发布时间:2024年11月06日 15:25:31分享人:切如云烟来源:互联网4
英国大不列颠皇家药学会于2009年4月发布的OTC雅塑奥利司他胶囊使用指南(PRACTICE GUIDANCE: OTC ORLISTAT)指出,雅塑奥利司他是一种强效、特效和长效的胰脂肪酶抑制剂。
所谓强效,根据最具权威性的新英格兰医学杂志发表的论文,是指奥利司他通过抑制胰脂肪酶的活性,使大约1/3的食物脂肪不被吸收而随粪便排出(图1)。
使用雅塑前:
使用雅塑后:
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所谓特效,是指雅塑奥利司他胶囊的作用靶点非常专一。雅塑奥利司他胶囊他分子能嵌入到胰脂肪酶分子三级结构的催化三联体结构域,并与其分子中的第152位丝氨酸残基(Ser152)发生共价结合,从而导致胰脂肪酶失去催化活性(图2)。 这种靶点结合的高度专一性,也使奥利司他的副作用最少。
而雅塑奥利司他胶囊的长效作用,则由大量的研究结果所证实。如:BMJ在2007年发表的由Rucker d等人撰写的论文中,对2000年以来的七年间所发表的有关奥利司他的14份临床研究报告进行了详细的统计学分析(表1)。在14份临床研究报告中,样本数最少的为48例,最多的为3277例,总样本数达到9457例;观察时间为1年至4年。严格的统计学分析结果表明,14份临床研究无一例外地说明奥利司他具有明显的减重作用,与服用安慰剂的对照组相比,有着非常明显的差别(P < 0.001)。
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