即使用。替卡西林钠克拉维酸钾在碳酸氢钠溶液中不稳定。替卡西林钠-克拉维酸钾不可与血制品或蛋白质水溶液(如水解蛋白或静注脂质乳剂)混合使用。

(3)与氨基糖甙类抗生素合用治疗(包括铜绿假单胞菌感染), 两种药物应分别给药。

【不良反应】见替卡西林。但可发生胃肠道反应,如恶心、呕吐和腹泻并罕见低钾血症。

【禁忌证】 对β-内酰胺类抗生素过敏者禁用。

【用法和剂量】用法:(1)静脉滴注,不用于肌内注射。

(2)使用时,将 1.6g 或 3.2g 用10ml无菌注射用水相应的 50ml 或 100ml,或 5%葡萄糖注射液相应的 100ml 或 100~150ml 溶解, 然后再移至输液容器中, 稀释成相应容积溶液后于 30~40 分钟内静脉滴注。

用量:(1)成人(包括老年人)常用剂量:一次1.6~3.2g,每6~8小时给药一次,最大剂量:一 次3.2g,每4小时给药一次。

(2)肾功能不全患者的推荐剂量: 轻度受损(肌酐清除率>30ml/分)每8小3.2g; 中度受损(肌酐清除率10~13ml/分) 每8小时1.6g;严重受损(肌酐清除率<10ml/分) 每12小时1.6g。

(3)儿童:常用剂量:按体重,一次80mg/kg体重,每6~8小时给药一次;新生儿期的用量,一 次80mg/kg,每12小时给药一次,继而可增至每8小时给药一次。

肾功能不全患儿的用量:须参照成人肾功能不全患者的推荐剂量进行调整。

【制剂与规格】注射用替卡西林克拉维酸钾:(1)1.6g (替卡西林 1.5g 与克拉维酸 0.1g); (2)3.2g(替卡西林 3.0g 与克拉维酸 0.2g)。

哌拉西林 Piperacillin

【适应证】用于:(1)敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所致的败血症、上尿路及复杂性尿路感染、呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等。

(2)与氨基糖苷类联合可用于有粒细胞减少症免疫缺陷患者的感染。

【注意事项】(1)使用前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验,呈阳性反应者禁用。

(2)对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物过敏;对头孢菌素类、头霉素类、灰黄霉素或青霉胺过敏者,对本品也可能过敏。

54

(3)哌拉西林在少数患者尤其是肾功能不全患者可导致出血,发生后应及时停药并予适当治疗;肾功能减退者应适当减量。

(4)有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克隆病或抗生素相关肠炎者皆应慎用。

(5)哌拉西林不可加入碳酸氢钠溶液中静滴。

(6)孕妇及哺乳期妇女用药: ①动物生殖试验未发现本品有损害,但尚未在孕妇中进行严格对照试验以排除这类药物对胎儿的不良影响,所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。②少量本品从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

【不良反应】(1)过敏反应:青霉素类药物过敏反应较常见,包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应,严重者如过敏性休克偶见;过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

(2)局部症状:局部注射部位疼痛、血栓性静脉炎等。

(3)消化道症状:腹泻、稀便、恶心、呕吐等;抗生素相关性肠炎罕见。

(4)个别患者可出现胆汁淤积性黄疸。

(5)中枢神经系统症状:头痛、头晕和疲倦等。

(6)肾功能减退者应用大剂量时,因脑脊液浓度增高,出现青霉素脑病,故此时应按肾功能进行剂量调整。

(7)其他:念珠菌二重感染、出血等。

【禁忌证】有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

【用法和剂量】 本品可供静脉滴注和静脉注射。

(1)成人:中度感染一日 8g,分2 次静脉滴注;严重感染一次 3~4g,每 4~6 小时静脉滴注或注射。一日总剂量不超过 24g。

(2)儿童: 婴幼儿和 12 岁以下儿童的剂量为一日按体重 100~200mg/kg。 新生儿体重低于 2kg 者,出生后第 1 周每 12 小时 50mg/kg,静脉滴注;第 2 周起 50mg/kg,每 8 小时 1 次。新生儿体 重 2kg 以上者出生后第 1 周每 8 小时 50mg/kg,静脉滴注;1 周以上者每 6 小时 50mg/kg。

【制剂与规格】 注射用哌拉西林钠(按哌拉西林计):(1)0.5g;(2)1.0g;(3)2.0g。

哌拉西林钠他唑巴坦钠 Piperacillin Sodium and Tazobatam

【适应证】用于:(1)对哌拉西林耐药,但对哌拉西林他唑巴坦敏感的产β内酰胺酶的细菌引起的中、重度感染。如大肠埃希菌和拟杆菌属(脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或普通拟杆菌)所致的阑尾炎(伴发穿孔或脓肿)和腹膜炎;金葡菌所致的中、重度医院获得性肺炎、非复杂性和复杂性皮肤及软组织感染,

55

包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性足部感染;大肠埃希菌所致的产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病;流感嗜血杆菌所致的社区获得性肺炎(仅限中度)。

(2)敏感细菌所致的全身和(或)局部细菌感染。

【注意事项】(1)见哌拉西林。用药前须做青霉素皮肤试验,阳性者禁用。

(2)哌拉西林-他唑巴坦含钠,需要控制盐摄入量的患者使用时,应定期检查血清电解质水平:对于同时接受细胞毒药或利尿药治疗的患者,要警惕发生低血钾症的可能。

(3)发生抗生素相关性肠炎者应进行粪便检查、艰难梭菌培养以及此菌的细胞毒素分析。

(4)用药期间应定期检查造血功能,特别是对疗程≥21 日的患者。

(5)现有的临床研究资料表明哌拉西林-他唑巴坦对于医院内下呼吸道感染及复杂性尿路感染的疗效不佳。

【禁忌证】 对青霉素类、头孢菌素类抗生素或β内酰胺酶抑制药过敏者禁用。

【不良反应】常见不良反应:①皮肤反应:皮疹、瘙痒等。②消化道反应:如腹泻、恶心、呕吐等。③过敏反应。④局部反应:如注射局部刺激反应、疼痛、静脉炎、血栓性静脉炎和水肿等。 ⑤其他反应:如血小板减少、胰腺炎、发热、发热伴嗜酸粒细胞增多、AST 及 ALT 升高等,但这些反应常发生在本品与氨基糖苷类药物联合治疗时。

【用法和剂量】 用法:用20ml 稀释液(氯化钠注射液或灭菌注射用水)充分溶解后,立即加入 250ml液体(5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液)中,静脉滴注,至少 30 分钟,疗程为 7~10 日。医院获得性肺炎疗程为 7~14 日。并可根据病情及细菌学检查结果进行调整。

用量:(1)成人及 12 岁以上儿童,静脉滴注,一次 4.5g,每 8 小时 1 次;或一次 3.375g,每 6 小时 1 次。治疗获得性肺炎时,起始剂量为一次 3.375g,每 4 小时 1 次,同时合并使用氨基糖苷类药物;如果未分离出铜绿假单胞菌,可根据感染程度及病情考虑停用氨基糖苷类药物。

(2)对于肾功能不全患者:

肌酐清除率 (ml/min)

推荐用法和用量

一次

间隔时间

(小时)

一日总量

(哌拉西林/他巴唑坦钠)

40~90

3.375g

6

12g/1.5g

20~40

2.25g

6

8g/1.0g

<20

2.25g

8

6g/0.75g

(3)对于血液透析患者, 一次最大剂量为2.25g, 每8小时1次,并在一次血液透析后追加0.75g。

【 制剂与规格 】 注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠:(1)4.5g(哌拉西林钠 4g,他唑巴坦 0.5g); (2)3.375g( 哌拉西林钠 3g,他唑巴坦钠 0.375g) ; (3)2.25g( 哌拉西林钠 2g ,他唑巴坦钠 0.25g)(4)1.125g (哌拉西林钠 1g,他唑巴坦钠 0.125g)

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美洛西林 Mezlocillin

【适应证】用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染,如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。

【注意事项】(1)用药前须做青霉素皮肤试验,阳性者禁用。

(2)交叉过敏反应: 对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可对青霉胺或头孢菌素类过敏。

(3)肾功能减退患者应适当降低用量。

(4)下列情况应慎用:有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。

(5)对诊断的干扰:①用药期间,以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性,用葡萄糖酶法者则不受影响;②大剂量注射给药可出现高钠血症;③可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。

(6)应用大剂量时应定期检测血清钠。

(7)孕妇及哺乳期妇女用药: 美洛西林可透过胎盘屏障进入胎儿血循环,并有少量随乳汁分泌,哺乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告,但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊,因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念珠菌属感染等。

(8)老年用药:老年患者肾功能减退,须调整剂量。

【禁忌证】 对青霉素类抗生素过敏者禁用。

【不良反应】(1)食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、肌内注射局部疼痛和皮疹,且多在给药过程中发生,大多程度较轻,不影响继续用药,重者停药后上述症状迅速减轻或消失。

(2)少数病例可出现AST及ALT、碱性磷酸酶升高及嗜酸性粒细胞一过性增多。

(3)中性粒细胞减少、低钾血症等极为罕见。

【用法和剂量】 用法:肌内注射、静脉注射或静脉滴注。

(1)肌内注射临用前加注射用水溶解,静脉注射通常加入 5%葡萄糖氯化钠注射液或 5%~10% 葡萄糖注射液溶解后使用。

(2)肌内注射一日 2~4 次,静脉滴注按需要每 6~8 小时一次,其剂量根据病情而定,严重者可每 4~6 小时静脉注射一次。

用量: (1)成人一日 2~6g,严重感染者可增至 8~12g,最大可增至 15g。

57

(2)儿童,按体重一日 0.1~0.2g/kg,严重感染者可增至 0.3g/kg;

【制剂与规格】注射用美洛西林钠:(1)0.5g (2)1.0g (3)2g (4)2.5g (5)3g (6)4g

阿洛西林 Azlocillin

【适应证】用于敏感的革兰阳性菌及阴性菌所致的各种感染以及铜绿假单胞菌感染, 包括败血症,脑膜炎,心内膜炎,化脓性胸膜炎,腹膜炎及下呼吸道,胃肠道,胆道,泌尿道,骨及软组织和生殖器官等感染,妇科,产科感染,恶性外耳炎,烧伤,皮肤及手术感染等。

【注意事项】同美洛西林(1)~(7)

(8)静脉滴注时注意速度不宜太快。

【禁忌证】对青霉素类抗生素过敏者禁用。

【不良反应】 (1)恶心,呕吐,腹泻及抗生素相关性肠炎等胃肠道反应。

(2)皮疹,药物热和哮喘等过敏反应。

(3)贫血,血小板减少,嗜酸性粒细胞增多等。

(4)AST 及 ALT 可轻度增高。

(5)由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

(6)偶见兴奋,焦虑,失眠,头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。

【用法和剂量】加入适量 5%葡萄糖氯化钠注射液或 5~10%葡萄糖注射液中,静脉滴注。

(1)成人:一日 6~10g,严重病例可增至 10~16g,一般分 2~4 次滴注。

(2)儿童:按体重一日 75mg/kg,婴儿及新生儿按体重一日 100mg/kg,分 2~4 次滴注。

【制剂与规格】 注射用阿洛西林钠:(1)0.5g;(2)1.0g;(3)2.0g;(4)3.0g

9.2.2 头孢菌素类

根据抗菌谱、抗菌活性、对 β 内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,目前将头孢菌素分为四代。

第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌,仅对少数肠杆菌科细菌有一定抗菌活性;常用品种有头孢唑啉和头孢拉定注射剂,口服制剂与规格有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。

第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相仿或略差,对部分肠杆菌科细菌亦具有抗菌活性。常用的注射剂有头孢呋辛和头孢替安,口服制剂与规格有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。

第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用,其中头孢他啶和头孢哌酮

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对铜绿假单胞菌及某些非发酵菌亦有较好作用。注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶和头孢哌酮等。口服 制剂与规格有头孢克肟、头孢泊肟酯等。

第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟,对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶大致相仿;但对产 AmpC 酶的阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸杆菌和沙雷菌属的作用优于头孢他啶等 第三代头孢菌素。

头孢菌素类药物像青霉素类药物那样,可与一些 β 内酰胺酶抑制剂与规格(克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦)组成复方制剂与规格使用。

应用头孢菌素类前应仔细询问患者有否对青霉素类和其他 β 内酰胺类药物过敏史,有上述药物过敏史者有明确应用头孢菌素类指证时慎用本类药物,有青霉素过敏性休克史者避免应用头孢菌素类。

头孢唑林 Cefazolin

【适应证】用于:(1)敏感细菌所致的中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。

(2)外科手术前的预防用药。

【注意事项】(1)对青霉素过敏或过敏体质者慎用。

(2)交叉过敏反应: 患者对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。 患者对青霉素类、 青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏患者应用头孢菌素时临床发生过敏反应者达 5%~7%;如作免疫反应测定时,则青霉素过敏患者对头孢菌素过敏者达20%。

(3)对诊断的干扰:①约 1%的用药患者可出现直接和间接 Coombs 试验阳性;②尿糖假阳性反应(硫酸铜法),用葡萄糖酶法者则不受影响;③可使血清 AST 及 ALT、碱性磷酸酶和血尿素氮升高。如采用 Jaffe 反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。

(4)患者有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生抗生素相关性肠炎)者和患者有肾功能减退者应慎用头孢菌素。

(5)头孢唑林与庆大霉素或其他肾毒性抗生素合用有增加肾损害的危险性;对肾功能减退患者应在减少剂量情况下谨慎使用;因头孢唑林部分在肝脏代谢.因此肝功能损害患者也应慎用。

(6)静脉滴注:将本品用灭菌注射用水、氯化钠注射液或葡萄糖注射液溶解后使用,当静脉滴注体积超过 lOOml 时不要用注射用水。

(7)配制后的药液应避光保存。室温保存不得超过 48 小时。

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(8)按照处方或遵医嘱使用。

(9)常温不溶时,可微热至 37℃使其溶解。

(10)孕妇及哺乳期妇女用药:头孢菌素类可经乳汁排出,哺乳期妇女应用本品虽尚无发生问 题的报告,但其应用仍须权衡利弊后决定。

(11)儿童用药:早产儿及 1 个月以下的新生儿不推荐应用本品。

(12)老年患者用药:头孢唑林在老年人中血消除半衰期(t1/2)较年轻人明显延长,应按肾功能适当减量或延长给药间期。

【禁忌证】对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应者禁用。

【不良反应】(1)静脉注射发生的血栓性静脉炎和肌内注射区疼痛均较头孢噻吩少而轻。

(2)药疹发生率为 1.1%,嗜酸粒细胞增高的发生率为 1.7%,偶有药物热。

(3)个别患者可出现暂时性 AST 及 ALT、碱性磷酸酶升高。

(4)肾功能减退患者应用高剂量(一日12g)的本品时可出现脑病反应。

(5)白念珠菌二重感染偶见。

【用法和剂量】 用法: 可静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注射。

(1)肌内注射:临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解后使用。

(2)静脉注射:临用前加适量注射用水完全溶解后于 3~5 分钟静脉缓慢推注。

(3)静脉滴注: 加适量注射用水溶解后, 再加入氯化钠或葡萄糖注射液 100ml 稀释后静脉滴注。

用量: (1)成人常用剂量:一次 0.5~lg,一日 2~4 次.严重感染可增加至一日 6g,分 2~ 4 次静脉给予。

(2)儿童常用剂量:一日 50~1OOmg/kg,分 2~3 次静脉缓慢推注,静脉滴注或肌内注射。

(3)肾功能减退者按其肌酐清除率调节用量:大于 50mL/min 时,可按正常剂量给药;大于 20~50ml/min 时,每 8 小时 0.5g;为 11~34mL/min 时,每 12/小时 0.25g;小于 10ml/min 时,每 18~24 小时 O.25g。所有不同程度肾功能减退者的首次剂量为 O.5g。

(4)小儿肾功能减退者应用头孢唑林时,先给予 12.5mg/kg,继而按其肌酐清除率调节维持量:大于 70ml/min 时,可按正常剂量给予;为 40~70ml/min 时,每 12 小时按体重 12.5~30mg/kg; 为 20~40ml/min 时,每 12 小时按体重 3.1~12.5mg/kg;为 5~20ml/min 时,每 24 小时按体重 2.5~10mg/kg。

(5)用于预防外科手术后感染时,一般为术前 0.5~1 小时肌内注射或静脉给药 1g,手术时间超过 6 小时者术中加用 0.5~1g,术后每 6~8 小时 0.5~1g,至手术后 24 小时止。

【制剂与规格】 注射用头孢唑啉钠(1)0.5g (2)1.0g (3)1.5g (4)2.0g

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头孢拉定 Cefradine

2010中国国家处方集*感染性疾病用药 中国国家处方集 pdf
【适应证】用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。

【注意事项】(1)在应用前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史,有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品,其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的几率约 5%~7%,需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应,立即停用药物。如发生过敏性休克,须立即就地抢救,包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。

(2) 头孢拉定主要经肾排出,肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。

(3) 应用头孢拉定的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。

(4)儿童、 孕妇及哺乳期妇女慎用,因头孢拉定可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环,孕妇用药需有确切适应证。头孢拉定可少量进入乳汁,虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告,但应用时仍须权衡利弊。

【禁忌证】对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。

【不良反应】(1)恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。

(2)药疹发生率约 1%~3%,抗生素相关性肠炎、嗜酸粒细胞增多。偶见阴道念珠菌病。

(3)直接 Coombs 试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等见于个别患者。

(4)少数患者可出现暂时性血尿素氮升高,AST 及 ALT、血清碱性磷酸酶一过性升高。

(5)肌内注射疼痛明显,有静脉注射后发生静脉炎的报道。

(6)罕见血尿、精神异常、听力减退、迟发性变态反应、过敏性休克、排尿困难、药物性溶血、心律失常等。

【用法和剂量】用法:口服、静脉滴注、静脉注射或肌内注射。

(1)配制肌内注射用药时,将 2ml 注射用水加入 0.5g 装瓶内,须作深部肌内注射。

(2)配制静脉注射液时, 将至少 10ml 注射用水或 5%葡萄糖注射液分别注入 0.5g 装瓶内。于5 分钟内注射完毕。

(3)配制静脉滴注液时,将适宜的稀释液 10ml 分别注入 0.5g 装瓶内,然后再以氯化钠注射液或 5%葡萄糖液作进一步稀释。

(4)干混悬剂加饮用水至瓶上刻度线后摇匀成混悬液,混悬液室温贮放,7 天内服用完;冰箱内贮放,14 天内服用完。

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用量:口服(1)成人一次 0.25~0.5g,每 6 小时 1 次,感染较严重者一次可增至 1.0g,但一日总量不超过 4g。

(2)儿童按体重一次 6.25~12.5mg/kg,每 6 小时 1 次。

静脉滴注、静脉注射或肌内注射(1)成人,一次 0.5~1.0g,每 6 小时 1 次,一日最高剂量为8g。

(2)儿童(1 周岁以上)按体重一次 12.5~25mg/kg,每 6 小时 1 次。

(3)肌酐清除率大于 20ml/min、 5~20ml/min 或小于 5ml/min 时, 剂量宜调整为每 6 小时 0.5g、 0.25g 和每 12 小时 0.25g。

【制剂与规格】 头孢拉定胶囊:(1)0.25g;(2)0.5g。

头孢拉定干混悬剂:(1)0.125g;(2)0.25g; (3)1.5g;(4)3g。

头孢拉定片:(1)0.25g;(2)0.5g。头孢拉定颗粒:(1)0.125g;(2)0.25g。

注射用头孢拉定:(1)0.5g;(2)1.0g。

头孢氨苄 Cefalexin

【适应证】用于金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌、痢疾杆菌等敏感菌株引起的下列部位的轻、中度感染:

(1)扁桃体炎、扁桃体周炎、咽喉炎、支气管炎、肺炎、支气管肺炎、哮喘和支气管扩张感染以及手术后胸腔感染。

(2)急性及慢性肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎及泌尿生殖系感染。

(3)中耳炎、外耳炎、鼻窦炎。

(4)上颌骨周炎、上颌骨骨膜炎、上颌骨骨髓炎、急性腭炎、牙槽脓肿、根尖性牙周炎、智齿周围炎、拔牙后感染。

(5)睑腺炎、眼睑炎、急性泪囊炎。

(6)毛囊炎、疖、丹毒、蜂窝组织炎、脓疱、痈、痤疮感染、皮下脓肿、创伤感染、乳腺炎、淋巴管炎等。

【注意事项】(1)在应用前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史,有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用,其他患者应用时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的几率约 5%~7%,需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应,立即停用药物。如发生过敏性休克,须立即就地抢救,包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。

(2)有胃肠道疾病史的患者,尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎(头孢菌素很少产生抗生素相关性肠炎)者以及肾功能减退者应慎用。

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(3)对诊断的干扰: 应用头孢氨苄时可出现直接 Coombs 试验阳性反应和尿糖假阳性反应(硫酸铜法);少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。

(4)当每天口服剂量超过 4g 时,应考虑改用注射用头孢菌素类药物。

(5)头孢氨苄主要经肾排出,肾功能减退患者应用须减量。

(6)孕妇及哺乳期妇女用药:头孢氨苄可透过胎盘,故孕妇应慎用;头孢氨苄可经乳汁排出,虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告,但其应用仍须权衡利弊后应用。

【禁忌证】对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用。

【不良反应】(1)恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。

(2)皮疹、药物热等过敏反。偶可发生过敏性休克。

(3)头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。

(4)应用期间偶有出现肾损害。

(5)偶有患者出现 AST 及 ALT 升高、Coombs 试验阳性。溶血性贫血罕见,中性粒细胞减少和抗生素相关性肠炎也有报告。

【用法和剂量】口服: 片剂、颗粒剂、干混悬剂、胶囊剂:(1)成人剂量:口服,一般一次 250~500mg,一日 4 次,最高剂量一日 4g。单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每 12 小时 500mg。

(2)儿童剂量:口服,一日按体重 25~50mg/kg,一日 4 次。皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者,一次 12.5~50mg/kg,一日 2 次。

(3)肾功能减退的患者,应根据肾功能减退的程度,减量用药。

缓释胶囊:(1)成年人及体重 20kg 以上儿童,常用量一日 1~2g,分 2 次于早、晚餐后口服。

(2)20kg 体重以下儿童,一日 40~60mg/kg,分 2 次于早、晚餐后口服。

【制剂与规格】 头孢氨苄胶囊:(1)0.125g;(2)0.25g。头孢氨苄干悬混剂:1.5g。头孢氨苄片:(1)0.125g;(2)0.25g。头孢氨苄颗粒:(1)50mg;(2)125mg。头孢氨苄缓释胶囊:0.25g。头孢氨苄泡腾片:0.125g。

头孢羟氨苄 Cefadroxil

【适应证】用于敏感细菌所致的尿路感染、皮肤软组织感染以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。

【注意事项】(1)~(5)同头孢氨苄的(1)~(5)。

(6)孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇用药需有确切适应证。本品亦可进入乳汁,

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虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告,但仍须权衡利弊后应用。

【禁忌证】对有头孢菌素类药物过敏史者和有青霉素过敏性休克史者或即刻反应史者禁用。

【不良反应】(1)以恶心、上腹部不适等胃肠道反应为主;

(2)少数患者尚可发生皮疹等过敏反应,偶可发生过敏性休克。

(3)也可出现尿素氮、AST 及 ALT、血清碱性磷酸酶一过性升高。见头孢唑啉。

【用法和剂量】口服

胶囊剂、片剂: (1)成人:一次 0.5~1.0g,一日 2 次; (2)儿童:按体重一次 15~20mg/kg,一日 2 次;A 组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎每 12 小时 15mg/kg;疗程至少 10 天。 (3)成人肾功能减退者首次剂量为 1g 饱和量,然后根据肾功能减退程度予以延长给药间期。 肌酐清除率为 25~50ml/min、10~25ml/min 和 0~10ml/min 时,分别每 12 小时、24 小时和 36 小时服药 500mg。

颗粒剂:溶于 40℃以下的温开水内口服。 (1)成人:一天 1~2g,分 2~3 次服; (2)小儿一天 30mg/kg 体重,分 2 次服。或遵医嘱。

【制剂与规格】 头孢羟氨苄胶囊:(1)0.125g;(2)0.25g;(3)0.5g。

头孢羟氨苄片(1)0.125g; (2)0.25g;(3)0.5g。

头孢羟氨苄颗粒:(1)0.125g;(2)0.25g。

头孢呋辛 Cefuroxime

【适应证】用于敏感细菌所致的下列感染:

(1)呼吸道感染:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(含氨苄西林耐药菌)、克雷伯杆菌属、金葡菌 (青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)、化脓性链球菌及大肠杆菌所引起的呼吸道感染,如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎和急、慢性支气管炎、支气管扩张合并感染、细菌性肺炎、肺脓肿和术后肺部感染。

(2)泌尿道感染:由大肠杆菌及克雷伯杆菌属细菌所致的尿道感染,如肾盂肾炎、膀胱炎和无症状性菌尿症。

(3)皮肤及软组织感染:由金葡菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌、化脓性链球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属及肠道杆菌属细菌所致的皮肤及软组织感染,如蜂窝组织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。

(4)败血症:由金葡菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)、肺炎链球菌

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大肠杆菌、流感嗜 血杆菌(含氨苄西林耐药菌)及克雷伯杆菌属细菌所引起的败血症。

(5)脑膜炎: 由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(含氨苄西林耐药菌)、脑膜炎奈瑟氏菌及金葡菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)所引起的脑膜炎。

(6)淋病:由淋病奈瑟菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)所引起的单纯性(无合并症) 及有合并症的淋病,尤其适用于不宜用青霉素治疗者。

(7)骨及关节感染:由金葡菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)所引起的骨及关节感染。

(8)可用于术前或术中防止敏感致病菌的生长, 减少术中及术后因污染引起的感染。 如腹部骨盆及矫形外科手术、心脏、肺部、食管及血管手术、全关节置换手术中的预防感染。

【注意事项】(1)对青霉素类药物过敏者,慎用。

(2)使用时应注意监测肾功能,特别是对接受高剂量的重症患者。

(3)肾功能不全者应减少一日剂量。

(4)头孢呋辛能引起抗生素相关性肠炎,应警惕。抗生素相关性肠炎诊断确立后,应给予适宜的治疗。轻度者停药即可,中、重度者应给予液体、电解质、蛋白质补充,并需选用对梭状芽孢杆菌有效的抗生素类药物治疗。

(5)有报道少数患儿使用本品时出现轻、中度听力受损。

(6)相容性和稳定性:①肌肉注射:用灭菌注射用水配制时,在室温 24 小时,冰箱 5℃保存 48 小时可保持活性。过了这个期限,任何未用的溶液都应丢弃。②静脉注射:用灭菌注射用水配 制时,0.75g、1.5g 配制后的溶液在室温 24 小时,冰箱 5℃保存 48 小时可保持活性。③在室温下与以下一些溶液可以 24 小时内保持相容性,肝素(10~50U/ml),氯化钾(10~40mEq/L),碳酸氢钠,0.9%氯化钠。④0.75g 和 1.5g 本品,用 50ml 或 100ml 5%葡萄糖注射液、0. 9%氯化钠注射液、0.45%氯化钠注射液稀释,可以在室温存放 24 小时,冰箱存放 7 天。

(7)孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇应权衡利弊。本品能在乳汁分泌,哺乳期妇女慎用。

(8)儿童用药:有报道新生儿对头孢菌素有蓄积作用,3个月以下儿童的安全有效性尚未确定, 因而,不推荐使用。

【禁忌证】 对头孢菌素类药物过敏者禁用本品。

【不良反应】(1)局部反应:如血栓性静脉炎等。 (2)胃肠道反应:如腹泻,恶心、抗生素相关性肠炎等。 (3)过敏反应:常见为皮疹、瘙痒、荨麻疹等。偶见过敏症、药物热.多形红斑、间质性肾炎、 毒性表皮剥脱性皮炎、斯-约综合征。 (4)血液:可见血红蛋白和红细胞压积减少、短暂性嗜酸粒细胞增多症、短暂性的嗜中性白细胞减少症及白细胞减少症等,偶见血小板减少症。(5)肝功能:

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可见 ALT 及 AST、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶及血清胆红素一过性升高。 (6)其它:尚见呕吐、腹痛、结肠炎、阴道炎(包括阴道念珠球菌病) ,肝功能异常(包括胆汁郁积),再生障碍性贫血,溶血性贫血,出血,引发癫痫,凝血酶原时间延长,各类血细胞减少,粒细胞缺乏症等。

【用法和剂量】

深部肌内注射:(1)肌内注射前,必需回抽无血才可注射。(2)肌内注射时每 0.25g 用 10ml 无菌注射用水溶解,缓慢摇匀得混悬液后,方可深部肌内注射。

静脉注射或滴注: 静脉注射每 0.25g 至少用 2.0ml 无菌注射用水溶解。摇匀后再缓慢静脉注射,也可加人静脉输注管内滴注。

用量: (1)成人常用量为每 8 小时 0.75~1.5g,疗程 5~10 天。对于生命受到威胁的感染或罕见敏感菌所引起的感染,每 6 小时 1.5g。对于细菌性脑膜炎,剂量每 8 小时不超过 3.0g。对于 单纯性淋病应肌内注射单剂量 1.5g,可分注于两侧臀部,同时口服 1 g 丙磺舒。

(2)预防手术感染:术前 0.5~1 小时静脉注射 1.5g,若手术时间过长,则每隔 8 小时静脉或 肌内注射 0 .75g。若为开胸手术应随着麻醉剂的引入,静脉注射 1.5g.以后每隔 12 小时一次, 总剂量为 6g。

(3)儿童:3 个月以上的患儿,按体重一日 50~100mg/kg,分 3~4 次给药。重症感染,按体重一日用量不低于 0.1g/kg, 但不能超过成人使用的最高剂量。 骨和关节感染, 按体重一日 0.15g /kg(不超过成人使用的最高剂量),分3 次给药。脑膜炎患者按体重一日 0.2~0.24g/kg,分3~ 4 次给药。

(4)肾功能不全患者应根据肌酐清除率调整: ①>20ml/min 时,每 8 小时 0.75~1.5g; ②10~20ml/min 时,每 12 小时 0.75g; ③<10ml/min 时,每 24 小时 0.75g。

肾功能不全的患儿,应参照肾功能不全成人患者用药量进行调整。

【制剂与规格】 注射用头孢呋辛钠(1)0.25g;(2)0.5g;(3) 0.75g;(4)1.0g;(5)1.5g;(6)2.0g; (7)2.25g;(8)2.5g;(9)3.0g。

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头孢呋辛酯 Cefuroxime Axetil

【适应证】用于溶血性链球菌、金葡菌(耐甲氧西林株除外)及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌敏感菌株所致的感染。

(1)成人急性咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎、上颌窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、单纯性尿路感染、皮肤软组织感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎。

(2)儿童咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎及脓疱病等。

【注意事项】(1)头孢呋辛酯与青霉素类或头霉素类有交叉过敏反应,因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素类过敏者慎用。 (2)肾功能减退及肝功能损害者慎用。 (3)有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。 (4)长期服用可致菌群失调,引发继发性感染。如发生轻度抗生素相关性肠炎,停药即可,但对于中、重度抗生素相关性肠炎患者,须对症处理并给予抗艰难梭菌的抗菌药物。 (5)应于餐后服用,以增加吸收,提高血药浓度,并减少胃肠道反应。 (6)片剂、胶囊剂不宜压碎后使用,应整片吞服,因此,5 岁以下小儿禁用胶囊剂、片剂,宜服用头孢呋辛酯干混悬液。(7)对实验室检查指标的干扰:①抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性; ②硫酸铜尿糖试验可呈假阳性, 但葡萄糖酶试验法不受影响; ③高铁氰化物血糖试验可呈假阴性,但葡萄糖酶试验法和抗坏血酸氧化酶试验法不受影响;④血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高;⑤采用 Jaffe 反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。 (8)孕妇及哺乳期妇女用药: ①动物试验中未发现对胎儿的有害证据, 但在人类研究中缺乏足够的资料,因此仅在有明确指征时,孕妇方可慎用。 ②头孢呋辛酯可经乳汁排出,故哺乳期妇女 应慎用或暂停哺乳。 (9)老年用药:85 岁以上的老年患者的血浆消除半衰期可延至约 3.5 小时,因此应在医生指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。 (10)本品应贮放于不超过 30℃的环境内。

【禁忌证】对本品及其他头孢菌素类过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者及胃肠道吸收障碍者禁用。

【不良反应】(1)常见腹泻、恶心和呕吐等胃肠反应。 (2)少见皮疹、药物热等过敏反应。 (3)偶见抗生素相关性肠炎、嗜酸粒细胞增多、血胆红素升高、血红蛋白降低、肾功能改变、Coombs 试验阳性和一过性肝酶升高。

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【用法和剂量】 口服:(1)成人: 一般一日 0.5g; 下呼吸道感染患者: 一日 1g;单纯性下尿路感染患者: 一日 0.25g。 均分 2 次服用。单纯性淋球菌尿道炎单剂疗法剂量为 1g。

(2)儿童: 小儿急性咽炎或急性扁桃体炎: 按体重一日 20mg/kg,分2 次服用, 一日不超过 0.5g; 急性中耳炎、脓疱病:按体重一日 30mg/kg,分 2 次服用,一日不超过 1g。(3)对注射头孢呋辛钠治疗获得一定疗效,尚需继续治疗的患者,可改为口服本品治疗。(4)分散片可加入适量温开水中搅拌均匀后服用。

【制剂与规格】头孢呋辛酯片:(1)0.125g; (2)0.25g;头孢呋辛酯干混悬液:0.125g;头孢呋辛酯胶囊: 0.125g。

头孢克洛 Cefaclor

【适应证】用于敏感菌株引起的感染:

(1)中耳炎:由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、葡萄球菌、化脓性链球菌(A 组β溶血性链球菌) 和卡他莫拉菌引起。

(2)下呼吸道感染(包括肺炎):由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌(A 组β溶血性链球菌)和卡他莫拉菌引起。

(3)上呼吸道感染(包括咽炎和扁桃体炎): 由化脓性链球菌(A 组β溶血性链球菌)和卡他莫拉菌引起。

(4)尿道感染(包括肾盂肾炎和膀胱炎):由大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌属和凝固酶阴性的葡萄球菌引起。

(5)皮肤和皮肤组织感染:由金葡球菌和化脓性链球菌(A 组β溶血性链球菌)引起。 (6)鼻窦炎

(7)淋球菌性尿道炎: 应进行适当的组织培养和敏感性研究,以测定致病菌对头孢克洛的敏感性。

【注意事项】(1)一般注意事项:长期使用的患者应细心观察,如发生二重感染,必须采取适当措施。 (2)用头孢菌素类抗生素治疗期间,Coombs 试验呈直接阳性。在血液学研究或在输血的交叉配血过程中(当进行抗球蛋白试验时)或对其母亲在分娩前服过头孢菌素的新生儿进行 Coombs 试验,呈阳性可能与药物有关。

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(3)存在严重肾功能不全时要慎用,因本品在无尿症患者体内的半衰期为 2.3~2.8 小时。对于中度至严重肾功能受损患者,应进行仔细的临床和实验室监测。 (4)对于有胃肠道病史(特别是结肠炎)的患者、使用抗生素(包括头孢菌素)要慎重。 (5)在使用前,要注意确定患者以前是否对其它头孢菌素、青霉素或其它药物过敏。如果用于对青霉素过敏患者,要加以注意,因为在 β 内酰胺类抗生素中会产生交叉过敏(包括过敏反应)。 (6)如果发生过敏反应,应立即停药。如果有必要,应使用适当的药物(例如抗组胺药或皮质激素类药)来治疗。 (7)对于显示某种类型过敏(尤其对药物)的患者,应慎用。 (8)使用过程中若发生腹泻,应考虑到会产生抗生素相关性肠炎。轻微者,常停药即可,中度至严重病例,应采取适当治疗。 (9)对孕妇尚无适当的临床研究,除非急需,孕期不宜使用。 (10)哺乳妇女一次口服 500mg 后,在母乳中可测出少量的头孢克洛,故哺乳妇女慎用。

【禁忌证】 禁用于已知对头孢菌素类过敏者。

【不良反应】(1)过敏反应: ①约占患者的 1.5%, 包括荨麻疹样皮疹 (1%)。 瘙痒、 荨麻疹和 Coombs 试验阳性,发生率均在 0.5%以下。 ②血清病样反应:这种反应的特点是出现多形性红斑、皮疹 及其它伴有关节炎/关节痛的皮肤表现,发热或无发热。 与典型的血清病不同之处在于很少与淋巴结病和蛋白尿有关,没有进入循环的免疫复合物,并且无反应后遗症的迹象。常常发生于头孢克洛第二疗程期间或正在进入第二疗程时,儿童比成年人更常发生此类反应,未见有严重后遗症的报道。 ③罕见 Stevens-Johnson 综合征、毒性上皮坏死溶解和过敏症。 ④有青霉素过敏史的患者,可能更常发生过敏反应。

(2)胃肠道综合征:发生率约 2.5%,其中包括腹泻。在治疗期间或之后有出现抗生素相关性肠炎综合征的报告。

(3)暂时性肝炎和胆汁郁积性黄疸,罕见。

(4)其它:嗜酸性粒细胞增多、生殖器瘙痒或阴道炎,罕见血小板减少或可逆性间质性肾炎。

(5)罕见中枢神经系统不良反应:神经过敏、失眠、精神错乱、高血压、头晕、幻觉和嗜睡。

(6)临床实验室试验结果存在暂时异常值。AST,ALT 或碱性磷酸酶值稍微升高。

(7)造血系统: 可引起短暂性淋巴细胞增多、白细胞减少。 罕见引起溶血性贫血、 再障性贫血、 粒细胞缺乏症和可能有临床重要性的可逆性中性粒细胞减少。

(8)肾脏:BUN 或血清肌酐水平稍微升高或尿分析异常(人数不到 0.5%)。

【用法和剂量】口服:

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(1)成人:①常用剂量是 0.25g,每 8 小时一次。②支气管炎和肺炎的剂量是一次 0.25g,一 日 3 次。③鼻窦炎推荐剂量为一次 O.25g、一日 3 次,共 10 日。④较重的感染(如肺炎)或敏感性稍差的细菌引起的感染、剂量可加倍,但一日总量不宜 4g,可连服 28 日。⑤治疗男性和女性急性淋球菌尿道炎、可给予了一次 3g 的剂量,与丙磺舒合用。

(2)儿童:①常用剂量:一日 20~40mg/kg,分 3 次口服。②轻微的尿路感染、中耳炎,剂量应为一日 20mg/kg,分 2~3 次,③严重感染,如严重的中耳炎或严重的细菌感染,剂量应为一日 40mg/kg,分 3 次口服。6 岁或 6 岁以下儿童一日最大剂量不宜超过 1g。

【制剂与规格】 头孢克洛胶囊:(1)0.125g(2)0.25g。头孢克洛缓释胶囊:0.1875g。头孢克洛混悬剂:(1)0.125g/5ml;(2)25mg/ml。头孢克洛分散片:(1)0.125g;(2)0.375g。头孢克洛片:0.25g。 头孢克洛缓释片:0.375g。头孢克洛颗粒:(1)0.1g; (2)0.125g;(3)0.25g。

头孢丙烯 Cefprozil

【适应证】用于敏感菌所致的轻、中度感染:

(1)上呼吸道感染:①化脓性链球菌性咽炎/扁桃体炎②肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产 β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产 β-内酰胺酶菌株)性中耳炎。③肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产 β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产 β-内酰胺酶菌株)性急性鼻窦炎。

(2)下呼吸道感染: 由肺炎链球菌、 嗜血流感杆菌(包括产 β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包 括产 β-内酰胺酶菌株)引起的急性支气管炎继发细菌感染和慢性支气管炎急性发作。

(3)皮肤和皮肤软组织金葡菌(包括产青霉素酶菌株)和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染,但脓肿通常需行外科引流排脓。适当时应进行细菌培养和药敏试验以确定病原菌对头孢丙烯的敏感性。

【注意事项】(1)使用治疗前,应仔细询问患者是否有本品和其他头孢菌素类药物、青霉素类及其他药物的过敏史。有青霉素过敏史者应慎用。对有青霉素类药物所致过敏性休克史或其他严重过敏反应者不宜使用。

(2)如发生过敏反应,应停止用药。严重过敏反应需使用肾上腺素并采取其他紧急措施,包括给氧、静脉输液,静注抗组胺药、皮质激素、升压药及人工呼吸。

(3)长期使用可引起非敏感性微生物的过度生长,改变肠道正常菌群,诱发二重感染,尤其是抗生素相关性肠炎。因此应仔细观察用药患者服药后的反应,特别注意对继发腹泻患者的诊断。如在治疗期间发生二重感染,应采取适当的措施。对抗生素相关性肠炎患者,轻度病例仅需停用药物,而中至重度病例,根据临床症状采取调节水和电解质平衡,补充蛋白,和用对耐药菌有效的抗菌药物治疗。

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(4)确诊或疑有肾功能损伤的患者在治疗前和治疗时, 应严密观察临床症状并进行适当的实验室检查。在这些患者中,常规剂量时血药浓度较高或/和排泄减慢,故应减少一日用量(见用法用量)。

(5)同时服用强利尿剂治疗的患者使用头孢菌素应谨慎, 因为这些药物可能会对肾功能产生有害影响。

(6)患有胃肠道疾病,尤其是肠炎患者应慎用。

(7)哺乳期妇女一次口服头孢丙烯 1g,可在乳汁中测得少量药物。由于尚不明确对婴儿的影响,故哺乳期妇女服用时应谨慎。

(8)儿童慎用。 (9)在老年人(≥65 岁),本品的平均药-时曲线下面积(AUC)相对于年轻成人增高 35%~ 60%。老年患者宜在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

(10)对实验室检查指标的干扰: 抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性; 尿糖还原试验可呈假阳性, 但尿糖酶学试验不产生假阳性;高铁氰化物血糖试验可呈假阴性,但葡萄糖酶试验法和抗坏血酸氧化酶试验法不受影响;血清 ALT 及 AST、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高。

【禁忌证】对头孢丙烯及其他头孢菌素类过敏患者禁用。

【不良反应】(1)胃肠道反应:包括软便、腹泻、胃部不适、食欲减退、恶心、呕吐、暖气等。 (2)过敏反应,常见为皮疹,荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、药物热等。儿童发生过敏反应较成人多见,多在开始治疗后几天内出现,停药后几天内消失。 (3)肝胆系统:少见 AST 和 ALT 升高;偶见碱性磷酸酶和胆红素升高;胆汁瘀积性黄疸罕见。 (4)中枢神经系统:眩晕,多动,头痛,精神紧张,失眠,偶见神志混乱和嗜睡。所有这些反应均呈可逆性。 (5)血液系统:白细胞减少,嗜酸性粒细胞增多较少见。 (6)肾脏:血清尿素氮增高,血清肌酐增高。蛋白尿、管型尿等。 (7)其他:血红蛋白降低、抗生素相关性肠炎、尿布皮炎样皮疹、生殖器瘙痒和阴道炎。

【用法和剂量】口服: (1)成人(13 岁或以上)上呼吸道感染,一次 0.5g,一日 1 次;下呼吸道感染,一次 0.5g,一 日 2 次;皮肤或皮肤软组织感染,一日 0.5g,分 1 次或 2 次,严重病例一次 0.5g,一日 2 次。疗 程一般 7~14 日,但 β 溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少 10 日。

(2)儿童:小儿(2~12 岁)上呼吸道感染:按体重一次 7.5mg/kg,一日 2 次;

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皮肤或皮肤软组织感染:按体重一次 20mg/kg, 一日 1 次。 小儿(6 个月~12 岁)中耳炎: 按体重一次 15mg/kg,一日 2 次;急性鼻窦炎:按体重一次 7.5mg/kg,一日 2 次,严重病例,一次 15mg/kg,一日 2 次。疗程一般 7~14 日,但 β 溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少 10 日。

(3)肾功能不全患者服用本品应调整剂量:肌酐清除率 30~120m1/min 时,给予常用剂量; 肌酐清除率 0~29m1/min 时,给予 50%的常用剂量。血液透析可清除体内部分头孢丙烯,因此应在血液透析完毕后服用。肝功能受损患者无需调整剂量。

(4)配制方法:干混悬剂先摇松颗粒,分 2 次加水配制,摇匀后服用。

【制剂与规格】头孢丙烯片(1)0.25g;(2)0.5g。头孢丙烯分散片:0.25g。

头孢丙烯咀嚼片:0.25g。 头孢丙烯颗粒剂:0.125g。 头孢丙烯胶囊: (1)0.25g;(2)0.125g 头孢丙烯干混悬剂:(1)3.0g;(2)1.5g;(3)31.5g:0.75g;(4)0.125g。

头孢噻肟 Cefotaxime

【适应证】用于:(1)敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节感染等。 (2)头孢噻肟可以作为小儿脑膜炎的选用药物。

【注意事项】(1)用药前需进行过敏试验。(2)交叉过敏反应:对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素类或头霉素也可能过敏。对青霉素或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。 (3)对诊断的干扰:应用本品的患者抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;孕妇产前应用本品,此反应可出现于新生儿。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸 氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。(4)头孢噻肟钠 1.05g 约相当于 1g 头孢噻肟,每 1g 头孢噻肟钠含钠量约为 2.2mmol(51mg)。 1g 头孢噻肟溶于 14ml 灭菌注射用水形成等渗溶液。(5)肾功能减退者应在减少剂量情况下慎用;有胃肠道疾病或肾功能减退者慎用。 (6)本品与氨基糖苷类抗生素不可同瓶滴注。 (7)本品可经乳汁排出, 哺乳期妇女应用本品时虽无发生问题的报告, 但应用本品时宜暂停哺乳。本品可透过血胎盘屏障进入胎儿血循环,孕妇应限用于有确切适应证的患者。(8)老年患者用药根据肾功能适当减量。(9)婴幼儿不宜作肌内注射。

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【禁忌证】对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。

【不良反应】不良反应发生率低,约 3%~5%。 (1)有皮疹和药物热、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲减退等。 (2)碱性磷酸酶或 AST 及 ALT 轻度升高、暂时性血尿素氮和肌酐升高等。 (3)白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少少见。(4)偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。 (5)极少数患者可发生黏膜念珠菌病。

【用法和剂量】 溶液配制:①肌内注射:本品 0.5g、1.0g 或 2.0g 分别加入 2ml、3ml 或 5ml 灭菌注射用水。②静脉注射:加至少 10~20ml 灭菌注射用水于上述不同量的本品内,于 5~10 分钟内徐缓静脉注入。③静脉滴注:将静脉注射液再用适当溶剂稀释至 100~500ml。肌内注射剂量超过 2g 时,应分不同部位注射。

剂量:(1)成人:单次肌内注射 0.5~1.0g,中至重度感染一次肌内 1~2.0g,每 8~12 小时一次。静脉注射或静脉滴注一日 2~6g,分 2~3 次;严重感染者每 6~8 小时 2~3g,一日最高剂量不超过 12g。治疗无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染,每 12 小时 1g。 (2)儿童:新生儿日龄小于等于 7 日者每 12 小时 50mg/kg, 出生大于 7 日者,每8 小时 50mg/kg。治疗脑膜炎患者剂量可增至每 6 小时 75mg/kg,均以静脉给药。 (3)严重肾功能减退患者应用本品时须适当减量。 血清肌酐值超过 424μmol/L(4.8mg)或肌酐清除率低于 20ml/分时,本品的维持量应减半;血清肌酐超过 751μmol/L(8.5mg)时,维持量为正常量的 1/4。需血液透析者一日 0.5~2g。但在透析后应加用 1 次剂量。

【制剂与规格】注射用头孢噻肟钠:(1)0.5g;(2)1.0g;(3)2.0g。

头孢曲松 Ceftriaxone

【适应证】用于敏感致病菌引起的: (1)脓毒血症,脑膜炎,播散性莱姆病(早、晚期),腹部感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染)。 (2)骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染。 (3)免疫机制低下患者之感染。 (4)肾脏及泌尿道感染。 (5)呼吸道感染,尤其是肺炎、耳鼻喉感染。 (6)生殖系统感染,包括淋病。 (7)术前预防感染。

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【注意事项】 (1)交叉过敏反应:对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏患者应用头孢菌素时发生过敏反应者达 5%~10%;如作免疫反应测定时,则对青霉素过敏患者对头孢菌素过敏者达 20%。 (2)对青霉素过敏患者应用本品时应根据患者情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。 (3)有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生抗生素相关性肠炎)者应慎用。 (4)由于头孢菌素类毒性低, 所以有慢性肝病患者应用时不需调整剂量。 患者有严重肝肾损害或肝硬化者应调整剂量。 (5)肾功能不全患者肌酐清除大于 5m1/min,一日应用剂量少于 2g 时,不需作剂量调整。 血液透析清除的量不多,透析后无需增补剂量。 (6)对诊断的干扰:应用头孢曲松的患者以硫酸铜法测尿糖时可获得假阳性反应,以葡萄糖酶法则不受影响;血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高;血清胆红素、碱性磷酸酶、ALT 及 AST 皆可升高。 (7)头孢曲松的保存温度为不超过 20°C。 (8)不能加入含钙的溶液中使用。 (9)与氨苯蝶啶、万古霉素、氟康唑以及氨基糖苷类抗生素具有不相容性。 (10)头孢曲松溶液,可在室温下保持其理化稳定性 6 小时;在 2~8℃条件下保持 24 小时。 (11)孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告,其应用仍须权衡利弊。 (12)儿童用药 新生儿(出生体重小于 2kg 者)的用药安全尚未确定。 有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿应慎用或避免使用本品。 (13)老年患者用药 除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时,老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。

【禁忌证】(1)禁用于对本品及其他头孢菌素抗生素过敏的患者。有青霉素过敏性休克史的患者避免应用本品。 (2)头孢曲松不得用于高胆红素血的新生儿和早产儿的治疗。体外研究显示头孢曲松可从血清蛋白结合部位取代胆红素,从而引起这些患者的胆红素脑病。 (3)在新生儿中,不得与补钙治疗同时进行,否则可能导致头孢曲松的钙盐沉降的危险。

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【不良反应】(1)全身性不良反应:①胃肠道不适(约占病例数的 2%):稀便或腹泻、恶心、呕吐、胃炎和舌炎。②血液学改变(约 2%)嗜酸细胞增多,白细胞减少,粒细胞减少,溶血性贫血,血小板减少等。曾经报道过粒细胞缺乏(<500/mm3)的独立病例,其中多数都发生在治疗 10 天后, 且总剂量为 20g 以上。③皮肤反应(约 1%):皮疹、过敏性皮炎、瘙痒、荨麻疹、水肿、多形性红斑等。曾经报道过严重皮肤反应(多形性红斑,Stevens Johnson 综合征或 Lyell 综合征/中毒性表皮坏死松解症)的独立病例。

(2)其他罕见不良反应:①头痛和眩晕,症状性头孢曲松钙盐之胆囊沉积,肝脏氨基转移酶增高,少尿,血肌酐增加,生殖道霉菌病,发热,寒战以及过敏性或过敏样反应。②头孢曲松与钙结合,可致新生儿和早产儿肾、肺内沉积,可致严重不良性反应,不得与含钙注射剂配伍。③抗生素相关性肠炎及凝血障碍是极其罕见的不良反应。④极为罕见的肾脏沉积病例,多见于 3 岁以 上儿童,他们曾接受一日大剂量(如一日≥80mg/kg)治疗,或总剂量超过 l0g,并有其他威胁因素(如限制液体、卧床等)。这一事件可以是有症状的或无症状的,会导致肾功能不全,但停药后可以逆转。

(3)局部不良反应:①在极少的情况下,静脉用药后发生静脉炎,可通过减慢静脉注射速度 (2~4 分钟)以减少此现象的发生。②肌内注射时,如不加用利多卡因会导致疼痛。

【用法和剂量】用法:肌内注射或静脉注射、滴注。 (1)新配制的溶液能在室温下保持其物理及化学稳定性达 6 小时或在 5℃环境下保持 24 小时。 但按一般原则,配制后的溶液应立刻使用。 (2)肌内注射:0.25g 或 0.5g 溶于 1%盐酸利多卡因注射液 2ml 中,(lg 则溶于 3.5ml)中用于肌内注射,以注射于相对大些的肌肉为好,不主张在一处的肌肉内注射 1g 以上剂量。加入利多卡因的本品溶液禁用于静脉注射。 (3)静脉注射:0.25g 或 0.5g 溶于 5ml 注射用水中,1g 溶于 10ml 中用于静脉注射,注射时间不能少于 2~4 分钟。 (4)静脉滴注: 2g 溶于 40ml 以下其中一种无钙静脉注射液中如:氯化钠溶液,0.45%氯化钠+2.5%葡萄糖注射液,5%葡萄糖,10%葡萄糖,5%葡萄糖中加 6%葡聚糖,6%~10%羟乙基淀粉静脉注射液,注射用水等。由于可能会产生药物间的不相容性,故不能将头孢曲松混合或加入含有其他抗菌药物之溶液中。亦不能将其稀释于以上列出的溶液之外的其他液体中。静脉滴注时间至少要 30 分钟。

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用量: (1)成人及 12 岁以上儿童:剂量 l~2g,一日一次(每 24 小时)。危重病例或由中度敏感菌引起之感染,剂量可增至 4g,一日一次。 (2)儿童:建议以下剂量一日使用一次。①新生儿(14 日以下)一日剂量为按体重 20~50mg/ kg,不超过 50mg/kg,无需区分早产儿及足月婴儿。②婴儿及儿童(15 天至 12 岁)一日剂量按体重 20~80mg/kg。③体重 50kg 或以上的儿童,应使用通常成人剂量。 (3)静脉用量按体重 50mg/kg 以上时,输注时间至少要 30 分钟以上。 (4)疗程:疗程取决于病程。与一般抗生素治疗方案一样.在发热消退或得到细菌被清除的证据以后,应继续使用至少 48 至 72 小时。 (5)肾功能衰竭患者(肌肝清除率<10ml/min)一日用量不能超过 2g。严重的肝、肾功能障碍者,应定期监测头孢曲松的血药浓度。 (6)正在接受透析治疗的患者,无须在透析后另加剂量,但由于这类患者的药物清除率可能会降低,故应进行血药浓度监测,以决定是否需要调整剂量。

【 制剂与规格 】 注射用头孢曲松钠 (1)0.25g;(2)0.5g;(3)0.75g;(4)1.0g; (5)1.5g; (6)2.0g;(7)3.0g;(8)4.0g。

头孢哌酮 Cefoperazone

【适应证】用于敏感菌所致的各种感染如肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、败血症、腹膜炎、盆腔感染等,后两者宜与抗厌氧菌药联合应用。

【注意事项】(1)治疗婴儿感染也获较好疗效,但对早产儿和新生儿的研究尚缺乏资料。 (2)对诊断的干扰:用硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性反应,直接抗球蛋白(Coombs) 试验呈阳性反应。产妇临产前应用头孢哌酮,新生儿此试验亦可为阳性。偶有碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮增高。 (3)肝病和(或)胆道梗阻患者,半衰期延长(病情严重者延长 2~4 倍),尿中头孢哌酮排泄量增多;但肝病、胆道梗阻严重或同时有肾功能减退者,胆汁中仍可获得有效治疗浓度;给药剂量须予适当调整, 且应进行血药浓度监测。如不能进行血药浓度监测时, 一日给药剂量不应超过 2g。 (4)部分患者可引起维生素 K 缺乏和低凝血酶原血症, 用药期间应进行出血时间、 凝血酶原时间监测。同时应用维生素 K1 可防止出血现象的发生。 (5)长期应用头孢哌酮可引起二重感染。 (6)交叉过敏:对任何一种头孢菌素过敏者对本品也可能过敏。 (7)乳汁中头孢哌酮的含量少,哺乳期妇女应用本品时宜暂停哺乳。 (8)新生儿和早产儿应用本品时,应权衡利弊,谨慎考虑。

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【禁忌证】对头孢菌素类过敏及有青霉素过敏休克和即刻反应史者禁用本品。

【不良反应】(1)皮疹较为多见。(2)少数患者尚可发生腹泻、腹痛、嗜酸粒细胞增多,轻度中性粒细胞减少。 (3)暂时性 AST 及 ALT、碱性磷酸酶、尿素氮或血肌酐升高。 (4)血小板减少、凝血酶原时间延长等可见于个别病例。偶有出血者,可用维生素 K 预防或控制。(5)菌群失调可在少数患者出现。(6)应用本品期间饮酒或接受含酒精药物或饮料者可出现双硫仑(disulfiram)样反应。

【用法和剂量】用法:可供肌内注射、静脉注射或静脉滴注。

(1)制备肌内注射液,每1g药物加注射用水2.8ml及l2%利多卡因注射液1ml,其浓度为250mg/ml。

(2)静脉徐缓注射者,每1g药物加葡萄糖氯化钠注射液40ml溶解;

(3)供静脉滴注者,取1~2g头孢哌酮溶解于100~200ml葡萄糖氯化钠注射液或其他稀释液中,最后药物浓度为5~25mg/ml。每1g头孢哌酮的钠含量为1.5mmol(34mg)。

用量:(1)成人:一般感染,一次2g,每12时1次;严重感染,一次2~3g,每8小时1次。接受血液透析者,透析后应补给1次剂量。成人一日剂量不超过9g,但在免疫缺陷患者有严重感染时,剂量可加大至一日12g。

(2)儿童:一日50~200mg/kg,分2~3次静脉滴注。

【制剂与规格】注射用头孢哌酮钠:(1)0.5g;(2)1.0g;(3)1.5g;(4)2.0g。

头孢哌酮舒巴坦 CefoperazoneandSulbactam

【适应证】用于治疗敏感菌所引起的下列感染:(1)上、下呼吸道感染;(2)上、下泌尿道感染;(3)腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染;(4)败血症;(5)脑膜炎;(6)皮肤和软组织感染;(7)骨骼及关节感染、盆腔炎;(8)子宫内膜炎、淋病及其他生殖系统感染。

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【注意事项】

(1)过敏反应:接受β-内酰胺类或头孢菌素类抗生素治疗的患者可发生严重的及偶可发生的致死性过敏反应。这些过敏反应更易发生在对多种过敏原有过敏史的患者中。一旦发生过敏反应,应立即停药并给予适当的治疗。

发生严重过敏反应的患者须立即给予肾上腺素紧急处理,必要时应吸氧、静脉给予激素,并采用包括气管内插管在内的畅通气道等治疗措施。

(2)肝功能障碍患者的用药:头孢哌酮主要经胆汁排泄。当患者有肝脏疾病和/或胆道梗阻时,头孢哌酮的血浆半衰期通常延长并且由尿中排出的药量会增加。即使患者有严重肝功能障碍时,头孢哌酮在胆汁中仍能达到治疗浓度且其半衰期延长2~4倍。遇到严重胆道梗阻、严重肝脏疾病或同时合并肾功能障碍时,可能需要调整用药剂量。

同时合并有肝功能障碍和肾功能损害的患者,应监测头孢哌酮的血清浓度,根据需要调用药剂量。对这些患者如未密切监测本品的血清浓度,头孢哌酮的一日剂量不应超过2g。

(3)一般注意事项:①少数患者使用头孢哌酮治疗后出现了维生素K缺乏,营养不良、吸收不良(如肺囊性纤维化患者)和长期静脉输注高营养制剂与规格在内的患者存在上述危险。应监测上述这些患者以及接受抗凝血药治疗患者的凝血酶原时间,需要时应另外补充维生素K。②长期使用本品可引起不敏感细菌过度生长。在治疗过程中应仔细观察患者的病情变化。③建议疗程较长时应定期检查患者是否存在各系统器官的功能障碍,其中包括肾脏、肝脏和血液系统对新生儿,尤其是早产儿和其他婴儿特别重要。

(4)配伍禁忌:①与乳酸钠林格注射液混合后有配伍禁忌,因此应避免在最初溶解时使用该溶液。在两步稀释法中,先用注射用水进行最初的溶解,再用乳酸钠林格注射液做进一步稀释,从而得到能够相互配伍的混合药液。②与氨基糖苷类抗生素之间有物理性配伍禁忌,因此两种药液不能直接混合。如确需本品与氨基糖苷类抗生素合用时,可采用序贯间歇静脉输注给药,但必须使用不同的静脉输液管,或在输注间歇期用一种适宜的稀释液充分冲洗先前使用过的静脉输液管。另外,建议在全天用药过程中本品与氨基糖苷类抗生素两者给药的间隔时间尽可能长一点。③与2%盐酸利多卡因注射液混合后有配伍禁忌,因此应避免在最初溶解时使用此溶液。在两步稀释法中,先用注射用水进行最初的溶解,再用2%盐酸利多卡因注射液作进一步稀释,从而得到能够相互配伍的混合药液。

(5)动物实验中没有发现本品对生殖能力和胎儿的损害,但在人类中尚缺乏足够的对照研究资料。因此孕妇应慎用,只有在明确指征时使用本品。

(6)头孢哌酮和舒巴坦可少量在乳汁中分泌,对哺乳期妇女慎用。

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(7)对早产儿和新生儿尚未进行过广泛的研究,故在用于新生儿和早产儿前必须权衡利弊后谨慎应用。

(8)老年人呈生理性的肝、肾功能减退,因此应慎用本品并需调整剂量。

【禁忌证】已知对青霉素类,舒巴坦、头孢哌酮及其它头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

【不良反应】(1)胃肠道反应:腹泻/稀便最为常见,其次为恶心和呕吐。

(2)皮肤反应:表现为斑丘疹和荨麻疹。。

(3)血液系统:长期使用本品可发生可逆性中性粒细胞减少症;可出现Coombs阳性反应;可降低血红蛋白和红细胞压积;一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症;低凝血酶原血症。

(4)其他:头痛、发热、注射部位疼痛和寒战。

(5)实验室检查异常:血清天冬氨酸氨基转移酶,血清丙氨酸氨基转移酶,碱性磷酸酶,胆红素一过性升高。

(6)局部反应:偶有注射后注射部位出现一过性疼痛。当通过静脉插管注射头孢哌酮/舒巴坦时,可在注射部位发生静脉炎。

(7)一般不良反应:过敏反应(包括休克)、低血压、抗生素相关性肠炎、淋巴细胞减少症、皮肤瘙痒、Stevens-Johnson综合征、血尿、血管炎等。

【用法和剂量】用法:静脉给药

(1)间歇静脉滴注时,每瓶头孢哌酮/舒巴坦用适量的5%葡萄糖溶液或0.9%注射用氯化钠溶液或灭菌注射用水溶解,然后再用上述相同溶液稀释至5~100ml,静脉滴注时间应至少为30~60min。尽管乳酸钠林格注射液可作为头孢哌酮舒巴坦静脉注射液的溶媒,但不能用于本品最初的溶解过程。

(2)静脉推注时,每瓶头孢哌酮舒巴坦应按上述方法溶解,静脉推注时间至少应超过3min。

用量:(1)成人:一日2.0~4.0g,分2次给予,每12小时给药1次。在严重感染或难治性感染时,一日剂量可增加到8g。病情需要时,可另外单独增加头孢哌酮的用量,所用剂量应等分,每12小时给药一次。舒巴坦一日推荐最大剂量为4g。

(2)儿童:常用量一日40~80mg/kg,分2~4次滴注。严重或难治性感染可增至一日160mg/kg。分2~4次滴注。

新生儿出生第一周内,应每隔12小时给药一次。舒巴坦一日最高剂量不超过80mg/kg。

(3)肝功能障碍患者用药:参见[注意事项]部分。

(4)肾功能障碍患者用药:肾功能明显降低的患者,舒巴坦清除减少。肌酐清除率为15~30ml/15ml/min的患者一日舒巴坦的最高剂量为0.5g,分等量,

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每12小时注射一次。对严重感染者,必要时可单独增加头孢哌酮的用量。

(5)在血液透析患者中,舒巴坦的药动学特性有明显改变。头孢哌酮在血液透析患者中的血清半衰期轻微缩短。因此在血液透析后,应给予一剂头孢哌酮舒巴坦。

【制剂与规格】(1)头孢哌酮钠舒巴坦钠(1:1):①1.0g(头孢哌酮钠0.5g:舒巴坦钠0.5g);②2.0g(头孢哌酮钠1.0g:舒巴坦钠1.0g)

(2)头孢哌酮钠舒巴坦钠(2:1):①1.5g(头孢哌酮钠1.0g:舒巴坦钠0.5g),②2.25g(头孢哌酮钠1.5g:舒巴坦钠0.75g);③3g(头孢哌酮钠2.0g:舒巴坦钠1.0g);④4.5g(头孢哌酮钠3.0g:舒巴坦钠1.5g)

头孢他啶Ceftazidime

【适应证】用于:(1)敏感细菌所引起的单一感染及由两种或两种以上的敏感菌引起的混合感染。全身性的严重感染;呼吸道感染;耳鼻喉感染;尿路感染;皮肤及软组织感染;胃肠、胆及腹部感染;骨骼及关节感染;与血液透析和腹膜透析及持续腹膜透析(CAPD)有关的感染。

(2)脑膜炎。仅在得到敏感试验结果后,才能应用单一的头孢他啶治疗。

(3)耐其它抗生素(包括氨基糖苷类和多数头孢菌素)的感染。如果合适,可联同氨基糖苷类或其它β-内酰胺类抗生素使用,例如在严重中性粒细胞减少时,或在怀疑是脆弱拟杆菌感染时,与另一种抗厌氧菌抗生素合用。

(4)经尿道前列腺切除手术的预防治疗。

【注意事项】(1)过敏反应:在应用头孢他啶治疗前应仔细询问对头孢菌素类、青霉素类或其它药物的过敏反应史。对青霉素或β-内酰胺类抗生素曾有过敏反应的患者应给予特别关注。只在备有特别谨慎措施时才可在对青霉素有I型或即发过敏反应的患者应用头孢他啶,如果对头孢他啶发生过敏反应,应停止用药,严重的过敏反应可能需要采用肾上腺素,氢化可的松,抗组胺药或其它紧急措施。

(2)肾功能:①正在接受肾毒性药物(如氨基糖苷类抗生素,或强效的利尿剂如呋噻米)的患者,同时使用高剂量头孢菌素类抗生素时应谨慎,因这些药合用会影响肾功能。头孢他啶的临床经验证明推荐的剂量一般不会发生这些问题。②肾功能不全的患者使用时,剂量需根据肾功的降低程度而相应地减少。当剂量没有得到适当降低时,偶有神经性后遗症报导。

(3)非敏感菌的过度生长:长期使用头孢他啶可能会引起非敏感菌过度生长(如念珠菌属,肠球菌),可能需要终止治疗或采取适当的措施。必须反复判断患者的病情。

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(4)敏感菌耐药:在使用头孢他啶治疗的过程中,一些原本对本品敏感的菌属如大肠杆菌属和沙雷氏菌属可能会产生耐药。因此使用本品对上述菌属感染治疗的过程中,应定期进行敏感性测试。

(5)配伍禁忌:①头孢他啶在碳酸氢钠注射液内的稳定性较次于其他的静脉注射液。②头孢他啶与氨基糖苷类抗生素不应混合在同一给药系统或注射器内。③万古霉素加入已制成的头孢他啶注射液后,会出现沉淀。因此在先后给予两种药物的过程中,必须谨慎冲洗给药系统和静脉系统,

(6)妊娠初期和妊娠前3个月妇女应慎用。对于孕妇,应权衡预期的益处大于可能的危险时,才可使用。

(7)低浓度的头孢他啶可经乳腺排入乳汁中,哺乳期妇女应用头孢他啶时应谨慎。

【禁忌证】禁用于对本品及其他头孢菌素过敏的患者。

【不良反应】(1)感染和侵袭性疾病:不常见念珠菌病(包括阴道炎和口腔鹅口疮)

(2)血液和淋巴系统紊乱:常见嗜酸粒细胞增多和血小板增多;不常见白细胞减少、中性粒细胞减少和血小板减少;非常罕见:淋巴细胞增多,溶血性贫血和粒细胞缺乏。

(3)免疫系统紊乱:非常罕见过敏反应(包括支气管痉挛或低血压)

(4)神经系统紊乱:不常见头痛、眩晕;非常罕见皮肤感觉异常。当有肾脏损害的患者使用头孢他啶没有适当减量时,曾有神经后遗症的报告,包括:震颤、肌阵挛、惊厥、脑病和昏迷。

(5)血管系统紊乱:常见因静脉给药引起的静脉炎或血栓性静脉炎。

(6)胃肠道紊乱:常见腹泻;偶见恶心、呕吐、腹痛和结肠炎;罕见昧觉障碍。与其他头孢菌素一样,结肠炎可能与艰难梭状芽胞杆菌有关,并可能会表现为抗生素相关性肠炎。

(7)肝胆紊乱:常见一项或多项肝酶短暂升高,包括ALT、AST、乳酸脱氢酶(LDH)、谷氨酰转移酶(GGT)和碱性磷酸酯酶;非常罕见黄疸。

(8)皮肤及皮下组织紊乱:常见斑丘疹或荨麻疹;不常见瘙痒症;非常罕见血管性水肿、多形性红斑、Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症的报告。

(9)全身性紊乱和注射部位反应:常见在肌内注射后注射部位疼痛和/或发炎;不常见发热。

(10)实验室检查:常见Coombs'试验阳性;不常见:与其他的头孢菌素粪一样,观察到血尿素,血尿素氮和/或血清肌酐的短暂升高。

【用法和剂量】用法:(1)静脉给药或深部肌内注射给药。(2)最好使用新配制的注射液。如果不能实现,存放在2~8℃冰箱中保存24小时可保持药效。(3)肌内注射用时可用0.5%或1%盐酸利多卡因注射液配制。

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用量:剂量依感染的严重程度、微生物敏感性及患者年龄、体重和肾功能而定。(1)成人:①一日1g至6g分每8小时或每12小时作静脉注射或肌内注射给药。对于大多数感染,每8小时1g或每12小时2g;②尿路感染及许多较轻的感染,一般每12小时500mg或1g。③非常严重的感染,特别是免疫抑制的患者,包括患有嗜中性粒细胞减少症者,每8或12小时2g或每12小时3g。④当用作前列腺手术预防治疗时,第1次1g(从1g瓶中)用于诱导麻醉期间,第2次用于撤除导管时。⑤肾功能正常而患有假单孢菌类肺部感染的纤维囊性成年患者,按体重一日100~150mg/kg,分3次给药。肾功能正常的成年人,一日剂量可达9g。

(2)儿童:①2个月以上的儿童,一般的剂量范围是按体重一日30~100mg/kg,分2或3次给药。②对于免疫受抑制或患有纤维化囊肿的感染或患有脑膜炎的儿童,按体重一日150mg/kg(最高剂量一日6g),分3次给药。③新生儿至2个月龄的婴儿,按体重一日25~60mg/kg,分2次给药。新生婴儿的头孢他啶血清半衰期是成人的3至4倍。

(3)老年患者的头孢他啶的清除率有所减低,尤其在年龄大于80岁的患者,一日不超过3g。

(4)肾功能损害者:①首次给予1g,然后,根据肾小球滤过率来决定合适的维持剂量。②对于严重感染的患者,特别是中性粒细胞减少症的患者,可依据肾功能不全推荐的剂量的一次剂量增加50%或适当增加给药频率。用药过程中一定要监测头孢他啶的血清浓度,谷浓度不应超过40mg/L。③正在监护室接受连续动静脉或高流量血透的肾衰竭的患者,推荐剂量为一日1g,分次给药。④对于低流量血透法的患者,因参照肾功能不全推荐的剂量。⑤在血透过程中,孢他啶的血清半衰期为3至5小时。一次血透结束后,应重复给予适当的头孢他啶的维持剂量。

肾功能不全者根据肌酐清除率的剂量:

肌酐清除率

用量

用法

50~31ml/min,

一次1g,

12小时一次;

30~16ml/min,

一次1g,

24小时一次;

15~6ml/min,

一次0.5g,

24小时一次;

<5ml/min,

一次0.5g,

48小时一次。

【制剂与规格】注射用头孢他啶:(1)0.25g;(2)0.5g;(3)1.0g;(4)2.0g。

头孢克肟Cefixime

【适应证】用于对头孢克肟敏感的链球菌属(肠球菌除外),肺炎球菌、淋球菌、卡他布壮汉球菌、大肠球菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、流感杆菌等引起的感染。

(1)慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎并发作细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎。

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(2)肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎。

(3)急性胆道系统细菌性感染(胆囊炎、胆管炎)。

(4)猩红热。

(5)中耳炎,鼻窦炎。

【注意事项】(1)由于有可能出现休克,给药前应充分询问病史。

(2)为防止耐药菌株的出现,在使用前原则上应确认敏感性,将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。

(3)对于严重肾功能障碍患者,由于药物在血液中可维持浓度,因此应根据肾功能状况适当减量,给药间隔应适当增大。

(4)下列患者慎重给药:①对青霉素类药物有过敏史的患者。②本人或父母、兄弟中,具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。③严重的肾功能障碍患者。④口给药困难或非经口营养患者,全身恶病质状态患者(因时有出现维生素K缺乏症状,应注意观察)。

(5)对临床检验结果的影响:①除试纸反应以外,对Benedict试剂、Fehling试剂、尿糖试药丸进行尿糖查,有假阳性出现的可能性,应予以注意。②有出现直接Coombs试验阳性的可能性。

(6.)不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。

(7)关于妊娠用药的安全性尚未确定,故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时,需权衡利弊。未研究头孢克肟对分娩的影响,只有在明确需要使用时方可使用。头孢克肟是否经人乳排泄尚不清楚,在使用时应考虑暂停授乳。

(8)头孢克肟对小于6个月的儿童的安全性和有效性尚未确定。

(9)在老年人中的血药峰浓度和AUC可较年轻人分别高26%和20%,老年患者可以使用本品。

(10)肾功能不全患者应调整给药剂量。肌酐清除率≥60ml/min的患者可按普通剂量及疗程使用;肌酐清除率为21~60ml/min或血液透析患者可按标准剂量的75%(标准给药间隔)给予;肌酐清除率<20ml/min或常久卧床腹膜透析患者可按标准剂量的一半(标准给药间隔)给予。

【禁忌证】对头孢克肟及其成分或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。

【不良反应】主要不良反应有腹泻等消化道反应、皮疹等皮肤症状、临床检查值异常,包括肝功能升高、嗜酸细胞增多等。

可能发生的严重不良反应有:①休克。②过敏样症状(包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等)。③皮肤病变:(Stevens-Johnson综合征群;,中毒性表皮坏死症。④血液障碍:粒细胞缺乏症、溶血性贫血、血小板减少;⑤急性肾功能不全;⑥抗生素相关性肠炎;⑦间质性肺炎。

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【用法和剂量】口服:(1)成人和体重30kg以上的儿童:一次50~100mg(效价),一日2次。此外,可以根据年龄、体重、症状进行适当增减,对重症患者,可一次口服200mg(效价),一日2次。

(2)小儿:按体重一次1.5~3mg(效价)/kg,一日2次。此外,可以根据症状进行适当增减,对于重症患者,可一次口服6mg(效价)/kg,一日2次。

【制剂与规格】头孢克肟片:(1)50mg;(2)0.1g;头孢克肟咀嚼片:(1)50mg;(2)0.1g;头孢克肟分散片:0.1g头孢克肟胶囊:(1)50mg;(2)0.1g;头孢克肟颗粒:50mg。

头孢泊肟酯 CefpodoximeProxetil

【适应证】用于对本品敏感的葡萄球菌属、链球菌属(包括肺炎链球菌)、淋球菌、卡他莫拉菌、克雷伯杆菌属、大肠杆菌、变形杆菌属、枸橼酸杆菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌等引起的轻、中度感染:

(1)呼吸道感染:包括咽喉炎、咽喉脓肿、扁桃体炎、扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿、急性气管支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张症继发感染、肺炎。

(2)泌尿生殖系统感染:包括肾盂肾炎、膀胱炎、前庭大腺炎、前庭大腺脓肿、淋菌性尿道炎等。

(3)皮肤及软组织感染:包括毛囊炎、疖、疖肿症、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎、瘭疽、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、肛门周围脓肿等。

(4)中耳炎、副鼻窦炎。

(5)乳腺炎。

【注意事项】(1)避免与抗酸剂、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂同时服用。

(2)严重肾功能损害患者应慎用,如必须使用时,应调节给药剂量和给药间隔。

(3)对青霉素类抗生素有过敏史的患者慎用。

(4)易引起支气管哮喘、荨麻疹、湿疹等过敏症状体质的患者慎用。

(5)全身营养状态不佳者慎用。

(6)孕妇只有在确实需要时才能使用;尚无在分娩中使用的经验,所以,只有在确实需要时才能使用;头孢泊肟酯可在人乳中分泌,由于本品对哺乳的婴儿有潜在的严重反应,所以应权衡对母亲的利弊后,再确定是中断哺乳或停药。

(7)老年患者与其他成年人之间未见不良反应差异,但通常老年患者多见生理功能降低,易出现不良反应及维生素K缺乏引起的出血倾向,应慎用。

【禁忌证】对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用。

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【不良反应】1.严重不良反应:①休克:偶可引起休克反应。②偶可出现Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死症。③偶可出现假膜性大肠炎等伴有血便的严重肠炎。④偶可引起全血细胞减少症、粒细胞缺乏症、溶血性贫血、急性肾衰竭、间质性肺炎等。

2.其他不良反应:①过敏反应:皮疹、荨麻疹、瘙痒、发热、淋巴结肿大、关节痛等。②消化系统:有时出现恶心、呕吐、腹泻、胃痛、腹痛、食欲减退、胃部不适感。③血液系统:有时出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少、偶见粒细胞减少。④肝功能:偶见AST、ALT、ALP、LDH等升高。⑤肾功能:有时出现BUN、Cr升高。⑥维生素缺乏症:偶可出现维生素K缺乏症状(低凝血酶原血症、出血倾向等)、维生素B族缺乏症状(舌炎、口内炎、食欲减退、神经炎等)。⑦其他:偶尔眩晕、头痛、水肿。

【用法和剂量】餐后口服。

用量:(1)成人:①上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等,一次100mg,一日2次,疗程5~10日。②下呼吸道感染:慢性支气管炎急性发作,一次200mg,一日2次,疗程10日。③急性社区获得性肺炎,一次200mg,一日2次,疗程14天。④单纯性泌尿道感染,一次100mg,一日2次,疗程7日。⑤急性单纯性淋病,单剂量200mg。⑥皮肤和皮肤软组织感染,一次400mg,一日2次,疗程14天。

(2)儿童:①急性中耳炎,一次10mg/kg,一日1次,或一次5mg/kg,一日2次(一日最大剂量不超过400mg,或一次200mg,一日2次),疗程10天。②扁桃体炎、鼻窦炎,一日10mg/kg,(最大剂量不超过200mg/日,分2次服用),疗程5~10日。

【制剂与规格】头孢泊肟酯片剂:(1)0.1g;(2)0.2g;头孢泊肟酯分散片:0.1g;头孢泊肟酯胶囊:(1)0.1g,(2)50mg。头孢泊肟酯干混悬剂:(1)0.1g;(2)50mg;(3)36g:0.6g;(4)36g:12g;头孢泊肟酯颗粒剂:40mg。

头孢吡肟Cefepime

【适应证】用于对头孢吡肟敏感的需氧革兰阴性菌中的肠杆菌,包括阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、沙雷菌,埃希菌、铜绿假单胞杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、聚团肠杆菌属、柠檬酸杆菌、不动杆菌属、嗜血流感杆菌(包括产β-内酰胺酶株)、沙门菌属、蜂房哈尼夫菌、摩氏摩根菌、志贺菌属、淋球菌和革兰阳性球菌,包括肺炎链球菌(包括耐青霉素菌)、溶血性链球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌等链球菌属细菌、甲氧西林敏感金葡菌、甲氧西林敏感表皮葡萄球菌等葡萄球菌,以及厌氧菌中的类杆菌(包括产黑色素类杆菌和其他经口感染的类杆菌)、产气荚膜梭状菌、梭状菌、动弯杆菌属菌,消化链球菌和丙酸杆菌引起的中重度感染:

(1)下呼吸道感染(肺炎和支气管炎);

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(2)单纯性下尿路感染和复杂性尿路感染(包括肾盂肾炎);

(3)非复杂性皮肤和皮肤软组织感染;

(4)复杂性腹腔内感染(包括腹膜炎和胆道感染);

(5)妇产科感染;

(6)败血症;

(7)中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗;

(8)儿童细菌性脑脊髓膜炎。

【注意事项】(1)使用本品前,应该确定患者是否有头孢吡肟、其他头孢菌素类药物,青霉素或其他β-内酰胺类抗生素过敏史。对于任何有过敏,特别是药物过敏史的患者应谨慎。

(2)可诱发抗生素相关性肠炎。

(3)有胃肠道疾患,尤其是肠炎患者慎用。

(4)可能会引起凝血酶原活性下降。如肝、肾功能不全、营养不良以及延长抗菌治疗的患者应监测凝血酶原时间。必要时给予外源性维生素K。

(5)本品所含精氨酸在所用剂量为最大推荐剂量的33倍时会引起葡萄糖代谢紊乱和一过性血钾升高。较低剂量时精氨酸的影响尚不明确。

(6)对肾功能不全的患者,用量应根据肾功能调整。

(7)头孢吡肟与氨基糖苷类药物或强效利尿剂合用时,应加强临床观察。并监测肾功能,避免引发肾毒性或耳毒性。

(8)尚无用于孕妇和分娩时妇女的临床资料,孕妇谨慎。头孢吡肟在人乳汁中有极少量排出(浓度约0.5μg/ml),哺乳期妇女慎用。

(9)老年患者肾功能正常时使用一般推荐剂量;肾功能不全老年患者,使用时应根据肾功能调整。

【禁忌证】禁用于对头孢吡肟或L-精氨酸,头孢菌素类药物,青霉素或其他β-内酰胺类抗生素有过敏反应的患者。

【不良反应】(1)常见腹泻,皮疹和注射局部反应,如静脉炎,注射部位疼痛和炎症。

(2)其他包括恶心,呕吐,过敏,瘙痒,发热,感觉异常和头痛。

(3)肾功能不全患者而未相应调整头孢吡肟剂量时,可引起脑病,肌痉挛,癫痫。

(4)治疗儿童脑膜炎患者,偶有惊厥、嗜睡、神经紧张和头痛,主要是脑膜炎引起,与本品无明显关系。

(5)偶见肠炎(抗生素相关性肠炎)、口腔念珠菌感染。

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(6)实验室检查异常多为一过性,停药即可恢复,包括血清磷升高或减少,ALT或AST升高,嗜酸性粒细胞增多,部分凝血酶原时间和凝血酶原时间延长。碱性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血钾、总胆红素升高,血钙降低,红细胞压积减少。与其他头孢茵素类抗生素类似,也有白细胞减少,粒细胞减少,血小板减少的报道。

(7)还可引起Stevens-Johnson综合征,多形性红斑,毒性表皮坏死,肾功能紊乱,毒性肾病,再生障碍性贫血,溶血性贫血,出血,肝功能紊乱(胆汁淤积)和血细胞减少。

【用法和剂量】用法:静脉滴注或深部肌内注射给药。

(1)静脉给药:静脉滴注时,将1~2g溶于50~100ml氯化钠注射液,5%或10%葡萄糖注射液,M/6乳酸钠注射液,5%葡萄糖和0.9%氯化钠混合注射液,乳酸林格和5%葡萄糖混合注射液中,药物浓度不应超过40mg/ml,于30分钟滴毕。

(2)肌内注射:将O.5g加1.5ml注射用水,或1g加3.0ml溶解后,经深部肌群(如臀肌群或外侧股四头肌)注射。

用量:(1)成人;①成人和16岁以上儿童或其体重40kg以上者,一次1~2g,每12小时一次,静脉滴注,疗程7~10天;②轻中度尿路感染,一次0.5~1g,静脉滴注或深部肌内注射,疗程7~10天;③重度尿路感染,一次2g,每12小时一次,静脉滴注,疗程10天;④严重感染并危及生命时,可以每8小时2g静脉滴注;⑤用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗,一次2g,每8小时一次,静脉滴注,疗程7~10日或至中性粒细胞减少缓解。如虽缓解但中性粒细胞仍处于异常低水平,应重新评价是否继续使用。

(2)儿童:①2月龄至12岁儿童,最大剂量不可超过成人剂量(即一次2g)。按体重一次40mg/kg,每12小时静脉滴注1次,疗程7~14日。②对细菌性脑脊髓膜炎儿童患者,可为50mg/kg,每8小时一次,静脉滴注。③对儿童中性粒细胞减少伴发热经验治疗:50mg/kg,每12小时一次(中性粒细胞减少伴发热的治疗为每8小时一次),疗程与成人相同。④2月龄以下儿童按体重30mg/kg,每8或12小时一次。2月龄以下儿童慎用。

(3)肝功能不全患者,无调节剂量的必要。

(4)肾功能不全患者,其初始剂量与肾功能正常的患者相同,但维持剂量和给药间隔需按肌酐清除率(CCr)调整:CCr为30~60ml/min者,一次0.5~1.0g,每12小时1次,或一次2g,每8~12 小时1次;CCr为11~29ml/min者,一次0.5~1.0g,每24小时1次,或一

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次2g,每12~24小时1次;CCr<11ml/min者,一次0.25g,每24小时1次,或一次0.5~1g,每24小时1次。

(5)接受持续性腹膜透析患者应每隔48小时给予常规剂量。

(6)肾功能不全儿童患者的用法与成人类似。

【制剂与规格】注射用盐酸头孢吡肟:(1)0.5g;(2)1.0g。

9.2.3其他β内酰胺类

其他β内酰胺类抗生素尚有:(1)头霉素类,亦有将其列入第二代头孢菌素者,但头霉素类对大多数超广谱β内酰胺酶稳定,且对拟杆菌属等厌氧菌具有抗菌活性,主要品种有头孢西丁、头孢美唑;(2)碳青霉烯类,具有抗菌谱广,抗菌活性强和对β内酰胺酶高度稳定的特点,主要品种为亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、厄他培南等。这类药物常与可减轻其肾毒性的药物,如西司他汀或倍他米隆,制成复方制剂与规格应用。(3)单酰胺菌素类,代表品种氨曲南,仅对需氧革兰阴性菌具有良好抗菌活性,不良反应少,与其他β内酰胺类药物交叉过敏少;(4)氧头孢烯类,代表品种为拉氧头孢和氟氧头孢等,目前临床上趋于少用。

上述药物与青霉素类、头孢菌素类药物可能存在交叉过敏反应,应用前必须详细询问患者对该品种、头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史。有青霉素过敏史患者,必须充分权衡利弊在确有适应证且严密观察下应用;有青霉素过敏性休克史患者宜避免应用。发生过敏性休克时的抢救参阅青霉素类。

头孢美唑Cefmetazole

【适应证】头孢美唑钠敏感的金葡菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、摩氏摩根菌、普罗威登斯菌属、消化链球菌属、拟杆菌属、普雷沃菌属(双路普雷沃菌除外)所引起的下述感染:

(1)败血症。

(2)急性支气管炎,肺炎、肺脓肿、脓胸、慢性呼吸道疾病。

(3)继发感染。

(4)膀胱炎,肾盂肾炎。

(5)腹膜炎。

(6)胆囊炎、胆管炎。

(7)前庭大腺炎、子宫内感染、子宫附件炎。子宫旁组织炎。

(8)颌骨周围蜂窝组织炎、颌炎。

【注意事项】1、下述患者应慎重用:

①对青霉素类抗生素有过敏史者。②本人或双亲、兄弟姐妹等亲属属于过敏体质者。③严重肾损害者(有可能出现血药浓度升高、半衰期延长)。④经口摄

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食不足患者或非经口维持营养者、全身状态不良者(通过摄食,可能出现维生素K缺乏)。⑤高龄者。⑥对本品所含成分或头孢类抗生素有过敏史患者原则上不给药,不得不使用时应慎用。

2、重要注意事项:使用前应充分询问病史,尤其必须确认对抗生素的过敏史。

3、给药期间及给药后至少l周内避免饮酒。

4、孕妇或可能妊娠的妇女,仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药。

5、老年人慎用。

【禁忌证】对本剂成分有过敏性休克史患者禁用。

【不良反应】1、罕见休克。

2、有可能出现皮肤黏膜-眼综合征(Stevens-Johnson综合征)、中毒性表皮坏死症(Lyell综合征)。

3、罕见出现伴有便血的抗生素相关性肠炎(低于O.01%)。

4、过敏反应:皮疹、瘙痒,荨麻疹、红斑、发热;

5、血液系统:粒细胞减少、嗜酸性细胞增多,红细胞减少,血小板减少。

6、肝脏功能:AST、ALT升高、肝功能异常,ALP升高;

7、消化系统:恶心及呕吐、腹泻,食欲减退;

8、菌群失调:口腔炎、念珠菌病;

9、维生素缺乏症:维生素K缺乏(低凝血酶原血症、出血倾向等),维生素B群缺乏(舌炎、口腔炎、食欲减退、神经炎等);

10、其他:头痛。

【用法和剂量】用法:(1)静脉注射,1g(效价)溶于灭菌注射用水、氯化钠注射液或葡萄糖注射液10ml中,缓慢注入。(2)静脉滴注时,溶解静脉滴注剂时,不得用注射用水溶解(因溶液不呈等张)。(3)给药:静脉内大量给药时,可能会引起血管刺激性痛,故应充分注意注射液的配制、注射部位及注射方法等并尽量缓慢注入。(4)室温条件下溶解后的药品应24小时内用完。

用量:(1)成人,一日1~2g(效价),分2次静脉注射或静脉滴注。

(2)小儿,一日25~100mg(效价)/kg体重,分2~4次静脉注射或者静脉滴注。

(3)难治性或严重感染,可随症状将一日量成人增至4g(效价)、小儿增至按体重150mg(效价)/kg,分2~4次。

(4)肾功能损害患者:按肌酐清除率调整。>60ml/min者,一次1g,每12小时给药1次;30~60ml/min者,一次1g、每24小时给药1次,或一次0.5g、每12小时给药1次;10~30ml/min者,一次1g、每48小时给药1次,或一次0.25g、每12小时给药1次;<10ml/min者,一次1g、每120小时给药1次,或一

次0.1g,每12小时给药1次;。

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【制剂与规格】注射用头孢美唑钠:(1)1g;(2)2g。

氨曲南Aztreonam

【适应证】(1)适用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染,如:尿路感染、下呼吸道感染、败血症、腹腔内感染、妇科感染、术后伤口及烧伤、溃疡等皮肤软组织感染等。

(2)亦用于治疗医院内感染中的上述类型感染(如免疫缺陷患者的医院内感染)。

【注意事项】(1)氨曲南与青霉素之间无交叉过敏反应,但对青霉素、头孢菌素过敏及过敏体质者仍需慎用。

(2)氨曲南肝毒性低,但对肝功能已受损的患者应观察其动态变化。

(3)氨曲南可与氯霉素磷酸酯、硫酸庆大霉素、硫酸妥布霉素、头孢唑啉钠、氨苄西林钠联合使用,但和萘呋西林、头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。

(4)有不同程度的抗生素相关性肠炎。

(5)氨曲南能通过胎盘进入胎儿循环,虽然动物实验显示其对胎儿无影响、无毒性和无致畸作用,但缺乏在妊娠妇女中进行的充分良好对照的临床研究,对妊娠妇女或有妊娠可能性的妇女,仅在必要时方可给药。

(6)氨曲南可经乳汁分泌,浓度不及母体血药浓度的1%,哺乳妇女使用时应暂停哺乳。

(7)婴幼儿的安全性尚未确立,应慎用。

(8)老年人用药剂量应按其肾功能减退情况酌情减量。

【不良反应】(1)消化道反应:常见为恶心、呕吐、腹泻及皮肤过敏反应。(2)其他:白细胞计数降低、血小板减少、难辨梭菌腹泻、胃肠出血、剥脱性皮炎、低血压、一过性心电图变化、肝胆系统损害、中枢神经系统反应及肌肉疼痛等较罕见。(3)静脉给药偶见静脉炎,肌内注射可产生局部不适或肿块,发生率分别约为1.9%~2.4%。

【禁忌证】对氨曲南有过敏史者禁用。

【用法和剂量】用法:静脉滴注、静脉注射、肌内注射。

(1)静脉滴注:每1g氨曲南至少用注射用水3m1溶解,再用适当输液(0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液或林格注射液)稀释,氨曲南浓度不得超过2%,滴注时间20~60分钟。

(2)静脉推注:每瓶用注射用水6~10ml溶解,于3~5分钟内缓慢注入静脉。

(3)肌内注射:每1g至少用注射用水或氯化钠注射液3m1溶解,深部肌内注射。

用量:成人

(1)尿路感染:一次0.5g或1g,每8或12小时1次。

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(2)中重度感染:一次1g或2g,每8或12小时1次。

(3)危及生命或铜绿假单胞菌严重感染:一次2g,每6或8小时1次。

(4)单次剂量大于1g时或患败血症、其他全身严重感染或危及生命的感染,应静脉给药,最高剂量一日8g。

(5)患者有短暂或持续肾功能减退时:宜根据肾功能情况,酌情减量。对肌酐清除率小于10~30ml/min.的肾功能损害者,首次用量1g或2g,以后用量减半。依靠血液透析的肾功能严重衰竭者,首次用量0.5g、1g或2g,维持量为首次剂量的1/4,间隔时间为6、8或12小时。对严重或危及生命的感染者,一次血液透析后,在原有的维持量上增加首次用量的1/8。

【制剂与规格】注射用氨曲南:(1)0.5g;(2)1.0g;(3)2.0g。

亚胺培南-西司他丁Imipenem-Cilastatin

【适应证】用于亚胺培南-西司他丁为一非常广谱的抗生素,适用于多种病原体所致和需氧/厌氧菌引起的混合感染以及在病原菌未确定前的早期治疗。适用于由敏感细菌所引起的下列感染:

(1)腹腔内感染;(2)下呼吸道感染;(3)妇科感染;(4)败血症;(5)泌尿生殖道感染;(6)骨关节感染;(7)皮肤软组织感染;(8)心内膜炎;(9)不适用于脑膜炎的治疗。(10)适用于预防已经污染或具有潜在污染性外科手术患者的术后感染。

【注意事项】(1)使用前,应详细询问患者过去有无对β-内酰胺抗生素的过敏史。亚胺培南-西司他丁静脉滴注不能与其它抗生素混合或直接加入其它抗生素中使用。(2)患过胃肠道疾病尤其是结肠炎的患者,需慎用。对在使用过程中出现腹泻的患者,应考虑抗生素相关性肠炎的可能。(3)中枢神经系统:静脉滴注制剂与规格可产生中枢神经系统的不良反应,如肌肉阵挛、精神错乱或癫痫发作。大多发生于已有中枢神经系统疾患的患者(如脑损害或有癫痫病史)和/或肾功能损害者。(4)肌酐清除率≤5ml/min的患者不应使用,除非在48小时内进行血液透

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析。血液透析患者亦仅在使用亚胺培南西司他丁的益处大于诱发癫痫发作的危险性时才可考虑。(5)尚无足够的怀孕妇女使用本品的研究资料,只有考虑在对胎儿益处大于潜在危险的情况下,才能在妊娠期间给药。(6)在人乳中可测出亚胺培南,如确定有必要对哺乳期妇女使用本品时,患者需停止授乳。(7)尚无足够的临床资料可推荐用于3个月以下的婴儿或肾功能损害(血肌酐>2mg/dl)的儿科患者。

【不良反应】(1)局部反应:红斑、局部疼痛和硬结,血栓性静脉炎。

(2)过敏反应/皮肤:皮疹、搔痒、荨麻疹、多形性红斑、约翰逊综合征、血管性水肿、中毒性表皮坏死(罕见)、表皮脱落性皮炎(罕见)、念珠菌病、包括药物热及过敏反应。

(3)胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻、牙齿和/或舌色斑。已报道使用其它所有广谱抗生素均可引起抗生素相关性肠炎。

(4)血液:嗜酸细胞增多症、白细胞减少症、中性白细胞减少症,包括粒细胞缺乏症,血小板减少症、血小板增多症和血红蛋白降低,以及凝血酶原时间延长均有报导。

(5)肝功能:AST及ALT、胆红素和/或血清碱性磷酶升高;肝炎(罕见)。

(6)肾功能:少尿/无尿、多尿、急性肾衰竭(罕见)。由于这些患者通常已有导致肾前性氮质血症或肾功能损害的因素,因此难以评估本品对肾功能改变的作用。

(7)可引起血清肌酐和血尿毒氮升高的现象;尿液变色的情况是无害的,不应与血尿混淆。

(8)神经系统/精神疾病:已有报道静脉滴注本品可引起中枢神经系统的不良反应,如肌阵挛、精神障碍,包括幻觉、错乱状态或癫痫发作,感觉异常亦有报导。

(9)特殊感觉:听觉丧失,味觉异常。

(10)在粒细胞减少的患者中使用,常出现药物相关性的恶心和/或呕吐症状。

(11)静脉滴注用的亚胺培南西司他丁250mg内含钠18.8mg(0.8mEq);而静脉滴注用的本品500mg则含钠37.5mg(1.6mEq)。

【禁忌证】本品禁用于对本品任何成分过敏的患者。

【用法和剂量】静脉滴注:

1、成人:轻度感染:一次250mg,每6小时1次,一日总量1g。中度感染:一次0.5~1g,每12小时1次,一日总量1.5~2.0g。严重感染:一次0..5g,每小时1次,一日总量2g。不太敏感菌所引起的严重感染:一次1g,每6~8小时一次,一日总量3~4g。

一次静脉滴注的剂量低于或等于500mg时,静脉滴注时间应不少于20-30分钟,如剂量大于93500mg时,静脉滴注时间应不少于40-60分钟。

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肾功能损害和体重轻的患者需按肌酐清除率调整剂量和用药间隔时间:41~70ml/min者,一次250mg,每6~8小时1次,一日总量1~1.5g;或一次500mg,每6~8小时1次,一日总量2~3g;或一次750mg,每8小时1次,一日总量4g。21~40ml/min者,一次250mg,每8~12小时1次,一日总量2g、1.5g、1g;或一次500mg,每6~8小时1次,一日总量4~3g。6~20ml/min者,一次250mg,每12小时1次,一日总量1~2g;或一次500mg,每12小时1次,一日总量3~4g。

≤5ml/min/1.73m2时,除非患者在48小时内进行血液透析,否则不应给予本品。

预防成人的手术后感染,可在诱导麻醉时给予本品静脉滴注1000mg,3小时后再给予1000mg。对预防高危性(如结肠直肠)外科手术的感染,可在诱导后8小时和16小时分别再给予500mg静脉滴注。

2、儿童:(1)儿童体重≥40kg,可按成人剂量给予。(2)儿童和婴儿体重<40kg者,可按15mg/kg,每6小时一次给药。每天总剂量不超过2g。(3)对3个月以内的婴儿或肾功能损害的儿科患者(血清肌酐>2mg/dl),尚无足够的临床资料作为推荐依据。

【制剂与规格】注射用亚胺培南西司他丁钠(1:1):(1)0.5g;(2)1.0g;(3)2.0g。

美罗培南 Meropenem

【适应证】用于由单一或多种敏感细菌引起的成人及儿童的下列感染:(1)肺炎及院内获得性肺炎;(2)尿路感染;(3)腹腔内感染;(4)妇科感染(例如子宫内膜炎);(5)皮肤及软组织感染;(6)脑膜炎;(7)败血症。

【注意事项】(1)美罗培南与其它碳青霉烯类和β-内酰胺类抗生素、青霉素和头孢菌素局部交叉过敏反应。(2)严重肾功能障碍的患者,需根据其肌酐清除率调节用量;严重肝功能障碍的患者,有可能加重肝功能障碍。(3)进食不良或全身状况不良的患者,有可能引起维生素K缺乏症状。(4)有癫痫史或中枢神经系统功能障碍的患者,发生痉挛、意识障碍等中枢神经系统症状的可能性增加。(5)有时会出现AST及ALT升高,连续给药一周以上或有肝脏疾病的患者,应进行肝功能检查。

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(6)尚未确立本品在妊娠期给药的安全性,当判断利大于弊时,才可用于妊娠期或有可能妊娠的妇女。给药期间应避免哺乳。(7)用于老年人时,可因生理功能下降或维生素K缺乏而应慎用。

【禁忌证】(1)对本品及其它碳青霉烯类抗生素有过敏史的患者。

(2)使用丙戊酸钠的患者。

【不良反应】(1)严重不良反应:(发生率<0.1%)可能有过敏性休克,急性肾衰等严重肾功能障碍,抗生素相关性肠炎等,间质性肺炎、PIE综合征,痉挛、意识障碍等中枢神经系统症状,中毒性表皮坏死症(Lyell综合征)(<01%)、皮肤黏膜眼综合征(Stevens-Johnson综合征),全血细胞减少、无粒细胞症、溶血性贫血、白细胞减少、血小板减少,肝功能障碍、黄疸(<0.1%),⑨血栓性静脉炎。

(2)其它不良反应有:①过敏反应:皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热、发红等及发热感;②血液系统:粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多或减少、红细胞减少、血红蛋白降低等,嗜碱性粒细胞增多、红细胞压积降低、淋巴细胞增多等;③肝:AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、AI-P、LAP、γ-GTP、胆红素、尿胆素原升高、胆碱酯酶降低等,黄疸;④肾:BUN、Cr升高,尿中β2-微球蛋白升高;⑤消化系统:腹泻,恶心、呕吐;腹痛、食欲减退;⑥二重感染:口腔膜炎;念珠菌感染;⑦维生素缺乏症:维生素K缺乏症状(低凝血酶原血症、出血倾向等)、维生素B族缺乏症状(舌炎、口腔黏膜炎、食欲下降、神经炎等);⑧其它:血清钙升高,头痛、倦怠感、不稳;肌阵挛、谵妄。

【用法和剂量】成人剂量:根据感染的类型和严重程度而决定:肺炎、尿路感染、妇科感染例如子宫内膜炎、皮肤及附属器感染:0.5g/次,每8小时一次。院内获得性肺炎、腹膜炎、推定有感染的中性粒细胞减低患者及败血症:一次1.0g,每8小时一次。脑膜炎:一次2g,每8小时一次。肾功能障碍患者,肌酐清除率小于50ml/min者,应减少给药剂量或延长给药间隔。

儿童剂量:3个月至12岁的儿童,一次10~20mg/kg,每8小时一次。体重大于50kg的儿童,按照成人剂量给药。脑膜炎一次40mg/kg,每8小时一次。

【制剂与规格】注射用美罗培南:(1)0.25g;(2)0.5g

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帕尼培南倍他米隆 Panipenem-Betamipron

本品为复方制剂,其组份为帕尼培南和倍他米隆、帕尼培南为抗菌成分,倍他米隆通过阻断帕尼培南向肾皮质转运减少其肾毒性。

【适应证】对本品敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肠球菌属、消化链球菌属、黏膜炎卡他布兰汉氏球菌、大肠杆菌、柠檬酸细杆菌属、克雷伯杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、摩根菌属、普罗威登斯菌属、假单孢菌属、流感杆菌、类杆菌属所引起的感染:

(1)败血症、感染性心内膜炎;(2)丹毒、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎;(3)肛门周围脓肿,外伤和烧伤以及手术创伤等的表面性二次感染,骨髓炎,关节炎。(4)咽喉炎(咽喉脓肿),急性支气管炎,扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周脓肿),慢性支气管炎,支气管扩张症(感染时),慢性呼吸道疾患继发感染,肺炎,肺化脓症,脓胸;(5)肾盂肾炎,膀胱炎,前列腺炎,附睾炎,胆囊炎,胆管炎,肝脓肿;(6)腹膜炎,盆腔腹膜炎,道格拉斯脓肿;(7)子宫附件炎,子宫内感染,子宫旁结合织炎,前庭大腺炎。(8)脑膜炎,眼窝感染,全眼球炎(包括眼内炎)。(9)中耳炎,副鼻窦炎,化脓性唾液腺炎。(10)颌炎,颚骨周围蜂窝织炎。

【注意事项】(1)既往对碳青霉烯类、青霉素类以及头孢菌素类等抗生素生素有过敏体质者,严重肾功能损害患者,经口摄食品不足患者或非经口维持营养患者,全身状态不良者需慎用。此外,推荐使用前进行皮试。(2)老年人使用本品时血中浓度有增高趋势。并可能发生因维生素K缺乏而致的出血倾向。(3)早产儿、新生儿及孕妇不宜应用。(4)本品禁止与丙戊酸钠合并使用。(5)帕尼培南分解后可能使尿呈茶色。(6)本品溶解后应立即使用。溶解液呈无色至澄明微黄色,这对于药效无影响。此外,在不得已需要保存时,应在室温下保存6小时之内使用。

【禁忌证】既往对本品的成分发生过休克反应或正在使用丙戊酸钠的患者。

【不良反应】(1)腹泻恶心呕吐,肝功能损害,皮疹,抽搐等。

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(2)临床检验值异常:如AST及ALT上升以及嗜酸性粒细胞增多等。偶见较严重的不良反应,如休克、皮肤黏膜综合征、中毒性表皮坏死症、急性肾功能不全、意识障碍、假膜性大肠炎、嗜酸粒细胞增多、粒细胞缺乏症、全血细胞减少症、溶血性贫血、间质性肺炎等。

【用法和剂量】供静脉滴注,成人:一日1g(按帕尼培南计,下同),分2次给药,一次静脉滴注30分钟以上;重症或难治愈的感染症患者,可增至一日2g,分2次用药;儿童:一日按体重30~60mg/kg,按帕尼培南计,下同,分3次给药一次静脉滴注30分钟以上,重症或难治愈的感染症患者,可增至一日100mg/kg,分3~4次给药,一日不得超过2g。

【制剂与规格】注射用帕尼培南倍他米隆(1:1):(1)0.5g;(2)1.0g。

厄他培南 Ertapenem

【适应证】成人由下述细菌的敏感菌株引起的下列中度至重度感染。

(1)继发性腹腔感染:由大肠埃希菌、梭状芽孢杆菌、迟缓真杆菌、消化链球菌属、脆弱拟杆菌、吉氏拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或单形拟杆菌引起者。

(2)复杂性皮肤及附属器感染:由金葡菌(仅指对甲氧西林敏感菌株)、化脓性链球菌、大肠埃希菌或消化链球菌属引起者。

(3)社区获得性肺炎:由肺炎链球菌(仅指对青霉素敏感的菌株,包括合并菌血症的病例)、流感嗜血杆菌(仅指b-内酰胺酶阴性菌株)或卡他莫拉球菌引起者。

(4)复杂性尿道感染,包括肾盂肾炎:由大肠埃希菌或肺炎克雷伯杆菌引起者。

(5)急性盆腔感染,包括产后子宫内膜炎、流产感染和妇产科术后感染:由无乳链球菌、大肠埃希菌、脆弱拟杆菌、不解糖卟啉单胞菌、消化链球菌属或双路普雷沃氏菌属引起者。

(6)菌血症。

【注意事项】(1)治疗以前,必须向患者仔细询问有关对青霉素、头孢菌素、其它β-内酰胺类抗生素及其它过敏原的过敏情况。(2)延长使用时间可能会导致非敏感细菌的过量生长。发生二重感染,如引发抗生素相关性肠炎等。(3)肌内注射本品时应避免误将药物注入血管。(4)有可能出现癫痫发作。这种现象在患有神经系统疾患(如脑部病变或有癫痫发作史)和/或肾功能受到损害的患者中最常发生。(5)尚未在孕妇中进行过对照的研究。只有当潜在的益处超过对母亲和胎儿的潜在危险时,才能在妊娠期间使用。哺乳期妇女慎用。(6)对儿童的安全性

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和疗效尚不明确,不推荐小于18岁的患者使用。(7)厄他培南经肠外给药治疗的患者中有≥1.0%出现实验室检查结果异常(CLSA):①ALT、AST、血清直接胆红素、血清碱性磷酸酶、血清肌酐、血清总胆红素、嗜酸性细胞、血清间接胆红素、PTT、尿中的细菌、BUN、血清葡萄糖、单核细胞、尿中的上皮细胞和尿中的红细胞升高;②多形核中性粒细胞、白细胞、红细胞比积、血红蛋白及血小板计数下降。

【禁忌证】(1)对本品品中任何成分或对同类的其它药物过敏者。(2)由于使用盐酸利多卡因作为稀释剂,所以对酰胺类局麻药过敏的患者、伴有严重休克或心脏传导阻滞的患者禁止肌内注射本品。

【不良反应】(1)最常见有:腹泻、输药静脉的并发症、恶心和头痛。(2)常见的有:头痛;静脉炎、血栓性静脉炎;腹泻、恶心、呕吐;皮疹;阴道炎。(3)偶见的有:头晕,嗜睡,失眠,癫痫发作,精神错乱,低血压,呼吸困难,口腔念珠菌病,便秘,反酸,与艰难梭状芽胞杆菌相关的腹泻,口干,消化不良,食欲减退,红斑,瘙痒,全身不适及给药部位的异常(如腹痛,味觉倒错,无力/疲劳,念珠菌病,水肿/肿胀,发热,疼痛,胸痛),阴道瘙痒,变态反应,真菌感染。

罕见的有:过敏样反应、幻觉。

【用法和剂量】静脉滴注,肌内注射。

静脉滴注:不得与其它药物混合滴注,不得使用含有葡萄糖的稀释液。应在药物溶解后6小时内用完。

肌内注射:必须在给药前用1.0%盐酸利多卡因注射液3.2ml(不得含有肾上腺素)溶解后,立即作深部肌内注射。须在药物溶解后1小时内使用,此溶液不得静脉给药。

成人:为一次1g,一日一次。继发性腹腔内感染,疗程5~14日;复杂性皮肤及附属器感染:疗程7~14日;社区获得性肺炎和复杂性尿路感染:每天1g,一日1次,疗程10~14日;急性盆腔感染(包括产后子宫内膜炎、流产感染和妇产科术后感染):疗程3~10日。

严重肾功不全患者,肌酐清除率≤30ml/min)及终末期肾功能不全(肌酐清除率<10ml/min患者),需将剂量调整为一日500mg。

【制剂与规格】注射用厄他培南钠:1g。

9.2.4氨基糖苷类

常用的氨基糖苷类抗生素主要有:链霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星等。其共同特点为:①抗菌谱广,除链霉素外对葡萄球菌属、需氧革

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兰阴性杆菌均有良好抗菌作用,多数品种对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性;其中链霉素、阿米卡星对结核分枝杆菌和其他分枝杆菌属亦有良好作用;②主要作用机制为抑制细菌蛋白质的合成;③细菌对不同品种间有部分或完全交叉耐药;④具有不同程度的肾毒性和耳毒性,后者包括前庭功能损害及/或听力减退,并可有神经肌肉接头阻滞作用;⑤胃肠道吸收差,用于治疗全身性感染时必须注射给药。应根据肾功能损害的程度调整剂量,因大部分药物经肾脏以原形排出,肾功能减退时其消除半衰期显著延长。有条件时可经血药浓度监测,调整给药方案。⑥治疗急性感染通常疗程不宜超过7~14日。本类药物静脉给药时不宜与其他药物同并滴注。

链霉素Streptomycin

【适应证】用于:(1)与其他抗结核药联合用于结核分枝杆菌所致各种结核病的初治病例,或其他敏感分枝杆菌感染。(2)单用于治疗土拉菌病,或与其他抗菌药物联合用于鼠疫、腹股沟肉芽肿、布鲁菌病、鼠咬热等的治疗。(3)与青霉素或氨苄西林联合治疗草绿色链球菌或肠球菌所致的心内膜炎。

【注意事项】(1)交叉过敏,对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其他氨基糖苷类也过敏。(2)下列情况应慎用链霉素。①失水,可使血药浓度增高,易产生毒性反应。②第8对脑神经损害,因本品可导致前庭神经和听神经损害。③重症肌无力或帕金森病,因本品可引起神经肌肉阻滞作用,导致骨骼肌软弱。④肾功能损害,因本品具有肾毒性。(3)疗程中应注意定期进行下列检查。①尿常规和肾功能测定,以防止出现严重肾毒性反应。②听力检查或高频听力测定,尤其是老年患者。(4)对诊断的干扰:本品可使ALT及AST、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高;血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。(5)链霉素虽对孕妇有危害,但用药后有时可能利大于弊;链霉素可穿过胎盘进入胎儿组织,可能引起胎儿听力损害。因此妊娠妇女在使用前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女用药期间宜暂停哺乳。(6)在儿科中应慎用,尤其早产儿及新生儿的肾脏组织尚未发育完全,使本类药物的半衰期延长,药物易在体内积蓄而产生毒性反应。(7)老年患者的肾功能有一定程度生理性减退,即使肾功能测定值在正常范围内仍应采用较小治疗量。老年患者应用氨基糖苷类后易产生各种毒性反应,应尽可能在疗程中监测血药浓度。

【禁忌证】对链霉素或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用。

【不良反应】(1)血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、口渴等肾毒性症状,少数可产生血液中尿素氮及肌酐值增高。(2)影响前庭功能时可有步履不稳、眩晕等症状;影响听神经出现听力减退、耳鸣、耳部饱满感。(3)部分患者可出

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现面部或四肢麻木、针刺感等周围神经炎症状。(4)偶可发生视力减退(视神经炎),嗜睡、软弱无力、呼吸困难等神经肌肉阻滞症状。(5)偶可出现皮疹、瘙痒、红肿。少数患者停药后仍可发生听力减退、耳鸣、耳部饱满感等耳毒性症状,应引起注意。

【用法和剂量】(1)成人常用量:①肌内注射,一次0.5g,每12小时1次,与其他抗菌药物合用;细菌性(草绿链球菌)心内膜炎,肌内注射,每12小时1g,与青霉素合用,连续1周,继以每12小时0.5g,连续1周;60岁以上的患者应减为每12小时0.5g,连续2周;②肠球菌性心内膜炎,肌内注射,与青霉素合用,每12小时1g,连续2周,继以每12小时0.5g,连续4周;③鼠疫,肌内注射,一次0.5~1g,每12小时1次,与四环素合用,疗程10日;④土拉菌病,肌内注射,每12小时0.5~1g,连续7~14日;⑤结核病,肌内注射,每12小时0.5g,或1次0.75g,一日1次,与其他抗结核药合用;如采用间歇疗法,即一周给药2~3次,一次1g;老年患者肌内注射,一次0.5~0.75g,一日1次;⑥布鲁菌病,一日1~2g,分2次肌内注射,与四环素合用,疗程3周或3周以上。

(2)小儿常用量:①肌内注射,按体重一日15~25mg/kg,分2次给药;②治疗结核病,按体重20mg/kg,一日1次,一日最大剂量不超过1g,与其他抗结核药合用。

(3)肾功能减退患者:按肾功能正常者的剂量为一次15mg/kg,一日1次,根据其肌酐清除率进行调整:>50~90ml/min者,每24小时给予正常剂量的50%;10~50ml/min者,每24~72小时给正常剂量的50%;<10ml/min者,每72~96小时给予正常剂量的50%。

【制剂与规格】 注射用硫酸链霉素 (按链霉素计):(1)0.75g(75万单位,按链霉素计,下同);(2)1g(100万单位);(3)2g(200万单位);(4)5g(500万单位)。

庆大霉素Gentamycin

【适应证】用于:(1)敏感革兰阴性杆菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重感染,如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用。与青霉素(或氨苄西林)合用可治疗肠球菌属感染。(2)敏感细菌所致中枢神经系统感染,如脑膜炎、脑室炎时,可同时用本品鞘内注射作为辅助治疗。

【注意事项】 (1)~(7)见链霉素的【注意事项】之(1)~(7)。

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(8)有条件时疗程中应监测血药浓度,并据以调整剂量,尤其对新生儿、老年和肾功能减退患者。每8小时1次给药者有效血药浓度应保持在4~10mg/ml,避免峰浓度超过12mg/ml,谷浓度保持在1~2mg/ml;每24小时1次给药者血药峰浓度应保持在16~24mg/ml,谷浓度应<1mg/ml。接受鞘内注射者应同时监测脑脊液内药物浓度。不能测定血药浓度时,应根据测得的肌酐清除率调整剂量。(9)给予首次饱和剂量(1~2mg/kg)后,有肾功能不全、前庭功能或听力减退的患者所用维持量应酌减。(10)长期应用可能导致耐药菌过度生长。(11)不宜用于皮下注射。(12)本品有抑制呼吸作用,不得静脉推注。

【禁忌证】对本品或其他氨基糖苷类过敏者禁用。

【不良反应】(1)用药过程中可能引起听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性反应,影响前庭功能时可发生步履不稳、眩晕。也可能发生血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴等肾毒性反应。发生率较低者有因神经肌肉阻滞或肾毒性引起的呼吸困难、嗜睡、软弱无力等。偶有皮疹、恶心、呕吐、肝功能减退、白细胞减少、粒细胞减少、贫血、低血压等。(2)少数患者停药后可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性症状,应引起注意。(3)全身给药合并鞘内注射可能引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。

【用法和剂量】口服:(1)成人,一日240~640mg,分4次服用;

(2)儿童,按体重一日5~10mg/kg,分4次服用。

肌内注射或稀释后静脉滴注:(1)成人,一次80mg(8万U),或按体重一次1~1.7mg/kg,每8小时1次;或一次5mg/kg,每24小时1次。疗程为7~14日。滴注时将一次剂量加入50~200ml的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,一日1次滴注时加入的液体量应不少于300ml,使药液浓度不超过0.1%,该溶液应在30~60分钟内缓慢滴入,以免发生神经肌肉阻滞作用。

(2)儿童:肌内注射或稀释后静脉滴注,一次2.5mg/kg,每12小时1次;或一次1.7mg/kg,每8小时1次,疗程为7~14日,期间应尽可能监测血药浓度,尤其新生儿或婴儿。

(3)鞘内及脑室内给药:成人,一次4~8mg,小儿(3个月以上),一次1~2mg,每2~3日1次。注射时将药液稀释至不超过0.2%的浓度,抽入5ml或10ml的无菌针筒内,进行腰椎穿刺后先使相当量的脑脊液流入针筒内,边抽边推,将全部药液于3~5分钟内缓缓注入。

(4)肾功能减退患者的用量:按肾功能正常者每8小时1次,一次的正常剂量为1~1.7mg/kg,肌酐清除率为10~50ml/min时,每12小时1次,一次为正常剂量的30~70%;肌酐清除率<10ml/min时,每24~48小时给予正常剂量的20~30%。

(5)血液透析后可按感染严重程度,成人按体重一次补给剂量1~1.7mg/kg,小儿(3个月以上)一次补给2~2.5mg/kg。

【制剂与规格】硫酸庆大霉素注射液(按庆大霉素计):(1)1ml:2万U(按庆大霉素计,下同);(2)1ml:4万U;(3)2ml:8万U。

庆大霉素片:(1)20mg(2万U)(2)40mg(4万U)

庆大霉素颗粒:10mg(1万U)。

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